斯沃与糖肽类说明书比较

斯沃与糖肽类药物说明书比较1a目的：从最具有法律依据的文件中提示临床医师在临床使用这类药品时，如何做到最平安、最有效、最合理。2a临床上常用的抗阳性菌三种药品说明书3a药品分子量与临床疗效稳定的一致性问题？思考：分子量越小疗效越稳定。利奈唑胺万古霉素替考拉宁4a治疗窗与临床有效性和平安性问题-----现状是临床在监测血药浓度吗?万古霉素血液中浓度有要求：25—40ug/ml替考拉宁血液中浓度有要求：>10mg/ml利奈唑胺不需要血液中浓度监测2000mg/天—3000mg/天常规：600mgq12h5a正常成人患者推荐使用剂量的明确性？

——决定临床疗效的关键万古霉素个体给药剂量要求高，随着年龄、体重、病症不同而不同？必须>60分钟，给药疗程不明确。替考拉宁给药疗程不明确，肾功能正常的成人和老年人肾功能不正常的成人和老年人中度感染与严重感染定义不清？利奈唑胺给药剂量清晰，给药疗程明确。6a肾功能损害问题：------如何鉴别是病人本身原因？还是药品所致？万古霉素肝脏、肾脏不良反响替考拉宁肝脏、肾脏不良反响利奈唑胺肾功能不全无需要调整7a正常老人患者的使用要求：万古霉素以监测肌苷去除率为使用剂量依据。替考拉宁同样需要监测肾功能利奈唑胺老年人与年轻人同效，无需要监测，方面临床。8a说明书中的用法用量与临床的起效时间？万古霉素在60分钟以后为有效起效浓度，而且随着年龄、体重、病症不同而不同？替考拉宁将在48—72小时后起效，实际临床上有时间等待吗？利奈唑胺静脉滴注马上起效，而且口服片剂在1-2H到达峰浓度，100%的生物利用度。9a临床药品注射液配制要求与临床疗效的关系？万古霉素可以在二种输液〔NS,GNS)中稀释，而且至少>100ml,在60分钟以上静滴。替考拉宁配制有8个步骤，必须非常小心的配制，否那么会导致50%的药量损失。利奈唑胺为即用型输液袋。300ml/袋。可以在30—120分中内完成静脉输注10a不良反响明示的数据与临床平安性万古霉素给予了二个总体副作用数据13.43%—30.8%供临床参考替考拉宁的不良反响没有给予任何数据？而且非常模糊的给出了“轻微、短暂、很少、罕见〞等发生概率的词。按照国家的新版说明书要求是不合格的！容易误导临床医生！利奈唑胺最常见的不良事件为腹泻〔发生率为2.8%至11.0%〕，头疼〔发生率为0.5%至11.3%〕，和恶心〔发生率为3.4%至9.6%〕。11a药物相互作用与临床平安性万古霉素不能够与有耳毒性、肾毒性药物同时使用：氨基糖苷类、两性霉素B、、、。替考拉宁等同与万古霉素，也不能够与有耳毒性、肾毒性药物同时使用：氨基糖苷类、两性霉素B利奈唑胺与庆大霉素、氨曲南可以同时使用。利奈唑胺是可逆的单胺氧化酶抑制剂，所以与这类药物可能会相互作用。12a说明书中药物禁忌症与临床平安性万古霉素的禁忌症非常多，非常全面的提示临床医生，如何来非常谨慎选择病人来保护自己。替考拉宁的禁忌症本卷须知：【本卷须知】本药与万古霉素可能有交叉过敏反响，故对万古霉素过敏者慎用，但用万古霉素曾发生"红人综合征"者非本品禁忌症。以前曾报告过用替考拉宁引起血小板减少，特别是那些给药量高于常规用药量者，建议治疗期间进行血液检查两次，并进行肝功能和肾功能的检测。下述情况需监测肾功能和听力：肾功能不全者长期用本药治疗，以及用本品期间同时和相继使用可能有听神经毒性和/或肾毒性的其他药物，如氨基糖苷类，多粘菌素，二性霉素B，环孢菌素，顺铂，呋塞米和依他尼酸。然而，上述药物与本药联合应用时，并未证实有协同毒性。监测替考拉宁血药浓度可使治疗更完善，治疗严重感染时，本品血药浓度不应小于10mg/L。13a【患者用药信息】：如果患者患有高血压病史，应告知医生。患有高血压的患者，如需使用斯沃，应该在血压已经得到控制的情况下使用。【药物相互作用】肾上腺素能类药物有些患者接受利奈唑胺可能使非直接作用的拟交感神经药物、血管加压药或多巴胺类药物的加压作用可逆性地增加。已对其与常用的药物如苯丙醇胺和伪麻黄碱的作用进行了研究。肾上腺素能类药物，如多巴胺或肾上腺素的起始剂量应减小，并逐步调整至可起理想药效的水平。14a临床给药方法与药物的平安性万古霉素的静脉滴注，必须非常小心有引起血栓性静脉炎和组织坏死的可能。第二次输注必须更换部位。必须要严格控制滴速，有报道会引起心跳停止。替考拉宁的可以静脉、肌肉注射，也可以静脉滴注。但是无论哪种方法起效时间要48—72小时以后。利奈唑胺给药方法简单方面，直接使用，30至120分钟内静脉输注。。不需要担忧什么。15a假设临床给药过量后有什么方法处理？万古霉素的过量，没有明确的有数据的可靠处理方法。HPMhighperformancemembrane

