康复和眼视光专业药理学教学大纲

PAGE490《药理学》理论教学大纲一、课程的性质与任务药理学是研究药物与机体相互作用及其规律的一门学科，本课程的主要任务是讲解药物与机体间相互作用规律，主要是药物对机体的作用及其作用规律，阐明药物防治疾病的机制。同时也阐明机体对药物的处置的动态变化，特别是血药浓度随时间变化的规律，为一门为临床合理用药防治疾病提供科学的理论依据。药理学是临床医学、护理学、全科医学、麻醉学、医学影像学、康复医学、眼视光学和预防医学专业学生必修专业基础学科。本课程的教学力求贯彻教材的思想性、科学先进性、启发性与科学适用性、运用辩证唯物主义和科学发展的观点来阐述药理学的基本规律，要求学生掌握和熟悉常用药物的药理学基本理论、基本知识和基本技能。不断掌握迅速发展的药理学新理论和新知识，并且培养学生观察、分析、综合和独立解决问题的能力，为合理使用药物防治疾病及新药研发奠定良好的基础。二、考核方式药理学为考查课，理论考试形式是闭卷。药理学发展迅速，内容丰富，但药理学教学时间有限，为了便于学生学习，本大纲将教材内容分为三级要求：1、掌握：深入理解教材内容，并且在理解基础上加以记忆。2、熟悉：清楚理解教材内容，并记忆主要内容。3、了解：理解教材内容，记忆内容的概括。以上三级要求的内容在试卷中所占的比例分为“掌握”的内容占60～70%，熟悉内容占20～30%，了解内容占10～20%。三、学时分配表理论课教学内容学时数第一章药理学总论-绪言0.5第二章药物代谢动力学1第三章药物效应动力学1第四章影响药物效应的因素0.5第五章传出神经系统药理概论1第六章胆碱受体激动药0.5第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药1第八章胆碱受体阻断药（Ⅰ）-M胆碱受体阻断药1第九章胆碱受体阻断药（Ⅱ）-N胆碱受体阻断药0.5第十章肾上腺素受体激动药1第十一章肾上腺素受体阻断药1第十二章中枢神经系统药理学概论自学第十三章全身麻醉药自学﹡第十四章局部麻醉药自学﹡第十五章镇静催眠药1第十六章抗癫痫药和抗惊厥药1第十七章治疗中枢神经退行性疾病药1第十八章抗精神失常药1第十九章镇痛药1第二十章解热镇痛药1第二十一章离子通道概论及钙通道阻滞药1第二十二章抗心律失常药1.5第二十三章肾素-血管紧张素系统药理1第二十四章利尿药和脱水药1第二十五章抗高血压药1第二十六章治疗心力衰竭的药物1第二十七章调血脂药和抗动脉粥样硬化药自学第二十八章抗心绞痛药1第二十九章作用于血液及造血器官药1第三十章影响自体活性物质的药物自学第三十一章作用于呼吸系统的药物1第三十二章作用于消化系统的药物1第三十三章子宫平滑肌兴奋药和抑制药自学第三十四章性激素类药和避孕药自学第三十五章肾上腺皮质激素类药物1第三十六章甲状腺激素及抗甲状腺药0.5第三十七章胰岛素及其它降血糖药0.5第三十八章抗菌药物概论0.5第三十九章β-内酰胺类抗生素1第四十章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素1第四十一章氨基糖苷类抗生素1第四十二章四环素类及氯霉素类0.5第四十三章人工合成抗菌药1第四十四章抗病毒药和抗真菌药自学第四十五章抗结核药及抗麻风病药0.5第四十六章抗寄生虫药自学第四十七章抗恶性肿瘤药1第四十八章影响免疫功能的药物自学第四十九章基因治疗药物自学四、课程内容、基本要求与学时分配第一章药理学总论——绪论【目的要求】1、掌握药理学性质与任务。2、熟悉药理学的特点、研究方法。3、了解药理学的发展史及性药的开发与研究。【授课学时】0.5学时【教学内容】一、药理学的性质与任务1、药理学是研究药物和机体相互作用规律和原理的科学，为临床防治、诊断疾病提供基本的理论基础。2、药物是用于防治、诊断疾病的化学物质，多可影响机体的生理和病理状态。毒物指损害人体健康的化学物质。药物和毒物间无明显界限，小量毒物可用作药物，大量药物可损害机体。3、药理学研究的内容：①研究药物对机体作用及药物作用的原理，即药物效应动力学(Pharmacodynamics)。②研究机体对药物的作用规律，即药物代谢动力学(Pharmacokinetics)二、药理学的研究方法：实验药理学方法、实验治疗学方法、临床药理学方法。三、药物与药理学的发展史1、我国本草的贡献2、近代药理学新进展四、新药的开发与研究新药的定义，新药研究的过程大致可分为临床前研究、临床研究和上市后药物检测。重点:药理学、药动学、药效学的研究内容；难点:药动学与药效学的关系。学科新进展：受体的克隆、通道蛋白的克隆等加深了人们对生命本质的认识及药物分子与生物大分子之间相互作用规律的认识。药理学出现了许多新的分支。第二章药物代谢动力学【目的要求】1、熟悉药物跨膜转运的类型、特点及影响因素。2、掌握机体对药物吸收、分布、代谢、排泄的基本规律。3、掌握药代动力学一些基本参数的含义。4，熟悉药代动力学时量曲线及多次给药时血药浓度的变化。【授课学时】1学时【教学内容】第一节药物分子的跨膜转运药物跨膜转运的方式：滤过、简单扩散、载体转运（主动转运和异化扩散）影响药物通透细胞膜的因素第二节药物的体内过程1、吸收(absorption)；吸收的途径和方式、影响吸收的因素，首过消除和生物利用度的概念、表达方式及意义。2、分布(distribution)：药物分布的概念、意义。影响药物分布的因素：①药物的性质、体液的PH值，②药物与血浆蛋白结合，③器官血流量及脂质含量、再分布的概念，④细胞膜的屏障作用、血脑屏障、胎盘屏障。3、代谢：又称药物的生物转化(biotransformation)①药物转化的概念、意义、部位、步骤。②药物代谢酶的诱导和抑制。4、排泄(excretion)：药物排泄的概念、排泄的途径。肝肠循环(hepatoenteralcirculation)的概念及意义。第三节房室模型房室概念，开放性一室模型和开放性二室模型。第四节药物消除动力学一级消除动力学及零级消除动力学的概念和特点。第五节体内药物的药量-时间关系1、一次给药的药-时曲线下面积（AUC）、潜伏期、持续期、残留期、最小有效浓度、峰浓度、达峰时间。2、多次给药的稳态血浆浓度第六节药物代谢动力学的重要参数药物消除半衰期、清除率、表观分布容积、生物利用度的概念及意义。第七节药物剂量的设计和优化维持量、负荷量的计算。个体化治疗。重点:跨膜转运的方式，环境的酸碱性对药物转运的影响；药物体内过程及影响因素；一级消除动力学与零级动力学的概念及意义；首过消除、肝肠循环、药物消除半衰期、生物利用度、清除率、分布容积等动力学参数的概念及意义。难点:药物pKa、环境pH与药物跨膜转运的关系；药代动力学参数的公式推导；一级消除动力学与零级动力学的特点。第三章药物效应动力学【目的要求】1、掌握药物的基本作用，药物剂量和效应关系，作用于受体的药物分类。2、熟悉药物的作用机制，受体的概念和特性，受体的调节。3、了解受体研究的由来，受体学说，受体药物反应动力学，受体类型和细胞内信号转导。【授课学时】1学时【教学内容】第一节药物的基本作用1、药物的用与药物效应的概念、区别和关系，兴奋和抑制的概念。药物作用的选择性及其意义。2、药物作用的临床效果：凡符合用药目的或者能达到防治效果的治疗效果（对因治疗、对症治疗）；凡与用药目的无关，给病人带来不适或痛苦的反应称不良反应（包括副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应和特异质反应）。药源性疾病。第二节药物剂量与效应关系剂量-效应关系、量反应、质反应、最小有效量、最大效应、半最大效应浓度、效价强度概念引起50%实验动物出现阳性反应时的药物剂量称半数有效量（ED50）,如以死亡为指标则为半数中半数致死量（LD50）。治疗指数（TherapeuticindexTI）为LD50/ED50的比值，用以表示药物的安全性，如某药的ED和LD两条曲线的首尾有重叠，可用LD1/ED99的比值或LD5与ED90之间的距离来衡量药物的安全性。第三节药物与受体1、药物的作用机制：涉及受体、酶、离子通道、核酸、载体、免疫系统、基因等，此外有些药物还通过理化作用或补充所缺乏的物质。2、受体的概念和特性受体是存在于细胞膜或细胞浆内的大分子蛋白质，能选择性地、准确的识别特异的配体，介导细胞信号转导。