心血管系统药物分类和用药专家讲座

钙拮抗药钙离子：广泛生理作用。钙通道类型：钙通道分为电压门控性通道和配体门控性通道钙拮抗药：是一类阻滞Ca2+从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内药品，又称钙通道阻滞药。心血管系统药物分类和用药专家讲座第1页钙拮抗药钙拮抗剂分类一、选择性钙拮抗剂：1、苯烷胺类：维拉帕米2、二氢吡啶类：硝苯地平、尼莫地平3、地尔硫卓类地尔硫卓二、非选择性钙拮抗剂：1、氟桂嗪类：氟桂嗪、桂利嗪2、普尼拉明类：普尼拉明3、其它类：哌克昔明心血管系统药物分类和用药专家讲座第2页钙拮抗剂药理作用1、抑制心脏：负性肌力、负性频率和负性传导作用2、舒张血管和其它平滑肌3、抑制血小板集聚和增加红细胞变形能力4、抗动脉硬化作用5、抑制兴奋—内分泌偶联作用方式1、状态—依赖性结合：静息态、开放态和失活态2、频率（使用）—依赖性阻滞3、受体间相互影响心血管系统药物分类和用药专家讲座第3页钙拮抗剂临床应用

1、心绞痛：变异型、稳定型和不稳定型2、心率失常3、高血压4、肥厚性心肌病5、脑血管疾病6、其它：心肌缺血、动脉粥样硬化等惯用钙拮抗药：维拉帕米；地尔硫卓；硝苯地平；尼莫地平心血管系统药物分类和用药专家讲座第4页维拉帕米地尔硫卓verapamil抑制心脏作用较强，舒张血管较弱，是治疗阵发性室上性心动过速首选药。diltiazem抑制心脏和舒张血管作用较强，可用于治疗阵发性室上性心动过速和心绞痛。心血管系统药物分类和用药专家讲座第5页硝苯地平尼莫地平nifedipine心痛定舒张血管作用较强，抑制心脏作用较弱，主要用于治疗心绞痛和高血压。nimodipine对脑血压舒张作用较强，主要用于治疗脑血管疾病。心血管系统药物分类和用药专家讲座第6页抗心律失常药正常心肌电生理1、心肌细胞膜电位2、快反应和慢反应电活动3、膜反应性和传导速度4、有效不应期心律失常发生机制

冲动形成障碍：自律性增高、后除极与触发活动冲动传导障碍：单向传导障碍和折返激动心血管系统药物分类和用药专家讲座第7页抗心律失常药抗心律失常药基本电生理作用1、降低自律性2、降低后除极与触发活动3、改变膜反应性而改变传导性4、改变有效不应期（ERP）及动作电位时程（ADP）心血管系统药物分类和用药专家讲座第8页抗心律失常药抗心律失常药品分类：Ⅰ类：钠通道阻滞药：①ⅠA类—适度阻滞钠通道（奎尼丁）②ⅠB类—轻度阻滞钠通道（利多卡因）③ⅠC类—显著阻滞钠通道（氟卡尼）Ⅱ类：β肾上腺素受体阻滞药（普萘洛尔）Ⅲ类：选择性延长复极过程药品（胺碘酮）Ⅳ类：钙拮抗剂（维拉帕米）心血管系统药物分类和用药专家讲座第9页奎尼丁quinidineⅠA类药理作用：与钠通道蛋白质结合而阻滞之，适度抑制Na+内流。①降低自律性②减慢传导速度③延长不应期④对植物神经影响（M受体和α受体阻断作用）临床应用：广谱抗心律失常药，心血管系统药物分类和用药专家讲座第10页奎尼丁不良反应：较多见①胃肠道反应②心脏毒性（奎尼丁晕厥或猝死）③金鸡钠反应④过敏反应普鲁卡因胺：对心肌药理作用与奎尼丁相同，临床主要用于室性心律失常。心血管系统药物分类和用药专家讲座第11页利多卡因lidocainⅠB类药理作用：轻度抑制Na+内流，促进K+外流，但仅对希—浦系统发生作用。①降低自律性；②影响传导；③缩短不应期。