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试题、试卷纸总页第页(A)卷PAGEPAGE16A型题(每题的5个备选答案中只有1个最佳答案)1苯巴比妥过量中毒,为了促使其快速排泄CA.碱化尿液,使解离度增大,增加肾小管再吸收B.碱化尿液,使解离度减小,增加肾小管再吸收C.碱化尿液,使解离度增大,减少肾小管再吸收D.酸化尿液,使解离度增大,减少肾小管再吸收E.酸化尿液,使解离度增小,减少肾小管再吸收2药物的治疗指数为ALD50/ED50B.LD5/ED95C.LD95/ED5D.ED0/ED100E.ED1/LD993下面描述正确的是DA.药物代谢后药理活性肯定会减弱B.药物的生物转化指的是药物被氧化C.血浆蛋白结合率越高则药物的药效越高D.药物的表观分布容积(Vd)越大,表示药物在体内的蓄积越多E.药物的生物利用度指的是药物被吸收利用的程度4下述属首关消除(首关效应)的是CA.口服青霉素G被胃酸破坏,吸收入血药量减少B.舌下含硝酸甘油,经口腔粘膜吸收进入血循环,经肝代谢后药效降低C.口服阿司匹林经肝代谢,进入循环药量减少D.栓剂直肠给药,经肝代谢后药效降低E.肌注巴比妥类药物经肝代谢,血药浓度下降5可用于引产、催产的药物是A.肾上腺素B.缩宫素C.麦角新碱D.加压素E.益母草6竞争性拮抗剂EA.亲和力及内在活性都强,使量效曲线左移,最大效应不变B.具有一定亲和力但内在活性弱,使量效曲线下移,最大效应不变C.与亲和力和内在活性无关,使量效曲线下移,最大效应不变D.有亲和力,无内在活性,与受体不可逆性结合,使量效曲线右移,最大效应降低E.有亲和力,无内在活性,与激动剂竞争相同受体,使量效曲线右移,最大效应不变7、下面属于离子通道受体的是DA.胰岛素受体B.5-HT受体C.甲状腺素受体D.N胆碱受体E.多巴胺受体8某药口服后,50%以原形从尿中排出,50%以代谢产物从尿中排出。该药吸收了多少?EA.0%B.25%C.50%D.不能确定E.100%9毛果芸香碱的药理作用是EA.扩瞳、降低眼内压和调节痉挛B.缩瞳、降低眼内压和调节麻痹C.缩瞳、升高眼内压和调节麻痹D.散瞳、升高眼内压和调节麻痹E.缩瞳、降低眼内压和调节痉挛10新斯的明的临床用途下面哪项不正确AA.解救去极化肌松剂中毒B.阵发性室上性心动过速C.重症肌无力D.青光眼E.术后尿潴留11阿托品的临床应用哪项没有BA.内脏绞痛B.窦性心动过速C.休克D.有机磷酸酯类中毒E.流涎症12急性肾功能衰竭,可用下面那个药物来增加尿量CA.麻黄碱B.肾上腺素C.多巴胺D.多巴酚丁胺E.阿托品13应用酚妥拉明后再用肾上腺素时血压变化为DA.先降后升B.稍升高C.不变D.降低E.先升后降14静滴外漏容易引起局部组织坏死的是BA.多巴胺B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.肾上腺素E.麻黄碱15属于去极化型肌松剂的是EA.新斯的明B.罗痛定C.筒箭毒碱D.酚妥拉明E.琥珀酰胆碱16普奈洛尔的临床应用哪项没有AA.前列腺肿大B.心律失常C.高血压D.甲亢E.心绞痛17吗啡禁忌症没有下面哪项AA.急性心肌梗死引起的剧痛B.产妇分娩阵痛C.颅脑损伤至颅内压升高D.支气管哮喘E.肺心病18躁狂症患者用何药治疗DA.阿托品B.氯丙嗪C.丙咪嗪D.碳酸锂E.