其特性：灵敏性、特异性、饱和性、可逆性和多样性。3、受体与药物的相互作用药物与受体结合后才引起生物效应。其结合力称亲和力（affinity）,效应的强弱取决于药物的内在活性（intrinsicactivity）是指药物与受体结合后产生效应的能力。4、作用于受体的药物分类激动药（完全激动药和部分激动药）；拮抗药（竞争性拮抗剂与非竞争性拮抗剂）。竞争性拮抗剂的效价以拮抗参数pA2表示。PA2越大，拮抗作用越强，还可用以判断激动药的性质。受体学说、受体类型、细胞内信号转导及受体的调节（受体脱敏和受体增敏）。重点:药物治疗效果与不良反应的概念：如对症治疗、对因治疗、副反应、毒性作用、后遗效应、继发反应、变态反应(过敏反应)等。量反应、质反应、效能、效价强度，半数致死量、半数有效量、治疗指数及意义。受体的概念及特性；作用于受体的药物分类；亲和力、内在活性、激动药、拮抗药和部分激动药的概念及特点。难点:治疗指数及意义。受体动力学公式的推导及意义。pD2、pA2的含义及意义。第四章影响药物效应的因素【目的要求】1、掌握影响药物作用的因素。2、熟悉药物间相互作用及个体差异。3、熟悉长期用药引起的机体反应性变化【授课学时】0.5学时【教学内容】第一节药物因素药物方面：药物剂量、制剂、剂型及给药途径。药物相互作用（协同作用和拮抗作用）第二节机体因素机体方面：年龄、性别、遗传因素、特异质反应、疾病状态、心理因素-安慰及效应。个体差异、耐受性、耐药性概念；长期用药产生的依赖性（躯体依赖性和精神依赖性）、停药症状。重点：个体差异、药物相互作用、耐受性、依赖性等。难点：遗传因素（遗传多态性），依赖性。第五章传出神经系统药理概论【目的要求】1、掌握传出神经递质的合成、贮存、释放和灭活，传出神经系统受体命名、类型、分布。传出神经系统的生理功能。传出神经系统药物的基本作用和分类。2、熟悉传出神经系统受体功能及其分子机制3、了解传出神经系统的分类。【授课学时】1学时【教学内容】第一节概述1、传出神经系统的分类：解剖学分类；按递质分类（胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经）第二节传出神经系统的递质和受体递质学说的发展；突触超微结构和冲动传递。去甲肾上腺素的合成、贮存、释放和灭活。酪氨酸羟化酶是合成去甲肾上腺素的限速酶，合成的去甲肾上腺素与ATP、嗜铬颗粒蛋白结合而贮存，重摄取是NA在突触间隙中消除的主要途径。乙酰胆碱合成需要胆碱和乙酰CoA，灭活主要通过乙酰胆碱酯酶(AChE)水解。传出神经系统受体:胆碱受体:N和M受体及其亚型；肾上腺素受体:α和β受体及其亚型传出神经系统受体功能及分子机制：受体与离子通道的偶联：激动剂与受体相互作用，使离子通道开放而发挥作用。受体与酶的偶联：激动剂与受体结合，激活相应酶，产生信使物质，使冲动信号下传。第三节传出神经系统的生理功能机体的多数器官都接受胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经这两类神经的双重支配，两类神经兴奋时的效应相互拮抗。第四节传出神经系统药物的基本作用及其分类直接作用于受体产生拟似或拮抗作用，或通过影响递质的转运，影响递质的合成、贮存、释放、灭活而呈现效应。传出药物的分类：分为拟似药与拮抗药两大类：拟胆碱药和抗胆碱药；拟肾上腺素药和抗肾上腺素药。重点：传出神经系统主要受体及其效应。难点：传出神经系统受体功能及分子机制。第六章胆碱受体激动药【目的要求】1、了解胆碱受体激动药的分类。2、熟悉乙酰胆碱的作用。3、掌握毛果芸香碱的作用、应用和不良反应。【授课学时】0.5学时【教学内容】 1、乙酰胆碱的M及N样作用，醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱的应用。2、毛果芸香碱的作用、临床应用和不良反应。重点：毛果芸香碱的对眼睛的作用和临床应用难点：毛果芸香碱降低眼内压的机制第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药【目的要求】1、了解乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程。2、掌握抗胆碱酯酶药物的分类，作用机制。掌握易逆性抗胆碱酯酶药的药理作用、临床应用和禁忌证；熟悉常用易逆性抗胆碱酯酶药的作用特点和临床应用。3、了解有机磷酸酯类的基本化学结构，体内过程和中毒途径。4、掌握有机磷酸酯类的中毒机制、中毒表现和防治。熟悉解毒药物的应用原则。【授课学时】1学时【教学内容】第一节乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱分三个步骤：结合、酯键断裂和乙酰化胆碱酯酶水解。第二节抗胆碱酯酶药1、易逆性抗胆碱酯酶药药理作用：眼睛（缩瞳、降低眼内压和调节痉挛），胃肠道平滑肌兴奋，骨骼肌兴奋，腺体分泌增加和心血管的作用。临床应用：重症肌无力、腹气胀和尿潴留、青光眼、解毒和治疗阿尔茨海默病。新斯的明、吡斯的明、依酚氯铵、毒扁豆碱、地美溴铵的作用特点和用途。2、难逆性抗胆碱酯酶药-有机磷酸酯类：基本化学结构，中毒原理：与AChE结合后形成的磷酰化AChE极难水解，从而抑制AChE，造成Ach堆积，急性中毒的表现：M样、N样和中枢症状。胆碱酯酶复活药：碘解磷定能从磷酰化AChE中夺取有机磷，或与血中游离有机磷酸酯结合，使AChE复活或免受有机磷酸酯类的毒害，对肌震颤效果好，与阿托品有协同作用。有机磷酸酯类中毒防治原则，阿托品和胆碱酯酶复活药解毒机理和应用注意事项。重点：易逆性抗胆碱酯酶药的药理作用、临床应用；有机磷酸酯类中毒原理、急性中毒的表现、中毒防治，阿托品和胆碱酯酶复活药解毒机理和应用注意事项。难点：抗胆碱酯酶药作用机制、有机磷酸酯类中毒原理、胆碱酯酶复活药解毒机理。第八章胆碱受体阻断药(Ⅰ)-M受体阻断药【目的要求】1、掌握阿托品的药理作用及作用机制、临床应用、不良反应及禁忌症。掌握山莨菪碱和东莨菪碱的作用特点及应用。2、熟悉颠茄生物碱的合成、半合成代用品的作用特点和用途。【授课学时】1学时【教学内容】第一节阿托品和阿托品类生物碱阿托品(Atropine)，对M受体有竞争性阻断作用，抑制腺体分泌、扩瞳，升高眼内压，调节麻痹，松驰多种内脏平滑肌，解除迷走神经对心脏的抑制，大剂量扩张血管，解除微血管的痉挛，改善微循环。阿托品的临床应用：解除平滑肌痉挛，制止腺体分泌，眼科：验光配眼镜、治疗虹膜睫状体炎，治疗缓慢性心律失常、抗休克和解救有机磷中毒。副作用多，中毒时中枢神经系统先兴奋后抑制死于呼吸麻痹。禁忌症：青光眼和前列腺肥大。山莨菪碱(654)，人工合成品(654—2)和东莨菪碱(Scopolamine)的作用特点和应用。第二节颠茄生物碱的合成、半合成代用品合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺、环喷托酯和尤卡托品的特点合成解痉药：季铵类解痉药异丙托溴铵和噻托溴铵主要临床用途为治疗慢性阻塞性肺部疾病，其他季胺类和叔胺类解痉药，主要缓解内脏平滑肌痉挛，作为消化性溃疡的辅助用药。选择性M受体阻断药：哌仑西平和替仑西平主要M1阻断受体，主要用于治疗消化性溃疡。重点：阿托品的药理作用及作用机制、临床应用、不良反应和禁忌症难点：阿托品对眼睛的作用、对血管和血压的影响。学科新进展：达非那新选择阻断M3受体，目前已被FDA批准用于治疗尿失禁、尿频和尿急。第九章胆碱受体阻断药(Ⅱ)-N胆碱受体阻断药【目的要求】1、熟悉神经节阻断药的作用特点和用途。2、掌握骨骼肌松弛药的分类，各类的作用机制、作用特点、应用和不良反应。【授课学时】0.5学时【教学内容】第一节神经节阻断药选择性阻断N1受体，对交感和副交感神经节都有阻断作用，副作用多，偶用于高血压危象和外周血管痉挛性疾病。第二节骨骼肌松驰药根据N2受体的阻断方式分为除极化型和非除极化型两类。各类的作用特点、临床应用。重点：非除极化型肌松药的作用特点和应用。难点：除极化型肌松药的作用机制。第十章肾上腺素受体激动药【目的要求】1、了解肾上腺素受体激动药的构效关系。2、熟悉肾上腺素受体激动药的分类，麻黄碱，间羟胺、去氧肾上腺素和多巴酚丁胺的作用特点和用途。