抗菌药处方集1

1.青霉素【通用名与规格】注射用青霉素(瑞阳)：80万单位【抗菌谱与适应症】青霉素适用于敏感细菌所致各种感染，如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。其中青霉素为以下感染的首选药物：1.溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。2.肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等。3.不产青霉素酶葡萄球菌感染。4.炭疽。5.破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染。6.梅毒（包括先天性梅毒）。7.钩端螺旋体病。8.回归热。9.白喉。10.青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。青霉素亦可用于治疗：1.流行性脑脊髓膜炎。2.放线菌病。3.淋病。4.奋森咽峡炎。5.莱姆病。6.多杀巴斯德菌感染。7.鼠咬热。8.李斯特菌感染。9.除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染。风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前，可用青霉素预防感染性心内膜炎发生。【用法与用量】青霉素由肌内注射或静脉滴注给药。1.成人：肌内注射，一日80万～200万单位，分3～4次给药；静脉滴注：一日200万～2000万单位，分2～4次给药。2.小儿：肌内注射，按体重2.5万单位/kg，每12小时给药1次；静脉滴注：每日按体重5万～20万/kg，分2～4次给药。3.新生儿（足月产）：每次按体重5万单位/kg，肌内注射或静脉滴注给药；出生第一周每12小时1次，一周以上者每8小时1次，严重感染每6小时1次。4.早产儿：每次按体重3万单位/kg，出生第一周每12小时1次，2～4周者每8小时1次；以后每6小时1次。5.肾功能减退者：轻、中度肾功能损害者使用常规剂量不需减量，严重肾功能损害者应延长给药间隔或调整剂量。当内生肌酐清除率为10～50ml/分时，给药间期自8小时延长至8～12小时或给药间期不变、剂量减少25%；内生肌酐清除率小于10ml/分时，给药间期延长至12～18小时或每次剂量减至正常剂量的25%～50%而给药间期不变。6.肌内注射时，每50万单位青霉素钠溶解于1ml灭菌注射用水，超过50万单位则需加灭菌注射用水2ml，不应以氯化钠注射液为溶剂；静脉滴注时给药速度不能超过每分钟50万单位，以免发生中枢神经系统毒性反应。【不良反应与注意事项】不良反应：1.过敏反应：青霉素过敏反应较常见，包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反应；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。2.毒性反应：少见，但静脉滴注大剂量本品或鞘内给药时，可因脑脊液药物浓度过高导致抽搐、肌肉阵挛、昏迷及严重精神症状等（青霉素脑病）。此种反应多见于婴儿、老年人和肾功能不全患者。3.赫氏反应和治疗矛盾：用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状加剧，称为赫氏反应；治疗矛盾也见于梅毒患者，系治疗后梅毒病灶消失过快，而组织修补相对较慢或病灶部位纤维组织收缩，妨碍器官功能所致。4.二重感染：可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或念珠菌等二重感染。5.应用大剂量青霉素钠可因摄入大量钠盐而导致心力衰竭。注意事项：1.应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，皮试液为每1ml含500单位青霉素，皮内注射0.05～0.1ml，经20分钟后，观察皮试结果，呈阳性反应者禁用。必须使用者脱敏后应用，应随时作好过敏反应的急救准备。2.对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用本品。3.青霉素水溶液在室温不稳定，20单位/ml青霉素溶液30℃放置24小时效价下降56%，青霉烯酸含量增加200倍，因此应用本品须新鲜配制。4.大剂量使用本品时应定期检测电解质；5.对诊断的干扰：(1)应用青霉素期间，以硫酸铜法测定尿糖时可能出现假阳性，而用葡萄糖酶法则不受影响。(2)静脉滴注本品可出现血钠测定值增高。(3)本品可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。【药动学参数】肌内注射后，0.5小时达到血药峰浓度(Cmax)，肌内注射100万单位（600mg）的峰浓度为2万单位/L(12mg/L)。新生儿按体重肌注青霉素2.5万单位/kg(15mg/kg)，经0.5～1小时后，平均血药浓度约为22mg/L，12小时后即降至9.6～19.2mg/L。成人每2小时静脉注射本品200万单位或每3小时注射300万单位，平均血药浓度约为19.2mg/L。于5分钟内静脉注射500万单位(3g)青霉素，给药后5分钟和10分钟的平均血药浓度为400mg/L和273mg/L，1小时即降至45mg/L，4小时仅有3.0mg/L。本品广泛分布于组织、体液中。胸、腹腔和关节腔液中浓度约为血清浓度的50%。本品不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓腔中，易透入有炎症的组织。青霉素可通过胎盘，除在妊娠头3个月羊水中青霉素浓度较低外，一般在胎儿和羊水中皆可获得有效治疗浓度。本品难以透过血-脑脊液屏障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%～3%。在有炎症的脑脊液中浓度可达同期血药浓度的5%～30%。乳汁中可含有少量青霉素，其浓度为血药浓度的5%～20%。本品血浆蛋白结合率为45%～65%。血消除半衰期(t1/2β)约为30分钟，肾功能减退者可延长至2.5～10小时，老年人和新生儿也可延长。新生儿的t1/2β与体重、日龄有关，体重低于2公斤者，7日和8～14日龄新生儿的t1/2β分别为4.9和2.6小时；体重高于2公斤者，7日和8～14日龄的t1/2β则分别为2.6小时和2.1小时。本品约19%在肝内代谢。肾功能正常情况下，约75%的给药量于6小时内自肾脏排出。青霉素主要通过肾小管分泌排泄，在健康成年人经肾小球滤过排泄者仅占10%左右；但在新生儿，青霉素则主要经肾小球滤过排泄。亦有少量青霉素经胆道排泄，肌内注射600mg青霉素后2～4小时胆汁中浓度达到峰值，为10～20mg/L。由于青霉素在被肠道细菌所产青霉素酶破坏，粪便中不含或仅含少量青霉素。血液透析可清除本品，而腹膜透析则不能。阿莫西林【通用名与规格】阿莫西林胶囊：0.5g*24粒【抗菌谱与适应症】阿莫西林适用于敏感菌（不产β内酰胺酶菌株）所致的下列感染：1.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。2.大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。3.溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。4.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。5.急性单纯性淋病。6.本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病；阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。【用法与用量】口服。成人一次0.5g，每6～8小时1次，一日剂量不超过4g。小儿一日剂量按体重20～40mg/Kg，每8小时1次；3个月以下婴儿一日剂量按体重30mg/Kg，每12小时1次。肾功能严重损害患者需调整给药剂量，其中内生肌酐清除率为10～30ml/分钟的患者每12小时0.25～0.5g；内生肌酐清除率小于10ml/分钟的患者每24小时0.25～0.5g。【不良反应与注意事项】不良反应：1.恶心、呕吐、腹泻及假膜性肠炎等胃肠道反应。2.皮疹、药物热和哮喘等过敏反应。3.贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等。4.血清氨基转移酶可轻度增高。5.由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。6.偶见兴奋、焦虑、失眠、头晕以及行为异常等中枢神经系统症状。注意事项：1.青霉素类口服药物偶可引起过敏性休克，尤多见于有青霉素或头孢菌素过敏史的患者。用药前必须详细询问药物过敏史并作青霉素皮肤试验。如发生过敏性休克，应就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及应用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。2.传染性单核细胞增多症患者应用本品易发生皮疹，应避免使用。3.疗程较长患者应检查肝、肾功能和血常规。4.阿莫西林可导致采用Benedit或Fehling试剂的尿糖试验出现假阳性。5.下列情况应慎用：(1)有哮喘、枯草热等过敏性疾病史者。(2)老年人和肾功能严重损害时可能须调整剂量。【药动学参数】口服本品后吸收迅速，约75%～90%可自胃肠道吸收,食物对药物吸收的影响不显著。口服0.25g和0.5g后血药峰浓度(Cmax)分别为3.5～5.0mg/L和5.5～7.5mg/L,达峰时间为1～2小时。本品在多数组织和体液中分布良好。肺炎或慢性支气管炎急性发作患者口服本品0.5g后2～3小时和6小时痰中的平均药物浓度分别为0.52mg/L和0.53mg/L，而同期血药浓度为11mg/L和3.5mg/L。慢性中耳炎儿童患者口服本品1g后1～2小时，中耳液中药物浓度为6.2mg/L。结核性脑膜炎患者口服本品1g后2小时脑脊液中的浓度为0.1～1.5mg/L，相当于同期血药浓度的0.9%～21.1%。本品可通过胎盘，在脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4～1/3，在乳汁、汗液和泪液中也含微量。阿莫西林的蛋白结合率为17%～20%。本品血消除半衰退期(t1/2β)为1～1.3小时，服药后约24%～33%的给药量在肝内代谢，6小时内45%～68%给药量以原型药自尿中排出，尚有部分药物经胆道排泄。严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至7小时。血液透析可清除本品，腹膜透析则无清除本品的作用。哌拉西林【通用名与规格】注射用哌拉西林钠：0.5625g【抗菌谱与适应症】本品适用敏感肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属所致的败血症、上尿路及复杂性尿路感染、呼吸道感染、胆道感染、腹腔感染、盆腔感染以及皮肤、软组织感染等。哌拉西林与氨基糖苷类联合应用亦可用于有粒细胞减少症免疫缺陷病人的感染。【用法与用量】本品可供静脉滴注和静脉注射。成人中度感染一日8g，分2次静脉滴注；严重感染一次3～4g，每4～6小时静脉滴注或注射。一日总剂量不超过24g。婴幼儿和12岁以下儿童的剂量为每日按体重100～200mg/kg。新生儿体重低于2kg者，出生后第1周每12小时50mg/kg，静脉滴注；第2周起50mg/kg，每8小时1次。新生儿体重2kg以上者出生后第1周每8小时50mg/kg，静脉滴注；1周以上者每6小时50mg/kg。【不良反应与注意事项】过敏反应：青霉素类药物过敏反应较常见，包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作和血清病型反应，严重者如过敏性休克偶见；过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。2.局部症状：局部注射部位疼痛、血栓性静脉炎等。3.消化道症状：腹泻、稀便、恶心、呕吐等；假膜性肠炎罕见。4.个别患者可出现胆汁淤积性黄疸。5.中枢神经系统症状：头痛、头晕和疲倦等。注意事项：1.使用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，呈阳性反应者禁用。

