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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEBAY-524Cat.No.:HY-104001CASNo.:1445830-39-6分⼦式:C₂₄H₂₄F₂N₆O₃分⼦量:482.48作⽤靶点:Others作⽤通路:Others储存⽅式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:166.67mg/mL(345.44mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM2.0726mL10.3631mL20.7262mL5mM0.4145mL2.0726mL4.1452mL10mM0.2073mL1.0363mL2.0726mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥4.17mg/mL(8.64mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemE2.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥4.17mg/mL(8.64mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性BAY-524⼀种有效的Bub1激酶抑制剂。BAY-524抑制⼈Bub1的重组催化结构域,IC50为450nM。BAY-524可与其他试剂联合⽤于抗癌研究。IC50&TargetIC50:450nM(humanBub1)[1]体外研究BAY-524inhibitstherecombinantcatalyticdomainofhumanBub1withanIC50of450nM[1].BAY-524(7-10μMor0-30μM;14hor1h)specificallyinhibitBub1kinase[1].BAY-524(7μM,12hor7μM,12μM,3h)affectsSgo1andSgo2localizationandchromatidcohesionincells[1].BAY-524(7μM,10μM)affectslocalizationandactivityoftheCPC[1].BAY-524(7μM,2h)exertsadditiveeffectoncentromereassociationofCPC[1].BAY-524(7μM,48h)marginallyaffectsSACsignaling[1].BAY-524(7μM,10μM)sensitizescellstolowdosesofpaclitaxel[1].WesternBlotAnalysis[1]CellLine:hTERT-RPE1(RPE1)andHeLacellsConcentration:7-10μMIncubationTime:14hResult:DrasticallyreducedT120phosphorylation.Immunofluorescence[1]CellLine:RPE1andHeLacellsConcentration:0-30μMIncubationTime:1hResult:ReducedhistoneH2A-T120phosphorylation.REFERENCES[1].BaronAP,etal.ProbingthecatalyticfunctionsofBub1kinaseusingthesmallmoleculeinhibitorsBAY-320andBAY-524.Elife.2016Feb17;5.pii:e12187.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchus
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