苯巴比妥19中枢性镇痛药(吗啡)和解热镇痛药(阿司匹林)主要区别错误的是EA.吗啡镇痛机理是激动中枢阿片受体B.阿司匹林镇痛机理是抑制PG合成C.吗啡主要用于剧烈锐痛(骨折、肿瘤晚期等)D.阿司匹林主要用于轻中度钝痛(牙痛、肌肉痛等)E.二者均有成瘾性20对失神性发作(小发作)的首选药物是CA.苯妥英钠B.戊巴比妥C.乙琥胺D.丙戊酸钠E.地西泮21阿司匹林的下列描述下面是不正确的是EA.小剂量可用于预防血栓形成B.大剂量可以促进凝血或形成血栓C.预防血栓的机制是抑制COX,减少TXA2形成D.具有抗炎抗风湿的作用E.会诱发的胃溃疡可用吲哚美辛替代22小剂量就有抗焦虑作用的药物BA.苯巴比妥B.地西泮(安定)C.吗啡D.苯妥英钠E.氯丙嗪23肠外阿米巴病选用BA.氯硝柳胺B.氯喹C.长春新碱D.哌嗪E.伯氨喹24解救过量香豆素类药物引起出血可选用A维生素KB维生素CC鱼精蛋白D氨甲苯酸E氨甲环酸25抑制血管紧张素转化酶的药物是A卡托普利B硝苯地平C可乐定D普萘洛尔E氯沙坦26呋塞米的作用机制是A阻滞Na+通道B阻滞K+通道C阻断醛固酮受体D抑制Na+-Cl-同向转运系统E抑制Na+-K+-2Cl-同向转运系统27可造成乳酸血症的降血糖药是A.格列吡嗪B.甲福明(二甲双胍)C.格列本脲D.甲苯磺丁脲E.氯磺丙脲28强心苷的毒性反应不包括A恶心呕吐B黄视、绿视C室性心律失常D窦性心动过缓E水钠潴留29磺酰脲类药物的作用是A模拟胰岛素的作用B剌激胰岛细胞释放胰岛素C延缓葡萄糖吸收D促进葡萄糖分解E促进葡萄糖排泄30抑制甲状腺素释放的药物是A甲巯咪唑B甲硝唑C卡比马唑D大剂量碘制剂E丙硫氧嘧啶31哮喘持续状态或其它平喘药无效的顽固性哮喘宜选用BA异丙肾上腺素B麻黄碱C色苷酸钠D氨茶碱E倍氯米松32治疗军团菌肺炎首选A红霉素B氯霉素C链霉素D四环素E青霉素33应用异烟肼时,补充维生素B6的目的是EA增强疗效B减慢代谢C延缓耐药性产生D减轻对肝脏的损害E降低对神经系统的毒性34破坏DNA结构及功能的抗恶性肿瘤药是BA长春新碱B环磷酰胺C甲氨蝶呤D阿糖胞苷E5-氟尿嘧啶35抑制骨髓造血机能的药物是A青霉素B氯霉素C红霉素D链霉素E四环素36主要用于控制疟疾复发和传播的药物是A青蒿素B伯氨喹C奎宁D氯喹E乙胺嘧啶37严重肝功能损害者不宜使用的糖皮质激素是A可的松B氢化可的松C地塞米松D泼尼松龙E曲安西龙38可用于室性早搏的药BA奎尼丁B利多卡因C苯妥英钠D普乃洛尔E胺碘酮39阵发性室上性心动过速宜选用DA.奎尼丁B.利多卡因C.普萘洛尔D.维拉帕米E.阿托品40色苷酸钠的描述下面正确的是DA.松弛支气管平滑肌B.阻断M受体C.阻断组胺受体D.稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放E.用于控制支气管哮喘急性发作X型题(每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案。少选或多选均不得分)46.关于吗啡下列说法正确的是ABDE
A.有镇静作用,能消除焦虑情绪B.抑制呼吸中枢,降低呼吸中枢对CO2的敏感性,用于心源性哮喘的治疗
C.松弛胃肠道、胆道及支气管平滑肌
D.纳洛酮可拮抗吗啡作用
