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文档简介

常用抗生素种类及作用1常用抗生素种类及作用1抗生素的分类2抗生素的分类21.β-内酰胺类1)青霉素类2)头孢霉素类

3)非典型β-内酰胺类2.氨基糖苷类3.喹诺酮类4.大环内酯类5.糖肽类6.四环素类7.磺胺类8.氯霉素和林可酰胺类9.恶唑烷酮单环β-内酰胺类头霉素和氧头孢烯类碳青酶烯类3单环β-内酰胺类头霉素和氧头孢烯类碳青酶烯类3

β-内酰胺类-青霉素类

4

β-内酰胺类-青霉素类

4抗菌作用与抗菌谱

G+球菌 溶血性链球菌、草绿色链球菌 肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌

G+杆菌

白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌 厌氧杆菌等

G-球菌

脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌螺旋体

苍白密螺旋体、钩端螺旋体一

天然青霉素5抗菌作用与抗菌谱一

天然青霉素5

临床应用

链球菌感染性疾病(肺炎、脑膜炎、心内膜炎、败血症等)

脑膜炎奈瑟菌等引起的脑膜炎 螺旋体感染(出血热、梅毒、回归热)

G+杆菌感染(破伤风、白喉等)66

耐酶青霉素类:苯唑西林氯唑西林双氯西林氟氯西林甲氧西林、奈夫西林、用途:主要作用于产青霉素酶的葡萄球菌。二耐青霉素酶青霉素7二耐青霉素酶青霉素7三.广普青霉素氨基组氨苄西林、阿莫西林作用于对青霉素G

敏感的细菌、大部分大肠埃希菌、流感嗜血杆菌。羧基组羧苄西林、替卡西林作用于对胺苄西林无效的革兰氏阴性杆菌,对产β-内酰胺酶杆菌科和假单胞菌。脲基组美洛西林、阿洛西林和哌拉西林对肠杆菌和厌氧菌有极好作用,对75%以上的克雷伯菌有抑制作用,对铜绿假单胞有抑制作用。8三.广普青霉素8四.青霉素+β-内酰胺酶抑制剂胺苄西林-舒巴坦、替卡西林-克拉维酸、阿莫西林-克拉维酸、哌拉西林-他唑巴坦。作用于产β-内酰胺酶的革兰氏阴性和阳性细菌。9四.青霉素+β-内酰胺酶抑制剂9头孢霉素类1.第一代头孢菌素头孢噻吩、头孢噻啶、头孢胺苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢匹林、头孢羟胺苄。对革兰氏阳性菌有较强的作用,包括金黄色葡萄球菌、肠球菌、耐青霉素的肺炎链球菌。一般不作为革兰氏阴性菌的经验用药。2.第二代头孢菌素头孢孟多、头孢呋辛、头胞克洛、头孢丙烯。对金黄色葡萄球菌、肺链、流感嗜血杆菌活性强,可作为CAP的经验性用药。3.第三代头孢菌素注射用头孢哌酮、头孢噻肟、头孢曲松、头孢唑肟、头孢他啶、头孢甲肟,对G-

肠杆菌和铜绿假单胞具有强大的抗菌活性,对淋病奈瑟菌及厌氧菌亦有抗菌活性,临床主要治疗院内G-

耐药菌感染及免疫缺陷患者危重感染。口服制剂头孢克肟、头孢地尼、头孢泊肟,对G-/G+

菌具有更广普的抗菌活性,但对肠球菌、铜绿假单胞、鲍曼不动杆无活性。

10头孢霉素类1.第一代头孢菌素头孢噻吩、头孢噻啶、头孢胺苄、药物抗菌谱对-内酰胺酶稳定性肾毒性临床用途第一代G+菌部分稳定较大耐药金葡菌感染第二代G+菌、G-菌厌氧菌稳定低G-菌感染第三代G+菌、G-菌厌氧菌、绿脓杆菌较高稳定无尿路感染严重感染第四代G-杆菌较高稳定无替代第三代用于G-菌感染

