第五组降压平片

降压平片复方工艺分析

第五组

汤留强张明静殷畅韦佳慧杨浩降压平片【处方】夏枯草2182g葛根2182g珍珠母2182g菊花2182g淡竹叶2182g芦丁55g槲寄生2182g黄芩2182g薄荷脑1.82g地龙2182g地黄1019g处方共由11味中药组成，具有降压、清头目等功能，临床主要用于高血压及高血症引起的头晕、目眩。处方药味成分分析夏枯草

为唇形科植物，具有清肝泻火，明目，散结消肿之功效，临床上主要以其干燥成熟果穗入药。活性成分：主要有三萜类（其中以齐墩果酸和熊果酸的含量最高）、甾体类、黄酮类、香豆素类等化合物。①其中夏枯草总皂苷(PVS)

与其扩张血管、降压作用有关,且PVS对麻醉小鼠的心肌有保护作用。②处方药味成分分析夏枯草三萜类化合物夏枯草黄酮处方药味成分分析夏枯草甾体类化合物处方药味成分分析葛根

的主要有效成分是大豆苷元、大豆苷、葛根素和大豆苷元-4,7-二葡萄糖甙等异黄酮类化合物（葛根总黄酮和葛根素明显扩张冠状血管,可使正常和痉挛的冠状血管扩张,且其作用随着剂量的增加而加强）。③珍珠母

的主要成分为无机盐（碳酸钙等）、微量元素、氨基酸等几大类成分。④处方药味成分分析菊花中的主要成分为黄酮类（黄酮醇类和二氢黄酮类）、萜类（单萜、倍半萜和三萜）及有机酸等化学成分。中医理论认为菊花具有清热解毒、疏散风热、平肝明目之功效。现代药理学研究主要集中在保护心血管、抗肿瘤、调血脂等方面，其对肝的保护作用、镇痛作用是近年来的新发现。菊花总黄酮可对抗缺血再灌注引起的心肌损伤，能抑制MIRI（心肌缺血再灌注损伤）引起的脂质过氧化损伤，有效防止血栓形成，从而促进MIRI的恢复。处方药味成分分析淡竹叶

为禾本科植物淡竹叶(LophatherumgracileBrongn)的干燥茎叶。具有清热除烦,利尿的功效,多用于热病烦渴,口舌生疮,小便赤色淋痛等症。淡竹叶中含有大量的黄酮（有降脂、抗血栓、抗氧化、降糖等多种生理活性）、多糖（免疫增强剂,它能促进T细胞、B细胞、NK细胞等免疫细胞的功能,还能促进白介素、干扰素、肿瘤坏死因子等细胞因子的产生成分）、内酯、叶绿素、氨基酸、维生素、微量元素等成分,都具有很高的生物活性作用。⑤处方药味成分分析地龙

又名蚯蚓,始载于《神农本草经》,性味咸、寒；归肝、脾、

膀胱经；

具有平肝息风、清热止痉、通络、平喘、利尿的功效。地龙富含多种氨基酸、核酸成分，具有降压、抗血栓、抗心律失常、抗癌、增强免疫、抗溃疡、解热镇痛、抗肝纤维化、保护肝脏等作用。地龙的脂类部分含硬脂酸、棕榈酸、高度不饱和脂肪酸、磷脂、胆甾醇等。高度不饱和脂肪酸

如油酸、亚油酸、花生四烯酸、亚麻酸的含量较高,具有较高的药理活性,是地龙活血化瘀、防治心脑血管疾病的有效成分之一。处方药味成分分析地黄

RehmanniaglutinosaLibosch.为玄参科地黄属植物，其块根为常用中药地黄，为我国四大怀药之一。始载于《神农本草经》，列为上品，具有清热养血、养阴生津等功效。地黄中主要含有环烯醚萜类

、紫罗兰酮类、苯乙醇苷类、糖类等化合物，环稀醚萜基本骨架主要有7与8位环氧或双键，4、6和10位多取代，8与10位双键等类型，尤以益母草苷为母体者居多，所含配基以葡萄糖居多，糖的数量一般为3个以内；紫罗兰酮类以单萜和倍半萜为主，以1位双甲基取代，5与6位双键为特征，5位可与糖成苷，偶有与环稀醚萜聚合。处方药味成分分析处方药味成分分析处方药味成分分析处方药味成分分析黄芩根入药，味苦、性寒，有清热燥湿、泻火解毒、止血、安胎等功效。主要含有黄酮类化合物：黄芩素等。离体和细胞培养试验显示黄芩具有扩张血管、降压、心肌保护、内皮细胞保护以及抗动脉粥样硬化等心血管保护作用。黄芩素不影响正常大鼠的血压，但可降低高血压大鼠的血压。黄芩素具有收缩、舒张血管平滑肌的双重作用。处方药味成分分析槲寄生中含有多种活性成分，现己从中分离得挥发油、黄酮、有机酸等小分子化合物及多肽、蛋白、多糖等高分子化合物。薄荷脑