3、掌握去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应和禁忌症。了解其他的肾上腺素受体激动药。【授课学时】1学时【教学内容】第一节构效关系及分类儿茶酚胺类和非儿茶酚胺类的作用特点。拟肾上腺素药按其对不同肾上腺素受体亚型的选择性分为三类：α受体激动剂、α、β受体激动剂和β受体激动剂。第二节α肾上腺素受体激动剂去甲肾上腺素药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症；间羟胺、去氧肾上腺素的作用特点和用途。第二节α、β肾上腺素受体激动剂肾上腺素、多巴胺(dopamine)药理作用、临床应用、不良反应和禁忌症；麻黄碱(ephedrine)的作用特点和应用。第三节β肾上腺素受体激动药异丙肾上腺素(Isoproterenol)药理作用、临床应用、不良反应和禁忌症；多巴酚丁胺：为选择性βl受体激动药，用于治疗心力衰竭。重点：去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素药理作用作用、应用和不良反应及禁忌症。难点：药物对受体的选择作用，对血管的作用和血压的影响。学科新进展：高选择性α2受体激动剂：阿可乐定、氨可乐定可降低眼内压。高选择性β3受体激动剂目前开发有30余种，可调节人体热量平衡、葡萄糖代谢、能量消耗，用于治疗肥胖症和2型糖尿病。第十一章肾上腺素受体阻断药【目的要求】1、熟悉α受体阻断剂的分类、作用和用途。α、β受体阻断剂的临床应用。2、掌握β受体阻断剂的分类、各药的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症。【授课学时】1学时【教学内容】第一节α肾上腺素受体阻断药肾上腺作用的翻转现象。根据对α1、α2受作的选择性不同可将其分为三类：1、非选择性α受体阻断剂：酚妥拉明、妥拉唑啉、酚苄明的药理作用、临床应用。2、选择性α1受体阻断药：哌唑嗪、特拉唑嗪、坦洛新及多沙唑嗪主要用于良性前列腺增生和原发性高血压和的治疗。3、选择性α2受体阻断药：育亨宾等、作为实验研究的工具药，男性性功能障碍治疗。高选择性α2受体阻断药咪唑克生，适用于抑郁症的治疗。第二节β肾上腺素受体阻断药药理作用：①竞争性阻断β受体，抑制心脏、降低血压、收缩支气管，代谢降低和肾素分泌减少；②内在拟交感活性；③膜稳定作用。临床应用：治疗心律失常、心绞痛和心肌梗死、高血压、充血性心力衰竭、甲状腺机能亢进、青光眼、偏头痛等。不良反应：心血管抑制、诱发加重支气管哮喘、反跳现象等。禁忌证。1、非选择性β受体阻断药普萘洛尔(心得安，Propranolol)：口服吸收完全，但生物利用度不高，血药浓度个体差异大。β1、β2没有选择性。2、选择性β1受体阻断药：阿替洛尔、美托洛尔选择性阻断β1受体，对β2受体作用弱。3、内在活性较强的β受体阻断药：吲哚洛尔主要激动β2受体，对心肌抑制、支气管收缩作用弱。4、α、β受体阻断药：拉贝洛尔主要适用于中、重度高血压等。重点：β肾上腺素受体阻断药药理作用、临床应用、不良反应和禁忌证。难点：β肾上腺素受体阻断对血压的影响，内在拟交感活性。学科研究进展：卡维地洛是新的第3代肾上腺素β受体阻断药，具有α和β受体阻断、钙拮抗、抗氧化、抗细胞增殖及保护细胞等作用。可用于高血压、心绞痛、充血性心力衰竭的治疗，能显著降低充血性心力衰竭病人的死亡率。第十二章中枢神经系统药理学概论第十三章全身麻醉药【目的要求】1、了解全身麻醉药分类，复合麻醉的概念。2、了解全麻药的作用机制，吸入麻醉的分期。3、了解吸入麻醉药乙醚、氟烷、恩氟烷及氧化亚氮的作用特点，了解静脉麻醉药硫喷妥钠、氯胺酮、丙泊酚及依托咪酯的作用特点。【学习方式】自学【学习内容】全身麻醉药的概念、分类。全麻药的作用机制，最小肺泡浓度。吸入麻醉药乙醚、氟烷、恩氟烷及氧化亚氮的作用特点；静脉麻醉药硫喷妥钠、氯胺酮、丙泊酚及依托咪酯的作用特点。复合麻醉：麻醉前给药、基础麻醉、诱导麻醉、合用肌松药、低温麻醉、控制性降压和神经安定镇痛术等。第十四章局部麻醉药【目的要求】1、熟悉局部麻醉药的分类，普鲁卡因，利多卡因、布比卡因、丁卡因和罗哌卡因作用特点。2、掌握局麻药的作用、作用机制、临床应用、影响局麻作用的因素、不良反应及防治。【学习方式】自学【学习内容】常用局部麻醉药分为酯类和酰胺类。局麻药抑制细胞膜Na+内流，抑制神经冲动的产生与传导。常用的药物普鲁卡因、利多卡因、丁卡因、布比卡因和罗哌卡因的作用特点。临床应用：表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉、硬膜外麻醉及区域镇痛。局麻药不良反应及防治。影响局麻药作用的因素：神经纤维的粗细，体液pH、局麻药浓度、血管收缩药和局麻药比重。第十五章镇静催眠药【目的要求】1、掌握苯二氮卓类的药理作用、作用机制、临床应用和不良反应。2、熟悉巴比妥类药物药理作用、临床应用、中毒反应及解救。3、了解水合氯醛、丁螺环酮的作用特点和应用。【授课学时】1学时【教学内容】第一节苯二氮卓类苯二氮卓类药物的药理作用及临床应用：抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫、中枢性肌肉松弛作用及其他（较大剂量可致暂时性记忆缺失、轻度抑制肺泡功能及抑制心血管等作用）；作用机制：与中枢的BZ受点结合加强中枢抑制性神经递质GABA的功能；毒性较小过量中毒的特效解救药是氟马西尼。第二节巴比妥类巴比妥类药物的构效关系及量效关系、临床应用、中毒反应与解救。第三节其他镇静催眠药水合氯醛、丁螺环酮的作用特点和应用。重点：苯二氮卓类药物的药理作用、临床应用、作用机制及不良反应。难点：苯二氮卓类药物的作用机制。学科新进展：近年来，非苯二氮卓类镇静催眠药进展迅速，其特点耐药性和依赖性很小，几乎无反跳现象，目前用于临床的药物有唑吡坦和佐匹克隆。第十六章抗癫痫药及抗惊厥药【目的要求】了解癫痫的分类发病机制、抗癫痫药的作用机制。掌握苯妥英钠的药理作用及临床应用、作用机制和不良反应：3、熟悉卡马西平、苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠及苯二氮卓类的抗癫痫作用特点与应用。了解其他抗癫痫药。4、熟悉硫酸镁的药理作用和临床应用。【授课学时】1学时【教学内容】第一节抗癫痫药癫痫的概念、分类，发病机制、抗癫痫药的作用机制。第二节常用的抗癫痫药1、苯妥英钠的药理作用及临床应用:①抗癫痫作用，是治疗大发作和局限性发作的首选药；②治疗中枢疼痛综合征；③抗心律失常。作用机制：①阻止癫痫病灶异常放电向正常脑组织扩散（抑制突触后传递的PTP）②膜稳定作用（抑制Na+和Ca2+的内流）。不良反应：急、慢性毒性反应，过敏反应，致畸反应；2、卡马西平：治疗单纯性局限性发作和大发作的首选药之一，对癫痫并发精神症状亦有效，治疗神经疼痛优于苯妥英钠。苯巴比妥：主要是用于癫痫大发作和癫痫持续状态，因中枢抑制明显均不作首选。乙琥胺：癫痫小发作的首选药。丙戊酸钠：对各类型的癫痫都有一定的疗效，对小发作优于乙琥胺，肝脏毒性大。苯二氮卓类：地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药。第三节抗惊厥药硫酸镁的药理作用和临床应用重点：各类癫痫的选药难点：药物的作用机制学科新进展：随着对癫痫发病机理研究的深入，更多的抗癫痫新药如γ-氨基丁酸能药物、谷氨酸受体拮抗剂、作用于膜离子通道以及神经肽受体等药物不断开发使用。第十七章治疗中枢神经系统退行性疾病药【目的要求】1、了解中枢神经系统退行性疾病的病因和发病机制。2、熟悉抗帕金森病药和治疗阿尔茨海默病的分类，各类药物的作用机制和应用。3、掌握左旋多巴的体内过程特点、药理作用及作用机制、临床应用，不良反应。4、熟悉其他常用的抗帕金森病药和治疗阿尔茨海默病药物的作用机制和临床应用。【授课学时】1学时【教学内容】第一节抗帕金森病药1、中枢神经系统退行性疾病的病因和发病机制：兴奋毒性学说、细胞凋亡学说、氧化应激学说。2、抗帕金森病药的分类：①拟多巴胺类药物（多巴胺的前体药（左旋多巴）、左旋多巴的增效剂（卡比多巴、司来吉兰和硝替卡朋等）、多巴胺受体激动药、促多巴胺释放药）；②抗胆碱药（苯海索）左旋多巴1%进入中枢经多巴脱羧酶的作用变为DA，补充纹状体内多巴胺的不足。