药物发展趋势11药物抗菌谱对-内酰胺酶稳定性肾毒性临床用头孢霉素类4.第四代头孢菌素头孢匹罗、头孢吡肟,对肠杆菌和铜绿假单胞具有更强大的抗菌活性,对部分球菌有一定活性。5.第五代头孢菌素头孢他洛林国内未上市,除对肠杆菌和铜绿假单胞等杆菌有活性外对MRSA亦有活性。12头孢霉素类4.第四代头孢菌素头孢匹罗、头孢吡肟,12非典型β-内酰胺类1.单环β-内酰胺类氨曲南,抗菌普窄,只用于G-需氧菌如脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞,不能杀灭不动杆菌及嗜麦芽假单胞。2.头霉素和氧头孢烯类头霉素有头孢西丁、头孢替坦、头孢美唑,常将该类抗生素归为第二代头孢霉素,对G-阴性菌产生的β-内酰胺稳定,对G+菌有较好抗菌活性,另一特点是对包括脆弱杆菌厌氧菌有高度抗菌活性,对铜绿假单胞耐药。氧头孢烯类主要是拉氧头孢,具有第三代头孢特点,抗菌普广,杀菌作用强,对β-内酰胺酶耐药阴性菌有很强抗菌活性,对产酶的金黄色葡萄球菌有一定抗菌活性。3.碳青酶烯类亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、比阿培南,是目前抗生素抗菌谱最广的药物,除对MRSA、屎肠球菌耐药外对多数青霉素敏感或耐药的球菌有活性,对多数G-阴性菌、厌氧菌有活性。13非典型β-内酰胺类1.单环β-内酰胺类氨曲南,抗菌普窄,只β-内酰胺酶抑制剂1.克拉维酸具有强大抑制产酶肠杆菌科细菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌、卡他莫拉菌、军团菌。2.舒巴坦抑制由质粒介导β-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌、肠杆菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌等。3.他唑巴坦酶抑制作用强于克拉维酸及舒巴坦。除对由肠杆菌属、假单胞菌属、嗜麦芽假单胞、某些克雷伯菌所产酶无抑制外余多数细菌所产酶均能抑制。14β-内酰胺酶抑制剂1.克拉维酸具有强大抑制产酶肠杆菌科细菌氨基苷类抗生素

天然氨基苷类链霉素庆大霉素卡那霉素妥布霉素西索米星新霉素小诺米星大观霉素

半人工合成氨基苷类

阿米卡星奈替米星依替米星15氨基苷类抗生素

天然氨基苷类半人工合成氨基苷类15氨基苷类抗生素

用途:对需氧革兰氏阴性杆菌有强大抗菌活性,如大肠杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、志贺菌属、绿脓杆菌。对革兰氏阳性球菌有一定活性,对革兰氏阴性球菌如淋病奈瑟菌及对肠球菌无效。不良反应:1.过敏反应

2.第八对脑神经损害前庭功能损害耳蜗神经损害

3.肾毒性

4.神经肌肉阻断作用

16氨基苷类抗生素

用途:对需氧革兰氏阴性杆菌有强大抗菌活性,如大环内酯类抗生素

红霉素麦迪霉素吉他霉素交沙霉素乙酰螺旋霉素阿奇霉素罗红霉素克拉霉素用途:抗菌谱与青霉素相仿,主要是革兰氏阳性球菌,如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌、白喉棒状杆菌及炭疽杆菌;对各类厌氧菌也具有强大的抗菌活性,对某些螺旋体、肺炎支原体、衣原体、立克次体等有抑制作用。17大环内酯类抗生素17四环素类天然四环素类四环素土霉素金霉素地美环素半人工合成四环素类 多西环素米诺环素美他环素18四环素类天然四环素类18用途:G+菌G-菌支原体衣原体立克次氏体螺旋体放线菌阿米巴临床常用于衣原体、立克次体感染的首选。

低浓→抑菌高浓→杀菌抗菌活性顺序米诺>多西>美他>四环>土霉素19用途:G+菌G-菌支原体衣原体19氯霉素类氯霉素、甲砜霉素抗菌谱广谱G+、G-、厌氧菌、立克次氏体、支原体、衣原体临床应用伤寒、副伤寒为首选 斑疹伤寒、沙眼、结膜炎 敏感菌致严重感染不良反应①抑制骨髓造血系统

a.可逆性血细胞减少

b.不可逆性再生障碍性贫血

②灰婴综合症20氯霉素类氯霉素、甲砜霉素20林可酰胺类林可霉素、克林霉素本类药物主要作用于革兰氏阳性球菌和白喉杆菌、破伤风梭菌。克林霉素屎治疗肺部厌氧菌的最佳药物,也是衣原体性病的首选。21林可酰胺类林可霉素、克林霉素21喹诺酮类药物药物发展史:第一代萘啶酸第二代吡哌酸第三代氟喹诺酮类第四代莫西沙星22喹诺酮类药物药物发展史:22第一代喹诺酮已不用。第二代喹诺酮对革兰氏阴性和阳性菌均有作用,目前少用。23第一代喹诺酮已不用。23第三代喹诺酮环丙沙星氧氟沙星依诺沙星洛美沙星氟罗沙星托氟沙星芦氟沙星司帕沙星左氧氟沙星用途:广谱抗生素,适用于各种敏感细菌所致的泌尿系、生殖道感染、消化道感染、呼吸系统感染和皮肤软组织感染,此外还可治疗军团菌肺炎、支原体感染。24第三代喹诺酮24第四代喹诺酮:广谱莫西沙星、吉米沙星、格帕沙星、曲伐沙星、25第四代喹诺酮:广谱莫西沙星、吉米沙星、格帕沙星、曲伐沙星、磺胺类药物

