药理学-抗胆碱药 (全面,简练)课件

第四章抗胆碱药

(cholinoceptorblockingdrugs)是一类能与胆碱受体结合，本身不产生或极少产生拟胆碱作用，俣能阻断胆碱能神经递质或胆碱受体激动药作用的药物分类

胆碱受体阻断药

M胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药12/6/20221一、M胆碱受体阻断药

哌仑西平M1胆碱受体阻断药M2胆碱受体阻断药M3胆碱受体阻断药异丙基阿托品M受体阻断药阿托品12/6/20222抑制唾液腺、汗腺和支气管腺体等分泌泪腺也有较强的分泌抑制作用大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌1.腺体M-R阻断药

阿托品Atropin药理作用12/6/202233.平滑肌(-)M-R对→平滑肌松弛特点:对过度活动或痉挛状态的平滑肌作用明显，对正常活动的平滑肌影响小。

▪

对胃肠,尿道平滑肌及膀胱逼尿肌作用明显

▪对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作用较弱。

▪对胃肠括约肌的松弛作用不太明显，常取决于括约肌的功能状态。12/6/202254.心脏(1)心率HR减慢：小剂量→突触前膜M1-R(+)→负反馈→Ach↓HR加快：治疗量→心脏M2-R(-)→解除迷走N对心脏的抑制。(2)房室传导：解除迷走N对心脏的抑制，使房室传导加快12/6/202265.血管与血压治疗量→无明显影响大剂量→可解除小血管痉挛，增加组织灌注量，改善微循环。血管扩张作用与M受体阻断无关，可能是直接血管扩张作用阿托品对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。可能是由于体温升高后的代偿性散热反应12/6/202276.中枢作用治疗量的中枢作用不明显较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层，出现烦躁不安，多言，幻觉等。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。中毒剂量（>10mg)可出现明显中枢中毒症状，由兴奋转入抑制，出现惊厥、昏迷及呼吸抑制等。12/6/202283.眼科睫状体炎、验光、检查眼底

由于作用持久，眼底检查被后马托品取代，仅用于儿童4.心动过缓及房室传阻滞5.抗感染性休克6.解除有机磷酸酯中毒

12/6/202210山莨菪碱(anisodamine,654-2)特点：1.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用弱。2.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的1/20~1/10。解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较明显，3.临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。4.青光眼及前列腺肥大者禁用。12/6/20221212/6/202214阿托品的合成代用品

一、合成扩瞳药

后马托品(homatropine)

托品卡胺(tropinecamide)特点：1.短效的M受体阻断药，作用快，维持时间短。2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。

12/6/202215二、合成解痉药丙胺太林(propantheline,普鲁本辛)贝那替秦(benactyzine,胃复良)特点：（1）选择性阻断胃肠平滑肌的M受体，对胃肠、解痉作用强而持久（2）可减少胃酸的分泌。（3）临床用于胃肠痉挛、溃疡及妊吐。

12/6/202216二、N受体阻断药N1胆碱阻断药—神经节阻断药六甲双胺（六烃季胺）、美加明、咪噻吩（阿方那特）N2胆碱阻断药---肌松药1.非去极化型肌松药筒箭毒碱、加拉碘胺、泮库溴胺类2．去极化型肌松药琥珀胆碱12/6/202217神经节阻滞药

(ganglionicblockingdrugs)樟磺咪芬(trimetaphancamsilate)美加明（mecamylanime)[作用机制]选择性阻断神经的N1受体，阻滞Ach与N1受体的结合，阻滞神经节的冲动传递作用。药物对神经节的阻滞作用无选择性，交感和副交感神经节均阻断。12/6/202218骨骼肌松弛药

(skeletalmuscularrelaxants)

除极化型肌松药骨骼肌松弛药非除极化型肌松药12/6/202220

除极化型肌松药

琥珀胆碱(succinylcholine,scoline司可林）[作用机制]

药物与神经肌接头后膜N2受体较久结合，先产生类Ach的除极作用，从而使复极化受阻，骨骼肌松弛（脱敏阻断）。12/6/202221[作用特点]1.药物作用的开始，出现短暂的肌束颤动。2.肌松顺序从面部至四肢，最后呼吸肌。3.作用时间短4.连续用药产生快速耐受性。5.与抗AchE药协同，加强其肌松作用。因新斯的明抑制AchE，减少这类药物的代谢，过量时不能用新斯的明解救。12/6/202223[临床应用]1.气管内插管及气管镜检查。松咽喉肌，以利于插管。支气管镜、食管镜检查。2.辅助麻醉浅麻醉辅助用药，使肌肉松弛，有利于手术的进行，并可减少麻醉药用量，保证手术安全。12/6/202224[药物相互作用]1.本品不能与AchE抑制剂合用，合用时会增本药的毒性，如新斯的明，环磷酰胺，氮芥，普鲁卡因，可卡因等。2.本品不能与骨骼肌松弛药合用，合用时会增本药的呼吸麻痹，如毒扁豆碱、氨基甙类抗生素，多粘菌素B，呋塞米利尿药。12/6/202226非除极化型肌松药筒箭毒碱（d-tubocurarine)

与Ach竞争神经肌接头的N2受体，阻断Ach对N2受体的激动作用使骨骼肌松弛。特点：抗AchE药新斯的明能对抗肌松作用。同类肌松药有相加作用肌松前无肌束颤动。有神经节阻断及促组胺