E.急性中毒会出现呼吸抑制、针尖样瞳孔缩小甚至休克47.肾上腺素和异丙肾上腺素共有的作用BCDEA.收缩皮肤、粘膜和腹腔内脏血管B.扩张冠脉C.加快心率D.增强心肌收缩力E.松弛支气管48.一级动力学消除的药物有什么特点?BCDEA.单位时间内药物的消除或转运按恒量进行B.t1/2恒定C.达稳态血药浓度高低与间隔时间内给药量有关D.停药后经过5个t1/2药物基本从体内消除E.当口服给药的间隔时间接近t1/2,快速达到稳态血药浓度的方法是首剂加倍49.糖皮质激素的禁忌症ABCDEA.糖尿病患者B.精神病或癫痫史患者C.胃溃疡D.骨质疏松症和药物不能控制的感染患者E.动脉硬化、高血压50.属氨基糖苷类的不良反应ABCEA.损害第8对脑神经(耳蜗神经和前庭神经)B.肾损害C.过敏反应D.影响骨牙发育E.阻断神经肌肉接头A型题(每题的5个备选答案中只有1个最佳答案)1下面属于G蛋白偶联受体的是AA.M型乙酰胆碱受体B.肾上腺皮质激素受体C.甲状腺素受体D.胰岛素受体E.γ-氨基丁酸(GABA)受体2药物的安全指数为BA.ED50/LD50B.LD5/ED95C.LD95/ED5D.ED0/ED100E.ED1/LD993同一座标上两药的S型量效曲线,B药在A药的右侧且高出后者20%,下述哪种评价是正确的CA.B药的效强和效能均较大B.A药的效强和效能均较小C.A药的效强较大而效能较小D.B药的效强较大而效能较小E.A药和B药效强和效能相等4苯巴比妥过量中毒,为了促使其快速排泄CA.碱化尿液,使解离度增大,增加肾小管再吸收B.碱化尿液,使解离度减小,增加肾小管再吸收C.碱化尿液,使解离度增大,减少肾小管再吸收D.酸化尿液,使解离度增大,减少肾小管再吸收E.酸化尿液,使解离度增小,减少肾小管再吸收5药物的副作用是指CA.用药剂量过大引起的反应B.长期用药所产生的反应C.药物在治疗量时产生与治疗目的无关的反应D.药物产生的毒理作用,是不可知的反应E.属于一种与遗传性有关的特异质反应6某药口服后,全部以原形从尿中排出,该药的生物利用度是多少?EA.0%B.25%C.50%D.75%E.100%7非竞争性拮抗剂DA.亲和力及内在活性都强,使量效曲线左移,最大效应不变B.具有一定亲和力但内在活性弱,使量效曲线下移,最大效应降低C.与亲和力和内在活性无关,使量效曲线下移,最大效应不变D.有亲和力,无内在活性,与受体不可逆性结合,使量效曲线右移,最大效应降低E.有亲和力,无内在活性,与激动剂竞争相同受体,使量效曲线右移,最大效应降低8被动转运D
A需消耗能量B有饱和现象C有竞争性抑制现象
D药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧跨膜转运E转运速度与膜两侧浓度差成反比9下列哪一项与毛果芸香碱的作用无关BA.减少房水生成B.睫状肌松弛,晶状体变薄,适于调节麻痹C.瞳孔缩小D.虹膜向中心拉紧,其根部变薄,前房角间隙扩大E.牵拉小梁网,使其间隙增大,房水循环通畅10治疗重症肌无力的药物为CA.解磷定B.苯海索(安坦)C.新斯的明D.阿托品E.左旋多巴11酚妥拉明舒张血管的原理是BA.兴奋M受体B.阻断突触前膜α2受体,直接舒张血管C.兴奋突触后膜β2受体D.阻断突触后膜α2受体,直接舒张血管E.兴奋突触前膜α2、β2受体12有机磷酸酯类中毒的特点下列描述有误的是DA.会出现瞳孔缩小,流涎出汗B.出现肌肉震颤,严重至肌无力甚至呼吸麻痹C.心动过缓、血压下降D.形成磷酰化胆碱酯酶,使胆碱酯酶激活E.