肾上腺素受体阻断药 药理学课件

教学目的掌握普萘洛尔的作用、用途和不良反应；熟悉酚妥拉明、美托洛尔的作用特点及临床应用；了解β受体阻断药的分类。2概述又称肾上腺素受体拮抗剂，能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。3α受体阻断药肾上腺素作用的翻转：指α受体阻断药能将AD的升压作用翻转为降压作用的现象。原因：AD能激动α1受体引起血管收缩反应，也能激动β2受体引起血管舒张，而α受体阻断药取消AD的血管收缩作用，使得血管舒张作用得以充分地表现出来所致。5α受体阻断药分类α1、α2受体阻断药，如酚妥拉明和酚苄明α1受体阻断药，如哌唑嗪α2受体阻断药，如育亨宾6酚妥拉明—α受体阻断药酚妥拉明/立其丁药理作用血管：血管舒张，血压下降。心脏（兴奋作用）。其他：拟胆碱作用和组胺样作用。临床应用用于外周血管痉挛性疾病。用于静脉滴注NA发生外漏时。7酚妥拉明—α受体阻断药临床应用用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断，还可用于嗜铬细胞瘤骤发的高血压危象及手术前准备。适用于感染性、心源性和神经性休克。用于治疗其他药物治疗无效的AMI及充血性心脏病所致的心力衰竭。用于阳痿的诊断和治疗。8酚苄明—α受体阻断药酚苄明（PBZ）药理作用血管：血管舒张，血压下降。作用强度与交感神经兴奋性有关。心脏（兴奋作用）。其他：抗5-HT作用和抗组胺样作用。10酚苄明—α受体阻断药不良反应常见的反应有直立性低血压，心动过速等，心律失常及鼻塞；口服可致恶心、呕吐、嗜睡及疲劳等。12选择性α2受体阻断药育亨宾作用特点阻断α2受体，促进去甲肾上腺素能神经神经末梢释放NA，增加交感神经张力，升高血压，加快心率；阻断5-HT受体；实验工具药，可用于治疗男性性功能障碍和糖尿病患者的神经病变。14β受体阻断药分类非选择性β受体阻断药(β1β2受体阻断药)1A类：无内在拟交感活性，如普萘洛尔(心得安)1B类：有内在拟交感活性，如吲哚洛尔选择性β受体阻断药(β1受体阻断药)2A类：无内在拟交感活性，如阿替洛尔2B类：有内在拟交感活性，如醋丁洛尔15β受体阻断药体内过程生物利用度差异较大，注意剂量个体化。药理作用β受体阻断作用心血管系统心脏：抑制心脏的作用。血管：血管收缩和外周阻力增加，肝、肾等血流量减少。16β受体阻断药药理作用β受体阻断作用支气管平滑肌支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力。代谢糖代谢：普萘洛尔能延缓用胰岛素后血糖水平的恢复，这可能是其抑制了低血糖引起儿茶酚胺释放所致的糖原分解。脂肪代谢：使血脂升高。17β受体阻断药药理作用β受体阻断作用肾素：抑制肾素的释放。内在拟交感活性（ISA）是指有些β受体阻断药部分激动β受体的活性。18β受体阻断药临床应用用于心律失常，心绞痛和心肌梗死，高血压，充血性心力衰竭及甲亢的治疗。20β受体阻断药不良反应心血管系统心力衰竭；外周血管痉挛。诱发或加剧支气管哮喘。反跳现象。其它：恶心、呕吐、头痛、失眠、抑郁等，偶见变态反应。21非选择性β受体阻断药普萘洛尔（心得安）体内过程口服吸收率高＞90%，肝脏代谢，首关消除率高，生物利用度低。血浆蛋白结合率＞90%。口服相同剂量，血药浓度个体差异大。23非选择性β受体阻断药普萘洛尔（心得安）药理作用无内在拟交感活性。心脏。临床应用心律失常、心绞痛、高血压、甲亢。24α、β受体阻断药拉贝洛尔（柳氨苄心定）体内过程口服个体差异大，易受食物影响。绝大部分经肝脏代谢。26拉贝洛尔—α、β受体阻断药药理作用及临床应用阻断α、β受体。有内在拟交感活性。用于中、重度高血压、心绞痛，静注用于高血压危象。不良反应及注意事项常见眩晕、乏力、恶心等。哮喘、心功能不全者禁用。不与Gs和盐水混合滴注。27α受体的分布与基本效应受体