临床应用：室性心律失常，尤其是危急病人不良反应：较少心血管系统药物分类和用药专家讲座第12页苯妥因钠phenytoinsodiumⅠB类药理作用：与利多卡因相同；①降低自律性②影响传导③缩短不应期。临床应用：室性心律失常，对强心甙中毒者更有效。心血管系统药物分类和用药专家讲座第13页氟卡尼、普罗帕酮ⅠC类显著阻滞钠通道，能较强降低0相除极速率而减慢传导速度。限用于危及生命心律失常心血管系统药物分类和用药专家讲座第14页普萘洛尔propranolol心得安Ⅱ类药理作用：①降低自律性；②减慢传导速度；③延长不应期，但治疗浓度缩短浦肯野纤维不应期。临床应用：适合用于治疗与交感神经兴奋相关各种心律失常（室上性和室性心律失常）。心血管系统药物分类和用药专家讲座第15页胺碘酮amiodaroneⅢ类药延长APD药品药理作用：①降低自律性；②减慢传导速度；③延长不应期。临床应用：广谱抗心律失常药。不良反应：表现为多方面。心血管系统药物分类和用药专家讲座第16页维拉帕米verapamilⅣ类钙拮抗剂药理作用：①降低自律性；②减慢传导速度；③延长不应期临床应用：惯用于治疗室上性心律失常，对室性心律失常少用。心血管系统药物分类和用药专家讲座第17页抗慢性心功效不全药慢性心功效不全又称充血性心力衰竭，心血管系统药物分类和用药专家讲座第18页强心甙惯用药品：地高辛（Digoxin）洋地黄毒甙（Digitoxin）心血管系统药物分类和用药专家讲座第19页强心甙——药理作用1、正性肌力作用：在加强心肌收缩力同时，使心衰患者心输出量增加和心肌耗氧量降低，但使正常人则使心肌耗氧量增加而心输出量不变。2、负性频率作用（减慢窦性频率）：增强迷走神经活性，降低交感神经活性。3、对电生理特征影响4、对心电图影响5、对其它系统作用①收缩血管②利尿③CNS心血管系统药物分类和用药专家讲座第20页强心甙正性肌力作用机制：抑制Na+-K+-ATP酶，使心肌细胞内Na+↑→Ca++↑，心肌收缩力加强。体内过程：洋地黄毒甙地高辛口服吸收%90—10068—85蛋白结合%9725原形肾排泄%1060—90消除半衰期5—7天36h心血管系统药物分类和用药专家讲座第21页强心甙临床应用1、心功效不全：对不一样原因引发心功效不全，对症治疗效果有较大区分。强心甙总体疗效明确，服用方便，长久应用疗效不减，但没有正性松弛作用。2、心律失常：室上心律失常（心房纤颤、心房扑动和阵发性室上性心动过速）心血管系统药物分类和用药专家讲座第22页强心甙不良反应：1、毒性作用：①胃肠道反应；②神经系统反应；③心脏毒性：异位节律（自律性增高和后除极触发活动）、房室传导阻滞（房室传导抑制）、窦性心动过缓（窦房结自律性降低）。2、心脏毒性机制：显著抑制Na+-K+-ATP酶，造成细胞内失K+，膜电位减小，自律性增高，传导减慢而引发心律失常。心血管系统药物分类和用药专家讲座第23页强心甙不良反应（毒性作用）防治：①诱发原因——低血钾、高血钙、低血镁、心肌缺氧等。②快速型心律失常——补钾、苯妥英钠、利多卡因③迟缓型心律失常——阿托品④地高辛抗体给药方法：药品相互作用：心血管系统药物分类和用药专家讲座第24页非强心甙类正性肌力1、作用于β受体药品：扎莫特罗（β受体部分激动剂）、美托洛尔（β受体阻断剂）、异波帕胺（多巴胺类，激动β受体）。