第六节解热镇痛抗炎药10126课件

第六节解热镇痛抗炎药

解热镇痛抗炎药，简称解热镇痛药，是一类具有解热、镇痛作用，大多数（对乙酰氨基酚除外）还具有抗炎抗风湿作用的药物。本类药物具有共同的作用机制，即抑制前列腺素合成酶（环氧酶COX），使体内前列腺素（PG）的生物合成减少。

第六节解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药，简称11.掌握解热镇痛抗炎药的共同作用和作用机制

2.掌握阿司匹林的作用、用途和不良反应3.了解其他常用药的特点学习目标1.掌握解热镇痛抗炎药的共同作用和作用机制学习目标2一、药物分类（一）非选择性环氧酶抑制药

按化学结构不同可分为四类：

1、水杨酸类：阿司匹林等2、苯胺类：对乙酰氨基酚等3、吡唑酮类：羟基保泰松等4、其他有机酸类：吲哚美辛、布洛芬、双氯芬酸等（二）选择性环氧酶-2抑制药

塞来昔康、罗非昔布、尼美舒利等

一、药物分类（一）非选择性环氧酶抑制药3二、解热镇痛抗炎药的共同作用及作用机制

前列腺素（PG）生物合成抑制前列腺素合成酶（环氧酶COX）减少不良反应抑制环氧酶-2治疗作用抑制环氧酶-1产生产生二、解热镇痛抗炎药的共同作用及作用机制前列腺素（PG）4（一）解热作用作用机制：抑制体温调节中枢PG合成酶降温特点：能使发热病人体温下降或恢复正常，但对正常人体温几无影响。药物作用机制降温特点临床意义阿司匹林抑制体温调节中枢PG合成酶发热的体温降到正常用于发热氯丙嗪抑制体温调节中枢

发热或正常体温降至正常以下（配合物理降温）用于人工冬眠阿司匹林与氯丙嗪对体温作用的比较

（一）解热作用作用机制：抑制体温调节中枢PG合成酶药物作5磷脂不饱和脂肪酸PG温度调节细胞发热细菌毒素中性粒细胞内热原解热镇药痛PG合成酶抑制体温降低下丘脑体温调节中枢解热作用机制演示磷脂发热细菌中性内热原解热镇药痛PG合成酶抑制体温降低下丘脑6（二）镇痛作用作用机制：抑制外周炎症部位PG合成酶作用特点：对慢性、中度钝痛效果好，对创伤性剧痛及内脏绞痛无效阿司匹林与哌替啶镇痛特点比较表药物作用特点镇痛作用机制和部位成瘾性阿司匹林慢性、中度钝痛效果好创伤性剧痛及内脏绞痛无效抑制PG合成酶镇痛作用部位在外周炎症部位无哌替啶对急性锐痛及慢性钝痛均有效激动阿片受体镇痛作用部位在中枢有（二）镇痛作用作用机制：抑制外周炎症部位PG合成酶阿司匹林与7局部产生和释放解热镇痛药组织损伤或发炎致痛化学物质（PG等）疼痛抑制PG合成减轻或消失镇痛作用机制演示局部产生和释放解热镇痛药组织损伤或发炎致痛化学物质疼痛抑制P8（三）抗炎抗风湿作用

特点：只缓解症状，不能根治免疫反应致炎化学物质（PG等）局部产生和释放红肿热痛解热镇痛药抑制PG合成炎症缓解抗炎抗风湿作用机制演示（三）抗炎抗风湿作用特点：只缓解症状，不能根治免疫反应致炎9【作用和用途】1.解热镇痛及抗炎抗风湿作用：1）有较强的解热作用，常与其他解热镇痛药组成复方制剂，用于感冒发热。三、常见解热镇痛抗炎药