磺胺甲恶唑、磺胺嘧啶、磺胺甲氧嘧啶、柳氮磺吡啶、磺胺米隆。用途 短效 磺胺异恶唑(SIZ)尿路感染 长效 磺胺甲氧嘧啶(SMD)少用 中效 磺胺嘧啶(SD)和磺胺甲恶唑(SMZ) SD—流脑首选

SMZ—泌尿道、消化道和呼吸道感染,肺孢子虫。与甲氧苄啶合用26磺胺类药物磺胺甲恶唑、磺胺嘧啶、磺胺甲氧嘧2糖肽类多粘菌素、万古霉素、替靠拉宁、夫西地酸。27糖肽类多粘菌素、万古霉素、替靠拉宁、夫西地酸。27恶唑烷酮类利奈唑胺28恶唑烷酮类利奈唑胺28EndoflessonThanks29Endoflesson29常用抗生素种类及作用30常用抗生素种类及作用1抗生素的分类31抗生素的分类21.β-内酰胺类1)青霉素类2)头孢霉素类

3)非典型β-内酰胺类2.氨基糖苷类3.喹诺酮类4.大环内酯类5.糖肽类6.四环素类7.磺胺类8.氯霉素和林可酰胺类9.恶唑烷酮单环β-内酰胺类头霉素和氧头孢烯类碳青酶烯类32单环β-内酰胺类头霉素和氧头孢烯类碳青酶烯类3

β-内酰胺类-青霉素类

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β-内酰胺类-青霉素类

4抗菌作用与抗菌谱

G+球菌 溶血性链球菌、草绿色链球菌 肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌

G+杆菌

白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌 厌氧杆菌等

G-球菌

脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌螺旋体

苍白密螺旋体、钩端螺旋体一

天然青霉素34抗菌作用与抗菌谱一

天然青霉素5

临床应用

链球菌感染性疾病(肺炎、脑膜炎、心内膜炎、败血症等)

脑膜炎奈瑟菌等引起的脑膜炎 螺旋体感染(出血热、梅毒、回归热)

G+杆菌感染(破伤风、白喉等)356

耐酶青霉素类:苯唑西林氯唑西林双氯西林氟氯西林甲氧西林、奈夫西林、用途:主要作用于产青霉素酶的葡萄球菌。二耐青霉素酶青霉素36二耐青霉素酶青霉素7三.广普青霉素氨基组氨苄西林、阿莫西林作用于对青霉素G

敏感的细菌、大部分大肠埃希菌、流感嗜血杆菌。羧基组羧苄西林、替卡西林作用于对胺苄西林无效的革兰氏阴性杆菌,对产β-内酰胺酶杆菌科和假单胞菌。脲基组美洛西林、阿洛西林和哌拉西林对肠杆菌和厌氧菌有极好作用,对75%以上的克雷伯菌有抑制作用,对铜绿假单胞有抑制作用。37三.广普青霉素8四.青霉素+β-内酰胺酶抑制剂胺苄西林-舒巴坦、替卡西林-克拉维酸、阿莫西林-克拉维酸、哌拉西林-他唑巴坦。作用于产β-内酰胺酶的革兰氏阴性和阳性细菌。38四.青霉素+β-内酰胺酶抑制剂9头孢霉素类1.第一代头孢菌素头孢噻吩、头孢噻啶、头孢胺苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢匹林、头孢羟胺苄。对革兰氏阳性菌有较强的作用,包括金黄色葡萄球菌、肠球菌、耐青霉素的肺炎链球菌。一般不作为革兰氏阴性菌的经验用药。2.第二代头孢菌素头孢孟多、头孢呋辛、头胞克洛、头孢丙烯。对金黄色葡萄球菌、肺链、流感嗜血杆菌活性强,可作为CAP的经验性用药。3.第三代头孢菌素注射用头孢哌酮、头孢噻肟、头孢曲松、头孢唑肟、头孢他啶、头孢甲肟,对G-

肠杆菌和铜绿假单胞具有强大的抗菌活性,对淋病奈瑟菌及厌氧菌亦有抗菌活性,临床主要治疗院内G-

耐药菌感染及免疫缺陷患者危重感染。口服制剂头孢克肟、头孢地尼、头孢泊肟,对G-/G+

菌具有更广普的抗菌活性,但对肠球菌、铜绿假单胞、鲍曼不动杆无活性。

39头孢霉素类1.第一代头孢菌素头孢噻吩、头孢噻啶、头孢胺苄、药物抗菌谱对-内酰胺酶稳定性肾毒性临床用途第一代G+菌部分稳定较大耐药金葡菌感染第二代G+菌、G-菌厌氧菌稳定低G-菌感染第三代G+菌、G-菌厌氧菌、绿脓杆菌较高稳定无尿路感染严重感染第四代G-杆菌较高稳定无替代第三代用于G-菌感染