2.对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物；对头孢菌素类、头霉素类、灰黄霉素或青霉胺过敏者，对本品也可能过敏。

3.本品在少数患者尤其是肾功能不全患者可导致出血，发生后应及时停药并予适当治疗；肾功能减退者应适当减量。

4.对诊断的干扰：应用本品可引起直接抗球蛋白(Coombs)试验呈阳性，也可出现血尿素氮和血清肌酐升高、高钠血症、低钾血症、血清氨基转移酶和血清乳酸脱氢酶升高、血清胆红素增多。

5.有过敏史、出血史、溃疡性结肠炎、克隆病或抗生素相关肠炎者皆应慎用。

6.本品不可加入碳酸氢钠溶液中静滴。【药动学参数】本品口服不吸收。正常人肌内注射本品1g后0.71小时达血药峰浓度(Cmax)为52.2mg/L，6小时血药浓度为1.3mg/L。静脉滴注和静脉推注本品1g后即刻血药浓度达58.0mg/L和142.1mg/L，6小时分别为0.5mg/L和0.6mg/L。给严重肾功能损害病人(内生肌酐清除率≤5ml/L)于30分钟内按体重静脉滴注70mg/kg，1小时后的血药浓度约为350mg/L。本品的血清蛋白结合率为17%~22%，表观颁容积(Vd)为0.18~0.3L/kg，分布半衰期(T1/2)为11~20分钟，在骨、心脏等组织和体液中分布良好，在脑膜有炎症时在脑脊液中也可达到相当浓度。正常肾功能者哌拉西林血消除半衰期(T1/2)为0.6~1.2小时，中度以上肾功能不全者可延长至3.3~5.1小时，在肝内不代谢。本品系通过肾(肾小球滤过和肾小管分泌)和非肾(主要经胆汁)途径清除。静脉注射1g后，12小时尿中排出给药量的49%~68%。肝功能正常者10%~20%的药物经胆汁排泄。很少量药物经乳汁排出。血液透析4小时可清除给药量的30%~50%。肌内注射前1小时口服丙磺舒1g，可使血药峰浓度(Cmax)增高30%，血消除半衰期(T1/2)延长30%。阿莫西林/克拉维酸钾【通用名与规格】阿莫西林/克拉维酸钾片（奥格门汀）：228.5*12片注射用阿莫西林/克拉维酸钾：0.6g、1.2g【抗菌谱与适应症】本品适用于敏感菌引起的各种感染，如：1.上呼吸道感染：鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎等。2.下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管合并感染等。3.泌尿系统感染：膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染及软性下疳等。4.皮肤和软组织感染：疖、脓肿、蜂窝组织炎、伤口感染、腹内脓毒症等。5.其他感染：中耳炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染等。【用法与用量】口服：成人和12岁以上儿童一次2－4片，每12小时一次。或遵医嘱。静脉滴注：成人一次1.2g，一日3~4次，疗程10~14日。取本品一次用量溶于50~100ml氯化钠注射液中，静脉滴注30分钟。【不良反应与注意事项】不良反应：1.少数患者可见恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，对症治疗后可继续给药。2.偶见荨麻疹和皮疹（尤易发生于传染性单核细胞增多症者），若发生，应停止使用本品，并对症治疗。3.可见过敏性休克、药物热和哮喘等。4.偶见血清氨基转移酶升高、嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少及念珠菌或耐药菌引起的二重感染。5.文献报道个别患者注射部位出现静脉炎。注意事项：1.患者每次开始使用本品前，必须先进行青霉素皮试。2.对头孢菌素类药物过敏者、严重肝功能障碍者、中度或严重肾功能障碍者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。3.本品与其他青霉素类和头孢菌素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。4.本品和氨苄西林有完全交叉耐药性，与其他青霉素类和头孢菌素类有交叉耐药性。5.肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期；血液透析可影响本品中阿莫西林的血药浓度，因此在血液透析过程中及结束时应加用本品1次。6.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。7.长期或大剂量使用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。8.对实验室检查指标的干扰：（1）硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；（2）可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。9.本品溶解后应立即给药，剩余药液应废弃，不可再用。制备好的本品溶液不能冷冻保存。10.本品不宜肌内注射。11.本品在含有葡萄糖、葡聚糖或酸性碳酸盐的溶液中会降低稳定性，故本品不能与含有上述物质的溶液混合。12.本品溶液在体外不可与血制品、含蛋白质的液体（如水解蛋白等）混合，也不可与静脉脂质乳化液混合。13.本品不能与氨基糖苷类抗生素在体外混合，因为本品可使后者丧失活性。【药动学参数】本品对胃酸稳定，口服吸收良好，食物对本品的吸收无明显影响。空腹口服本品375mg（阿莫西林250mg，和克拉维酸125mg），阿莫西林于1.5小时达血药峰浓度（Cmax），约为5.6mg/L。血消除半衰期（t1/2β）约为1小时。8小时尿排出率为50%～78%。克拉维酸的药动学参数与单用时相同，正常人口服克拉维酸125g后1小时达血药峰浓度（Cmax），约为3.4mg/L。蛋白结合率为22%～30%。血消除半衰期（t1/2β）为0.76～1.4小时，8小时尿排出率约为46%。静脉给予本品1.2g（含阿莫西林1g与克拉维酸0.2g）,阿莫西林和克拉维酸立即达血药峰浓度（Cmax）。药代动力学均符合二室开放模型，阿莫西林的血消除半衰期（t1/2β）为1.03±0.11小时，克拉维酸的血消除半衰期（t1/2β）为0.838±0.04小时。二个药均有较低的血清蛋白结合率，约70%游离状态的本品存在于血清中，阿莫西林和克拉维酸均以很高的浓度从尿中排出，8小时尿中排泄率阿莫西林约为60%，克拉维酸约为50%。哌拉西林/他唑巴坦【通用名与规格】注射用哌拉西林/他唑巴坦：0.5625【抗菌谱与适应症】本品适用于对哌拉西林耐药，但对哌拉西林他唑巴坦敏感的产β内酰胺酶的细菌引起的中、重度感染：1.由耐哌拉西林、产β内酰胺酶的大肠埃希菌和拟杆菌属(脆弱拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌或普通拟杆菌)所致的阑尾炎(伴发穿孔或脓肿)和腹膜炎。2.由耐哌拉西林、产β内酰胺酶的金黄色葡萄球菌所致的非复杂性和复杂性皮肤及软组织感染，包括蜂窝织炎、皮肤脓肿、缺血性或糖尿病性足部感染。3.由耐哌拉西林、产β内酰胺酶的大肠埃希菌所致的产后子宫内膜炎或盆腔炎性疾病。4.由耐哌拉西林、产β内酰胺酶的【用法与用量】将适量本品用20毫升稀释液(氯化钠注射液或灭菌注射用水)充分溶解后，立即加入250ml液体(5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液)中，静脉滴注，每次至少30分钟，疗程为7～10日。医院获得性肺炎疗程为7～14日。并可根据病情及细菌学检查结果进行调整。对于正常肾功能(肌酐清除率>90ml／分钟)成人及12岁以上儿童，一次3.375g(含哌拉西林3g和他唑巴坦O.375g)静脉滴注，每6小时1次。治疗医院内肺炎时，起始剂量为一次3.375g，每4小时1次，同时合并使用氨基糖苷类药物；如果未分离出铜绿假单胞菌，可根据感染程度及病情考虑停用氨基糖苷类药物。对于肾功能不全患者，推荐的用量见下表：肌酐清除率（ml/分钟）推荐用量40～90:一次3.375g，每6小时1次，一日总量12g/1.5g；20~40:一次2.25g，每6小时1次，一日总量8g/1.0g；【不良反应与注意事项】1．本品常见不良反应有：(1)皮肤反应：皮疹、瘙痒等。(2)消化道反应：如腹泻、恶心、呕吐等。(3)过敏反应。(4)局部反应：如注射局部刺激反应、疼痛、静脉炎、血栓性静脉炎和水肿等。(5)其他反应：如血小板减少、胰腺炎、发热、发热伴嗜酸粒细胞增多、血清氨基转移酶升高等；这些反应发生在本品与氨基糖苷类药物联合治疗时。