抢救合用阿托品和氯解磷定13去甲肾上腺素剂量过大可能引起的不良反应没有下面哪项EA急性肾功能衰竭B尿量减少C局部组织坏死D停药后血压下降E心源性休克14具有抗胆碱和中枢抑制作用的药CA.阿托品B.山莨菪碱C.东莨菪碱D.普鲁苯辛E.后马托品15能增加肾血流量的拟肾上腺素药是CA.去甲肾上腺素B.间羟胺C.多巴胺D.肾上腺素E.麻黄碱16氯丙嗪中毒引起的体位性低血压,禁用那个药抢救EA.阿托品B.去甲肾上腺素C.间羟胺D.多巴胺E.肾上腺素17治疗抗精神病药所致锥体外系反应的药物是DA.金刚烷胺B.左旋多巴C.司来吉兰D.苯海索E.溴隐亭18关于氯丙嗪的药理作用下面哪项是错的EA.镇吐B.加强中枢抑制药物C.可与异丙嗪及哌替啶组成“人工冬眠合剂D.阻断α受体和M胆碱受体E.可促生长素释放,抑制催乳素分泌19苯二氮卓类药物的作用机制是BA.激动甘氨酸受体B.易化GABA介导的Cl-内流C.激活cAMP活性D.抑制GABA代谢增加其在脑内的含量E.阻断GABA的兴奋产生中枢抑制20属阿片受体的部分激动剂,不易成瘾的药物是CA.哌替啶B.罗痛定C.喷他佐辛D.纳洛酮E.可待因21对癫痫强直-阵挛性发作(大发作)、失神性发作(小发作)和复杂部分性发作(精神运动性发作)均有疗效的药物是DA.苯妥英钠B.戊巴比妥C.乙琥胺D.丙戊酸钠E.地西泮22乙酰水杨酸的不良反应下面哪项没有CA.胃肠道反应B.凝血障碍C.白血病D.阿司匹林哮喘E.瑞夷综合症23非甾体抗炎药的药理作用不正确的是EA.抗炎作用是抑制炎症部位PG合成B.解热作用是抑制中枢PG合成C.镇痛作用是抑制外周部位PG合成D.其作用机制是通过抑制COX而产生E.均会诱发胃溃疡的发生24兼有抗结核病和抗麻风病的药物是A.异烟肼B.氨苯砜C.醋氨苯砜D.利福平E.氯法齐明25肝素的抗凝血作用机理是通过A.抑制肝脏合成凝血因子Ⅶ、Ⅸ、ⅩB.激活血浆的抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)C.通过与VitK竞争D.抑制纤维蛋白降解E.与Ca++络合26硝酸酯类的作用不包括A扩张容量血管,减少回心血量B扩张小动脉,降低心脏后负荷C降低心室壁张力D减慢心率E降低心肌耗氧量27可用于抗高血压、抗心律失常、抗心绞痛的药物是A奎尼丁B苯妥英钠C维拉帕米D普鲁卡因胺E利多卡因28螺内酯的作用机制是A抑制Na+-K+-2Cl-同向转运系统B抑制Na+-Cl-同向转运系统C阻滞Na+通道D阻滞Cl-通道E阻断醛固酮受体29阻断胃泌素受体的药物是A哌仑西平B奥美拉唑C雷尼替丁D苯海拉明E丙谷胺30硫脲类抗甲状腺药的主要作用是A抑制甲状腺摄取碘B阻断甲状腺素受体C抑制促甲状腺素(TSH)的分泌D抑制过氧化物酶,影响甲状腺激素的合成E抑制蛋白水解酶,影响甲状腺激素的释放31哌唑嗪的降压作用机制是A阻断a1受体B阻断a2受体C阻断1受体D阻断2受体E阻滞Ca2+通道32属于耐酶青霉素类的药物是A氨苄西林B双氯西林C阿莫西林D羧苄西林E青霉素V33MRSA是A耐甲氧西林金黄色葡萄球菌B耐甲氧西林链球菌C耐甲氧西林肠球菌D耐甲氧西林脑膜炎奈瑟菌E耐甲氧西林肺炎球菌34肼屈嗪(肼苯哒嗪)降压作用方式A直接扩张小动脉B阻断外周α受体C耗竭肾上腺素能神经末梢的NAD抑制肾素释放E阻断中枢α受体35治疗阵发性室上性心动过速的最佳药物是A苯妥英钠B利多卡因C维拉帕米D阿托品E奎尼丁36强心苷类药物的作用机理是A阻断α受体B阻断β受体C抑制Na+,K+-ATP酶,使细胞内钙离子增多D兴奋α受体,收缩血管E兴奋β受体,加强心肌收缩力37可用于尿崩症治疗的药A氨苯喋啶B甘露醇C呋噻米(速尿)D螺内酯E氢氯噻嗪38甲苯磺丁脲(D860)降血糖作用的主要机制是A.