对吩噻嗪类抗精神病药所致的帕金森综合征无效，作用特点，不良反应。药物的相互作用。卡比多巴、苄丝肼、司来吉兰、硝替卡朋、溴隐亭、培高利特和金刚烷胺等作用机制和临床应用，卡比多巴、苄丝肼抑制外周多巴脱羧酶的活性；司来吉兰抑制脑内MAO-B，阻止纹状体中DA的降解；硝替卡朋和托卡朋等是外周COMT抑制药，减少3-O-甲基多巴生成、提高左旋多巴进入脑内浓度；溴隐亭为DA受体激动剂。抗胆碱药：苯海索拮抗胆碱受体而减弱黑质-纹状体通路中ACh的作用，对帕金森氏病的震颤和僵直有效，但对运动迟缓无效。临床应用特点。第二节治疗阿尔茨海默病药1、AD的病理学变化和发病机制。2、抗AD药物：①胆碱酯酶抑制药：他克林、多奈哌齐、利凡斯的明和加兰他敏等。②M受体激动剂：占诺美林。③NMDA受体非竞争性拮抗药。重点：拟多巴胺类药物的作用、作用机制与应用难点：各类药物的作用机制学科新进展：神经干细胞治疗中枢神经退行性疾病第十八章抗精神失常药【目的要求】1、了解抗精神失常药的分类。2、掌握抗精神病药作用机制，氯丙嗪的药理作用及作用机制、临床应用和不良反应。3、熟悉其他抗精神病药的作用特点与应用；熟悉抗躁狂药和抗抑郁药的作用、用途和不良反应。【授课学时】1学时【教学内容】第一节抗精神病药1、抗精神病药作用机制：阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质通路中DA受体；阻断5-HT受体。2、氯丙嗪的药理作用：①中枢神经系统的作用：镇静、安定、抗精神病、镇吐、抑制体温调节中枢；②对植物神经系统的影响：阻断α受体和M胆碱；③对内分泌系统的影响。临床应用：精神分裂症、止吐和顽固性呃逆、低温麻醉和人工冬眠。不良反应：最常见最严重的是锥体外系反应。3、其它吩噻嗪类药物奋乃静、三氟拉嗪、甲硫达嗪的作用特点。硫杂蒽类：氯普噻吨、氟哌噻吨，有一定抗抑郁作用。丁酰苯类：氟哌啶醇抗精神病、镇吐作用强，镇静、降压作用弱。五氟利多长效，适合慢性精神分裂症。氯氮平、利培酮阻断5-TH受体，锥体外系反应轻。第二节抗躁狂症药碳酸锂的作用与应用，不良反应第三节抗抑郁症药抗抑郁症药：①三环类抗抑郁药，其代表药为丙米嗪。在中枢抑制NA和5—HT的再摄取，提高中枢NA和5—HT的浓度，从而产生抗抑郁作用。适用于各型抑郁症、遗尿症、焦虑和恐惧症。阿密替林、多塞平等的作用特点。②NE摄取抑制药：地昔怕明。③5-HT再摄取抑制药：氟西汀。④其他类重点：抗精神病药的作用机制，氯丙嗪的作用、应用和不良反应难点：各类药物的作用机制和应用特点。学科新进展：抗精神失常的发病假说及药物的受体作用机制第十九章镇痛药【目的要求】1、了解疼痛概念，镇痛药的分类，阿片受体和内源性阿片肽。2、掌握吗啡、哌替啶的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应和禁忌症。3、熟悉其他镇痛药的作用特点和应用。了解阿片受体拮抗剂的作用应用。【授课学时】1学时【教学内容】第一节概述疼痛的概念，镇痛的意义，阿片类镇痛药（麻醉性镇痛药或成瘾性镇痛药）第二节阿片受体和内源性阿片肽1、阿片受体的亚型：ε、κ、μ、δ型。内源性阿片肽：脑啡肽、强啡肽和孤啡肽等。2、根据药理作用机制，阿片类镇痛药分三类。第三节吗啡及其相关阿片受体激动药吗啡1、药理作用：①CNS：镇痛、镇静、致欣快作用、抑制呼吸、镇咳、缩瞳、催吐及其他中枢作用等。②平滑肌：胃肠道平滑肌张力增加，蠕动减弱；胆道平滑肌兴奋；其他：延长产程、尿潴留和诱发家中哮喘。③心血管系统的影响：颅内压增高和体位性低血压。④免疫系统。机制：激动阿片受体。2、用途：①镇痛：主要用于对其它镇痛药无效的急性疼痛。②心源性哮喘。③止泻。3、不良反应：副作用，耐受性和依赖性，急性中毒。4、禁忌症：禁用于分娩止痛、哺乳期妇女止痛、支气管哮喘、肺心病、颅内压增高等。可待因作用比吗啡弱，成瘾性、抑制呼吸也比吗啡小，用于止痛，剧烈的干咳。哌替啶作用与吗啡类似而较弱，持续时间短，不致便秘，不延长产程，对支气管影响小。主要用于镇痛、心源性哮喘、麻醉前给药及人工冬眠。不良反应和禁忌症似吗啡。美沙酮、芬太尼及其同系物的作用特点和应用。第四节阿片受体部分激动药和激动-拮抗药喷他佐辛镇痛效力为吗啡的1／3，抑制呼吸为吗啡1/2，对平滑肌作用比吗啡弱，对心血管有兴奋作用。轻度受体拮抗作用，成瘾性很小，在药政管理上已列入非麻醉药品，适用于各种慢性剧痛。布托啡诺、丁丙诺啡、纳布啡第五节其他类镇痛药曲马多和布桂嗪延胡索乙素及罗通定的镇痛作用比解热镇痛药强，镇静、安定，无成瘾性，主要是用慢性疼痛。第六节阿片受体拮抗剂纳洛酮、纳曲酮用于阿片类药物的中毒解救，阿片类药物成瘾者的鉴别诊断，试用于酒精中毒、中风及脑外伤等救治。研究的工具药。重点：吗啡、哌替啶的作用、作用机制、临床应用、不良反应及禁忌症。其他药物的特点。难点：镇痛药的作用机制、阿片受体的亚型。学科新进展：癌症三级止痛阶梯疗法指导原则，镇痛药的遗传药理学第二十章解热镇痛抗炎药【目的要求】1、掌握解热镇痛抗炎药的药理作用与机制，常见的不良反应；药物分类。掌握阿司匹林和对乙酰氨基酚药理作用、临床应用和不良反应。2、熟悉其他药物的作用特点和应用。3、了解抗痛风药【授课学时】1学时【教学内容】第一节概述药理作用：抗炎、镇痛、解热及其他。机制：抑制环氧酶减少前列腺素和血栓素的合成。第二节非选择性环氧酶抑制药阿司匹林的药理作用和临床应用，不良反应。对乙酰氨基酚作用特点及应用；吲哚美辛、双氯芬酸、布洛芬、吡罗昔康、保泰松、萘丁美酮等的作用特点应用选择性环氧酶-2抑制药塞来昔布、罗非西布、尼美舒利选择抑制COX-2，不良反应少。抗痛风药：别嘌醇、丙璜舒和秋水仙碱重点：阿司匹林的体内过程、药理作用、作用特点、临床用途及不良反应。难点：解热镇痛抗炎药的作用机制，环氧酶两种同工酶的分布和作用。学科新进展：近来研究表明两种COX在生理病理上的差别并不明显，其活性在很大程度上交错重叠，选择性的COX抑制剂胃肠道不良反应减少，而带来心血管系统的不良反应增加。第二十一章离子通道概论及钙拮抗药【目的要求】1、了解离子通道概念及研究简史。熟悉离子通道的特性和分类，离子通道的生理功能，通道分子结构及门控机制。了解钙通道阻滞药的分类和作用机制。2、熟悉作用于钠、钾通道的药物应用。3、掌握钙通道阻滞药的药理作用与临床应用。【授课学时】1学时【教学内容】第一节离子通道概论离子通道概念、研究简史，离子通道的特性：离子选择性及门控特性。离子通道分类：钠、钾、钙（电压门控性和受体调控兴）及氯通道。离子通道的生理功能，通道分子结构及门控机制。第二节作用于离子通道的药物作用于钠通道药物、钾离子的药物（阻滞药和开放药）的应用。第三节钙通道阻滞药钙通道阻滞药分类及作用机制；钙通道阻滞药的药理作用及临床应用。重点：钙拮抗药的分类、作用与临床应用。难点：通道分子结构及门控机制，钙拮抗药的药理作用机制。学科新进展：随着点生理学和分子生物学的迅速发展，膜片钳技术和分子克隆技术的应用，从分子水平解释离子通道的结构和功能，离子通道基因缺陷及功能改变与许多疾病的发生和发展有密切关系，离子通道是许多药物作用的靶点。第二十二章抗心律失常药【目的要求】1、了解心脏的电生理学基础，熟悉心律失常发生机制。2、掌握抗心律失常药物的基本作用机制和分类3、掌握常用抗心律失常药物（奎尼丁、苯妥英钠、利多卡因、普罗帕酮、普萘洛尔、胺碘酮和维拉帕米）的药理作用、临床应用及主要不良反应，熟悉其他药物的作用特点和应用。【授课学时】1.5学时【教学内容】第一节心脏的电生理学基础快反应细胞和慢反应细胞，APD和ERP的概念。第二节心律失常发生机制折返激动、自律性升高、后除极（早后除极和迟后除极）、基因缺陷和离子靶点假说等。第三节抗心律失常药物的基本作用机制和分类1、机制：降低自律性、减少后除极和消除折返激动。2、药物分类：I类钠通道阻滞药、Ⅱ类肾上腺素受体拮抗药、Ⅲ类延长动作电位时程药、Ⅳ类钙通道阻滞药和其他类。第四节常用抗心律失常药常用抗心律失常药（Ia类药物奎尼丁；Ib类药物利多卡因、苯妥英钠；Ic类药物普罗帕酮；Ⅱ类药物普奈洛尔；Ⅲ类药物胺碘酮；Ⅳ类药物维拉帕米）的药理作用、抗心律失常机制、临床应用及主要不良反应。