注意事项：1．用药前须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。

2．交叉过敏反应：对头孢菌素类、头霉素类、灰黄霉素或青霉胺过敏者，对本品也可过敏，对一种青霉素过敏者也可能对其他青霉素过敏，故有青霉素过敏史者应避免使用本品。

3．有过敏史、出血史、溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关肠炎者皆应慎用；肾功能减退者应适当减量。（见用法用量）

4．本品含钠，需要控制盐摄入量的患者使用本品时，应定期检查血清电解质水平：对于同时接受细胞毒药物或利尿药治疗的患者，要警惕发生低血钾症的可能。

5．在肾功能减退病人应用本品前或应用期中要测定凝血时间。一旦发生出血，应即停用。

6．发生假膜性肠炎者应进行粪便检查、艰难梭菌培养以及此菌的细胞毒素分析。

7．肝、肾功能不全者，应监测哌拉西林的浓度以调整剂量。

8．应定期检查造血功能，特别是对疗程≥21日的患者。

9．现有的临床研究资料表明本品对于医院内下呼吸道感染及复杂性尿路感染的疗效不佳。

10．对诊断的干扰：应用本品期间直接抗球蛋白（Coombs）试验可呈阳性，也可出现血尿素氮和血清肌酐升高、高钠血症、低钾血症、血清氨基转移酶和血清乳酸脱氢酶升高、血清胆红素增多。【药动学参数】本品静脉滴注后，血浆中哌拉西林和他唑巴坦浓度很快达到峰值。滴注30分钟后，血浆哌拉西林浓度与给予同剂量哌拉西林的血浆浓度相等，静脉滴注2.25g、3.375g及4.5g哌拉西林钠他唑巴坦钠30分钟时，血浆哌拉西林峰浓度（Cmax）分别为134、242和298mg/L，他唑巴坦峰浓度（Cmax）分别为15、24、24mg/L。健康受试者接受单剂量或多剂量哌拉西林钠他唑巴坦钠后，哌拉西林和他唑巴坦的血消除半衰期(t1/2()范围为0.7至1.2小时，不受剂量和给药时间的影响。哌拉西林在体内被代谢成微小的具有生物活性的去乙基代谢物，他唑巴坦则被代谢成无药理及抗菌活性的产物，哌拉西林与他唑巴坦均由肾脏排泄。68%哌拉西林迅速以原形自尿中排出；他唑巴坦及其代谢物主要经由肾脏排泄，其中80%为原形。哌拉西林、他唑巴坦、去乙基哌拉西林也可通过胆汁分泌。约30%哌拉西林和他唑巴坦与血浆蛋白结合，其结合率不受其他化合物的影响；血浆蛋白与他唑巴坦代谢物的结合可忽略不计。哌拉西林与他唑巴坦广泛分布于组织及体液中，包括胃肠道粘膜、胆囊、肺、女性生殖器官(子宫、卵巢、输卵管)、体液、胆汁。组织中药物浓度约为血浆浓度的50%～100%。与其他青霉素类药物一样，脑膜非炎性病变时，脑脊液中哌拉西林、他唑巴坦浓度很低。肾功能损害患者的哌拉西林和他唑巴坦血消除半衰期随着肌酐清除率的下降而延长。当肌酐清除率低于20ml/分钟时，哌拉西林的血消除半衰期为正常人的2倍，而他唑巴坦的血消除半衰期为正常人的4倍。血液透析可去除30%～40%的哌拉西林他唑巴坦，另外5%的他唑巴坦以代谢物被透析去除。腹膜透析可去除6%哌拉西林和21%的他唑巴坦，高达16%的他唑巴坦以代谢物形式去除。与正常人相比，肝硬化患者的哌拉西林和他唑巴坦的血消除半衰期分别延长25%和18%，但无需调整剂量。头孢唑林【通用名与规格】注射用头孢唑林钠：1g【抗菌谱与适应症】头孢唑啉为第一代头孢菌素，抗菌谱广。除肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌属外，本品对其他革兰阳性球菌均有良好抗菌活性，肺炎链球菌和溶血性链球菌对本品高度敏感。白喉杆菌、炭疽杆菌、李斯特菌和梭状芽胞杆菌对本品也甚敏感。本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性，但对金葡菌的抗菌作用较差。伤寒杆菌、志贺菌属和奈瑟菌属对本品敏感，其他肠杆菌科细菌、不动杆菌和铜绿假单胞菌耐药。产酶淋球菌对本品耐药；流感嗜血杆菌仅中度敏感。革兰阳性厌氧菌和某些革兰阴性厌氧菌对本品多敏感。脆弱拟杆菌耐药。本品适用于对哌拉西林耐药，但对哌拉西林他唑巴坦敏感的产β内酰胺酶的细菌引起的中、重度感染：

1．由耐哌拉西林、产β内酰胺酶的大肠埃希菌和拟杆菌属(脆弱拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌或普通拟杆菌)所致的阑尾炎(伴发穿孔或脓肿)和腹膜炎。

