甲状腺激素和抗甲状腺药

甲状腺激素和抗甲状腺药第1页/共24页第一节甲状腺激素三碘甲状腺原氨酸：T3四碘甲状腺原氨酸：T4第2页/共24页【甲状腺激素合成、贮存、释放】

胃肠I-血液I-I-活化I+TGTyr碘化MITDIT耦联MIT2DITT3T4TG腺泡腔贮存合成释放活化水解酶T3T4摄取DIT过氧化酶过氧化酶第3页/共24页[甲状腺激素分泌的调节](TRH)(TSH)第4页/共24页[生理及药理作用]促进代谢促进生长发育神经系统心脏第5页/共24页糖代谢：增加糖原分解，增加糖的氧化利用脂肪代谢：加速脂肪分解，促进胆固醇氧化蛋白质代谢：正常量使蛋白质合成增加大剂量促进蛋白质分解能量代谢：产热与氧耗增加，基础代谢率上升水盐代谢：粘液性水肿第6页/共24页[生理及药理作用]促进代谢促进生长发育神经系统心脏第7页/共24页呆小症身材矮小肢体粗短智力愚笨促进生长激素的产生增加生长激素的作用促进中枢神经系统和长骨的发育第8页/共24页[生理及药理作用]促进代谢促进生长发育神经系统心脏第9页/共24页[临床应用]甲状腺功能低下的替代疗法呆小症：尽早治疗粘液性水肿：口服，有昏迷者静注单纯性甲状腺肿：补充不足，抑制

TSH过多分泌T3抑制实验第10页/共24页第二节抗甲状腺素药暂时或长期消除甲亢的药物硫脲类（thioureas)碘和碘化物

(iodine)

放射性碘(radioiodine)ß受体阻断药(ßblockers)甲亢第11页/共24页硫脲类硫氧嘧啶类咪唑类丙硫氧嘧啶（PTU）

甲硫氧嘧啶（MTU）

甲巯咪唑（他巴唑）

卡比马唑（甲亢平）（一）第12页/共24页[药理作用]过氧化酶过氧化酶第13页/共24页只影响T3、T4的生成，不影响释放。T3、T4迅速减少，反馈引起TSH增加，用药后可使甲状腺细胞和血管增生肿大。PTU还可抑制T4在外周组织脱碘成T3，可治疗甲状腺危象特点第14页/共24页[临床应用]甲状腺功能亢进的内科治疗甲亢的手术前准备甲状腺危象的综合治疗术前给药，使甲状腺功能恢复正常术前两周合用给大剂量碘，使腺体缩小，减少出血第15页/共24页[不良反应]过敏反应：皮疹、头痛、药热粒细胞缺乏症：最严重的不良反应消化道症状：厌食、呕吐、黄疸和中毒性肝炎甲状腺肿和甲状腺功能减退第16页/共24页碘及碘化物复方碘溶液（卢戈液）[药理作用]小剂量：合成甲状腺素的原料补充摄入不足大剂量：抑制过氧化物酶，影响酪氨酸碘化拮抗TSH的作用合成、释放减少抑制甲状腺球蛋白水解酶第17页/共24页[临床应用]小剂量：单纯性甲状腺肿大剂量：甲亢的术前准备（术前2周）甲状腺危象的治疗（与硫脲类合用）碘化物不能单独用于甲亢的内科治疗？第18页/共24页[不良反应]一般反应：咽喉不适，呼吸道刺激，鼻窦炎等过敏反应：发热、皮疹、血管神经性水肿诱发甲状腺功能紊乱经胎盘和乳汁排出，引起新生儿甲状腺异常第19页/共24页放射性碘131I射线（占99％）：射程2mm，仅限于甲状腺内，对增生的细胞特别敏感，所以很少波及周围组织。r射线（占1%）：可在体外测量到。第20页/共24页[临床应用]甲状腺摄碘功能检查甲亢的治疗：不宜手术、手术后复发及甲亢：摄碘率升高，摄碘高峰前移硫脲类无效或过敏者第21页/共24页肾上腺受体阻断药阻断受体作用能适当减少甲状腺激素的分泌。抑制脱碘酶，减少T4转化为T3。甲状腺危象时，静脉滴注度过危险期甲状腺手术前准备改善甲亢心率加快、心收缩力增加等交感神经活性增强的症状。[作用][应用]第22