重点：心律失常产生机制；抗心律失常产生机制和分类，常用代表药物的作用及应用。难点：心律失常产生机制；抗心律失常药物作用机制。学科新进展：新近开发的特异性IKr钾通道阻滞药，可有效维持心房颤动或新房扑动复律后的窦性心律。第二十三章肾素-血管紧张素系统药理【目的要求】1、了解肾素-血管紧张素系统的组成，ACE抑制药的化学结构与分类。2、掌握ACE抑制药、血管紧张素Ⅱ受体拮抗药的药理作用、临床应用与不良反应。3、熟悉常用ACE抑制药、血管紧张素Ⅱ受体拮抗药的特点和应用。【授课学时】1学时【教学内容】第一节肾素-血管紧张素系统RAS和激肽系统，血管紧张素Ⅱ激动血管紧张素Ⅱ受体（AT1型和AT2型）所产生的作用。第二节血管紧张素转化酶抑制药1、ACEI化学结构和分类2、药理作用：血管紧张素Ⅱ减少、缓激肽增多、保护血管内皮细胞与抗动脉粥样硬化、抗心肌缺血与心肌保护作用、增敏胰岛素受体；临床应用：治疗高血压、治疗充血性心力衰竭与心肌梗死、治疗糖尿病性肾病和其他肾病；不良反应：首剂低血压、咳嗽、高血钾、低血糖、肾功能损伤、胎儿和乳儿影响等4、常用ACEI（卡托普利、伊那普利）的特点和应用。第三节血管紧张素Ⅱ受体（AT1受体）拮抗药AT1受体拮抗药的药理作用与应用；常用药（氯沙坦、缬沙坦）的特点。重点：ACEI药理作用、临床应用与不良反应；AT1受体拮抗药的基本药理作用与应用。难点：RAS组成；AngⅡ对心血管系统的影响；ACEI和AT1受体拮抗药的作用环节及作用机制。学科新进展：ACEI与AT1受体拮抗药的合用问题。AT1受体拮抗药对血管和肾脏保护作用机制。第二十四章利尿药及脱水药【目的要求】1、了解尿液的生成。2、掌握各类利尿药的利尿作用部位和利尿机制。药理作用、临床应用及主要不良反应。3、熟悉脱水药的药理作用和临床应用。【授课学时】1学时【教学内容】第一节利尿药1、利尿药概念、分类；利尿药作用的生理学基础。2、常用利尿药：高效能利尿药（呋塞米）的药理作用、临床应用、不良反应；中效能利尿药（噻嗪类氢氯噻嗪）药理作用、临床应用和不良反应；低效能利尿药（螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利、乙酰唑胺）作用特点和应用。第二节脱水药甘露醇的药理作用和临床应用。山梨醇和高渗葡萄糖的作用特点与应用。重点：利尿药作用部位与利尿机制；临床应用和主要不良反应。难点：利尿药作用部位与机制；利尿药对Na+、Cl-、Ca2+、Mg2+、K+等电解质的影响。第二十五章抗高血压药【目的要求】1、熟悉抗高血压药物的分类。2、掌握第一线抗高血压药物的降压机制、临床应用、主要不良反应。3、了解其他经典抗高血压药物，熟悉高血压药物治疗的新概念。【授课学时】1学时【教学内容】第一节抗高血压药物的分类根据药物的作用部位将抗高血压药物分类，第一线抗高血压药包括利尿药、钙拮抗药、β受体阻断剂和ACE抑制药四大类。第二节常用抗高血压药物利尿药、钙拮抗药、β受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药、AT1受体阻断药降压机制、临床应用及主要不良反应。第三节其他经典抗高血压药中枢性降压药、血管平滑肌扩张药、神经节阻断药、α1受体阻断药、去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药、钾通道开放药等的降压机制、特点和应用。第四节抗高血压药物治疗的新概念有效治疗与终生治疗、保护靶器官、平稳降压和联合用药。重点：第一线抗高血压药的降压机理、降压特点、临床应用和主要不良反应。难点：抗高血压药的降压机制和降压特点。学科新进展：新型的抗高血压药还有前列环素合成促进药、肾素抑制药、5-HT受体阻断药、内皮素受体阻断药。第二十六章治疗充血性心力衰竭的药物【目的要求】1、了解CHF的病理生理学。2、掌握治疗CHF药物的分类。3、掌握强心苷的药理作用及其机制，临床应用、不良反应及防治；掌握ACEI及AT1受体拮抗药治疗CHF的作用机制及临床应用。4、熟悉利尿药、β受体阻断药和血管扩张药治疗CHF的作用机制及临床应用。了解非苷类正性肌力药和钙通道阻滞剂的应用。【授课学时】1学时【教学内容】第一节CHF的病理生理学及治疗CHF药物分类CHF时心肌功能及结构变化、神经内分泌及β受体信号转导的变化。药物分类。第二节肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药ACEI、AT1受体阻断药、抗醛固酮药的抗CHF的作用机制和临床应用。第三节利尿药减少血容量，降低心脏负荷，改善心脏功能，减轻水肿，作为一线药物用于CHF治疗。第四节β受体阻断药治疗CHF的作用机制：抗交感活性、抗心律失常与抗心肌缺血作用。临床应用及注意事项。第五节强心苷类药理作用：一、对心脏的作用：正性肌力作用、负性频率、减慢房室传导延长房室结的不应期。二、对神经内分泌系统的作用。三、利尿作用。四、对血管的作用。作用机制：与心肌细胞膜上的强心苷Na+-K+-ATP酶受体结合并抑制其活性。临床应用：慢性心功能不全和某些心律失常（心房颤动、心房扑动和阵发性室上性心动过速）。毒性反应（心脏反应、胃肠道反应和中枢神经系统反应）及防治。第六节其他治疗CHF药物（扩血管药、非苷类正性肌力药）作用特点。重点：强心苷的药理作用、作用及中毒机制，心脏毒性及神经系统的不良反应，中毒救治；.ACEI及AT1拮抗药治疗CHF的药理作用，强调预防及逆转心急重构作用；β受体阻断药治疗心衰的作用机制。难点：强心苷治疗作用机制与中毒机制均为抑制Na+-K+-ATP酶，对该问题的讲解为本次课难点之一；强心苷对心脏的正性肌力作用的特点；ACEI及AT1拮抗药预防及逆转心肌重构作用。学科新进展：β受体阻断药在治疗CHF中角色的转变；ACEI与ARB在治疗CHF中值得合用。第二十七章调血脂药与抗动脉粥样硬化药【目的要求】1、了解血脂、脂蛋白，高脂蛋白血症的类型与动脉粥样硬化的关系。2、了解调血脂药：他汀类药物和贝特类药物的作用于临床应用，熟悉其他调血脂药。3、了解抗氧化剂、多烯脂肪酸、粘多糖和多糖类。【学习方式】自学第二十八章抗心绞痛药【目的要求】1、了解心肌绞痛的病理生理机制，心绞痛的类型。熟悉决定心肌耗氧量的主要因素，药物抗心绞痛的机制。2、掌握常用的抗心绞痛药的药理作用、作用机制及临床应用和主要不良反应。3、熟悉β肾上腺素受体阻断剂和硝酸酯类合用的依据和优点。【授课学时】1学时【教学内容】第一节概述心绞痛发作的病理生理基础：心肌徐阳和供氧的平衡失调；心绞痛的类型：劳累性、自发性和混合性心绞痛；决定心肌耗氧量的因素：心室壁张力、心率和心室收缩力。第二节硝酸酯类硝酸甘油（nitroglycerin）药理作用、作用机制、临床应用和不良反应；硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯的作用特点和应用。第三节β肾上腺素受体阻断剂普萘洛尔Propranolo1抗心绞痛作用、临床应用及使用时注意事项；硝酸酯类和β肾上腺素受体阻断药合用治疗心绞痛的依据。第四节钙通道阻断药抗心绞痛作用及机制、临床应用，代表药物（硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓）作用特点和应用。第五节其他抗心绞痛药物重点：常用药物抗心肌缺血机制、作用特点及临床应用。难点：抗心肌缺血机制。学科新进展：抗血小板药和抗血栓形成药在心绞痛病人的应用第二十九章作用于血液及造血器官的药物【目的要求】掌握肝素、、低分子量肝素、香豆素类、维生素K的作用与应用。熟悉纤维蛋白溶解药与纤维蛋白溶解抑制药，了解抗血小板药。掌握铁剂的作用与应用，熟悉叶酸和维生素B12的作用特点。了解造血细胞生长因子和血容量扩充剂。【授课学时】1学时【教学内容】第一节抗凝血药肝素的来源与化学，体内、体外抗凝作用。抗凝机制、临床应用与不良反应。低分子量肝素的抗凝特点与应用。香豆素类：竞争性抑制肝脏利用维生素K合成Ⅱ、VⅡ、IX、X凝血因子。体内抗凝。过量出血的处理。第二节纤维蛋白溶解药和纤维蛋白溶解抑制药纤维蛋白溶解药：链激酶、尿激酶和组织性纤溶酶原激活剂的作用特点及应用。纤维蛋白溶解抑制剂：氨甲苯酸和凝血酸，可用于纤溶活性增高的出血。第三节抗血小板药阿司匹林、噻氯匹定的作用与应用。