2、磷酸二脂酶抑制剂：氨力农、米力农、依诺昔酮、米诺昔酮、维司力农等。3、钙增敏剂4、血管扩张药5、血管担心速I转化酶抑制剂（ACEI）心血管系统药物分类和用药专家讲座第25页血管担心素Ⅰ转化酶抑制药ACEI临床疗效：缓解或消除症状，改进血流动力学变换和左室功效，提升运动耐力，改进生活质量，逆转心室肥厚，降低病死率。但缓解症状较慢，可引发低血压和肾功效下降。心血管系统药物分类和用药专家讲座第26页抗心绞痛药心绞痛发生主要机制：心肌对氧需求增加和冠状动脉痉挛造成心肌缺血缺氧。决定心肌氧耗主要原因：基本代谢、心室壁肌张力、分钟射血时间、心率和收缩性。抗心绞痛药品基本作用：1、降低心肌耗氧量；2、增加心肌供血量惯用抗心绞痛药：1、硝酸酯类及亚硝酸酯类；2、β—肾上腺素受体阻断药；3、钙拮抗药心血管系统药物分类和用药专家讲座第27页硝酸甘油nitroglycerin硝酸酯类药理作用：1、基本作用是松弛平滑肌，以松弛血管平滑肌作用最显著。2、抑制血小板集聚抗心绞痛作用机制：1、舒张动静脉，降低心脏前后负荷，降低心肌耗氧量。2、心肌血流重新分配，增加缺血区血液供给（选择性舒张心外膜粗大血管和降低心室壁压力）。心血管系统药物分类和用药专家讲座第28页硝酸甘油舒张血管作用机制：硝酸酯类能在血管平滑肌细胞和内皮细胞中产生一氧化氮（NO），NO激活鸟苷酸环化酶增加细胞内cGMP含量，使肌球蛋白轻链去磷酸化而松弛血管平滑肌。体内过程：舌下含服易吸收临床应用：各型心绞痛及心肌梗塞不良反应及耐受性：多由血管舒张作用所继发（反射性心率加紧）。心血管系统药物分类和用药专家讲座第29页普萘洛尔propranololβ—肾上腺素受体阻断药抗心绞痛作用机制：1、降低心肌耗氧量（阻断β受体→使心肌收缩力减弱，心率减慢）2、增加缺血区供血（①心肌氧耗↓，非缺血区血管阻力↑②心率↓，舒张期↑③氧自血红蛋白解离↑）临床应用：用于治疗稳定及不稳定型心绞痛，对心肌梗塞也有效，但不宜用于变异型心绞痛（阻断β受体→冠脉收缩）。心血管系统药物分类和用药专家讲座第30页硝酸甘油与普萘洛尔适用普萘洛尔可取消硝酸甘油所致反射性心率加紧，而硝酸甘油却可缩小普萘洛尔所致扩大心室容积，增强疗效，降低不良反应。心血管系统药物分类和用药专家讲座第31页钙拮抗药抗心绞痛作用机制：1、降低心肌耗氧量（钙内流↓→使心肌收缩力减弱，心率减慢）2、增加缺血区供血（舒张冠脉）临床应用：对冠脉痉挛及变异型心绞痛最有效。硝苯地平(nifedipine)可引发反射性心律加紧，与β—肾上腺素受体阻断药适用较理想。β—肾上腺素受体阻断药与维拉帕米和适用应注意对心脏抑制和血压下降。心血管系统药物分类和用药专家讲座第32页抗动脉粥样硬化药第一节调血脂药：胆汁酸结合树脂——考来烯胺、考来替泊，烟酸。苯氧酸类——氯贝特、吉非贝齐、苯扎贝特、非诺贝特等，HMG-CoA还原酶抑制剂——洛伐他汀(lovastatin)、辛伐他汀(simvastatin)、普伐他汀和氟伐他汀）心血管系统药物分类和用药专家讲座第33页抗动脉粥样硬化药第二节抗氧化剂普罗布考第三节多烯脂肪酸类亚油酸、γ—亚麻油酸、二十碳五烯酸[EPA]、二十二碳六烯酸[DHA]第四节保护动脉内皮药硫酸多糖—肝素心血管系统药物分类和用药专家讲座第34页抗高血压药WHO提议高血压诊疗标准为成人血压21.3/12.6kPa(160/95mmhg)。