阿司匹林（aspirin）

【作用和用途】三、常见解热镇痛抗炎药阿司匹林（aspiri10

2）较强的镇痛作用，用于头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、痛经等慢性钝痛2）较强的镇痛作用，用于头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、113）大剂量（每日3～4g）有较强的抗炎抗风湿作用。适用于急性风湿热和类风湿性关节炎。也可用于急性风湿热的鉴别诊断。阿司匹林目前仍为风湿性和类风湿性关节炎对症治疗的首选药。风湿性和类风湿性关节炎3）大剂量（每日3～4g）有较强的抗炎抗风湿作用。风湿性和类122.抑制血栓形成小剂量：阿司匹林即能抑制PG合成酶（环氧酶），显著减少血小板中TXA2的生成而防止血小板聚集及血栓形成。大剂量：阿司匹林能抑制血管壁中PG合成酶，减少PGI2合成，PGI2是TXA2的生理对抗剂，其合成减少可能促进血栓形成。2.抑制血栓形成小剂量：阿司匹林即能抑制PG合成酶（环氧酶13

临床用途：小剂量阿司匹林用于防止血栓形成，以预防心肌梗死和脑血栓形成。临床用途：小剂量阿司匹林用于防止血栓形成，14【不良反应及注意事项】1、胃肠道反应1）饭后服药2）同服抗酸药3）用肠溶制剂2、凝血障碍1）维生素Ｋ可以预防。2）用药期间应注意查血。3）严重肝病、维生素缺乏症、产妇和孕妇禁用。4）如需手术者，术前1周应停用阿司匹林。【不良反应及注意事项】1、胃肠道反应153、过敏反应：荨麻疹、血管神经性水肿、“阿司匹林哮喘”。1）用药前询问用药过敏史2）有过敏性疾病病人禁用阿司匹林。3）出现“阿司匹林哮喘”，应立即停药，并应用糖皮质激素和抗组胺药治疗。4、水杨酸反应1）立即停药2）静注碳酸氢钠溶液以碱化尿液，加速药物排泄3）给予对症治疗。5、瑞夷综合征病毒感染患儿不宜用阿司匹林，可用对乙酰氨基酚代替。3、过敏反应：16其他解热镇痛抗炎药比较表

药物作用和用途不良反应对乙酰氨基酚(acetaminophen扑热息痛)有良好的解热、镇痛作用，几无抗炎抗风湿作用。优点是胃肠刺激小，当患者有溃疡病或少年儿童病毒感染时，是取代阿司匹林的最佳药物。治疗量不良反应很少，胃肠刺激较轻，偶见过敏反应。过量可致高铁血红蛋白血症、溶血性贫血、肝、肾损害。吲哚美辛(indomethacin消炎痛)作用比阿司匹林强，但不良反应多，不作为首选，用于治疗风湿性疾病，急性痛风和癌症发热。不良反应多且较重,有胃肠反应、中枢神经症状、血小板及白细胞减少、过敏反应及肝、肾损害。布洛芬（ibuprofen异丁苯丙酸）作用与阿司匹林相当，用于各种急性疼痛，也用于慢性风湿性疾病和骨关节炎等。胃肠反应较阿司匹林轻，皮疹、哮喘、氨基转移酶升高和肾功能损害.哮喘史和对Asp过敏者禁用.双氯芬酸（diclofenac）抗炎作用较好，具解热镇痛作用，用于风湿性关节炎和类风湿性关节炎。不良反应小，偶可致肝功能异常和白细胞减少。塞来昔康（celecoxib）选择性COX-2抑制药，抗炎、镇痛和解热作用。用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎的治疗，手术后疼痛、牙痛、痛经。胃肠道不良反应、出血和消化性溃疡发生率低。其他解热镇痛抗炎药比较表药物作用和用途不良反应对乙酰氨17三、解热镇痛抗炎药的使用原则1．发热是机体的一种防御反应，同时热型也是诊断疾病的重要依据，故对一般发热病人可不急于使用解热药。在体温过高时则有必要应用，以防高热引起并发症。连续用药3天仍不退热者，应进一步寻找病因。此外，解热仅为对症治疗，应注意配合病因治疗。2．严格按医嘱用药，小儿、老人和体弱者尤应注意。剂量过大可致大量出汗、体液丧失过多易引起虚脱，要告诫病人多饮水。解热时疗程不宜超过一周。3.用于镇痛时宜小量多次给药，服用5日仍不见症状缓解或消失，不应加大剂量，而应进一步查找致痛原因。4、有过敏史者，不宜再用同类其他解热镇痛药，本类药物中大多数之间有交叉过敏反应。