第四节促凝血药维生素K(vitaminK)来源，肝脏参与Ⅱ、VⅡ、Ⅸ、X凝血因子的合成。用于多种原因所致的出血，预防长期应用光谱抗菌药继发的维生素K缺乏症。第五节抗贫血药及造血细胞生长因子铁制剂：用于缺铁性贫血，影响铁剂吸收的因素。叶酸的作用，叶酸用于治疗营养性巨幼红细胞贫血，辅助治疗恶性贫血。维生素B12的作用，主要用于恶性贫血及其它巨幼红细胞性贫血。治疗外周神经系统疾病。各种造血细胞生长因子的临床应用。第六节血容量扩充剂右旋糖酐，临床作用于脑水肿，预防急性肾功能衰竭及青光眼。重点：肝素和香豆素类的抗凝机制、抗凝特点、临床用途。纤维蛋白溶解药和纤维蛋白溶解抑制药的作用特点和应用。铁剂的应用。难点：抗凝血药的抗凝机制、促凝血药的机制和铁剂的体内过程。学科新进展：导向溶栓药第三十章影响自体活性物质的药物【目的要求】1、了解组胺作用和作用机制2、了解抗组胺药H1、H2受体拮抗剂的作用与应用。【学习方式】自学【学习内容】第三节组胺和抗组胺药组胺的来源，药理作用和作用机制，主要用于鉴别是否发生真性胃酸缺乏症。H1受体阻断药：药理作用与作用机制，临床应用和主要不良反应。H2受体的阻断药：抑制胃酸分泌作用和免疫功能调节作用重点：抗组胺类药物的临床用途难点：H1受体阻断药的两代药物对中枢作用的不同影响。H2受体阻断药对溃疡的治疗。第三十一章作用于呼吸系统的药物【目的要求】1、了解痰、咳、喘三者的辩证关系。2、掌握常用平喘药的分类、各类的平喘机制和临床应用3、熟悉镇咳药和祛痰药的作用及临床应用。【授课学时】1学时【教学内容】第一节平喘药拟肾上腺素药：激动β2受体活化腺苷酸环化酶，细胞内cAMP水平增加，扩张支气管平滑肌和抑制过敏物质的释放。β2肾上腺素受体激动药：沙丁胺醇，特布他林和克伦特罗的特点、临床应用。茶碱类：抗喘作用机理是抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP分解减少，从而增加细胞内cAMP的浓度，抑制过敏物质的释放，使支气管扩张。不良反应。M胆碱受体阻断药：异丙托溴铵的作用特点。肥大细胞膜稳定药：色甘酸钠抑制肺组织肥大细胞的磷酸二酯酶，使细胞内cAMP浓度增加，Ca2+内流减少，防止肥大细胞脱颗粒，阻止过敏物质的释放。用于外周性支气管哮喘的预防性治疗。肾上腺皮质激素类：二丙酸氯地米松的平喘机理，应用及不良反应。第二节镇咳药中枢性镇咳药：可待因、喷他维林的作用与应用。外周性镇咳药：苯佐那酯的作用与应用。第三节祛痰药祛痰药按作用机制分：粘液分泌促进药和粘痰溶解药的作用和临床作用。重点：平喘药的药物分类、机制和应用。难点：平喘药的作用机制。学科新进展：新型ICS类药物Ciclesonide,抗IgE单抗omalizumab第三十二章作用于消化系统的药物【目的要求】1、掌握抗消化溃疡药的分类、各类的作用机制和特点。。2、熟悉泻药、止吐药的作用机理及适应症，了解其他消化功能调节药。【授课学时】1学时【教学内容】第一节抗消化性溃疡药抗酸药：抗酸药的临床应用，各药的优缺点及合并用药的意义。抑制胃酸分泌药：H2受体阻断药：雷尼替丁；H+-K+-ATP酶抑制药奥美拉唑、兰索拉唑；M1胆碱受体阻断药：哌仑西平，胃泌素受体阻断药：丙谷胺的作用与应用。增强胃粘膜功能的药物；抗幽门螺杆菌药。第二节消化功能调节药稀盐酸、胃蛋白酶，胰酶，乳酶生的作用及临床应用。泻药：容积性泻药，渗透性泻药及接触性泻药(大黄，酚酞)，各类药物的作用方式。止吐药的分类、作用机制与应用。重点：各类抗溃疡药物的作用与应用。难点：各类抗溃疡药物的作用机制。止吐药的作用机制。学科新进展：新型质子泵抑制剂埃索美拉唑（Esomeprazole）和雷贝拉唑（Rabeprazole）第三十三章子宫平滑肌兴奋药和抑制药【目的要求】1、了解催产、引产、产后出血时不同的选药原则。2、了解缩宫素(催产素)，麦角的作用，不良反应及应用。【学习方式】自学【学习内容】第一节子宫平滑肌兴奋药子宫平滑肌的生理特点。缩宫素,催产素兴奋子宫的作用特点，药物剂量与药物作用强度的关系。临床应用及用药注意。麦角生物碱对子宫作用的特点。重点：不同剂量的缩宫素，作用机制不用，临床应用也不同。难点：缩宫素的临床应用。第三十四章性激素类与避孕药物【目的要求】1、了解性激素的生理功能及其分泌调节机制；熟悉性激素类药物的药理作用及主要临床用途。2、熟悉避孕药的避孕原理及其使用方法。【学习方式】自学【学习内容】性激素的分泌调节，性激素的作用机理。雌激素、孕激素、雄激素的生理药理作用及临床应用。雌激素拮抗药的临床应用。避孕药的药理作用，分类及用法，不良反应及药物相互作用的影响。第三十五章肾上腺皮质激素类药物【目的要求】1、掌握糖皮质激素的生理效应及药理作用、作用机制、临床应用、不良反应与用药注意事项2、熟悉糖皮质激素的构效关系、体内过程和用法。3、了解盐皮质激素、ACTH的作用与应用。【授课学时】1学时【教学内容】肾上腺皮质激素的分类、化学结构和构效关系第一节糖皮质激素糖皮质激素的体内过程、生理效应（三大物质代谢和水盐代谢影响）；药理作用：抗炎作用、抗免疫作用、抗毒作用、抗休克作用及其他作用；作用机制：与细胞浆内的GRα结合，影响基因转录。临床应用：肾上腺皮质机能减退症，严重感染或炎症，自身免疫性疾病和过敏性疾病，抗休克治疗，血液病，局部应用等。主要不良反应：长期大剂量应用引起的反应：类肾上腺皮质功能亢进综合症，长期用药导致功能不全，诱发或加重感染，消化系统并发症，心血管系统并发症，骨质疏松，肌肉萎缩，伤口愈合迟缓，精神失常等。停药反应：肾上腺皮质萎缩和机能不全，反跳现象。禁忌症及应用注意事项。用法和疗程：大剂量突击疗法，一般剂量长期疗法，小剂量替代疗法，隔日疗法。第二节盐皮质激素醛固酮和去氧皮质酮的作用与应用第三节促皮质素及皮质激素抑制药促皮质素(ACTH)皮质激素抑制剂作用及应用。重点：掌握糖皮质激素药理作用、作用机制、临床应用、不良反应与用药注意事项难点：糖皮质激素的作用机制学科新进展：糖皮质激素受体作用机制第三十六章甲状腺激素及抗甲状腺药【目的要求】1、了解甲状腺激素合成、贮存、分泌与调节，作用于临床应用。2、掌握抗甲状腺药物分类、抗甲状腺的作用原理、临床应用，不良反应和应用注意。【授课学时】0.5学时【教学内容】第一节 甲状腺激素甲状腺激素的合成，分泌及调节。体内过程、生理、药理作用、作用机制、临床应用和不良反应。第二节抗甲状腺药物硫脲类：常用的甲基或丙基硫氧嘧啶，他巴唑和甲亢平。抑制过氧化酶，阻止甲状腺激素的合成。药物作用特点。免疫抑制。用于治疗甲状腺机能亢进症，不良反应和应用注意事项。碘和碘化物：小剂量的碘作为合成甲状腺激素的原料用于单纯性甲状腺肿；大剂量的碘看甲状腺的作用，用于甲状腺机能亢进的治疗，应用注意事项。β受体阻断药作为甲状腺机能亢进治疗的辅助用药。放射性碘，诊断和治疗甲亢。重点：各类抗甲状腺药物的作用机制和应用难点：各类抗甲状腺药物的作用机制学科新进展：抗甲状腺药物免疫调节机制第三十七章胰岛素及口服降糖药【目的要求】掌握胰岛素和口服降糖药的作用原理，临床应用和应用注意事项。【授课学时】0.5学时【教学内容】第一节 胰岛素胰岛素对糖代谢，脂肪代谢，蛋白质代谢及钾转运的影响，胰岛素受体与糖尿病的关系。临床应用：适用于胰岛素缺乏的各型糖尿病，四种胰岛素制剂的特点和应用。不良反应：低血糖症，过敏反应和胰岛素抵抗及其防治。第二节 口服降血糖药胰岛素增敏剂、磺酰脲类、双胍类和其他类，各类的降血糖机制、特点、应用和不良反应。重点：胰岛素和口服降血糖药物的作用与应用难点：各类降血糖药的作用机制、降血糖特点。学科新进展：胰岛素制剂新剂型第三十八章抗菌药物概论【目的要求】1、掌握抗菌药的常用术语、抗菌药物作用机制及细菌耐药性产生机制；2、熟悉机体、细菌和药物三者之间在防止疾病中的相互关系；3、熟悉抗菌药合理使用原则。【授课时数】0.5学时。【教学内容】第一节抗菌药物的常用术语抗病原微生物药常用术语：抗菌药、抗生素、抗菌谱、抑菌药、杀菌药、化学治疗、化疗指数和抗菌后效应。第二节抗菌药物的作用机制在细菌的结构与功能的基础上，简述抗细菌药物的作用机理：（1）抑制细菌细胞壁的合成，（2）影响胞浆膜的通透性，（3）抑制蛋白质的合成，（4）影响核酸和叶酸的代谢。