药理学传出神经系统药理概论专家讲座

药物机体剂型剂量给药次数药动学相互作用药效学相互作用年龄性别体型遗传种族疗效……………………药理学传出神经系统药理概论专家讲座第1页第二单元外周神经系统药理药理学传出神经系统药理概论专家讲座第2页第五章传出神经系统药理概论

123【学习目标】领会传出神经分类描述传出神经递质代谢过程识别传出神经受体类型、分类和效应药理学传出神经系统药理概论专家讲座第3页反射弧结构：

中枢神经

效应器感受器传入神经传出神经药理学传出神经系统药理概论专家讲座第4页

传出神经是指将中枢神经系统冲动传至效应器以支配效应器活动一类周围神经。由自主神经系统和运动神经系统组成。广泛分布于全身各组织器官，当神经冲动抵达神经末梢时，经过其神经末梢释放神经递质，作用于对应组织器官上受体而发挥生理作用。作用于传出神经系统药品经过影响传出神经末梢递质水平及其受体活性而发挥药理作用。药理学传出神经系统药理概论专家讲座第5页

第一节传出神经系统分类一、传出神经按解剖学分类副交感神经神经中枢运动神经交感神经自主神经去甲肾上腺素乙酰胆碱药理学传出神经系统药理概论专家讲座第6页二、传出神经按递质分类1.胆碱能神经

凡神经末梢能释放乙酰胆碱(acetylcholine，Ach)神经纤维称之为胆碱能神经，胆碱能神经包含：①全部交感神经和副交感神经节前纤维；②副交感神经节后纤维；③极少数交感神经节后纤维，如支配汗腺分泌神经和骨骼肌血管舒张神经；④运动神经。2.去甲肾上腺素能神经凡神经末梢能释放去甲肾上腺素(noradrenaline，NA)神经纤维称之为去甲肾上腺素能神经。绝大部分交感神经节后纤维属于去甲肾上腺素能神经。药理学传出神经系统药理概论专家讲座第7页1.胆碱能神经（1）全部交感神经和副交感神经节前纤维（2）全部副交感神经节后纤维（3）运动神经（4）少数交感神经节后纤维2.去甲肾上腺素能神经：绝大部分交感神经节后纤维。药理学传出神经系统药理概论专家讲座第8页传出神经突触超微结构：突触前膜、突触间隙、突触后膜、囊泡、受体及其它结构。传出神经突触结构囊泡(内有递质)胆碱酯酶受体第二节传出神经系统递质与受体药理学传出神经系统药理概论专家讲座第9页第二节传出神经系统递质与受体一、传出神经递质 (一)去甲肾上腺素药理学传出神经系统药理概论专家讲座第10页去甲肾上腺素（noradrenaline，NA）

酪氨酸酪氨酸羟化酶

多巴

多巴脱羧酶多巴胺

多巴胺β-羟化酶

NA[NA]↑，反馈性抑制TH（1）合成：在去甲肾上腺素能神经内药理学传出神经系统药理概论专家讲座第11页（2）贮存在囊泡内（3）释放：胞裂外排（需Ca2+参加）（4）消失：

摄取1：大部分被突触前膜摄取贮存在囊泡中。摄取2：小部分被被非神经组织重摄取，最终被COMT和MAO灭活。

药理学传出神经系统药理概论专家讲座第12页 (二)乙酰胆碱药理学传出神经系统药理概论专家讲座第13页（1）合成：在胆碱能神经内合成胆碱+乙酰辅酶A乙酰胆碱（2）贮存在囊泡内（3）释放：胞裂外排（需Ca2+参加）（4）消失：Ach胆碱酯酶（AchE）胆碱+乙酸乙酰胆碱（acetylcholine，ACh）

药理学传出神经系统药理概论专家讲座第14页二、传出神经受体(一)胆碱受体

1.毒蕈碱受体

2．烟碱型受体(二)去甲肾上腺素受体1.α受体2.β受体药理学传出神经系统药理概论专家讲座第15页胆碱受体

1．M胆碱受体(M-R)：又可分为3种亚型，M1–R：主要分布于胃壁细胞、神经节、CNSM2–R：主要分布在心脏、脑、平滑肌等。M3-R

：分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮、

脑、自主神经节

2．N胆碱受体（N-R）

主要分布在神经节、骨骼肌和CNS。又分为N1受体和N2受体。

药理学传出神经系统药理概论专家讲座第16页肾上腺素受体

1．α肾上腺素受体（α-R）：又可分为α1-R：主要分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏和肝脏。α2-R

：主要分布神经末梢突触前膜。

2．β肾上腺素受体（β-R），可分为3种亚型。β1-R：主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。β2-R：主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等。β3-R：主要分布在脂肪细胞。

药理学传出神经系统药理概论专家讲座第17页三、传出神经生理功效胆碱能神经兴奋时(相当于递质Ach作用)，节前纤维和节后纤维功效有所不一样。当节前纤维兴奋时，可引发神经节兴奋和肾上腺髓质分泌增加；当节后纤维兴奋时，基本上表现与去甲肾上腺素能神经兴奋时相反效应。去甲肾上腺素能神经兴奋时(相当于递质NA作用)，可见心脏兴奋，皮肤粘膜和内脏血管收缩，支气管和胃肠平滑肌舒张，瞳孔扩大及血糖升高效应。药理学传出神经系统药理概论专家讲座第18页传出神经系统生理效应

《》教学课件药理学传出神经系统药理概论专家讲座第19页α样作用：皮肤、粘膜、内脏血管收缩，(α-R兴奋)外周阻力升高，血压增高。β样作用：心脏兴奋(β1-R)(β-R兴奋)支气管平滑肌扩张(β2-R)骨骼肌血管扩张(β2-R)。

心血管方面肾上腺素受体占优势，平滑肌、腺体方面胆碱能受体占优势。药理学传出神经系统药理概论专家讲座第20页第三节传出神经系统药品作用机制与分类一、传出神经系统药品作用机制（一）直接作用于受体（二）影响递质

1．影响递质生物合成

2.促进递质释放

3.影响递质生物转化

4.影响递质贮存药理学传出神经系统药理概论专家讲座第21页二、传出神经系统药品分类拟似药拮抗药胆碱受体激动药胆碱受体阻断药1.胆碱受体激动药1.M受体阻断药(1)M,N受体激动药(氨甲酰胆碱)(1)M受体阻断药（阿托品）(2)M受体激动药（毛果芸香碱）(2)M1受体阻断药（派仑西平）(3)N受体激动药（烟碱）2.N受体阻断药2.抗胆碱酯酶药(新斯明)(1)N受体阻断药（樟蟥咪芬）(2)N受体阻断药（筒箭毒碱）肾上腺素受体激动药肾上腺素受体阻断药1.α,β受体激动药(肾上腺素)1.α受体阻断药2.α受体激动药(1)α1、α2受体阻断药（酚卞明）(1)α1、α2受体激动药（去甲肾上腺素）(2)α1受体阻断药（派唑嗪）(2)α1受体激动药（去氧肾上腺素）(3)α2受体阻断药（育亨宾）(3)α2受体激动药（可乐定）2.β受体阻断药3.β受体激动药(1)β1β2受体激动药受体阻断药（普萘洛尔）(1)β1β2受体激动药受体激动药（异丙肾上腺素）（2)β1受体激动药受体阻断药（阿替洛尔）(2)β1受体激动药受体激动药（多巴酚丁胺）(3)β2受体激