模拟胰岛素的作用B.促进葡萄糖分解C.剌激胰岛β细胞释放胰岛素D.使细胞内cAMP减少E.促进胰高血糖素分泌39抗肿瘤选用A.氯硝柳胺B.氯喹C.长春新碱D.哌嗪E.伯氨喹40氨基糖苷类A.抑制细菌蛋白质合成B.抑制细菌细胞壁合成C.与PABA相竞争D.抑制二氢叶酸还原酶E.抑制DNA回旋酶(螺旋酶)41为防止磺胺类药物损害泌尿系统,宜同服A碳酸氢钠B呋塞米C维生素B6D维生素CE多巴胺42主要用于控制疟疾症状的药物是A氯喹B伯氨喹C甲硝唑D二氯尼特E乙胺嘧啶43可用于抗高血压、抗心律失常、抗心绞痛的药物是A奎尼丁B苯妥英钠C维拉帕米D普鲁卡因胺E利多卡因44抑制骨髓造血机能的药物是A青霉素B氯霉素C红霉素D链霉素E四环素45下列哪项描述不正确A.青霉素类药物作用于PBPs,抑制转肽酶的交联反应,从而阻碍细胞壁粘肽合成B.苄星青霉素t1/2比苄青霉素长C.青霉素对G-杆菌和G+杆菌均有杀灭作用D.脑膜炎时,大剂量青霉素在脑脊液中可达有效浓度E.丙磺舒可与青霉素竞争肾小管分泌X型题(每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案。少选或多选均不得分)46.下面说法那种是错误的AB
A.与血浆蛋白结合的药物是治疗时有活性的药物
B.LD50是引起某种动物死亡剂量50%剂量
C.ED50是引起50%效应的剂量
D.药物吸收快并不意味着消除一定快
E.药物的表观分布容积(Vd)越大,表示药物在体内的蓄积越多47.氯丙嗪产生抗精神病的机制是:AEA.阻断中脑-边缘通路的多巴胺受体B.阻断结节-漏斗通路多巴胺受体C.M受体阻断作用D.阻断黑质-纹状体通路多巴胺受体E.阻断中脑-皮质通路的多巴胺受体48.与阿托品有关作用是ABCDEA.升高眼内压B.解除迷走神经对心脏的抑制,使心率加快C.视近物模糊,远物清晰D.中毒时可致惊厥E.大剂量可解除血管痉挛改善微循环障碍49治疗伤寒、副伤寒感染的药物可选用A氯霉素B头孢他啶C青霉素D羧苄西林E环丙沙星50属氨基糖苷类的不良反应ABCEA.损害第8对脑神经(耳蜗神经和前庭神经)B.肾损害C.过敏反应D.影响骨牙发育E.阻断神经肌肉接头二、简答题(每题5分,一共30分)。1.松弛支气管平滑肌的平喘药有哪几类?请各举一例代表药。答:(1)糖皮质激素药物:布地缩松(2)肾上腺受体激动药:肾上腺素
(3)茶碱:氨茶碱(4)M胆碱受体阻断药:异丙托溴胺(异丙基阿托品)
(5)抗过敏平喘药:色甘酸钠2.简述有机磷酸酯类中毒的机制及解救措施。答:(1)有机磷酸酯类中毒机制:与胆碱酯酶的酯解部位进行共价键结合,形成复合物,不易水解,ACh堆积,产生一系列症状。=1\*GB3①M样作用症状:瞳孔缩小,视力模糊,流涎,出汗,支气管分泌增加和支气管痉挛,引起呼吸困难,严重者出现肺水肿、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大小便失禁、血压下降及心动过缓。