第三节细菌的耐药性细菌产生耐药性的机制：产生灭活酶、抗菌药物作用靶位结构改变、改变细菌外膜通透性、影响主动流出系统。获得耐药性可由基因突变产生，耐药基因转移的方式：垂直传递和水平转移（接合、转导和转化）第四节抗菌药物应用的基本原则重点：抗菌药物基本概念、抗菌药物作用机制；难点：抗菌药物作用机制、细菌耐药性产生机制；学科新进展：随着科技水平的提高，新技术、新方法的不断应用，大大加快了新药研究开发的速度，如当今研究开发新药应用最广泛的组合化学与高通量筛选，涉及大量生物学和化学数据的产生与使用，必需有良好的信息管理系统，借助计算机信息技术，对这些大量的数据进行管理分析，才能获得最佳的效果。第三十九章β-内酰胺类抗生素【目的要求】1、掌握β-内酰胺类抗生素的抗菌机制、影响抗菌作用因素及细菌耐药机制；2、掌握青霉素G抗菌作用及机制、应用、主要不良反应及用药注意事项；3、熟悉半合成青霉素类、头孢菌素类的抗菌作用特点及应用；4、了解其他β—内酰胺类抗生素的作用特点及应用。【授课时数】1学时【教学内容】第一节分类、抗菌作用机制和耐药机制一、抗菌作用机制：通过抑制细菌细胞壁粘肽合成酶的活性而阻碍细胞壁粘肽的合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。由于哺乳动物无细胞壁，不受β-内酰胺类抗生素的影响，故对机体的毒性小。研究证实，细菌细胞壁粘肽合成酶即是位于细菌胞浆膜上的特殊蛋白，称青霉素结合蛋白(PBPs)，此是β-内酰胺类抗生素的作用靶点。各种细菌细胞膜上的PBPs数目、分子量不同，而对β-内酰胺类抗生素的敏感性也不同。二、细菌的耐药性：1、产生水解酶细菌能产生β-内酰胺酶(青霉素酶、头孢菌素酶等)使β-内酰胺环裂开而失去活性；2、酶与药物牢固结合广谱青霉素和第二、三代头孢菌素可与β—内酰胺酶迅速牢固的结合使药物滞留于细胞膜外间隙中而不能到达靶点(PBPs)发生抗菌作用，此种耐药性又称“牵制机制”；3、PBPs的改变耐甲氧西林金葡球菌（MRSA）具多重耐药性就是由于PBPs改变的关系；4、增强药物外排使药物的透人减少而耐药；5、缺乏自溶酶第二节青霉素类抗生素一、窄谱青霉素类：青霉素化学结构与抗菌活性及半合成类药物的关系；青霉素G的体内过程及其长效制剂的理化特性,抗菌谱对G＋细菌及G-球菌、螺旋体、放线菌有效，特别是繁殖旺盛细菌,抑制转肽酶的交叉联结反应，阻碍细胞壁粘肽合成，使细胞壁缺损是杀灭细菌的主要机制；另外可触发细菌的自溶酶活性以及与青霉素结合蛋白结合也与杀菌有关。细菌产生青霉素酶破坏β内酰胺环结构与药物结合使之失活以及PBPS的构型改变均可使细菌产生耐药性。临床应用、过敏反应及其防治；半合成的青霉素的特点：或耐酶、或广谱、或抗酮绿假单胞菌、或抗革兰阴性杆菌青霉素类。与青霉素G交叉过敏反应第三节头孢菌素类抗生素以7-ACA为母核,化学结构及抗菌谱与青霉素相似，四代的特点.抗菌作用及临床应用。第四节其他β-内酰胺类抗生素第五节β-内酰胺抑制药及其复方制剂重点：β-内酰胺类抗生素的抗菌机制、影响抗菌作用因素及细菌耐药机制；青霉素的抗菌谱、适应证、不良反应及其防治；青霉素V、耐酶青霉素类、广谱青霉素类、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类的特点、抗菌谱及适应症；难点：β-内酰胺类抗生素的抗菌机制、细菌耐药机制；学科新进展：Ertapenem（Mk0826）为注射用碳青霉烯类，对肠杆菌科细菌、包括产ESBLs菌株、李斯特菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎链球菌(PSSP及PRSP)及厌氧菌均有良好作用；临床试用于医院获得性肺炎、社区肺炎、腹腔感染等。目前进行III期临床试验，成人剂量1-2g/d，静脉滴注。法罗培南酯属青霉烯类，对MSSA、链球菌及肺炎链球菌（包括耐青霉素株）、卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等有强大抗菌作用；对肠杆科细菌、李斯特菌、弯曲菌属、幽门螺杆菌等敏感，多数厌氧菌包括拟杆菌属敏感。临床试用于细菌性肺炎、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染及妇产科感染等。第四十章大环内酯类，林可霉素类及多肽类抗生素【目的要求】1、掌握大环内酯类抗生素的抗菌谱、抗菌作用及应用、不良反应；2、掌握红霉素、克拉霉素、阿奇霉素的抗菌特点；3、熟悉林可霉素类抗菌机制与应用；4、了解林可霉素、万古霉素的临床应用。【授课时数】1学时【教学内容】第一节大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素，是一类具有14—16碳内酯环共同化学结构的抗菌药。早期的红霉素治疗呼吸道、皮肤软组织等感染，疗效确切，亦无严重的不良反应，但抗菌谱仍相对较窄，生物利用度低，因此临床应用受限。近年新开发的大环内酯类抗生素抗菌活性增高，对支原体、衣原体的作用也明显增强，且不易被胃酸破坏，生物利用度高，血药浓度高，半衰期延长，不良反应也相应减少。本类药物抗菌机制是与细菌核蛋白体的50s亚基结合，抑制转肽作用和mRNA的移位，从而阻碍细菌的蛋白质合成。本类药物间存在着不完全交叉耐药性。红霉素、克拉霉素、阿奇霉素的抗菌特点、临床应用及不良反应。第二节林可霉素类抗生素林可霉素和克林霉素的抗菌作用机制是作用于50S亚基，抑制蛋白质合成，穿透力强，对G＋菌引起的骨、关节炎疗效好，不良反应有胃肠反应、伪膜性肠炎。第三节多肽类抗生素万古霉素、多粘菌素的抗菌作用、临床作用和不良反应。重点：大环内酯类、林可霉素类抗生素的抗菌谱及临床应用；难点：各类药物的作用机制及耐药机制；学科新进展：酮内酯类（Ketolides）属大环内酯类，作用机理与大环内酯类相同。对MSSA属、链球菌属、肺炎链球菌、粪肠球菌均有良好作用；对李斯特菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、奈瑟菌属、支原体、衣原体、革兰阳性厌氧菌均有良好作用。适用于社区呼吸道感染。第四十一章氨基糖苷类抗生素【目的要求】1、掌握氨基苷类抗生素的共性；2、掌握氨基甙类常用药链霉素、庆大霉素、卡那霉素等的抗菌谱、适应症、体内过程及不良反应；3、熟悉新型氨基甙类的临床应用。【授课学时】1学时【教学内容】1、氨基糖苷类抗生素的体内过程、作用、作用机理、用途和不良反应。2、氨基苷类抗生素共性：化学结构相似含氨基醇环和和氨基糖分子；口服难吸收，在体内不被代谢，原形由尿排出；抗菌谱主要作用于G-杆菌，影响蛋白质合成的全过程而杀灭细菌，对静止期的细菌作用也很强，耐药机制：产生钝化酶、膜通透性的改变和靶位的修饰；主要对第八对脑神经、肾损害、神经肌肉麻痹和过敏反应。3、链霉素(streptomycin)、庆大霉素(gentamicin)、卡那霉素(Kanamycin)、妥布霉素和阿米卡星的抗菌作用特点、临床应用和不良反应。重点：氨基苷类抗生素的抗菌谱、临床应用和不良反应；难点：氨基苷类抗生素的抗菌机制和耐药机制；学科新进展：阿贝卡星（Arbekacin）为氨基甙类抗菌素地贝卡星衍生物。抗菌谱与其他氨基糖甙类相似，抗菌作用略优于阿米卡星。对庆大霉素、妥布霉素等耐药的铜绿假单胞菌和肠杆菌科细菌多数对本品敏感；日本已批准本药用于MRS及头孢烯类耐药金葡菌败血症及肺炎，可单用或与其他药物联合应用，尤其适用于MRSA与革兰阴性杆菌的混合感染。成人剂量200mg/d静脉滴注。第四十二章四环素类及氯霉素类【目的要求】1、掌握四环素及氯霉素的抗菌机制、用途、不良反应及防治；2、了解四环素类药动学特点，多西环素和甲砜霉素的特点；3、了解四环素类新药的特点。【授课学时】：0.5学时【教学内容】第一节四环素类四环素类有天然的和半合成的两大类，通过与30S亚基结合，抑制细菌蛋白质合成而抗菌。抗菌谱广，对G+、G-菌、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体、阿米巴原虫等有效。不良反应(局部刺激、二重感染、肝损害、儿童骨骼、牙齿发育不良)和防治措施。常用制剂：四环素、多西环素、米诺环素的抗菌特点、临床应用。