抗菌药物综述

关于抗菌药物综述第一页，共十五页，编辑于2023年，星期一抗菌药物常用术语1．抗菌药

能抑制或杀灭细菌的药物，包括人工合成抗菌药和抗生素。2．抗生素

由各种微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）产生，能杀灭或抑制其它微生物的物质。3．抗菌谱

抗菌药物的抗菌范围。4．抗菌活性

药物抑制或杀灭细菌的能力。5．最低抑菌浓度（MIC）药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。6．最低杀菌浓度（MBC）药物能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。第二页，共十五页，编辑于2023年，星期一抗菌药物常用术语

7．化疗指数

是评价化疗药物有效性与安全性的指标，常以化疗药物的LD50/ED50或LD5/ED95的比值表示。8.抗菌后效应

指细菌与抗生素短暂接触后，抗生素浓度下降，低于MIC或消失后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。第三页，共十五页，编辑于2023年，星期一抗菌药物的作用机制1、主要通过抑制蛋白质合成产生抗生菌作用的药物是（）

A.青霉素GB.四环素C.多粘菌素ED.环丙沙星E..利福平

B三者作用位点相近，可相互拮抗1.抑制细菌细胞壁的合成

青霉素G万古霉素2.改变胞浆膜的通透性

多粘菌素E3.抑制蛋白质的合成

{大环内酯类林可霉素类氯霉素}

四环素氨基糖苷类4.影响核酸和叶酸代谢

磺胺类——抑制二氢叶酸合酶甲氧苄啶——抑制二氢叶酸还原酶喹诺酮类——抑制DNA回旋酶

利福平第四页，共十五页，编辑于2023年，星期一细菌耐药性耐药的机制

⑴产生灭活酶⑵抗菌药物作用靶位改变⑶改变细菌外膜通透性⑷影响主动流出系统第五页，共十五页，编辑于2023年，星期一抗菌药作用性质分为四大类型

繁殖期杀菌药（Ⅰ），如β-内酰胺类抗生素

静止期杀菌药（Ⅱ），如氨基苷、多粘菌素类它们对繁殖期、静止期细菌都有杀菌作用

快速抑菌药（Ⅲ），如四环素、大环内酯类

慢速抑菌药（Ⅳ），如磺胺类药物等

联合应用的四种效果：

产生协同（Ⅰ+Ⅱ）

拮抗（Ⅰ+Ⅲ）

相加（Ⅲ+Ⅳ）

无关或相加（Ⅰ+Ⅳ）A问；青霉素和庆大霉素联合应用的效果是（）A协同作用B.相加作用C无关.D.拮抗作用第六页，共十五页，编辑于2023年，星期一细菌对β-内酰胺酶类抗生素产生

耐药性的机制产生水解酶酶与药物牢固结合PBPs的改变改变菌膜通透性增强药物外排缺乏自溶酶第七页，共十五页，编辑于2023年，星期一青霉素类抗生素耐酸青霉素类青霉素V特点：耐酸，不耐酶，抗菌谱≈PG，较PG弱。耐酶青霉素类苯唑、双氯西林甲氧西林

特点：耐酸、耐酶、抗菌谱≈PG。(耐青霉素G的金葡菌)广谱青霉素类氨苄西林、阿莫西林特点：耐酸，不耐酶，抗菌谱广(G+菌<G-菌)

对G-杆菌强抗菌（伤寒沙门杆菌）对铜绿假单胞菌无效。抗绿脓杆菌广谱青霉素类羧苄西林

特点：不耐酸，不耐酶，抗菌谱广

对绿脓杆菌有效，G-菌作用强

作用于G-菌的青霉素类替莫西林

下列属于广谱青霉素类的是（）A甲氧西林B羧苄西林C氨苄西林D双氯西林E替莫西林C第八页，共十五页，编辑于2023年，星期一青霉素抗菌谱及其应用抗菌谱：①大多数G+球菌，如溶血性链球菌球菌等；

②G+杆菌，如白喉棒状杆菌等；

③G-球菌，如脑膜炎奈瑟菌等；

④少数G-杆菌，如流感杆菌等；

⑤螺旋体、放线杆菌，如梅毒螺旋体等。临床上主要用于治疗敏感的G+球菌和杆菌，G-球菌及螺旋体所致感染为首选。也可与抗毒素合用治疗破伤风、白喉病人。第九页，共十五页，编辑于2023年，星期一不良反应及防治变态反应（过敏反应）皮肤过敏血清病样反应过敏性休克过敏性休克主要防治措施：①仔细询问过敏史，对青霉素过敏者禁用；②避免滥用和局部用药；③避免在饥饿时注射青霉素；④不在没有急救药物（如肾上腺素）和抢救设备的条件下使用；⑤初次使用、用药间隔3天以上或换批号者必须做皮肤过敏试验，反应阳性者禁用；⑥注射液需临用现配；⑦病人每次用药后需观察30min，无反应者方可离去；⑧一旦发生过敏性休克，应首先立即皮下或肌内注射肾上腺素0.5～1.0mg，同时采用其他急救措施。

赫氏反应

应用青霉素G治疗梅毒、钩端螺旋体等感染时，可有症状加剧现象，表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等症状。其他不良反应如高钾血症、高钠血症第十页，共十五页，编辑于2023年，星期一头孢菌素类抗生素第一代头孢头孢噻吩、头孢拉定①抗菌谱：对G+菌抗菌作用较2、3代强，但对G-菌的作用差②对β-内酰胺酶稳定性较差，小于第2、3代头孢。③对肾脏有一定毒性第二代头孢头孢孟多，头孢呋新，①抗菌谱：对G+菌作用<第1代头孢，G-菌作用较强，但对铜绿假单胞菌无效。②β-内酰胺酶稳定，>第1代头孢。③肾毒性<第1代头孢。第三代头孢头孢曲松、头孢哌酮

①抗菌谱：G+菌作用<第2代，G-菌作用强，铜绿假单胞菌，厌O2菌有效。②对β-内酰胺稳定性高>第1代头孢。③对肾基本无毒性。第四代头孢头孢匹罗、、头孢利定①抗菌谱：对G+菌、G-菌均有高效。②对β-内酰胺稳定性高度稳定。③对肾基本无毒性。

第十一页，共十五页，编辑于2023年，星期一大环内酯类

抗菌谱窄，似PG，但较PG广。（G+菌，G-球菌，厌O2球菌，支原体、衣原体、军团菌等有效）抗菌活性较PG弱机制：抑制细菌蛋白质合成（与细菌蛋白体50S亚基结合，对哺乳动物无影响）有良好抗生素后效应口服,容易受到食物影响第十二页，共十五页，编辑于2023年，星期一红霉素抗菌谱

对G+菌抗菌作用强（耐青霉素金葡菌）对部分G-菌高度敏感（脑膜炎奈瑟菌，流感杆菌，军团菌）对某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体和螺杆菌也有菌作用，但效力不及青霉素，临床应用：1治疗耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染和对青霉素过敏者2还用于上述敏感菌所致的各种感染3也能用于厌氧菌引起的口腔感染和肺炎支原体、肺炎衣原体、溶脲脲原体等非典型病原体所致的呼吸系统、泌尿生殖系统感染。是治疗军团菌病和白喉带菌者等的首选药不良反应：口服发生胃肠道反应、肝损伤、伪膜性肠炎

静注发生血栓性静脉炎第十三页，共十五页，编辑于2023年，星期一

万古霉素VS多粘菌素E抑制细胞壁的合成

G+

耳毒性