=2\*GB3②N样作用症状:肌肉震颤、抽搐、严重者出现肌无力甚至麻痹,心动过速,血压升高。=3\*GB3③中枢神经系统症状:兴奋转为抑制。失眠、震颤、谵妄、昏迷、呼吸抑制及循环衰竭。(2)急救措施:对M样及CNS症状使用足量阿托品直至“托品化”;对伴有N样症状应及时给予胆碱酯酶复活剂。3.抑制胃酸分泌的药物有哪几类?请各举一例代表药。答:(1)质子泵(H+-K+-ATP酶)抑制药:第一代质子泵抑制剂:奥美拉唑;第二代质子泵抑制药:兰索拉唑;第三代质子泵抑制药:潘多拉唑。(2)H2受体阻断药:西咪替丁(3)M胆碱受体阻断药:阿托品和溴化丙胺太林(4)促胃液素受体阻断药:丙谷胺4.为什么青霉素只对G+细菌有较强的杀菌作用,而对G-杆菌无效,耐药金葡菌无效?答:青霉素的抗菌机制:(1)与青霉素结合蛋白(PBPs)结合,抑制粘肽合成酶,阻碍细胞壁粘肽合成。(2)激活细菌自溶酶。但青霉素不易透过格兰阴性菌的外膜屏障。5.糖皮质激素用于治疗重症感染性疾病时,为什么必须同时应用大剂量有效的抗菌药物?答:炎症反应是机体的防御功能,故GC在抑制炎症、减轻症状的同时,也降低了机体的防御和修复功能,可导致感染扩散和延缓创口愈合,所以同时应用大剂量有效的抗菌药物。6.请举出二氢叶酸还原酶抑制剂,并指出其适应症。答:二氢叶酸还原酶抑制剂主要有磺胺类药物和甲氧苄啶。(1)磺胺类药物适用于流行性脊髓膜炎、鼠疫、痢疾及衣原体感染等。=1\*GB3①如磺胺异恶唑:主要用于敏感菌致尿路感染,诺卡菌致肺部感染、脑膜炎。=2\*GB3②如磺胺嘧啶:主要用于细菌性脑膜炎,与乙胺嘧啶合用治疗弓形病或单用治疗诺卡菌病。=3\*GB3③如磺胺甲嘧啶:用于尿路感染。(2)甲氧苄啶:与SMZ合用主要治疗敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、肠道的感染和脑膜炎等,也用于治疗伤寒、痢疾、卡氏肺孢子虫等。常与长效磺胺类合用,以防治耐药性恶性忙疾。二、简答题(每题5分,一共30分)。1.试述一级消除动力学的特点。答:1)药物的转运或消除与血药浓度成正比;2)单位时间内转运或消除按恒定比例药量消除;3)药物消除半衰期与血药浓度无关,为常值;4)是体内大多数药物消除的方式。2.血浆半衰期的含义和临床意义。答:定义(2分):血浆中药物浓度下降一半所需的时间,其长短可反映体内药物消除速度。它是临床用药间隔的依据。按一级动力学消除,t1/2恒定,一次给药后经过5个t1/2体内药物基本消除(1分);恒量给药,经过5个t1/2血药浓度可达稳态浓度(Css)(1分)。3.简述非选择性β受体阻断剂的药理作用及临床应用。答:以普奈洛尔为代表的非选择性β受体阻断剂其药理作用为:心率减慢、心收缩力和心输出量减低,冠脉流量下降,心肌耗氧量明显减少,肾素释放减少,支气管阻力增加;临床用于心绞痛、心律失常、高血压、甲亢及青光眼等。4.糖皮质激素的药理作用有哪些?答:(1)抗炎作用(2)免疫抑制与抗过敏作用(3)抗休克作用:(4)抗内毒素和允许作用:(5)对血液和造血系统的影响(6)对骨骼的影响——骨质疏松(7)对中枢神经系统的影响(8)对消化系统作用5.举出四类影响蛋白质合成的抗菌药物,并各一例代表药说明其作用机制。答:(1.1)氨基苷类:作用机制:与核糖体30S亚基结合,影响蛋白质合成全过程。=1\*GB3①起始阶段:抑制始动复合物的形成。