常用雌、孕激素制剂的特点

常用雌、孕激素制剂的特点

及其应用生殖医学科三基培训女性一生雌激素水平的改变更年期绝经年龄出生月经初潮第一次排卵雌激素的生理水平

周期性变化高浓度与垂体Gn的正负反馈低浓度雌激素持续性低浓度器官生理功能性征发育稳定内环境的因素生殖能力正常女性的内源雌激素卵巢雌二醇E2雌酮E1雄烯二酮△4A雌三醇E350%95%50%

雌激素活性

雌二醇（E2） 100%

雌酮（E1） 30%

雌三醇（E3） 10%正常女性的内源雌激素雌激素对下丘脑－垂体轴的药理作用小量刺激，大量抑制周期性分泌刺激作用，持续分泌抑制作用狟河猴卵泡期第3~6天给予E，血中E达50~80pg/ml，FSH下降，卵泡发育中止雌激素对子宫内膜的药理作用使子宫内膜发生增生型变化缺乏孕激素时，子宫内膜增生过度，可发生突破性出血子宫内膜增殖剂量戊酸雌二醇60g孕马雌酮60~80g炔雌醇2g雌三醇120~150g雌激素制剂天然半天然半合成合成苯甲酸雌二醇戊酸雌二醇（补佳乐）17雌二醇（诺坤复）硫酸雌酮乙炔雌二醇己烯雌酚常用雌激素的剂型和剂量剂型mg剂量mg作用强度作用时间苯甲酸雌二醇1~21~2q3d2bid~tid2.52~5天戊酸雌二醇11~2qd0.251天乙炔雌二醇0.0350.035qd101天雌酮0.6250.625qd0.331天己烯雌酚10.5~1qd11雌激素制剂的临床应用功血的治疗闭经的诊断和治疗HRT产后退奶、辅助生育、绝经后阴道操作孕激素分类天然孕激素自然界中固有的合成孕激素结构与孕酮或睾酮相关逆转孕酮地屈孕酮19-去甲基孕酮地美孕酮普美孕酮Nestorone屈美孕酮17-羟孕酮醋酸甲羟孕酮(MPA)醋酸甲地孕酮醋酸氯地孕酮醋酸环丙孕酮(CPA)19-去甲基睾酮雌烷.炔诺酮(NETA).烯丙雌醇.Ethinodiol

diacetate.利奈孕酮.Norethinodrel甾烷.炔诺孕酮.地索高诺酮.诺孕酯.孕二烯酮

孕激素类药物的受体亲和力孕激素类药物PRARERGRMR孕酮500010100地屈孕酮750______醋酸环丙孕酮(17α-羟孕酮)906068醋酸甲羟孕酮(17α-羟孕酮)1155029160炔诺酮（19-去甲基睾酮）7515000左炔诺孕酮（19-去甲基睾酮）150450175SchindlerAEetal.Maturitas2003;46SI:S/-S16连用12-14天时的每日剂量炔诺酮（妇康片）0.35mg醋酸甲羟孕酮,MPA（安宫黄体酮）5mg地屈孕酮（达芙通）10mg口服微粒化黄体酮200mgKingRJ,WhiteheadMI

Fertil

Steril.1986Dec;46(6):1062-6.比较不同的口服孕激素

促使子宫内膜达到分泌期的剂量

内膜转化抗Gn抗EE同化抗雄糖皮质激素抗盐皮质激素天然孕酮＋＋＋－－

＋＋17羟孕酮衍生物类二甲去氢孕酮＋＋＋－－

－－醋氯地孕酮＋＋＋－－＋＋－醋环丙孕酮＋＋＋－－＋＋＋－醋甲地孕酮＋＋＋－－＋＋－醋甲孕酮＋＋＋－

－＋－孕激素制剂的抗雄作用比较孕激素制剂的抗雄作用比较19去甲睾酮类内膜转化抗Gn抗EE同化抗雄糖皮质激素抗盐皮质激素炔诺酮+++++---去氧炔诺酮+++++---炔诺醇

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---左炔诺孕酮+++-+---诺孕酯+++-+---地索高诺酮+++-+-?-孕二烯酮+++-+-++地诺孕索Dienogest++---+--常用孕激素制剂之间的差异达芙通甲羟孕酮(安宫黄体酮)炔诺酮(妇康片)

雄激素效应否是/否是雌激素效应－－代谢物糖皮质激素效应否是否高密度脂蛋白无效

(降低)(雄激素效应)葡萄糖代谢无效葡萄糖耐受葡萄糖耐受乳房用于治疗乳房疼痛乳房疼痛组织生长发育中枢神经系统焦虑抑郁影响情绪;高剂量时经前期综合症症候群口服避孕药：LH,雄激素，缩小卵巢避孕1号（炔雌醇0.03mg+炔诺酮0.62