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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEFidarestatCat.No.:HY-105185CASNo.:136087-85-9Synonyms:SNK860分⼦式:C₁₂H₁₀FN₃O₄分⼦量:279.22作⽤靶点:AldoseReductase作⽤通路:MetabolicEnzyme/Protease储存⽅式:Powder-20°C3yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:250mg/mL(895.35mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM3.5814mL17.9070mL35.8141mL5mM0.7163mL3.5814mL7.1628mL10mM0.3581mL1.7907mL3.5814mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.08mg/mL(7.45mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemE2.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.08mg/mL(7.45mM);Clearsolution3.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.08mg/mL(7.45mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性Fidarestat(SNK860)⼀种醛糖还原酶(aldosereductase)抑制剂,对aldosereductase,AKR1B10和V301LAKR1B10的IC50值分别为26nM,33μM和1.8μM。Fidarestat(SNK860)具有研究糖尿病的潜⼒。IC50&TargetIC50:26nM(Aldosereductase),33μM(AKR1B10),1.8μM(V301LAKR1B10)[1]体外研究Fidarestatisaninhibitorofaldosereductase,withIC50sof26nM,33μM,and1.8μMforaldosereductase,AKR1B10andV301LAKR1B10,respectively[1].体内研究Fidarestat(SNK-860;1or4mg/kg.p.o.,dailyfor4weeks)reducestheconcentrationsofsorbitolandfructoseindiabeticrats[2].户使⽤本产品发表的科研⽂献•BiochemBiophysResCommun.2021May1;559:191-196.Seemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES[1].RuizFX,etal.X-raystructureoftheV301Laldo-ketoreductase1B10complexedwithNADP(+)andthepotentaldosereductaseinhibitorfidarestat:implicationsforinhibitorbindingandselectivity.ChemBiolInteract.2013Feb25;202(1-3):178-85.[2].HottaN,etal.Effectofanaldosereductaseinhibitor,SNK-860,ondeficitsintheelectroretinogramofdiabeticrats.ExpPhysiol.1995Nov;80(6):981-9.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearch
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