三、解热镇痛抗炎药的使用原则1．发热是机体的一种防御反应，同18四、解热镇痛抗炎药的复方制剂解热镇痛抗炎药常与同类药物、咖啡因（可收缩脑小动脉，增强解热镇痛药治疗头痛的作用）、巴比妥类（对抗咖啡因引起的失眠）、抗组胺药（苯海拉明，以收缩鼻黏膜血管，缓解鼻塞流涕）等配伍制成复方制剂，以提高疗效和减少不良反应。

四、解热镇痛抗炎药的复方制剂19常用制剂常用制剂20解热镇痛抗炎药的复方制剂表

复方阿司匹林片去痛片白加黑（白片）白加黑（黑片）安痛定注射液2ml/支阿司匹林0.2268非那西丁0.1620.15扑热息痛0.3250.325氨基比林0.1氨替比林0.150.04咖啡因0.0350.05右美沙芬0.0150.015苯巴比妥0.0150.015苯海拉明0.025伪麻黄碱0.030.03解热镇痛抗炎药的复方制剂表复方阿司匹林片去痛片白加黑白21前列腺素（PG）生物合成抑制前列腺素合成酶（环氧酶COX）减少1解热作用2镇痛作用3抗炎抗风湿作用归纳总结前列腺素（PG）抑制前列腺素合成酶减1解热作用归纳总结22阿司匹林的作用、用途和不良反应

作用用途不良反应1.解热镇痛及抗炎抗风湿作用用于感冒发热及头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、痛经等慢性钝痛；适用于急性风湿热和类风湿性关节炎，目前仍为风湿性和类风湿性关节炎对症治疗的首选药。

1.胃肠道反应2.凝血障碍3.过敏反应4.水杨酸反应5.瑞夷综合征

2.防止血栓形成

预防心肌梗死和脑血栓形成；治疗缺血性心脏病

阿司匹林的作用、用途和不良反应作用用途不良反应1.23一、填空题1、阿司匹林的不良反应有＿＿＿＿＿、＿＿＿＿、＿＿＿＿＿、＿＿＿＿＿＿和＿＿＿＿＿＿。2、解热镇痛抗炎药作用机制是抑制

，使体内

合成减少。

胃肠道反应瑞夷综合征凝血障碍过敏反应水杨酸反应PGPG合成酶(COX)目标检测一、填空题胃肠道反应瑞夷综合征凝血障碍过敏反应水杨酸反应P24二、单项选择题1.下列哪些药物几乎无抗炎作用（）A阿司匹林B吲哚美辛C吲哚美辛D对乙酰氨基酚E布洛芬2.阿司匹林的解热作用机制是（）A直接抑制体温调节中枢B刺激下丘脑PG合成和释放C抑制下丘脑PG合成和释放D抑制外周PG合成E促进外周PG合成3.阿司匹林的镇痛作用原理是（）A直接抑制感觉神经末稍B促进外周PG的合成C抑制外周PG的合成D抑制痛觉中枢E激活中枢的阿片受体

DCC二、单项选择题1.下列哪些药物几乎无抗炎作用（）D254.解热镇痛药的解热特点是（）A使发热病人的体温降至正常水平以下B使正常人体温度降至正常水平降水以下C配合物理降温，使体温降至正常水平以下D使发热病人的体温降至正常水平E对细菌感染所致的发热效果最好5.阿司匹林不宜用于（）A预防血栓形成B治疗风湿热C治疗类风湿性关节炎D治疗胃肠绞痛E治疗慢性钝痛

