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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemENMDI14Cat.No.:HY-111374CASNo.:307519-88-6分⼦式:C₂₁H₂₅N₃O₄S分⼦量:415.51作⽤靶点:Others作⽤通路:Others储存⽅式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:≥25mg/mL(60.17mM)*"≥"meanssoluble,butsaturationunknown.MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM2.4067mL12.0334mL24.0668mL5mM0.4813mL2.4067mL4.8134mL10mM0.2407mL1.2033mL2.4067mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%saline1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemESolubility:0.83mg/mL(2.00mM);Suspendedsolution;Needultrasonic2.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥0.83mg/mL(2.00mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性NMDI14⼀种⽆义介导的RNA衰变(NMD)抑制剂。NMDI14⼲扰SMG7-UPF1相互作⽤,抑制⽆义介导的RNA衰变。IC50&TargetNMD[1]体外研究NMDI14isanonsensemediatedRNAdecay(NMD)inhibitor.TreatingcellswithNMDI14for6hoursleadstoanincreaseofPTC39βglobinto12%,arelativefour-foldincreasethat,ifresultinginbiologicallyactivehemoglobin,wouldbesufficienttoamelioratetheclinicalsymptomsofthalassemia.ThreedaysoftreatmentwithNMDI14resultsinnodecreaseincellcounts,demonstratingthatthepharmacologicalinhibitionofNMDcanbeachievedwithoutsubtlechangesinproliferation.941genesareincreased>1.5foldwithNMDI14.ThetreatmentofN417cellswithNMDI14for6hoursleadstoasteadystateexpressionofp53similartothatseeninU2OScells.NMDI14significantlyincreasesthestabilityofPTCmutatedp53mRNAinN417cells,withoutalteringthestabilityofwild-typep53inNMDItreatedU2OScells[1].PROTOCOLCellAssay[1]Toassessviabilitycellsareculturedin6welldishesandincubatedwithDMSO,G418,NMDIaloneorG418withNMDItogetherfortheindicatedhours.Afterincubations,cellsandmediaarecollectedandcellsviabilityismeasured.ToassesscellproliferationU2OS,HelaandBJ-htertcellsareculturedin6wellplatesand,after24hrs,treatedwithNMDI14for0,24,48and72hrs.ThecellsarecollectedandviablecellsarecountedbyusingtheCountessAutomatedCellCounter[1].MCEhasnotindependentlyconfirmedtheaccuracyofthesemethods.Theyareforreferenceonly.REFERENCES[1].AksitMA,BowlingAD,EvansTA,etal.DecreasedmRNAandproteinstabilityofW1282Xlimitsresponsetomodulatortherapy.JCystFibros.2019;18(5):606-613.[2].MartinL,etal.Identificationandcharacterizationofsmallmoleculesthatinhibitnonsense-mediatedRNAdecayandsuppressnonsensep53mutations.CancerRes.2014Jun1;74(11):3104-1McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedfor
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