系由薄荷的叶和茎中所提取，白色晶体，分子式C10H20O，为薄荷和欧薄荷精油中的主要成分。处方药味成分分析芦丁

C27H30O16

属维生素类药，有降低毛细血管通透性和脆性的作用，保持及恢复毛细血管的正常弹性。用于防治高血压脑溢血；糖尿病视网膜出血和出血性紫癜等，也用作食品抗氧剂和色素。芦丁还是合成曲克芦丁的主要原料，曲克芦丁为心脑血管用药，能有效抑制血小板的聚集，有防止血栓形成的作用。芦丁的油水分配系数较小，表明该药的亲脂性较差。降压平片制备工艺葛根400g粉碎成细粉；夏枯草、槲寄生、地龙、地黄、淡竹叶、珍珠母及剩余葛根1782g，加水煎煮二次，第一次3小时，第二次2小时，滤过，合并煎液；菊花热浸两次，每次两小时，滤过。合并以上各滤液，减压浓缩成稠膏状。黄芩加水碱性条件下煎煮二次，第一次3小时，第二次2小时，合并煎液，滤过，滤液用盐酸调ｐＨ值至1～2，加热至80℃，保温30分钟，放冷，滤过，沉淀用水洗至中性，干燥。将上述浓缩膏、葛根粉200g、黄芩提取物、芦丁和辅料适量，混匀，过筛，制粒，干燥；薄荷脑与剩余葛根粉末配研后加入颗粒中，混匀，压制成10000片，包糖衣，即得。降压平片制备工艺流程图工艺分析及改进粉碎：葛根粉，也称粉葛，药用来源为为豆科植物野葛、甘葛藤的块根。块根富含淀粉和纤维素。将葛根粉碎，在成型工艺中直接用原粉入药，可减少辅料的用量，增加有效成分的含量。水煎工艺：水煎是中药汤药最传统的、应用最广泛的提取工艺。a、槲寄生、夏枯草——黄酮、三萜类化合物b、地黄——梓醇c、淡竹叶——黄酮、多糖其中大多数的有效成分溶于水，含有多种苷类成分。而地黄中的有效成分梓醇——容易发生水解反应，脱去单糖，生成苷元，所以提取过程中应注意提取时间与温度的控制。因为梓醇水解后会激活其他反应，例如氧化反应、醛缩合反应等。工艺分析及改进热浸工艺：菊花易煮烂，为后续的过滤带来困难，且水煎煮所得固含物含量特别高，甚至超过药材量的50％，不利于之后制剂成型。热浸法有两个好处，一是菊花不会煮烂，提取物固体含量低。二是有效成分如同泡茶一样提取率高，提取温度相对低很多，特别是菊花含有以绿原酸为代表的酚酸类成分，绿原酸很容易异构化，长时间高温加热过程中会发生唯一转化反应，即发生分子内脂基的迁移，生成各种异构体，同时也容易发生氧化以及水解反应。因此菊花的热浸工艺应注意时间和温度的控制，防止绿原酸的异构化而造成有效成分的损失。与此同时，在接下来的减压浓缩工艺也应注意浓缩的温度和浓度对于绿原酸的影响。减压浓缩工艺：减压浓缩过程中容易发生反应，浓度的变化使得成分之间的距离变小，相互之间的影响增大，应注意浓缩的相对密度。工艺分析及改进黄芩碱提取：黄芩中的主要成分是黄芩苷，为黄酮苷，溶于碱水；容易发生水解反应，经水解后产生的苷元黄芩素分子中具有邻三酚羟基，容易被氧化转变成醌类衍生物而显绿色，因此，药材保存及提取过程中应注意避免黄芩苷的水解和氧化。除此以外，由于黄芩苷为苷类成分，药材中的黄芩苷水解酶容易使其水解，所以提取过程使用高温，碱水提取也可以起到“杀酶保苷”的作用，避免黄芩苷发生氧化而损失有效成分。酸沉工艺：酸沉淀法是一种较为传统的分离纯化方法，其原理为黄芩苷溶于水，其化学结构中有葡萄糖醛酸，显弱酸性，溶于碱，遇较强的无机酸易析出，本法即利用了其在碱性溶液中溶解、在酸性溶液中析出的特性。其过程为水煎煮黄芩粗粉，酸调、静置将沉淀物过滤，再碱调至溶解后，加入乙醇搅拌过滤，最后再次酸调得黄芩苷结晶。此法已被广泛应用于黄芩苷的提取。工艺分析及改进成型工艺：各滤液合并，减压浓缩至稠膏状时水提取的脂溶性成分及水溶性成分相互融合在一起，不会相互分层，得到均匀的浸膏。加入药材细粉，黄芩提取物，芦丁，辅料等制粒，60℃以下干燥，混匀，压片，包糖衣，即得。干燥工艺：干燥过程中，水分的流失及温度的升高，都容易使成分发生反应。特别是菊花中的绿原酸和黄芩中的黄芩苷及挥发油，因此干燥过程中应注意干燥的温度及时间。工艺需要改进之处本品工艺尚有值得探讨甚至改进之处，主要有：A.制粒法可采用低温喷雾一步制粒，减少受热时间，提高有效成分含量。B.黄芩苷提取时可采用醇提水沉酸化法，醇提取较水提取黄芩苷的转移率有较大提高。降压平片的副作用：服用降压平片偶引起恶心、头胀、乏力、鼻塞、嗜睡等，减少用量或停药后即可消失。另外，虽然降压平片的效果好，但是胃与十二指肠溃疡患者慎用，对活动性溃疡忌用。降压平片复方工艺分析参考文献：夏枯草化学成分及抗肿瘤机制研究进展_封亮夏枯草的化学成分及生物活性研究进展_刘悦葛根的药理作用研究概况_郑皓贝壳类药材牡蛎石决明