2．由耐哌拉西林、产β内酰胺酶的金黄色葡萄球菌所致的非复杂性和复杂性皮肤及软组织感染，包括蜂窝织炎、皮肤脓肿、缺血性或糖尿病性足部感染。

3．由耐哌拉西林、产β内酰胺酶的大肠埃希菌所致的产后子宫内膜炎或盆腔炎性疾病。

4．由耐哌拉西林、产β内酰胺酶的【用法与用量】成人常用剂量：静脉缓慢推注、静脉滴注或肌内注射，一次0.5～1g，一日2～4次，严重感染可增加至一日6g，分2～4次静脉给予。儿童常用剂量：一日50～100mg/kg，分2～3次静脉缓慢推注，静脉滴注或肌内注射。肾功能减退者的肌酐清除率大于50ml/分时，仍可按正常剂量给药。肌酐清除率为20～50ml/分时，每8小时0.5g；肌酐清除率为11～34ml/分时，每12小时0.25g；肌酐清除率小于10ml/分时，每18～24小时0.25g。所有不同程度肾功能减退者的首次剂量为0.5g。小儿肾功能减退者应用头孢唑林时，先给予12.5mg/kg，继以维持量，肌酐清除率在70ml/分以上时，仍可按正常剂量给予；肌酐清除率为40～70ml/分时，每12小时按体重12.5～30mg/kg；肌酐清除率为20～40ml/分时，每12小时按体重3.1～12.5mg/kg；肌酐清除率为5～20ml/分时，每24小时按体重2.5～10mg/kg。本品用于预防外科手术后感染时，一般为术前0.5～1小时肌注或静脉给药1g，手术时间超过6小时者术中加用0.5～1g，术后每6～8小时0.5～1g，至手术后24小时止。【不良反应与注意事项】本品的不良反应发生率低。1．静脉注射发生的血栓性静脉炎和肌内注射区疼痛均较头孢噻吩少而轻。2．药疹发生率为1.1%，嗜酸粒细胞增高的发生率为1.7%，偶有药物热。3．个别病人可出现暂时性血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高。4．肾功能减退病人应用高剂量（每日12g）的本品时可出现脑病反应。5．白念珠菌二重感染偶见。注意事项：1．对青霉素过敏或过敏体质者慎用。2．约1%的用药患者可出现直接和间接Coombs试验阳性及尿糖假阳性反应（硫酸铜法）。【药动学参数】肌内注射本品500mg后，血药峰浓度(Cmax)经1～2小时达38mg/L（32～42mg/L），6小时血药浓度尚可测得7mg/L。20分钟内静脉滴注本品0.5g，血药峰浓度为118mg/L，有效浓度维持8小时。本品难以透过血-脑脊液屏障，脑脊液中不能测出药物浓度。头孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可达较高浓度。炎症渗出液中的药物浓度基本与血清浓度相等；胆汁中浓度等于或略超过同期血药浓度。胎儿血药浓度为母体血药浓度的70％～90％，乳汁中含量低。本品蛋白结合率为74％～86％。正常成人的血消除半衰期(t1/2β)为1.5～2小时，老年人中可延长至2.5小时。肾衰竭患者的t1/2β可延长，内生肌酐清除率为12～17ml/min和低于5ml/min时分别为12小时和57小时。出生1周内新生儿的t1/2β为4.5～5小时。本品在体内不代谢;原形药通过肾小球滤过,部分通过肾小管分泌自尿中排出。24小时内可排出给药量的80%～90%。丙磺舒可使血药浓度约提高30％，有效血药浓度时间延长。血液透析6小时后血药浓度减少40％～50％；腹膜透析一般不能清除本品。头孢呋辛【通用名与规格】注射用头孢呋辛（新福欣）：0.25g【抗菌谱与适应症】用于敏感细菌所致的以下感染：1.呼吸道感染症：急、慢性支气管炎，感染性支气管扩张症，细菌性肺炎，肺脓肿和术后胸腔感染。2.耳、鼻、喉感染症：鼻窦炎、扁桃腺炎、咽炎。3.泌尿道感染症：急、慢性肾盂肾炎、膀胱及无症状的菌尿症。4.皮肤、软组织感染症：蜂窝组织炎、丹毒、腹膜炎及创伤感伤。5.骨及关节感染症：骨髓炎及脓毒性关节炎。6.产科和妇科感染症：骨盆炎。7.淋症：尤其适用于不宜用青霉素治疗者。8.其他感染：包括败血症及脑膜炎；腹部骨盆及矫形外科手术；心脏、肺部、食管及血管的手术；全关节置换手术中预防感染。【用法与用量】深部肌内注射﹑静脉注射或静脉滴注。1.肌内注射：每0.25g用1.0ml灭菌注射用水溶解，缓慢摇匀得混悬液后，作深部肌内注射。2.静脉推注：0.25g至少用2.0ml灭菌注射用水溶解﹑0.75g至少用6.0ml灭菌注射用水溶解，1.5g至少用12.0ml灭菌注射用水溶解，摇匀后再缓慢静脉推注。3.静脉推注：2.0g和2.5g至少用18.0ml和20.0ml灭菌注射用水溶解，摇匀后滴注。4.一般感染：成人一次0.75g～1.5g，每8小时给药一次，5～10天为一疗程。5.中度感染：一次2.0g～2.5g，每8小时给药一次。6.重症感染或细菌性脑膜炎：一次2.0g～2.5g，每6小时给药一次。7.单纯性淋病：肌内注射单剂量1.5g，可分注于二侧臀部。并同时口服1g丙磺舒。8.预防手术感染：术前0.5～1.5小时静脉注射本品1.5g，若手术时间过长，则每隔8小时静脉注射或肌内注射0.75g剂量。若为开胸手术，应随着麻醉剂的引入，静注1.5g;以后每隔12小时给药一次，总剂量为6g。9.婴儿和儿童：按体重一日30～100mg/kg，分3～4次给药。每日最高剂量不超过6g。10.肾功能不全者：应根据肾功能损害的程度来调整用法与用量，推荐调整方法见下。肾功能不全的患儿，亦应参照下列方法进行调整。(1)肌酐清除率（ml/min）大于20时，剂量0.75～1.5g，每隔8小时。(2)肌酐清除率10～20之间时，剂量0.75g，每隔12小时。(3)肌酐清除率小于10时，剂量0.75g，每隔24小时。【不良反应与注意事项】1.偶见皮疹及血清氨基转移酶升高，停药后症状消失。

2.与青霉素有交叉过敏反应。

3.据文献报导，长期使用本品可导致非敏感菌的增殖，胃肠失调，包括治疗中、后期甚少出现的假膜性结肠炎。

4.罕见短暂性的血红蛋白浓度降低，嗜酸性粒细胞增多，白细胞和嗜中性粒细胞减少，停药后症状消失。

5.肌内注射时，注射部位会有暂时的疼痛，剂量较大时尤其如此。【药动学参数】静脉注射本品

1g

Cmax

）为

144mg/L

；肌内注射后的血药峰浓度（

Cmax

）为

27

mg/L

，于给药后

45

分钟达到；静脉注射和肌内注射相同剂量后的曲线下面积相似。本品在各种体液、组织液中分布良好，能进入炎性脑脊液，细菌性脑膜炎患者每

8

小时静脉滴注

3g

或

65

～，脑脊液中浓度可达

0.1

～。每

8

小时肌内注射后痰液中的药物浓度为

0.1

～

7.8mg/L

；注射后

2.5

小时胆汁中药物浓度 为

1.5

～

15

mg/L

。肌内注射或静脉注射后骨组织中药物浓度可分别达

2.4mg/L

和

19.4

mg/L

物浓度与血药浓度相仿。本品亦能分布至腮腺液、房水和乳汁；血清蛋白结合率为～

41%

。本品大部分于给药后

24

小时内经肾小球滤过和肾小管分泌排泄，尿药浓度甚高。本品血消除半衰期

(t1/2β)

为期

(t1/2β)

【药物相互作用】1．本品与下列药物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异噁唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡庚糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药物发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松、苯妥英钠、丙氯拉嗪、维生素B族和维生素C、水解蛋白。2．本品不能以碳酸氢钠溶液溶解。3．本品不可与其他抗菌药物在同一注射容器中给药。4．本品与强利尿药合用可引起肾毒性。头孢替安【通用名与规格】注射用头孢替安（锋替新）：0.5g、1g【抗菌谱与适应症】主要用于对本品敏感的葡萄球菌属、链球菌属(肠球菌除外)、肺炎球菌、流感杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌属、肠道菌属、枸橼酸杆菌属、奇异变形杆菌，普通变形杆菌，雷特格氏变形杆菌，摩根氏变形杆菌等所致下列感染:败血症，术后感染，烧伤感染，皮下脓肿、臃、疖、疖肿，骨髓炎，化脓性关节炎，扁桃体炎(扁桃体周围炎，扁桃体周围脓肿)，支气管炎，支气管扩张合并感染，肺炎，肺化脓症，脓胸，胆管炎，胆囊炎，腹膜炎，肾盂肾炎，膀胱炎，尿路炎，前列腺炎，脑脊膜炎，子宫内膜炎，盆腔炎，子宫旁组织炎，附件炎，前庭大腺炎、中耳炎、副鼻窦炎。【用法与用量】通常，成年人一日0.5-2g，分2-4次;小儿一日40-80mg/kg，分3-4次，静脉注射。本品可随年龄和症状的不同适当增减，对成年人败血症一日量可增至4g，对小儿败血症、脑脊膜炎等重症和难治性感染，一日量可增至160mg/kg。静脉注射时，可用生理盐水或葡萄糖注射溶液溶解后使用。此外也可将本品的一次用量0.25-2g添加到糖液、电解质液或氨基酸等输液中于30分钟至2小时内静脉滴注。【不良反应与注意事项】不良反应：(1)休克:偶有发生休克症状，因而给药后应注意观察，若发生感觉不适，口内感觉异常、喘鸣、眩晕、排便感、耳鸣、出汗等症状，应停止给药。(2)过敏性反应:若出现皮疹、荨麻疹、红斑、搔痒、发热、淋巴腺肿大、关节痛等过敏性反应时应停止给药并做适当处置。(3)肾脏:偶尔出现急性肾功能衰竭等严重肾障碍，因而应定期实行检查，充分观察，出现异常情况时，应中止给药，并做适当处置。(4)血液:有时出现红细胞减少，粒细胞减少，嗜酸性白细胞增高，血小板减少，偶尔出现溶血性贫血。(5)肝脏:有时出现S-GOT，S-GPT，碱性磷酸酶增高，偶尔出现胆红素、乳酸脱氢酶、γ-谷氨酰转肽酶增高。(6)消化系统:偶尔出现伪膜性结肠炎等伴随带血便症状的严重结肠炎，若因应用本品而出现腹痛或多次腹泻时应立即停药并做适当处置。本品有时可引起恶心、腹泻，偶也出现呕吐、食欲不振、腹痛等症状。(7)呼吸系统:偶尔发生伴随发烧、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性白细胞增高等症状的间质性肺炎，若出现上述症状，应停药并采取注射肾上腺皮质荷尔蒙等适当处置。(8)中枢神经系统:对肾功能衰竭患者大剂量给药时有时可出现痉挛等神经症状。(9)菌群交替现象:偶有出现口腔炎、念珠菌症。(10)维生素缺乏症:偶有出现维生素K缺乏症(低凝血酶原血症、出血倾向等)，维生素B族缺乏症(舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等)。(11)其他:偶有引起头晕、头痛、倦怠感、麻木感等。注意事项：1.下列患者慎重用药:(1)对青霉素类抗生素有过敏既往史者。(2)本人或父母兄弟有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等变态反应性疾病体质者。(3)严重肾功能障碍者。(4)经口摄取不良的患者或采取非经口营养的患者，高龄者，全身状态不佳者因可能出现维生素K缺乏症，要充分进行观察。本品给药期间，最好定期做肝功、肾功、血液象等检查。【药动学参数】30分钟静脉滴注本品1g和2g，血药峰浓度分别为75和148mg/L;静脉推注本品0.5g后，5分钟的血药浓度为51mg/L，本品的血清半衰期为0.6-1.1小时。静脉注射给药后，本品可广泛分布于体内各组织，血液、肾组织及胆汁中浓度较高。静脉滴注2g后，2小时平均胆汁中药物浓度为702mg/L，静脉推注0.5g后，肾组织中浓度超过100mg/kg。药物在体内可分布至扁桃体、痰液、肺组织、胸水、胆囊壁、腹水、肾组织、膀胱壁、前列腺、盆腔渗出液、羊水等，乳汁中有微量分布，但本品难以透过血脑屏障。本品在体内无积蓄作用，主要以原形经肾排泄，其次为胆汁排泄，血清蛋白结合率约为8%。1次静脉滴注或静注0.5g、1g和2g后，至6小时后，尿中排出给药量的60-75%。静脉推注0.5g后，尿药浓度在给药后0-2小时、2-4小时和4-6小时，分别达到2000mg/L、350mg/L和66mg/L。小儿1次静脉给药10、20或40mg/kg后，6小时内尿中排泄情况与成人大致相仿。头孢曲松【通用名与规格】注射用头孢曲松（罗氏芬）：1g注射用头孢曲松（）：1g【抗菌谱与适应症】敏感的致病菌引起的感染，如：脓毒血症，脑膜炎，播散性莱姆病（早、晚期），腹部感染（腹膜炎、胆道及胃肠道感染），骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染，免疫机制低下病人之感染，肾脏及泌尿道感染，呼吸道感染，尤其是肺炎、耳鼻喉感染，生殖系统感染，包括淋病，术前预防感染。【用法与用量】标准剂量成人及12岁以上儿童：的通常剂量是1~2克，每日一次（每24小时）。危重病例或由中度敏感菌引起之感染，剂量可增至4克，每日一次。新生儿、婴儿及12岁以下儿童，建议按以下剂量每日使用一次。新生儿（14天以下）每日剂量为按体重20~50毫克/千克，不超过50毫克/千克，无需区分早产儿及足月婴儿。婴儿及儿童（15天至12岁）每日剂量按体重20~80毫克/千克。体重50千克或以上的儿童，应使用通常成人剂量。静脉用量按体重50毫克/千克以上时，输注时间至少要30分钟以上。老年病人按成人推荐剂量用药，无须变更。疗程取决于病程。与一般抗菌素治疗方案一样，在发热消退或得到细菌被清除的证据以后，应继续使用至少48至72小时。【不良反应与注意事项】1.交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%～10%；如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20％。