DD4.解热镇痛药的解热特点是（）DD266.阿司匹林抑制血栓形成的机制是（）A直接抑制血小板凝集B激活纤溶酶，迅速溶解血栓C对抗维生素K，抑制凝血因子的形成D抑制前列腺素合成酶（COX），减少TXA2生成E以上皆否7.发热伴溃疡患者宜选用的解热镇痛药物是（）A吲哚美辛B阿司匹林C双氯芬酸D布洛芬E对乙酰氨基酚8.类风湿性关节炎的首选药是（）A扑热息痛B阿司匹林C吲哚美辛D布洛芬E双氯芬酸

DEB6.阿司匹林抑制血栓形成的机制是（）DEB27三、简答题1．解热镇痛药的镇痛作用与镇痛药有何不同？2．阿司匹林防治血栓形成为什么必须用小剂量而不用大剂量？3．试述阿司匹林的作用、临床应用、不良反应及防治措施。

三、简答题28谢谢！谢谢！29第六节解热镇痛抗炎药

解热镇痛抗炎药，简称解热镇痛药，是一类具有解热、镇痛作用，大多数（对乙酰氨基酚除外）还具有抗炎抗风湿作用的药物。本类药物具有共同的作用机制，即抑制前列腺素合成酶（环氧酶COX），使体内前列腺素（PG）的生物合成减少。

第六节解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药，简称301.掌握解热镇痛抗炎药的共同作用和作用机制

2.掌握阿司匹林的作用、用途和不良反应3.了解其他常用药的特点学习目标1.掌握解热镇痛抗炎药的共同作用和作用机制学习目标31一、药物分类（一）非选择性环氧酶抑制药

按化学结构不同可分为四类：

1、水杨酸类：阿司匹林等2、苯胺类：对乙酰氨基酚等3、吡唑酮类：羟基保泰松等4、其他有机酸类：吲哚美辛、布洛芬、双氯芬酸等（二）选择性环氧酶-2抑制药

塞来昔康、罗非昔布、尼美舒利等

一、药物分类（一）非选择性环氧酶抑制药32二、解热镇痛抗炎药的共同作用及作用机制

前列腺素（PG）生物合成抑制前列腺素合成酶（环氧酶COX）减少不良反应抑制环氧酶-2治疗作用抑制环氧酶-1产生产生二、解热镇痛抗炎药的共同作用及作用机制前列腺素（PG）33（一）解热作用作用机制：抑制体温调节中枢PG合成酶降温特点：能使发热病人体温下降或恢复正常，但对正常人体温几无影响。药物作用机制降温特点临床意义阿司匹林抑制体温调节中枢PG合成酶发热的体温降到正常用于发热氯丙嗪抑制体温调节中枢

发热或正常体温降至正常以下（配合物理降温）用于人工冬眠阿司匹林与氯丙嗪对体温作用的比较

（一）解热作用作用机制：抑制体温调节中枢PG合成酶药物作34磷脂不饱和脂肪酸PG温度调节细胞发热细菌毒素中性粒细胞内热原解热镇药痛PG合成酶抑制体温降低下丘脑体温调节中枢解热作用机制演示磷脂发热细菌中性内热原解热镇药痛PG合成酶抑制体温降低下丘脑35（二）镇痛作用作用机制：抑制外周炎症部位PG合成酶作用特点：对慢性、中度钝痛效果好，对创伤性剧痛及内脏绞痛无效阿司匹林与哌替啶镇痛特点比较表药物作用特点镇痛作用机制和部位成瘾性阿司匹林慢性、中度钝痛效果好创伤性剧痛及内脏绞痛无效抑制PG合成酶镇痛作用部位在外周炎症部位无哌替啶对急性锐痛及慢性钝痛均有效激动阿片受体镇痛作用部位在中枢有（二）镇痛作用作用机制：抑制外周炎症部位PG合成酶阿司匹林与36局部产生和释放解热镇痛药组织损伤或发炎致痛化学物质（PG等）疼痛抑制PG合成减轻或消失镇痛作用机制演示局部产生和释放解热镇痛药组织损伤或发炎致痛化学物质疼痛抑制P37（三）抗炎抗风湿作用

