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2023年执业药师《药学专业知识二》考点:调节血脂药2023年执业药师考试时间在10月13、14日,考生要好好备考,争取一次性通过考试!小编整理了一些执业药师的重要考点,希望对备考的小伙伴会有所帮助!最后祝愿所有考生都能顺利通过考试!更多精彩资料关注医学考试之家!调节血脂药血脂异常俗称高脂血症——补充——更全面的血脂分类第一亚类羟甲基戊二酰辅酶A还原酶克制剂(他汀类)——减少LDL-ch作用最强。一、药理作用与临床评价(一)作用特点竞争性克制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶),减少血总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL-ch)和载脂蛋白(Apo)B,也减少三酰甘油(TG),轻度升高高密度脂蛋白(HDL-ch)。还具有:(1)对抗应激。(2)减少心血管内皮过氧化。(3)稳定或缩小动脉粥样硬化的脂质斑块。(4)减少脑卒中和心血管事件。(5)克制血小板聚集。(6)减少血清胰岛素,改善胰岛素抵抗。——尚可用于动脉粥样硬化、急性冠脉综合征、心脑血管不良事件及脑卒中的防止。【两个细节】1.具有广泛的首关效应,生物运用度不高。2.“6规则”----在标准剂量的基础上,剂量增长1倍,LDL-ch降幅平均仅增长6%,但不良反映增长。(二)典型不良反映肌毒性——肌痛、肌病、横纹肌溶解症;肝毒性——肝脏转氨酶AST及ALT升高。胰腺炎、史蒂文斯-约翰综合征、多形性红斑、大疱型表皮坏死松解症。记忆——他常吃鸡肝,容易得高脂血症。(三)禁忌证(1)胆汁郁积和活动性肝病、肝脏转氨酶AST及ALT连续升高者。(2)妊娠期。(四)药物互相作用1.与红霉素类、酮康唑、环孢素增长他汀类药的代谢,使血药浓度升高,肌毒性风险增长。2.与烟酸、吉非贝齐或贝特类合用,可使横纹肌溶解和急性肾衰竭的发生率增长。二、用药监护(一)严格遴选适应证——四类人群:(1)确诊动脉粥样硬化性心血管病患者。(2)原发性LDL-ch≥4.9mmol/L。(3)40~75岁、LDL-ch1.8~4.9mmol/L的糖尿病患者。(4)2023动脉粥样硬化性心血管病风险≥7.5%者。(二)定期监测血脂和安全指标肌:肌磷酸激酶(CK)大于正常值10倍以上肝:(AST及ALT)大于正常值3倍以上——停药。(三)联合用药时宜慎重——监测ALT、AST和CK。(四)掌握适宜的服药时间提倡晚间服用——肝脏合成脂肪峰期多在夜间。(五)注意肝酶代谢的差异普伐他汀——合用于肝、肾功能不全者。三、重要药品辛伐他汀阿托伐他汀氟伐他汀——18岁以下不推荐使用。瑞舒伐他汀第二亚类贝丁酸类药吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特、环丙贝特。减少TG——首选。一、药理作用与临床评价(一)作用特点侧重于TG,平均可使TG减少20~50%。而对TC仅减少6~15%,并升高HDL-ch。适应证——高TG血症或以高TG高为主的混合型高脂血症。(二)典型不良反映1.重要——胃肠道反映。2.肌痛、肌病3.肝脏转氨酶AST及ALT升高4.胆石症、胆囊炎5.史蒂文斯-约翰综合征、多形性红斑、大疱型表皮坏死松解症。记忆——太贝了,吃了点鸡肝,胃肠反映,还得胆结石了!(三)禁忌证(1)严重肝、肾功能不全。