2.对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。3.有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎）者应慎用。

4.由于头孢菌素类毒性低，所以有慢性肝病患者应用本品时不需调整剂量。病人有严重肝肾损害或肝硬化者应调整剂量。5.肾功能不全患者肌酐清除大于5ml/分钟，每日应用本品剂量少于2g时，不需作剂量调整。血液透析清除本品的量不多，透析后无需增补剂量。

6.对诊断的干扰：应用本品的患者以硫酸铜法测定尿糖时可获得假阳性反应，以葡萄糖酶法则不受影响；血尿素氮和血清肌酐可有暂时性升高；血清胆红质、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶（ALT）和门冬氨酸氨基转移酶（AST）皆可升高。7.头孢菌素类可经乳汁排出，哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚无发生问题的报告，但其应用时仍宜暂停哺乳。8.本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用。本品与含钙剂或含钙产品合并用药有可能导致致死性结局的不良事件。【药动学参数】吸收以1克单剂量头孢曲松肌肉注射后2~3小时达最高血药浓度，大约为81毫克/升。肌肉注射后的血药浓度－时间曲线下面积与同剂量的静脉注射后相等，提示肌肉注射头孢曲松的生物利用度可达100%。头孢曲松的分布容积为7~12升。一次使用头孢曲松1~2克后显示出很好的组织与体液的穿透性。在肺脏、心脏、胆道、肝脏、扁桃体、中耳及鼻粘膜、骨骼、脑脊液、胸膜液、前列腺液及滑膜液等60多种组织和体液中药物浓度保持高于感染致病菌的最低抑菌浓度达24小时以上。静脉使用头孢曲松后能迅速弥散至间质液中，并保持对敏感细菌的杀菌浓度达24小时。代谢头孢曲松在体内不被分解代谢，仅被肠道内菌株转变为无活性的代谢产物。穿透于特殊组织，头孢曲松能透过新生儿、婴儿及儿童感染的脑膜。新生儿与婴儿每公斤体重分别静脉注射罗氏芬®50~100毫克，24小时后脑脊液中头孢曲松的浓度大于1.4毫克/升，静脉注射4小时后脑脊液浓度达峰值，平均18毫克/升，细菌性脑膜炎时脑脊液平均弥散度占血浓度的17%而无菌性脑膜炎时仅占4%。成年脑膜炎病人每公斤体重使用头孢曲松50毫克，于2~24小时内脑脊液中的浓度可高于最常见的脑膜炎致病菌最低抑菌浓度的数倍。头孢曲松能透过胎盘，在乳汁中也有少量分泌。清除血浆总清除率为10~22毫升/分钟。肾脏清除率为5~12毫升/分钟。50~60%的头孢曲松以原形分泌于尿液中，而40~50%以原形分泌于胆汁中。成人的清除半衰期约为8小时。特殊临床情况时的药代动力学在新生儿、剂量的70%经尿液清除。8天以内的婴儿及75岁以上的老年人平均清除半衰期通常为年轻人的2~3倍。肝或肾功能不全的病人，头孢曲松的药代动力学仅有很少的改变，其半衰期仅有轻度增加。如仅肾功能不全则胆道清除增加，若仅肝功能不全则肾脏清除增加。头孢吡肟【通用名与规格】注射用头孢吡肟（罗欣威）：1g【抗菌谱与适应症】1.本品可用于治疗成人和2月龄至16岁儿童上述敏感细菌引起的中至重度感染,包括下呼吸道感染（肺炎和支气管炎）,单纯性下尿路感染和复杂性尿路感染（包括肾盂肾炎）﹑非复杂性皮肤和皮肤软组织感染﹑复杂性腹腔内感染（包括腹膜炎和胆道感染）﹑妇产科感染﹑败血症﹑以及中性粒细胞减少伴发热患者的经验治疗。也可用于儿童细菌性脑脊髓膜炎。2.怀疑有细菌感染时应进行细菌培养和药敏试验,但是因为头孢吡肟是一革兰阳性和革兰阴性菌的广谱杀菌剂,故在药敏试验结果揭晓前可开始头孢吡肟单药治疗。对疑有厌氧菌混合感染时,建议合用其他抗厌氧菌药物,如甲硝唑进行初始治疗。一旦细菌培养和药敏试验结果揭晓,应及时调整治疗方案。【用法与用量】本品可用静脉注射或深部肌肉注射给药。

成人和16岁以上儿童或体重为40公斤或40公斤以上儿童患者，可根据病情，每次1～2克，每12小时一次，静脉滴注，疗程7～10天；轻中度尿路感染,每次0.5～１克,每12小时一次，静脉滴注或深部肌肉注射,疗程7～10天；重度尿路感染,每次2克,每12小时一次,静脉滴注,疗程10天;对于严重感染并危及生命时,可以每8小时2克静脉滴注；用于中性粒细胞减少伴发热的经验治疗。每次2克，每8小时一次静脉滴注，疗程7～10天或至中性粒细胞减少缓解。如发热缓解但中性粒细胞仍处【不良反应与注意事项】

通常本品耐受性良好，不良反应轻微且多为短暂，终止治疗少见。常见的与本品可能有关的不良反应主要是腹泻，皮疹和注射局部反应，如静脉炎，注射部位疼痛和炎症。其他不良反应包括恶心、呕吐、过敏、瘙痒、发热、感觉异常和头痛。肾功能不全患者而未相应调整头孢吡肟剂量时，可引起脑病，肌痉挛，癫痫，如发生与治疗有关的癫痫，应停止用药，必要时，应进行抗惊厥治疗。本品治疗儿童脑膜炎患者，偶有惊厥、嗜睡、神经紧张和头痛，主要是脑膜炎引起，与本品无明显关系。偶有肠炎(包括假膜性肠炎)、口腔念珠菌感染报告。

与本品有关的实验室检查异常多为一过性，停药即可恢复，包括血清磷升高或减少，氨基转移酶(ALT和/或AST)升高，嗜酸性粒细胞增多，部分凝血酶原时间延长。碱性磷酸酶、血尿素氮、肌酐、血钾、总胆红素升高，血钙降低，红细胞压积减少。与其他头孢菌素类抗生素类似，也有白细胞减少，粒细胞减少，血小板减少的报道。