第二节氯霉素类氯霉素对革兰阴性菌的抑制作用强于革兰阳性菌，特别对伤寒、副伤寒杆菌有特效，抑菌药。与50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶，抑制细菌蛋白质合成。不良反应(抑制骨髓、灰婴综合症、二重感染)及防治措施。重点：四环素类和氯霉素类的抗菌谱、临床应用和不良反应；难点：药物的抗菌机制和耐药机制；学科新进展：甘氨酰环素类（Glycylcyclines）为米诺环素的衍生物。对需氧及厌氧革兰阳性及阴性均有抗菌作用，包括耐药革兰阳性球菌MRSA、VISA、VRE、PRSP及棒状杆菌属等。肠杆菌科细菌：流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、奈瑟菌属，非发酵如不动杆菌属、嗜麦芽窄食单胞菌等及厌氧菌均对本品敏感。但对铜绿假单胞菌的作用差。第四十三章人工合成抗菌药【目的要求】1、掌握喹诺酮类药物抗菌作用、作用机制、临床应用和不良反应；2、掌握磺胺类的抗菌作用、作用机制、应用、主要不良反应及其防治；3、掌握甲硝唑的应用；4、熟悉TMP抗菌机理及与磺胺药合用的根据和意义；5、了解呋喃坦啶和呋喃唑酮的作用特点及应用。【授课学时】1学时【教学内容】第一节喹诺酮类抗菌药喹诺酮类是4-喹诺酮衍生物，属于广谱杀菌药，DNA回旋酶、拓扑异构酶Ⅳ是药物作用的重要靶点，还存在其他作用机制。细菌DNA回旋酶突变和膜通透性改变可产生耐药性。萘啶酸为第一代，抗菌谱窄，口服吸收差，不良反应多，已经淘汰；第二代有吡哌酸，对G-杆菌作用强，对G+菌有一定的作用，口服后尿中浓度高，主要用于尿路感染、肠道感染，不良反应较萘啶酸少；第三代为氟喹诺酮类，有诺氟沙星、依诺沙星、培氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、托氟沙星、氟罗沙星、司氟沙星、曲伐沙星、那氟沙星等。它们抗菌谱广而强，对G-菌、G+菌有效，其中环丙沙星、氧氟沙星、托氟沙星对绿脓杆菌有效，托氟沙星、司氟沙星对厌氧菌有效，环丙沙星对军团菌、弯曲菌有效，氧氟沙星、司氟沙星对结核杆菌有效，司氟沙星对支原体、衣原体、分支杆菌作用最强。氟罗沙星在体内抗菌作用最强，环丙沙星载体外抗菌作用最强。喹诺酮类药物不良反应少而轻，常见胃肠道反应，偶见中枢兴奋、过敏反应，也可损害幼年动物的软骨和关节组织，孕妇儿童不宜用；依诺沙星、环丙沙星可抑制茶碱、口服抗凝药代谢，含金属离子的抗酸药可减少其吸收。第二节磺胺类抗菌药磺胺药是对氨基苯磺酰胺衍生物，与PABA竞争二氢叶酸合成酶，抑制叶酸合成影响核酸合成而抗菌。其抗菌谱广对G+菌、G-菌都有良好的抗菌作用，对衣原体、放线菌和原虫也有效，但对立克次体、病毒无效。磺胺药由外用、肠道用和全身用三类。后者有磺胺异恶唑、磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、磺胺甲氧嘧啶、磺胺多辛等，它们口服吸收完全，血药浓度高，分布广（磺胺嘧啶可进入脑脊液），药物在肝内乙酰化灭活，由肾排泄，乙酰化的药物溶解度低，在酸性尿中更易析出结晶损伤肾脏，可加服碳酸氢钠预防。其他不良反应有恶心、呕吐、皮疹、药物热、溶血性贫血、粒细胞减少及肝损害。用于肠道的磺胺药不易吸收，在肠道对位氨基游离发挥作用，如柳氮磺吡啶，有抗炎、抗菌作用，适于治疗溃疡性结肠炎。外用磺胺要有磺胺米隆、磺胺嘧啶银、磺胺醋酰钠，分别用于皮肤粘膜绿脓杆菌、大肠杆菌感染，烧伤感染、眼部感染。第三节其他合成类抗菌药甲氧苄啶（TMP）抑制二氢叶酸还原酶，使四氢叶酸不能生成而阻止核酸合成。TMP本身有很强的抗菌作用，抗菌谱与磺胺药相似，但单用细菌易耐药，与磺胺药合用双重阻断叶酸代谢，抗菌作用增强几倍至数十倍，甚至可杀菌并减少耐药菌株的发生。也可和其他抗菌药合用。TMP毒性低，但长期用可致四氢叶酸缺乏，需注意补充四氢叶酸。硝基呋喃的作用、用途和不良反应。重点：喹诺酮类和磺胺药的抗菌作用、临床应用和不良反应。TMP与磺胺药合用的意义；难点：喹诺酮类和磺胺药的作用机制，TMP与磺胺药合用的依据；学科新进展：喹诺酮类药物是近年发展迅速的人工合成抗菌药，具有抗菌谱广、抗菌作用长、有较长PAE、口服吸收好、组织浓度高、与其他药物之间无交叉耐药性及不良反应相对少的优点，广泛应用于临床。氟喹诺酮类抗菌药物的研究进展,包括新上市的甲磺酸帕珠沙星、加替沙星、甲磺酸吉米沙星、巴洛沙星和普卢利沙星,进入临床研究或即将上市的药物garenoxacin、西他沙星、DK-507k和WQ-3034。第四十四章抗病毒药和抗真菌药【目的要求】1、了解抗病毒药的概况；2、了解抗真菌药的分类、作用和临床应用。【学习方式】自学【学习内容】第一节抗病毒药抗HIV药（齐多夫定、司他夫定）、阿昔洛韦、利巴韦林、拉米夫定和干扰素的作用于应用。①阿昔洛韦和伐昔洛韦抑制DNA多聚酶，阻止DNA合成，适用于单纯疱疹病毒、带状疱疹病毒感染和乙肝。口服难吸收，需静脉点滴，不良反应少。②碘苷抑制DNA复制而抗DNA病毒，毒性大，仅局部用于单纯疱疹病毒感染。③利巴韦林为广谱抗病毒药，防止甲、乙型流感，腺病毒肺炎，麻疹，甲型肝炎等。④阿糖腺苷在体内转变为三磷酸化物，抑制DNA合成静脉点滴治疗单纯疱疹病毒性脑炎，外用治疗角膜炎、不良反应轻微但有致畸作用。⑤齐多夫定位治疗艾滋病的第一个药物，抑制HIV逆转录过程阻止其复制，减轻艾滋病症状，但可抑制骨髓。⑥金刚烷胺干扰RNA病毒穿入宿主细胞病抑制其复制，用于防治亚洲甲型流感，也用于治疗震颤麻痹。第二节抗真菌药分类：①抗生素类抗真菌药：两性霉素B、灰黄霉素和制霉菌素；②唑类抗真菌药：克霉唑、氟康唑的特点；③丙烯胺类抗真菌药：特比萘芬；④嘧啶类抗真菌药：氟胞嘧啶的作用与应用。两性霉素B和制霉菌素为多烯类抗深部真菌药，可选择性与真菌细胞膜的麦角固醇结合，破坏膜通透性而杀菌，对细菌和浅表真菌无效。两性霉素B口服、肌内注射难吸收，需静脉滴注，真菌性脑膜炎需鞘内注射。该药排泄慢，不良反应多，滴注时可致寒战、高热、恶心呕吐，有明显的心肝肾毒性。制霉菌素毒性更大，口服治疗消化道真菌感染，局部用于口腔、皮肤、阴道念珠菌感染。灰黄霉素结构似鸟嘌呤，能竞争性抑制鸟嘌呤进入DNA发挥抗真菌作用。口服治疗头癣、体癣、股癣、手足癣、甲癣等浅表真菌病，油脂食物和超微粒制剂增加吸收；局部用药无效。唑类抗真菌药抑制真菌细胞色素P450依赖酶，减少细胞膜麦角固醇合成，改变膜通透性使真菌死亡。①克霉唑口服吸收差，不良反应多，仅用于局部浅表真菌病或皮肤粘膜的念珠菌病。②咪康唑口服难吸收，不易透过血脑屏障，静脉滴注治疗多种深部真菌病，局部用于皮肤粘膜真菌感染。可致静脉炎、恶心呕吐、发热、心律失常等。③酮康唑口服易吸收，但抗酸药、M受体阻断药、H2受体阻断药影响其吸收，分布广，不易透过血脑屏障。抗菌谱广，口服用于浅表真菌感染和念珠菌病。有肝毒性、过敏反应、性激素紊乱。④氟康唑为三唑类，广谱高效，生物利用度高，可进入脑基业，主要用于念珠菌病、隐球菌病，不良反应少。⑤伊曲康唑食物促进其吸收，亲脂性高，治疗浅表性真菌病和深部真菌病，不良反应少。特比萘芬选择性抑制不依赖色素P450的角鲨烯环化酶，影响麦角固醇合成。属丙烯胺类抗真菌药，广谱，对皮肤真菌由杀灭作用，对念珠菌有抑菌作用，不良反应轻。氟胞嘧啶在真菌细胞内转变为氟尿嘧啶抑制胸苷酸合成酶干扰DNA合成。口服吸收好，可进入脑脊液，治疗念珠菌病、隐球菌病。但用易耐药，与两性霉素B有协同作用。重点：抗真菌药的作用与应用；难点：抗真菌药的作用机制；学科新进展：近年来棘白菌素类抗真菌药发展很快,有多个广谱、低毒、高效的新化合物进入临床研究，综述了棘白菌素类抗真菌药研究的最新进展，介绍了三个新药物:卡波芬净,米卡芬净,安多芬净，并与其他抗真菌药作对比，均显示其独特优点。另外，三唑类抗真菌药发展很快，有多个广谱、低毒、高效的新化合物进入临床研究，综述了三唑类抗真菌药的最新研究进展，介绍了伏立康唑、泊沙康唑、ravaconazole3个新药物。最后介绍了三个新型的抗病毒药物：咪喹莫特,西多福韦,阿德福韦。第四十五章抗结核病药和抗麻风病药【目的要求】1、掌握抗结核病药异烟肼、利福平、乙胺丁醇、对氨水杨酸、链霉素的抗结核作用特点、用途和不良反应。掌握抗结核药的用药原则；2、了解砜类抗麻风药。【授课学时】0.5学时【教