=2\*GB3②延伸阶段:与30S亚基的P10蛋白结合,致A位歪曲,mRNA错译,合成异常蛋白质。=3\*GB3③终止阶段:阻止终止密码子与A位结合、阻止70S核糖体的解离。(1.2)如链霉素:主要抗G-杆菌、绿脓杆菌、结核杆菌,为杀菌药①多环节阻碍细菌蛋白质合成。②通过离子吸附作用,增加膜通透性(2)四环素类(如四环素):作用机制:与30S亚基结合,阻止氨基酰tRNA在30S亚基A位的结合,阻碍了肽链的形成而抑制蛋白质的合成。(3)大环内酯类(如红霉素):与核蛋白体50S亚基结合,抑制蛋白质合成(4)氯霉素类(氯霉素):与核糖体50S亚基结合,通过抑制肽酰基转移酶的活性,使肽链延长受阻而抑制蛋白质的合成。6.简述硝酸甘油与普萘洛尔合用于治疗心绞痛的优点。答:硝酸甘油与普萘洛尔合用意义:(1)二者均降低血压,减少冠脉流量,对心绞痛不利,合用应减少用量。(2)疗效增强:分别通过以上不同作用机制使心肌耗O2↓缺血区供O2↑(3)互补不足:受体阻断药普萘洛尔可取消硝酸酯类硝酸甘油所致的反射性心率加快;硝酸甘油抵消普萘洛尔引起心室容积扩大和射血时间延长的不利作用三、论述题(每题10分,一共20分)1.试根据吗啡的药理作用分析其临床应用、急性中毒以及解救措施(10分)答:1)镇痛:激动中枢内阿片受体产生强大的镇痛作用,主要用于急性心肌梗死所致的剧烈阵痛,严重外伤、骨折以及癌症晚期的剧痛,除止痛外,还可减轻焦虑情绪和心理负担。CNS:镇痛、镇静、抑制呼吸、催吐、缩瞳;2)心源性哮喘:吗啡降低呼吸中枢对CO2的敏感性,使呼吸变慢;扩张外周血管,降低外周血管阻力,减轻心脏负荷。3)止泻:兴奋胃肠道平滑肌,使胃排空和肠内容物推进受阻;4)镇咳:抑制延髓咳嗽反射中枢,使咳嗽反射消失5)吗啡急性中毒表现:出现昏迷、呼吸抑制、针尖样瞳孔,血压下降甚至休克,呼吸麻痹是其死亡的主要原因。中毒解救应进行人工呼吸、吸氧及给予阿片受体阻断剂纳洛酮。2.试述头孢菌素类的抗菌作用机制,并比较第一、第二、第三和第四代头孢菌素的抗菌作用特点有何不同?答:2.1头孢菌素类的抗菌作用机制:(1)与青霉素结合蛋白(PBPs)结合,抑制粘肽合成酶,阻碍细胞壁粘肽合成。(2)激活细菌自溶酶。2.2第一、第二、第三和第四代头孢菌素的抗菌作用特点比较4.强心苷类通过何种机制产生正性肌力作用?其有哪些毒性反应?中毒时使用高效利尿药促进其排泄是否合适?为什么?答:(1)正性肌力作用:选择性的直接收缩作用,加强正常心肌或衰竭心肌的收缩力。①心肌收缩力增加,心肌收缩速率提高:改善CHF患者心输出量。②对正常心脏的心输出量反而减少。心肌耗氧量反而增加。
(2)毒性反应:1)消化道反应,是中毒早期较为常见的不良反应。应注意与因强心苷用量不足,心功能不全未被控制所致的胃肠道症状相鉴别。
2)中枢神经系统症状:有眩晕、头痛、疲劳、失眠、谵妄等。还有黄视症,绿视症及视物模糊等,色觉障碍为中毒先兆。3)心脏毒性:表现为各种心律失常,主要与严重抑制Na+-K+-ATP酶,细胞严重失钾有关。①快速性心律失常:异位节律点自律性增高(室性早博及房性或室性心动过速),最多最早见的是室性早博(约占33%),严重的发展为室颤而导致死亡。②抑制房室传导,可致各种程度的房室传
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