药物发展趋势40药物抗菌谱对-内酰胺酶稳定性肾毒性临床用头孢霉素类4.第四代头孢菌素头孢匹罗、头孢吡肟,对肠杆菌和铜绿假单胞具有更强大的抗菌活性,对部分球菌有一定活性。5.第五代头孢菌素头孢他洛林国内未上市,除对肠杆菌和铜绿假单胞等杆菌有活性外对MRSA亦有活性。41头孢霉素类4.第四代头孢菌素头孢匹罗、头孢吡肟,12非典型β-内酰胺类1.单环β-内酰胺类氨曲南,抗菌普窄,只用于G-需氧菌如脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞,不能杀灭不动杆菌及嗜麦芽假单胞。2.头霉素和氧头孢烯类头霉素有头孢西丁、头孢替坦、头孢美唑,常将该类抗生素归为第二代头孢霉素,对G-阴性菌产生的β-内酰胺稳定,对G+菌有较好抗菌活性,另一特点是对包括脆弱杆菌厌氧菌有高度抗菌活性,对铜绿假单胞耐药。氧头孢烯类主要是拉氧头孢,具有第三代头孢特点,抗菌普广,杀菌作用强,对β-内酰胺酶耐药阴性菌有很强抗菌活性,对产酶的金黄色葡萄球菌有一定抗菌活性。3.碳青酶烯类亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、比阿培南,是目前抗生素抗菌谱最广的药物,除对MRSA、屎肠球菌耐药外对多数青霉素敏感或耐药的球菌有活性,对多数G-阴性菌、厌氧菌有活性。42非典型β-内酰胺类1.单环β-内酰胺类氨曲南,抗菌普窄,只β-内酰胺酶抑制剂1.克拉维酸具有强大抑制产酶肠杆菌科细菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌、卡他莫拉菌、军团菌。2.舒巴坦抑制由质粒介导β-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌、肠杆菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌等。3.他唑巴坦酶抑制作用强于克拉维酸及舒巴坦。除对由肠杆菌属、假单胞菌属、嗜麦芽假单胞、某些克雷伯菌所产酶无抑制外余多数细菌所产酶均能抑制。43β-内酰胺酶抑制剂1.克拉维酸具有强大抑制产酶肠杆菌科细菌氨基苷类抗生素

天然氨基苷类链霉素庆大霉素卡那霉素妥布霉素西索米星新霉素小诺米星大观霉素

半人工合成氨基苷类

阿米卡星奈替米星依替米星44氨基苷类抗生素

天然氨基苷类半人工合成氨基苷类15氨基苷类抗生素

用途:对需氧革兰氏阴性杆菌有强大抗菌活性,如大肠杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、志贺菌属、绿脓杆菌。对革兰氏阳性球菌有一定活性,对革兰氏阴性球菌如淋病奈瑟菌及对肠球菌无效。不良反应:1.过敏反应

2.第八对脑神经损害前庭功能损害耳蜗神经损害

3.肾毒性

4.神经肌肉阻断作用

45氨基苷类抗生素

用途:对需氧革兰氏阴性杆菌有强大抗菌活性,如大环内酯类抗生素

红霉素麦迪霉素吉他霉素交沙霉素乙酰螺旋霉素阿奇霉素罗红霉素克拉霉素用途:抗菌谱与青霉素相仿,主要是革兰氏阳性球菌,如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌、白喉棒状杆菌及炭疽杆菌;对各类厌氧菌也具有强大的抗菌活性,对某些螺旋体、肺炎支原体、衣原体、立克次体等有抑制作用。46大环内酯类抗生素17四环素类天然四环素类四环素土霉素金霉素地美环素半人工合成四环素类 多西环素米诺环素美他环素47四环素类天然四环素类18用途:G+菌G-菌支原体衣原体立克次氏体螺旋体放线菌阿米巴临床常用于衣原体、立克次体感染的首选。

低浓→抑菌高浓→杀菌抗菌活性顺序米诺>多西>美他>四环>土霉素48用途:G+菌G-菌支原体衣原体19氯霉素类氯霉素、甲砜霉素抗菌谱广谱G+、G-、厌氧菌、立克次氏体、支原体、衣原体临床应用伤寒、副伤寒为首选 斑疹伤寒、沙眼、结膜炎 敏感菌致严重感染不良反应①抑制骨髓造血系统

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