头孢菌素类抗生素还可引起Stevens-Johnson综合征，多形性红斑，毒性表皮坏死，肾功能紊乱，毒性肾病，再生障碍性贫血，溶血性贫血，出血，肝功能紊乱(胆汁淤积)和血细胞减少。【药动学参数】本药0.25克-2克静脉单剂量输注，显线性药代动力学，头孢吡肟的平均血浆消除半衰期为2.0±0.3小时，机体总消除率为120.0±8.0毫升/分钟。肌肉给药，头孢吡肟可完全被吸收，血药浓度达峰时间（Tmax）约为1.5小时，在0.5克-2.0克剂量范围内，药代动力学呈线性。健康成年男性志愿者接受临床剂量的头孢吡肟连续9天未见积蓄。头孢吡肟与血清蛋白的结合率约为20%，且与药物血浓度无关。头孢吡肟平均稳态分布容积为18.0±2.0升，在尿液、胆汁、腹膜液、水泡液，气管粘膜、痰液、前列腺液、阑尾、胆囊中均能达到治疗浓度，并可通过炎性血脑屏障。头孢吡肟主要经肾分泌排出。在体内有少量亦可经转化为N-甲基吡咯烷（NMP）最后代谢为N-甲基吡咯烷氧化物（NMP-N氧化物）。头孢吡肟和其代谢产物主要经肾排泄，尿液中头孢吡肟原形为摄入量的85%，NMP不足1%，NMP氧化物约为6.8%，头孢吡肟异构体约为2.5%。亦有少量头孢吡肟可自人体乳腺分泌排出。2月龄至11岁单剂量静脉注射头孢吡肟，机体总消除率和稳态分布容积分别为3.3±1.0毫升/分钟/公斤体重和0.3±0.1升/公斤体重，尿液中头孢吡肟原形为给药量的60.4±30.4%，平均肾消除率为2.0±1.1毫升/分钟/公斤体重。按体重校正，药物消除率和分布容积在儿童性别和年龄间无差异。50毫克/公斤体重，12小时一次给药，未见药物蓄积，而每8小时一次给药，稳态时的Cmax、AUC和半衰期约增加15%。儿童50毫克/公斤体重静脉注射的AUC与成人2克静脉给药的暴露量相当。肌肉注射的绝对生物利用度为82.3±15%。65岁和65岁以上的老年人给予头孢吡肟，药物总消除率下降。肾功能不全患者中头孢吡肟的总清除率与肾肌酐消除率相关。需接受血透的患者中，头孢吡肟的平均消除半衰期为13.5±2.7小时，需持续腹膜透析的患者中，半衰期为19.0±2.0小时。因此肾功能不全患者使用本品应注意调整剂量或/和给药间期。肝功能不全头孢吡肟药代动力学无改变，这些病人无需调整剂量。头孢他啶【通用名与规格】注射用头孢他啶：1g【抗菌谱与适应症】用于敏感革兰阴性杆菌所致的败血症、下呼吸道感染、腹腔和胆道感染、复杂性尿路感染和严重皮肤软组织感染等。对于由多种耐药革兰阴性杆菌引起的免疫缺陷者感染、医院内感染以及革兰阴性杆菌或铜绿假单胞菌所致中枢神经系统感染尤为适用。【用法与用量】静脉注射或静脉滴注。

1．败血症、下呼吸道感染、胆道感染等，一日4～6g，分2～3次静脉滴注或静脉注射，疗程10～14日；

2．泌尿系统感染和重度皮肤软组织感染等，一日2～4g，分2次静脉滴注或静脉注射，疗程7～14日。

3．对于某些危及生命的感染、严重铜绿假单胞菌感染和中枢神经系统感染，可酌情增量至一日0.15～0.2g／kg，分3次静脉滴注或静脉注射。

4．婴幼儿常用剂量为一日30～100mg／kg，分2～3次静脉滴注。【不良反应与注意事项】本品的不良反应少见而轻微。少数患者可发生皮疹、皮肤瘙痒、药物热；恶心、腹泻、腹痛；注射部位轻度静脉炎；偶可发生一过性血清氨基转移酶酶、血尿素氮、血肌酐值的轻度升高；白细胞、血小板减少及嗜酸性粒细胞增多等。6.对诊断的干扰：应用本品的患者以硫酸铜法测定尿糖时可获得假阳性反应，以葡萄糖酶法则不受影响；血尿素氮和血清肌酐可有暂时性升高；血清胆红质、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶（ALT）和门冬氨酸氨基转移酶（AST）皆可升高。

7.头孢菌素类可经乳汁排出，哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚无发生问题的报告，但其应用时仍宜暂停哺乳。

8.本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用。本品与含钙剂或含钙产品合并用药有可能导致致死性结局的不良事件。1．交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%～10%；如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。

2．对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。

3．有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎）者应慎用。

4．肾功能明显减退者应用本品时，需根据肾功能损害程度减量。

5．对重症革兰阳性球菌感染，本品为非首选品种。

6．在不同存放条件下，本品粉末的颜色可变暗，但不影响其活性。

7．对诊断的干扰：应用本品的病人直接抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性；本品可使硫酸铜尿糖试验呈假阳性；血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶、血尿素氮和血清肌酐皆可升高。

8．以生理盐水、5%葡萄糖注射液或乳酸钠稀释成的静脉注射液（20mg/ml）在室温存放不宜超过24小时。【药动学参数】成人单次静脉滴注和静脉注射头孢他啶1g后，血药峰浓度（Cmax）分别可达70～72mg/L和120～146mg/L。血消除半衰期(t1/2()约为1.5～2.3小时。给药后在多种组织和体液中分布良好，也可透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时，脑脊液内药物浓度可达同期血浓度的17%～30%。血浆蛋白结合率为5%(23%。本品主要自肾小球滤过排出，静脉给药后24小时内以原形自尿中排出给药量的84%(87%，胆汁中排出量少于给药量有1%。中、重度肾功能损害者本品的消除半衰期延长，当内生肌酐清除率≤2m1／分钟时，消除半衰期可延长至14～30小时。在新生儿中的半衰期稍延长(平均4～5小时)。本品可通过血液透析清除。头孢噻肟钠【通用名与规格】注射用头孢噻肟钠（新亚雅太）：1g【抗菌谱与适应症】本品为第三代头孢菌素，抗菌谱广。适用于敏感细菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染﹑尿路感染﹑脑膜炎﹑败血症﹑腹腔感染﹑盆腔感染﹑皮肤软组织感染﹑生殖道感染﹑骨和关节感染等。头孢噻肟可以作为小儿脑膜炎的选用药物。【用法与用量】成人一日2～6g，分2～3次静脉注射或静脉滴注；严重感染者每6～8小时2～3g，一日最高剂量不超过12g。治疗无并发症的肺炎链球菌肺炎或急性尿路感染，每12小时1g。新生儿日龄小于等于7日者每12小时50mg/kg,出生大于7日者，每8小时50mg/kg。治疗脑膜炎患者剂量可增至每6小时75mg/kg，均以静脉给药。严重肾功能减退病人应用本品时须适当减量。血清肌酐值超过424μmol/L(4.8mg)或肌酐清除率低于20ml/分时，本品的维持量应减半；血清肌酐超过751μmol/L(8.5mg)时，维持量为正常量的1/4。需血液透析者一日0.5～2g。但在透析后应加用1次剂量。【不良反应与注意事项】不良反应：不良反应发生率低，约3%～5%。1.有皮疹和药物热、静脉炎、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等。2.碱性磷酸酶或血清氨基转移酶轻度升高，暂时性血尿素氮和肌酐升高等。3.白细胞减少、酸性粒细胞增多或血小板减少少见。4.偶见头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红。5.极少数病人可发生粘膜念珠菌病。注意事项：1.交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素过敏者对其他头孢菌素类或头霉素也可能过敏。对青霉素或青霉胺过敏者也可能对本品过敏。应用本品发生过敏性休克时，予以肾上腺素、保持呼吸道通畅、吸氧、糖皮质激素及抗组胺药等紧急措施。

2.配制肌内注射液时，0.5g、1.0g或2.0g的头孢噻肟分别加入2ml、3ml或5ml灭菌注射用水。供静脉注射的溶液，加至少10～20ml灭菌注射用水于上述不同量的头孢噻肟内，于5～10分钟内徐缓注入。静脉滴注时，将静脉注射液再用适当溶剂稀释至100～500ml。肌内注射剂量超过2g时，应分不同部位注射。3.应用头孢噻肟可能引起假膜性肠炎。在应用过程中如发生腹泻且怀疑为假膜性肠炎时。应立即停药并予以甲硝唑口服，无效时考虑口服万古霉素或去甲万古霉素。4.应用本品治疗可能发生中性粒细胞减少及罕见的粒细胞缺乏症，尤其是长期治疗。因此，疗程超过10者应监测血常规。