(2)胆石症及有胆囊疾病史者(可引起胆结石)。(3)妊娠及哺乳期。(四)药物互相作用1.与他汀类、烟酸以及其他同类药合用,可增长横纹肌溶解症危险。特别严禁吉非贝齐联合他汀治疗。2.增强香豆素类抗凝血药的疗效,合用时应减少抗凝血药剂量。3.经肾排泄,与免疫克制剂(环孢素)等具肾毒性的药物合用时,可致肾功能不全。二、用药监护(一)监测用药的安全性——监测:肝酶AST及ALT;CK。(二)高三酰甘油血症的治疗原则——重要!(1)TG>1.70mmol/L——改善生活方式——基石。(2)2~3个月后,若TG≥2.26mmol/L——启动药物治疗。(3)LDL-ch未达标者——首选他汀类;已达标者——低HDL-ch成为次级治疗目的——首选贝丁酸类药、烟酸或ω-3不饱和脂肪酸。(4)伴糖尿病者——非诺贝特单药,或联合他汀。(5)需要联合时——首选非诺贝特。三、重要药品非诺贝特【适应证】高胆固醇血症(Ⅱa型),内源性高三酰甘油血症,单纯型(Ⅳ)和混合型(Ⅱb和Ⅲ型)。【注意事项】当AST及ALT升高至正常值3倍以上,应停用。苯扎贝特第三亚类烟酸类属于B族维生素。当用量超过作为维生素作用的剂量时——降脂。一、药理作用与临床评价(一)作用特点1.烟酸①为脂肪组织细胞内酯酶系统的强克制剂,减少游离脂肪酸向肝内转移,而使极低密度脂蛋白(VLDL-ch)生成减少;②克制肝内合成含载脂蛋白B的脂蛋白。③增长VLDL-ch的清除率——降三酰甘油(TG)。“较为全效”:①升高HDL-ch——最强!②减少载脂蛋白LP(a)——唯一!③减少TC、TG及LDL-ch。【适应证】(1)高脂血症辅助治疗(除Ⅰ型外)。(2)烟酸缺少症——糙皮病,等。也可用于血管扩张。(3)接受肠道外营养,或因营养不良引起的体重骤减,妊娠期、哺乳期的妇女以及长期服用异烟肼者——烟酸缺少。2.阿昔莫司——烟酸衍生物。作用时间较长。可改善2型糖尿病患者血脂紊乱。(二)典型不良反映1.强烈的扩张血管——发热、瘙痒、皮肤干燥、面部潮红、外周水肿;2.少见——肌毒性:肌痛、肌病;3.心血管毒性——心动过速、心房颤动、心悸、体位性低血压。4.大剂量——肝毒性:AST及ALT升高。记忆——烟抽多了心受伤,肌肝中毒血管张。(三)禁忌证严重肝功能损害、活动性消化性溃疡、动脉出血、儿童、妊娠及哺乳期。(四)药物互相作用(1)与抗高血压药合用——体位性低血压。(2)与他汀类药合用——横纹肌溶解危险。(3)与异烟肼合用——烟酸缺少。二、用药监护(一)控制烟酸所致的皮肤反映强烈的扩张血管作用——瘙痒、皮肤干燥、面部潮红。缓解——应用小剂量缓释制剂,或服药前30min合用阿司匹林,或每日服用一次布洛芬。(二)与他汀类药合用——监测肝功能和肌磷酸激酶。(三)监控肝功能和血糖。(四)监测血尿酸水平,严重痛风者禁用。第四亚类胆固醇吸取克制剂——依折麦布一、药理作用与临床评价(一)作用特点选择性克制小肠胆固醇转运蛋白(NPC1L1)活性,通过肠肝循环连续作用于小肠上皮靶点,减少肠道内胆固醇吸取。用于——原发性高胆固醇血症。【优点】1.不克制胆固醇在肝脏中的合成(如他汀类);2.不影响胆汁酸分泌(如胆汁酸螯合药)、脂溶性维生素及其他固醇类物质吸取;3.很少与其他药互相影响良好的安全性和耐受性。补充胆汁酸螯合剂--考来烯胺——阻断胆汁酸肝肠循环(二)典型不良反映常见——呕吐、吞咽困难、腹痛、

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