特点：只缓解症状，不能根治免疫反应致炎化学物质（PG等）局部产生和释放红肿热痛解热镇痛药抑制PG合成炎症缓解抗炎抗风湿作用机制演示（三）抗炎抗风湿作用特点：只缓解症状，不能根治免疫反应致炎38【作用和用途】1.解热镇痛及抗炎抗风湿作用：1）有较强的解热作用，常与其他解热镇痛药组成复方制剂，用于感冒发热。三、常见解热镇痛抗炎药

阿司匹林（aspirin）

【作用和用途】三、常见解热镇痛抗炎药阿司匹林（aspiri39

2）较强的镇痛作用，用于头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、痛经等慢性钝痛2）较强的镇痛作用，用于头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、403）大剂量（每日3～4g）有较强的抗炎抗风湿作用。适用于急性风湿热和类风湿性关节炎。也可用于急性风湿热的鉴别诊断。阿司匹林目前仍为风湿性和类风湿性关节炎对症治疗的首选药。风湿性和类风湿性关节炎3）大剂量（每日3～4g）有较强的抗炎抗风湿作用。风湿性和类412.抑制血栓形成小剂量：阿司匹林即能抑制PG合成酶（环氧酶），显著减少血小板中TXA2的生成而防止血小板聚集及血栓形成。大剂量：阿司匹林能抑制血管壁中PG合成酶，减少PGI2合成，PGI2是TXA2的生理对抗剂，其合成减少可能促进血栓形成。2.抑制血栓形成小剂量：阿司匹林即能抑制PG合成酶（环氧酶42

临床用途：小剂量阿司匹林用于防止血栓形成，以预防心肌梗死和脑血栓形成。临床用途：小剂量阿司匹林用于防止血栓形成，43【不良反应及注意事项】1、胃肠道反应1）饭后服药2）同服抗酸药3）用肠溶制剂2、凝血障碍1）维生素Ｋ可以预防。2）用药期间应注意查血。3）严重肝病、维生素缺乏症、产妇和孕妇禁用。4）如需手术者，术前1周应停用阿司匹林。【不良反应及注意事项】1、胃肠道反应443、过敏反应：荨麻疹、血管神经性水肿、“阿司匹林哮喘”。1）用药前询问用药过敏史2）有过敏性疾病病人禁用阿司匹林。3）出现“阿司匹林哮喘”，应立即停药，并应用糖皮质激素和抗组胺药治疗。4、水杨酸反应1）立即停药2）静注碳酸氢钠溶液以碱化尿液，加速药物排泄3）给予对症治疗。5、瑞夷综合征病毒感染患儿不宜用阿司匹林，可用对乙酰氨基酚代替。3、过敏反应：45其他解热镇痛抗炎药比较表