【药动学参数】肌内注射本品0.5g或1.0g后，0.5小时达血药峰浓度（Cmax）,分别为12mg/L和25mg/L，8小时后血中仍可测出有效浓度。于5分钟内静脉注射本品1g或2g，即刻血药峰浓度分别为102mg/L和215mg/L，4小时后2g组尚可测得3.3mg/L。30分钟内静脉滴注1g后的即刻血药浓度为41mg/L，4小时的血药浓度为1.5mg/L。头孢噻肟广泛分布于全身各种组织和体液中。2.正常脑脊液中的药物浓度很低；脑膜炎患者应用本品后，脑脊液中可达有效浓度。支气管分泌物、中耳溢液、胸腔积液、脓胸脓液、腹水、胆囊壁、胆汁、骨组织中亦均可达有效浓度。本品可透过血－胎盘屏障进入胎儿血循环，少量亦可进入乳汁。3.白内障病人静脉注射2g后，前房液中药物浓度为0.3～2.3mg/L。蛋白结合率30%～50%。1/3～1/2的药物在体内代谢成为去乙酰头孢噻肟（抗菌活性为头孢噻肟的l/10）和其它无活性的代谢物。本品血消除半衰期（t1/2β）为1.5小时，老年人的t1/2β（2～2.5小时）较年轻人为长，肾功能不全者t1/2β可延长为14.6小时。约80％（74%～88%）的给药量经肾排泄，其中约50～60％为原形药，10～20％为去乙酰头孢噻肟，头孢噻肟经胆汁排泄的量甚少，约为给药量的0.01%～0.1%。丙磺舒可使头孢噻肟的肾清除减少5%，t1/2β延长45%。血液透析能将62.3%的药物自体内清除。腹膜透析对药物的清除量很少。头孢西丁【通用名与规格】注射用头孢西丁（）：1g【抗菌谱与适应症】适用于对本品敏感的细菌引起的下列感染：

1.上下呼吸道感染

2.泌尿道感染包括无并发症的淋病

3.腹膜炎以及其它腹腔内、盆腔内感染

4.败血症(包括伤寒)

5.妇科感染

6.骨、关节软组织感染

7.心内膜炎

由于本品对厌氧菌有效及对β-内酰胺酶稳定，故特别适用需氧及厌氧菌混合感染，以及对于由产β-内酰胺酶而对本品敏感细菌引起的感染。【用法与用量】1.肌内注射﹑静注或静脉滴注,成人常用量为1－2g/次,每6－8小时一次。或根据致病菌的敏感程度及病情调整剂量。肾功能不全者则需按肌酐清除率调整剂量。2.本品用于:(1)肌内注射,每克溶于0.5％盐酸利多卡因2ml;(2)静注时,每克溶于10ml无菌注射用水(3)静滴时,1－2g头孢西丁钠溶于50ml或100ml生理盐水或5％或10％葡萄糖溶液中【不良反应与注意事项】本品不良反应轻微。最常见的局部反应:静脉注射后可出现血栓性静脉炎,肌注后可有局部硬结压痛。另外偶见变态反应（皮疹﹑瘙痒﹑嗜酸性细胞增多﹑发热﹑呼吸困难等）﹑低血压﹑腹泻﹑恶心﹑呕吐﹑白细胞减少﹑血小板减少﹑贫血以及ALT﹑AST﹑ALP﹑LDH﹑BUN或血清Cr值一过性升高。注意事项：⒈青霉素过敏者慎用。

⒉肾功能损害者及有胃肠疾病史（特别是结肠炎）者慎用。

⒊该品与氨基糖苷类抗生素配伍时，会增加肾毒性。

⒋高浓度头孢西丁可使血及尿肌酐、尿17-羟皮质类固醇出现假性升高，铜还原法尿糖检测出现假阳性。

5头孢西丁钠与阿米卡星、氨曲南、红霉素、非格司亭、庆大霉素、氢化可的松、卡那霉素、甲硝唑、新霉素、奈替米星、去甲肾上腺素等药物属配伍禁忌。

【药动学参数】正常志愿者肌内注射1g后，20-30分钟血药浓度达峰值为24μg/ml。静注1g后，5分钟血药浓度达峰值为110μg/ml，4小时后血药浓度低于1μg/ml。静注后本品半衰期为41-59分钟，肌注后本品半衰期为64.8分钟。6小时后约85%药物以原型经肾脏排泄，肌注本品1g后，尿药浓度可达3000μg/ml以上。

2.本品在体内分布广泛，给药后可迅速进入各种体液，包括胸水、腹水、胆汁、但脑脊液穿透率较低，蛋白结合率为80.7%。

头孢西丁钠主要以原型从肾脏排泄，肾清除率包括肾小球滤过和肾小管排泄，给药后6小时相当于所给剂量85%经肾从尿液中排出，血浆消除半衰期为1小时。头孢哌酮/舒巴坦【通用名与规格】注射用头孢哌酮/舒巴坦（舒普深）：1g【抗菌谱与适应症】单独应用本品适用于治疗由敏感菌所引起的下列感染：上、下呼吸道感染；上、下泌尿道感染；腹膜炎、胆囊炎、胆管炎和其他腹腔内感染；败血症；脑膜炎；皮肤和软组织感染；骨骼和关节感染；盆腔炎、子宫内膜炎、淋病和其他生殖道感染。联合用药：由于本品具有广谱抗菌活性，因此单用本品就能够治疗大多数感染，但有时也需要本品与其他抗生素联合应用。当本品与氨基糖苷类抗生素合用时（参见配伍禁忌氨基糖苷类抗生素部分），在治疗过程中应监测患者的肾功能（参见用法与用量肾功能障碍患者的用药部分）。【用法与用量】1

成人用药：头孢哌酮/舒巴坦成人每日推荐剂量如下：比例：头孢哌酮/舒巴坦(克)、头孢哌酮(克)、舒巴坦(克)，1：1、2.0-4.01.0-2.0、1.0-2.0。上述剂量分等量，每12小时给药一次。在严重感染或难治性感染时，头孢哌酮/舒巴坦的每日剂量可增加到8克(1：1头孢哌酮/舒巴坦，即头孢哌酮和舒巴坦各4克)。病情需要时，接受1：1头孢哌酮/舒巴坦治疗的患者可另外单独增加头孢哌酮的用量，所有剂量应等分，每12小时给药一次。舒巴坦每日推荐最大剂量4克。