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替考拉宁的过量不能被血透去除。有80%的使用量会在16天内从尿中原型排出。思考：这对于肾和耳神经的损害将会如何？利奈唑胺过量，通过3小时血透，将去除30%16a斯沃与糖肽类比较概括17a斯沃稳可信他格适化学名利奈唑胺万古霉素替考拉宁抗生素类别噁唑烷酮类糖肽类糖肽类FDA唯一的噁唑烷酮类药物，2000年在美国上市唯一在美国获得批准使用的糖肽类没有FDA批准，不宜为一线药物生产厂家辉瑞礼来安万特剂型600mg针剂和片剂500mg针剂200mg针剂给药方式静脉/口服两种剂型可相互替换使用(口服吸收率达100%)需静脉给药,2-4次/日肌注疼痛口服制剂仅用于结肠炎(对其他感染类型无效)静脉或肌肉注射，1次/日与糖肽类比较(1)斯沃说明书万古霉素说明书替考拉林说明书18a斯沃万古霉素替考拉宁作用机制唯一抑制抑制细菌起始蛋白质的合成药物抑制细胞壁合成抑制细胞壁合成分子量337.514861885组织穿透性组织穿透性强,可穿透血脑屏障组织穿透性差,如不能穿透血脑屏障组织穿透性差,如不能穿透血脑屏障半衰期针剂：4.8小时片剂：5.4小时5.75小时77-100小时抗菌谱全面覆盖G＋菌G＋菌（部分屎肠球菌菌株耐药G＋菌（部分屎肠球菌菌株耐药血浆蛋白结合率31%，且非浓度依赖性34.3%90-95%分布（Vd)40-50L（几乎是人体总液体容积）（0．28±0．15）L/kg（文献）0.9-1.6L/kg（文献）与糖肽类比较(2)斯沃说明书万古霉素说明书替考拉林说明书19a斯沃与糖肽类药物的组织浓度组织/体液万古霉素替考拉宁斯沃骨7-13%150-60%860%12脑脊液0-18%2,310%970%13上皮细胞衬液

11-17%4,531%450%13炎性渗出液-77%10104%14肌肉30%640%1194%12腹透液20%740%1061%15汗液--55%1.Graziani1988;2.Matzke1986;3.Albanese2000;4.Georges1997;5.Lamer1993;6.Daschner1987;7.Blevins1984;8.Wilson2000;9.Stahl1987;10.Wise1986;11.Frank1997;12.Lovering2002;13.SmPC;14.Gee2001;15.Gendjar2001.

抗菌谱比较致病菌斯沃万古霉素替考拉宁PSSP+++PRSP+++MSSA+++MRSA+++MSSE+++MRSE+++屎肠球菌(VSE)+++屎肠球菌(VRE)+N/A(VanA)N/A粪肠球菌(VSE)+++粪肠球菌(VRE)+N/AN/A21a2021年自治区中医医院屎肠球菌药敏结果22a分类斯沃万古霉素替考拉宁主要适应症院内获得性肺炎(HAP)本品适用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌及其它细菌所致的感染：败血症、感染性心内膜炎、骨髓炎、关节炎、灼伤、手术创伤等浅表性继发感染、肺炎、肺脓肿、脓胸、腹膜炎、脑膜炎。本品可用于治疗严重革兰阳性球菌感染，包括不能用青霉素类和头孢菌素类其他抗生素者。本品可用于不能用青霉素/头孢菌素类抗生素治疗或用上述抗生素治疗失败的严重葡萄球菌感染，或对其它抗生素耐药的葡萄球菌感染。已证明替考拉宁对下列感染有效：皮肤和软组织感染，泌尿道感染，呼吸道感染，关节/骨感染，败血症，心内膜炎及持续不卧床腹膜透析相关性腹膜炎。在骨科手术具有革兰阳性菌感染的高危因素时，本品也可作预防用。