抗高血压药品分类：（依据药品在血压调整系统中主要影响及部位，分类以下）1、主要影响血容量抗高血压药—利尿药2、β—受体阻断药—普奈洛3、钙拮抗剂—硝苯地平4、血管担心素转化酶抑制剂—卡托普利心血管系统药物分类和用药专家讲座第35页抗高血压药5、交感神经抑制药①中枢咪唑啉受体激动药—可乐定②神经节阻断药—美加明③抗肾上腺能神经末梢药—利血平④肾上腺素受体阻断药：α受体阻断药—哌唑嗪，α和β受体阻断药—拉贝洛尔。6、作用于血管平滑肌抗高血压药—肼屈嗪心血管系统药物分类和用药专家讲座第36页氢氯噻嗪利尿药降压机制：早期：排钠利尿，降低血溶量。长久：①动脉壁细胞内Na+↓，经过Na+—Ca++交换，使胞内Ca++↓→血管平滑肌对血管收缩剂反应性↓②诱导动脉壁产生扩血管物质，如缓激肽和前列腺素等。临床应用：单独治疗轻度高血压，常于其它降压药适用以治疗中、重度高血压。心血管系统药物分类和用药专家讲座第37页普奈洛尔钙拮抗剂降压作用：抑制钙离子内流，舒张血管平滑肌，降低血压。临床应用：治疗轻、中、重度高血压。不良反应：①β—受体降压时伴有反射性心率加紧和心搏出量增加，血浆肾素活性增高，适用β—受体阻断药可免此反应而增强其降压作用。②踝部水肿：毛细血管前血管扩张所致。心血管系统药物分类和用药专家讲座第38页粉防己碱钙拮抗剂心血管系统药物分类和用药专家讲座第39页血管担心素转化酶抑制剂惯用药品：卡托普利(captopril)、依钠普利、雷米普利赖诺普利及培哚普利等。药理作用：舒张血管，降低血压。作用机制：①抑制循环和局部组织RAAS；②降低缓激肽降解降压特点：(1)适合用于各型高血压，降压时不伴有反射性心率加紧；(2)长久应用不易引发电解质紊乱和脂质代谢障碍；(3)预防和逆转高血压患者血管壁增厚和心肌肥大；(4)改进高血压患者生活质量，降低死亡率。心血管系统药物分类和用药专家讲座第40页可乐定交感神经抑制药（中枢降压药）药理作用：①、降压作用中等偏强，伴心率减慢和心输出量降低。②镇静作用作用机制：激动延脑I1—咪唑啉受体，降低外周交感神经张力而降低血压。临床应用：①中度高血压（其它药品无效时）②镇痛药成瘾者戒毒药心血管系统药物分类和用药专家讲座第41页甲基多巴利血平交感神经抑制药（中枢降压药）与可乐定相同，适合用于肾功效不良高血压患者。交感神经抑制药（抗去甲肾上腺素能神经末稍药）降压作用弱，不良反应多，已少用。心血管系统药物分类和用药专家讲座第42页哌唑嗪交感神经抑制药（α受体阻断药）药理作用：选择性阻断α受体，，舒张血管，降低血压，降压时不加紧心率和增加血浆肾素临床应用：各型高血压不良反应：首剂现象（严重体位性低血压、晕厥、心悸等。拉贝洛尔交感神经抑制药（α、β受体阻断药）心血管系统药物分类和用药专家讲座第43页肼屈嗪硝普钠米诺地尔二氮嗪作用于血管平滑肌抗高血压药硝普钠用于：高血压危象，难治性心衰心血管系统药物分类和用药专家讲座第44页抗高血压药品应用标准①依据高血压程度选取药品。②高血压危象及脑病时药品选取。③依据并发症选取药品。④个体化治疗。ⅡACEIⅡ钙拮抗剂Ⅲ咪唑啉受体激动药Ⅰ利尿药Ⅱβ受体阻断药心血管系统药物分类和用药专家讲座第45页利尿药和脱水药利尿药分类（按作用强度分类以下）：1、高效利尿药—呋塞米（furosemide呋喃苯胺酸，速尿）、依他尼酸（利尿酸）等2、中效利尿药—氯噻