药物作用和用途不良反应对乙酰氨基酚(acetaminophen扑热息痛)有良好的解热、镇痛作用，几无抗炎抗风湿作用。优点是胃肠刺激小，当患者有溃疡病或少年儿童病毒感染时，是取代阿司匹林的最佳药物。治疗量不良反应很少，胃肠刺激较轻，偶见过敏反应。过量可致高铁血红蛋白血症、溶血性贫血、肝、肾损害。吲哚美辛(indomethacin消炎痛)作用比阿司匹林强，但不良反应多，不作为首选，用于治疗风湿性疾病，急性痛风和癌症发热。不良反应多且较重,有胃肠反应、中枢神经症状、血小板及白细胞减少、过敏反应及肝、肾损害。布洛芬（ibuprofen异丁苯丙酸）作用与阿司匹林相当，用于各种急性疼痛，也用于慢性风湿性疾病和骨关节炎等。胃肠反应较阿司匹林轻，皮疹、哮喘、氨基转移酶升高和肾功能损害.哮喘史和对Asp过敏者禁用.双氯芬酸（diclofenac）抗炎作用较好，具解热镇痛作用，用于风湿性关节炎和类风湿性关节炎。不良反应小，偶可致肝功能异常和白细胞减少。塞来昔康（celecoxib）选择性COX-2抑制药，抗炎、镇痛和解热作用。用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎的治疗，手术后疼痛、牙痛、痛经。胃肠道不良反应、出血和消化性溃疡发生率低。其他解热镇痛抗炎药比较表药物作用和用途不良反应对乙酰氨46三、解热镇痛抗炎药的使用原则1．发热是机体的一种防御反应，同时热型也是诊断疾病的重要依据，故对一般发热病人可不急于使用解热药。在体温过高时则有必要应用，以防高热引起并发症。连续用药3天仍不退热者，应进一步寻找病因。此外，解热仅为对症治疗，应注意配合病因治疗。2．严格按医嘱用药，小儿、老人和体弱者尤应注意。剂量过大可致大量出汗、体液丧失过多易引起虚脱，要告诫病人多饮水。解热时疗程不宜超过一周。3.用于镇痛时宜小量多次给药，服用5日仍不见症状缓解或消失，不应加大剂量，而应进一步查找致痛原因。4、有过敏史者，不宜再用同类其他解热镇痛药，本类药物中大多数之间有交叉过敏反应。

三、解热镇痛抗炎药的使用原则1．发热是机体的一种防御反应，同47四、解热镇痛抗炎药的复方制剂解热镇痛抗炎药常与同类药物、咖啡因（可收缩脑小动脉，增强解热镇痛药治疗头痛的作用）、巴比妥类（对抗咖啡因引起的失眠）、抗组胺药（苯海拉明，以收缩鼻黏膜血管，缓解鼻塞流涕）等配伍制成复方制剂，以提高疗效和减少不良反应。

四、解热镇痛抗炎药的复方制剂48常用制剂常用制剂49解热镇痛抗炎药的复方制剂表

复方阿司匹林片去痛片白加黑（白片）白加黑（黑片）安痛定注射液2ml/支阿司匹林0.2268非那西丁0.1620.15扑热息痛0.3250.325氨基比林0.1氨替比林0.150.04咖啡因0.0350.05右美沙芬0.0150.015苯巴比妥0.0150.015苯海拉明0.025伪麻黄碱0.030.03解热镇痛抗炎药的复方制剂表复方阿司匹林片去痛片白加黑白50前列腺素（PG）生物合成抑制前列腺素合成酶（环氧酶COX）减少1解热作用2镇痛作用3抗炎抗风湿作用归纳总结前列腺素（PG）抑制前列腺素合成酶减1解热作用归纳总结51阿司匹林的作用、用途和不良反应

作用用途不良反应1.解热镇痛及抗炎抗风湿作用用于感冒发热及头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、痛经等慢性钝痛；适用于急性风湿热和类风湿性关节炎，目前仍为风湿性和类风湿性关节炎对症治疗的首选药。

1.胃肠道反应2.凝血障碍3.过敏反应4.水杨酸反应5.瑞夷综合征

2.防止血栓形成

预防心肌梗死和脑血栓形成；治疗缺血性心脏病

阿司匹林的作用、用途和不良反应作用用途不良反应1.52一、填空题1、阿司匹林的不良反应有＿＿＿＿＿、＿＿＿＿、＿＿＿＿＿、＿＿＿＿＿＿和＿＿＿＿＿＿。2、解热镇痛抗炎药作用机制是抑制

，使体内

合成减少。

胃肠道反应瑞夷综合征凝血障碍过敏反应水杨酸反应PGPG合成酶(COX)目标检测一、填空题胃肠道反应瑞夷综合征凝血障碍过敏反应水杨酸反应P53二、单项选择题1.下列哪些药物几乎无抗炎作用（）A阿司匹林B吲哚美辛C吲哚美辛D对乙酰氨基酚