社区获得性肺炎(CAP)及并发的菌血症复杂性皮肤和皮肤软组织感染，包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染；非复杂性皮肤和皮肤软组织感染万古霉素耐药的屎肠球菌感染(包括并发的菌血症)存在某些用药限制的心内膜炎临床疗效与万古霉素比较，斯沃用于MRSA感染有更大的优势疗效与万古霉素类似斯沃对MRSA引起的HAP、VAP及手术部位感染的疗效更佳接受斯沃治疗MRSA相关院内肺炎患者生存率更高对MRSA所致复杂性皮肤/皮肤软组织感染的细菌清除率更高复杂性皮肤/皮肤软组织感染患者平均住院时间和平均静脉给药时间更短与糖肽类比较(3)23a分类斯沃万古霉素替考拉宁安全性警告注意事项最常见的不良事件为腹泻、头痛、恶心，85%的不良事件为轻至中度。用药过程中相关性血小板减少可能与疗程相关(通常疗程均超过2周)。大多数患者在随访阶段血小板计数恢复至正常/基础水平耳毒性对万古霉素过敏者需谨慎用药对高危患者需监测肾功能大剂量用药易导致血小板减少长期高血药浓度可引起肾毒性建议用药过程中定期监测血常规及肝肾功能伪膜性肠炎（类副作用）如出现下列情况需监测肾功能及听力长期用药肾功能不全的患者与肾毒性/神经毒性药物合用或序贯使用用药过程中有发生骨髓抑制报道；停药后血常规指标可升高，并恢复到治疗前水平毒性限制了对MRSA及难辨梭菌的抗菌活性可逆性粒细胞降低需对高危患者定期监测白细胞计数必须使用安全的静脉给药途径，肌注可引起疼痛和注射部位坏死副作用与万古霉素相似药物相作用预计不会与经细胞色素P450酶诱导代谢的药物发生相互作用。与麻醉药合用可引起红斑，类组胺样面部潮红（红人综合症）及过敏反应为了避免与其他药物之间发生相互作用，请告知您的医师现行的任何治疗，由于存在加重不良反应的潜在可能，对正在接受肾毒性或耳毒性药物（如氨基糖苷类、两性霉素B、环孢菌素、呋塞米）治疗的患者，应小心应用替考拉宁。与全身或局部使用的其它肾毒性/神经毒性药物合用，需密切监测患者与糖肽类比较(4)24a万古霉素替考拉宁动物研究具肾损害具肾毒性，有剂量依赖性临床研究临床报导了肾毒性、肾功能损害、间质性肾炎等肾脏变化症状：蛋白尿、血尿以及血尿素氮和肌酐增高发生率与年龄有关，随年龄增大，发生率增高

1998年Elting报导726例癌症患者应用本品后17%（127例）产生肾毒性其发病也可在停药一月后发生

BabalandPasko1988年也报导了临床应用出现肾毒性的病例由于替考拉宁长半衰期，易于造成药物蓄积，故其潜在肾脏损害不易察觉万古霉素与替考拉宁肾毒性25a2021年亚洲MRSA院内肺炎诊疗共识利奈唑胺、万古霉素作为治疗MRSA院内肺炎的一线用药2021IDSA成人和儿童MRSA感染临床治疗指南利奈唑胺作为MRSA肺炎和皮肤软组织感染经验性治疗的一线用药2021中华医学会MRSA感染治疗策略专家组共识利奈唑胺作为MRSA肺炎和皮肤软组织感染经验性治疗的一线用药2021IDSA粒缺伴发热指南建议：对粒缺伴发热患者,在特定性情况下,进行经验性抗耐药G＋球菌感染治疗推荐用药:MRSA:加用万古霉素,利奈唑胺或达托霉素VRE:利奈唑胺或达托霉素2021NCCN指南也推荐:对发热和粒缺患者初始治疗疑似MRSA应用联合治疗方案时，推荐加用：万古霉素,利奈唑胺,达托霉素或喹奴普丁/达福普丁权威指南对治疗耐药G+球菌感染的用药推荐以上指南的推荐未涉及替考拉宁26a权威指南对治疗耐药G+球菌感染的用药推荐

2021IDSAMRSA临床实践指南推荐22:万古霉素,利奈唑胺用于治疗MRSA肺炎和复杂性皮肤软组织感染2021英国MRSA感染预防与治疗指南推荐23:糖肽类,利奈唑