《药理学》 呼吸系统药物

呼吸系统药物‹#›‹‹平喘药（Antiasthmaticdrugs）‹#›‹‹一、肾上腺受体激动药机制激动β2受体+AC酶+cAMP生成↑引起支气管平滑肌舒张抑制肥大细胞释放过敏介质‹#›‹‹β受体激动剂比较

肾上腺素异丙肾上腺素麻黄碱作用受体β2、β1、αβ2、β1β2、β1、α平喘强强较弱起效快快慢维持短短持久给药途径皮下雾化吸入PO‹#›‹‹β2受体激动药特点：选择性激动β2受体口服有效作用较持久（PO4~6h），还有缓释剂几无心血管不良反应（雾化吸入）但剂量过大可致心惊、头晕、手指震颤‹#›‹‹沙丁胺醇

（Salbutamol，舒喘灵）药物

起效（min）维持（h

沙丁胺醇（Salbutamol）气雾53~4附注口服304~6

克伦特罗气雾5~102~4与沙丁胺醇相比：1、作用强100倍2、不良反应少口服10~204~6‹#›‹‹二.茶碱（Theophylline）制剂氨茶碱（Aminophylline）胆茶碱（CholineTheophylline）药理作用1.平喘作用特点起效慢，作用较强，维持持久，口服有效‹#›‹‹药理作用1.平喘：(1)促进儿茶酚胺类物质释放(2)阻断腺苷受体(3)兴奋呼吸肌及中枢而减轻病人呼吸肌疲劳感

2．↑心肌收缩力（轻度）

3．轻度利尿作用，抑制肾小管对钠、水重吸收‹#›‹‹应用防治哮喘心衰不良反应：胃肠症状（轻度）iv太快可致心律失常、血压↓↓，兴奋不安、惊厥、死亡中枢兴奋‹#›‹‹三、M胆碱受体阻断药异丙基阿托品（Ipratropium）阻断M受体→松弛支气管平滑肌对支气管平滑肌有较高的选择性气雾吸入扩张气道的剂量仅为↓唾液分泌、↑心率剂量的1/100～1/500，不良反应少‹#›‹‹4.起效较慢，气雾吸入30～60min作用达峰值5.作为哮喘治疗的辅助用药，仅对慢性阻塞性肺病患者的疗效比β2受体激动药及茶碱好‹#›‹‹四、肾上腺皮质激素平喘作用强大，但起效较慢机制与抗免疫、抗炎症有关抑制多种参与哮喘发病的炎症细胞↓其数量、↓其释放炎症介质抑制炎症介质（如PGs、LTs、PAF）的生成与释放‹#›‹‹5.抑制血管渗透性↑6.↑气道及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性7.反复或长期应用能降低气道对非特异性气道收缩物的反应性‹#›‹‹应用严重发作慢性反复发作，其他药疗效不佳，明显影响生活制剂口服泼尼松静脉给药氢化可的松、地塞米松雾化吸入倍氯米松‹#›‹‹倍氯米松(Beclomethasone）1．局部抗炎作用比地塞米松强500倍气雾吸入本品0.4mg的疗效约与每日口服泼尼松7.5mg的疗效相当2．用于中度或重度哮喘者，少用或不用糖皮质激素全身给药3．不抑制肾上腺皮质功能4．长期吸入发生口腔霉菌感染，宜多漱口‹#›‹‹五、肥大细胞膜稳定药色甘酸钠（SodiumCromoglycate）药理作用抑制肥大细胞释放致敏介质（抑制Ca2+内流有关）抑制感觉神经末梢释放神经多肽（P物质、神经激肽A、B），亦有抑制这些多肽所致的支气管平滑肌痉挛，粘膜充血水肿↓气道高反应性‹#›‹‹应用预防各型哮喘，对外源性（吸入性）哮喘疗效最好，对内源性哮喘仅60%病人有效，对运动性哮喘可防止全部病例发作。应在接触哮喘诱因前7～10日用药。其他过敏性鼻炎，溃疡性结肠炎及其他胃肠道过敏性疾病‹#›‹‹不良反应很低，少数患者引起呛咳、气急，甚至诱发哮喘‹#›‹‹第二节镇咳药镇咳药可作用于中枢，抑制延脑咳嗽中枢；也可作用于外周，抑制咳嗽反射中的感受器和传人神经纤维的末梢。可待因(codeine)为阿片生物碱之一。与吗啡相似，有镇咳、镇痛作用，对咳嗽中枢的作用为吗啡的1／4，镇痛作用为吗啡的1／7-1／10。镇咳剂量不抑制呼吸。临床主要用于剧烈的刺激性干咳。‹#›‹‹

右美沙芬dextromethorphan，右甲吗南)为中枢性镇咳药，强度与可待因相等．

喷托维林(pentoxyverine，咳必清)为人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药。选择性抑制咳嗽中枢，强度为可待因的1／30，并有阿托品样作用和局部麻醉作用，能松弛支气管平滑肌和抑制呼吸道感受器。

‹#›‹‹苯丙哌林(benproperine)非成瘾性镇咳药。能抑制咳嗽中枢，也能抑制肺及胸膜牵张感受器引起神经反射，且有平滑肌解痉作用。是中枢性和末梢性双重作用的强效镇咳药。‹#›‹‹

能使痰液变稀易于排出的药物称祛痰药。氯化铵(ammoniumchoride)口服对胃粘膜产生局