2

肝功能障碍患者的用药：参见注意事项部分。3.肾功能障碍患者的用药：肾功能明显降低的患者(肌酐清除率<30毫升/分钟)舒巴坦清除减少，应调整头孢哌酮/舒巴坦的用药方案。肌酐清除率为15-30毫升/分钟的患者每日舒巴坦的最高剂量为1克(即本品最大剂量2.0克)。分等量，每12小时注射一次。肌酐清除率<15毫升/分钟的患者每日舒巴坦的最高剂量为500毫克(即本品1.0克)，分等量，每12小时注射一次。遇严重感染，必要时可单独增加头孢哌酮的用量。在血液透析患者中，舒巴坦的药物动力学特性有明显改变。头孢哌酮在血液透析患者中的血清半衰期轻微缩短。因此在血样透析后，应给予一剂头孢哌酮/舒巴坦。4.静脉给药：1）采用间歇静脉滴注时，每瓶头孢哌酮/舒巴坦用适量的5%葡萄糖溶液或0.9%注射用氯化钠溶液溶解(见下表)，然后再用上述相同溶液稀释至50-100毫升供静脉滴注，滴注时间应至少30-60分钟。尽管乳酸钠林格注射液可作为头孢哌酮/舒巴坦静脉注射液的溶媒，但不能用于本品最初的溶解过程。2）静脉推注时，每瓶头孢哌酮/舒巴坦应按上述方法溶解，静脉推注时间至少应超过3分钟。【不良反应与注意事项】本品应用中可出现头孢哌酮单用药的某些不良反应，但病人对本药有较好的耐受性。皮肤过敏，腹泻，药物热。可逆性中性粒细胞减少，血红蛋白及红细胞压积降低，一过性嗜酸性粒细胞增多，血小板减少和凝血酶原降低。谷草转氨酶、谷内转氨酶、碱性磷酸酶或血胆红素一过性升高。本品不宜用含钙的注射液如林格氏液直接溶解，否则会生成乳白色沉淀；也不可用偏酸性液体溶解，因pH低于4.5时，头孢哌酮酸可能会析出。【药动学参数】注射头孢哌酮/舒巴坦后，其中约84%的的舒巴坦和25%的头孢哌酮经肾脏排泄，其余的头孢哌酮大部分经胆汁排泄。注射头孢哌酮/舒巴坦后，舒巴坦的平均半衰期约为1小时，头孢哌酮为1.7小时。血药浓度与给药剂量成正比。数值与已发表的两者单独使用的数值一致。静脉注射2克头孢哌酮/舒巴坦（1克头孢哌酮和1克舒巴坦）5分钟后，头孢哌酮和舒巴坦的平均血峰浓度分别为236.8微克/毫升和130.2微克/毫升，提示舒巴坦分布容积（Vd＝18.0－27.6升）大于头孢哌酮的分布容积（Vd＝10.2－11.3升）。肌内注射1.5克头孢哌酮/舒巴坦（1克头孢哌酮、0.5克舒巴坦）后，舒巴坦和头孢哌酮在15分钟至2小时血清浓度达到峰值，头孢哌酮和舒巴坦的平均血清峰浓度分别为64.2微克/毫升和19.0微克/毫升。头孢哌酮和舒巴坦均能较好地分布到各组织和体液，包括胆汁、胆囊、皮肤、阑尾、输卵管、卵巢、子宫和其他组织及体液中。无证据表明注射头孢哌酮/舒巴坦复方制剂后两种组分之间存在药物动力学相互作用。有报道，头孢哌酮/舒巴坦多剂给药后两种组分的药物动力学参数均无显著变化，每8－12小时注射一次时未发现药物蓄积。美罗培南【通用名与规格】注射用美洛培南：0.5g【抗菌谱与适应症】美罗培南临床上主要适用于敏感菌引起的下列感染：1.呼吸系统感染，如慢性支气管炎、肺炎、肺脓疡、脓胸等。2.腹内感染，如胆囊炎、胆管炎、肝脓疡、腹膜炎等。3.泌尿、生殖系统感染，如肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、子宫附件炎、子宫内感染、盆腔炎、子宫结缔组织炎等。4.骨、关节及皮肤、软组织感染，如蜂窝组织炎、肛门周围脓肿、骨髓炎、关节炎、外伤创口感染、烧伤创面感染、手术切口感染、颌骨及颌骨周围蜂窝组织炎等。5.眼及耳鼻喉感染。6.其它严重感染，如脑膜炎、败血症等。【用法与用量】静脉给药：1.成人，常规剂量：每8小时给药500～1000mg。(1)脑膜炎：每8小时给药2000mg。(2)有发热特征的中性粒细胞减少症的癌症患者：每8小时给药1000mg。(3)合并腹内感染和敏感菌引起的腹膜炎；每8小时给药1000mg。(4)皮肤和软组织感染：每8小时给药500mg。(5)尿路感染：一次500mg，一日2次。2.肾功能不全时剂量：肌酐清除率为26～50ml/min时者，每12小时给药1000mg；肌酐清除率为10～25ml/min者，每12小时给药500mg；肌酐清除率小于10ml/。【不良反应与注意事项】1.过敏反应：主要有皮疹、瘙痒、药热等过敏反应；偶见过敏性休克。2.消化系统：主要有腹泻、恶心、呕吐、便秘等胃肠道症状。3.肝脏：偶见肝功异常、胆汁郁积型黄疸等。4.肾脏：偶见排尿困难和急性肾衰。5.中枢神经系统：偶见失眠、焦虑、意识模糊、眩晕、神经过敏、感觉异常、幻觉、抑郁、痉挛、意识障碍等中枢神经系统症状。国外有报道，用药后偶可诱发癫痫发作。6.血液系统：偶见胃肠道出血、鼻出血和腹腔积血等出血症状。7.注射给药时可致局部疼痛、红肿、硬结，严重者可致血栓性静脉炎。1.慎用：(1)对β-内酰胺抗生素过敏患者慎用。(2)严重肝、肾功能障碍者慎用。(3)支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏体质患者慎用。(4)癫痫、潜在神经疾患患者慎用。2.药物对检验值或诊断的影响：少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶升高。3.长期用药时应注意监测肝、肾功能和血象。4.由于本品有广谱抗菌活性，因此在尚未确定致病菌前，本品可单独使用。5.本品与齐多夫定、昂丹司琼、多种维生素、多西环素、地西泮、葡萄糖酸钙和阿昔洛韦等药有配伍禁忌。6.溶液的配制：以适宜溶液稀释后在15～30分钟内静脉滴注或用无菌注射用水稀释后在3～5分钟内静脉注射。【药动学参数】健康成人静脉滴注本品后，其在血浆中的浓度随剂量不同而变动，30分钟内静注0.5g，血药峰浓度约为21～30mg/L。药物吸收后在痰液、肺组织、胆汁、胆囊、腹腔内渗出液中分布良好，且可以透过患者血-脑脊液屏障至脑脊液。美罗培南主要从肾脏排泄，健康成人无论给药剂量大小，经30分钟静滴后，8小时以内的尿中排泄率均为60%～65%，其半衰期(t1/2)约为1小时，连续给药与单次给药时几乎相同，药物无蓄积作用。肾功能降低时，尿中排泄速度下降，血中半衰期(t1/2)延长。亚胺培南西司他丁钠【通用名与规格】注射用亚胺培南西司他丁钠：1g【抗菌谱与适应症】本品（注射用亚胺培南西司他丁钠）为一非常广谱的抗生素，特别适用于多种病原体所致的混合感染，以及在病原菌未确定前的早期治疗。本品适用于由敏感细菌所引起的下列感染:

●腹腔内感染●下呼吸道感染●妇科感染●败血症●泌尿生殖道感染

●骨关节感染●皮肤软组织感染●心内膜炎

本品适用于治疗由敏感的需氧菌/厌氧菌株所引起的混合感染。这些混合感染主要与粪便、阴道、皮肤及口腔的菌株污染有关。脆弱拟杆菌是这些混合感染中最常见的厌氧菌，它们通常对氨基糖苷类、头孢菌素类和青霉素类抗生素耐药，而对本品敏感。【用法与用量】本品以静脉滴注剂型供应。

本品的推荐剂量是以亚胺培南的使用量表示，也表示同等剂量的西司他丁。

本品的每日总剂量根据感染的类型和严重程度而定；并按照病原菌的敏感性、患者的肾功能和体重，考虑将一天的总剂量等量分次给予患者。【不良反应与注意事项】一般来说，本品的耐受性良好。临床对照研究显示，本品的耐受性与头孢唑林、头孢噻吩和头孢噻肟一样良好。副作用大多轻微而短暂，很少需要停药，极少出现严重的副作用。最常见的不良反应是一些局部反应。

以下为临床和上市后经验报告的不良反应。

1、局部反应：红斑、局部疼痛和硬结，血栓性静脉炎。

2、过敏反应/皮肤：皮疹、搔痒、荨麻疹、多形性红斑、约翰逊综合征、血管性水肿、中毒性表皮坏死（罕见）、表皮脱落性皮炎（罕见）、念珠菌病、发热包括药物热及过敏反应。

3、胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻、牙齿和/或舌色斑。与使用其它所有广谱抗生素一样,已有报道本品可引起伪膜性结肠炎。

4、血液：嗜酸细胞增多症、白细胞减少症、中性白细胞减少症，包括粒细胞缺乏症，血小板减少症、血小板增多症、血红蛋白降低和全血细胞减少症，以及凝血酶原时间延长均有报导。部分病人可能出现直接Coombs试验阳性反应。

5、肝功能：血清转氨酶、胆红素和/或血清碱性磷酶升高；肝衰竭（罕见）,肝炎（罕见）和爆发性肝炎（极罕见）。

6、肾功能：少尿/无尿、多尿、急性肾功能衰竭（罕见）。由于这些病人通常已有导致肾前性氮质血症或肾功能损害的因素，因此难以评估本品对肾功能改变的作用。

已观察到本品可引起血清肌酐和血尿毒氮升高的现象；尿液变色的情况是无害的，不应与血尿混淆。

7、神经系统/精神疾病：与其它β-内酰胺抗生素一样，已有报道静脉滴注本品可引起中枢神经系统的副作用，如肌阵挛、精神障碍，包括幻觉、错乱状态或癫痫发作，感觉异常和脑病亦有报导。

8、特殊感觉：听觉丧失，味觉异常。

9、粒细胞减少的病人：与无粒细胞减少症的病人相比，在粒细胞减少的病人中使用本品静脉滴注更常出现药物相关性的恶心和/或呕吐症状。【药动学参数】静注本品250mg、500mg或1000mg(均按亚胺培南计量)后20分钟，血药峰浓度分别为20g/ml、35g/ml或66g/ml，蛋白结合率约为20%。本品体内分布广泛，以细胞间液、肾脏、上颌窦、子宫颈、卵巢、盆腔、肺等部位浓度最高，在胆汁、前列腺、扁桃体、痰中浓度也较高，能通过胎盘而难以通过血-脑脊液屏障。半衰期约为1小时，主要经肾排泄。肾功能减退时，排泄量减少，血药浓度上升，半衰期延长。亚胺培南单独应用，80%可受肾肽酶水解，在尿液中只能回收少量的原形药物。西司他丁是肾肽酶抑制剂，保护亚胺培南在肾