药物化学 循环系统药 NO供体药物课件

循环系统药主要作用于心脏和血管系统，所以我们把它称为心血管系统的药物，主要用来调节心脏血液的总输出量，或改变循环系统各部分的血液分配，以改善和恢复心脏和血管的功能。主要分为抗心绞痛药，抗高血压药，血脂调节药，强心药及抗血栓药和其他类。1一、抗心绞痛药物分类

主要分为三类：一类是β受体拮抗剂；一类是钙拮抗剂（钙通道阻滞剂）；一类是硝酸酯和亚硝酸酯类（NO供体药物）。23.NO供体药物3硝酸酯类和亚硝酸酯类这些药物作用机制它在体内的作用与CO有关，因为CO是体内血管内壁的舒张因子，它引起心血内壁的舒张，这些硝酸酯和亚硝酸酯到体内以后，在血管的平滑肌中间能产生CO，产生CO后，它就产生了舒张血管的作用。它既扩张了动脉血管，也扩张了静脉血管，减少心脏的前负荷和后负荷。这类药物在使用的过程中间，如果长时间的连续使用，会出现体内硝酸酯受体中巯基被耗解，从而产生耐药性，使用时要注意，不要长期大量使用，慢慢地增加用量，或慢慢地或断续地使用。5硝酸异山梨酯177(IsosorbideDinitrate)化学名：1，4：3，6-二脱水-D-山梨醇-2，5-二硝酸酯，又名消心痛，白色粉末，水溶性较差。保存：硝酸酯的化合物容易引起爆炸。硝酸异山梨酯有2种结晶的晶型：稳定晶型和不稳定的晶型，它的稳定晶型供药用。6抗心律失常药心脏的活动有一定的自律性、应激性和传导性。心律失常是由于不正常冲动的形成及传导障碍所致。临床表现有心动过速型、心动过缓型和传导阻滞等类型。心动过缓型、传导阻滞型可用阿托品或异丙肾上腺素治疗。这里介绍的抗心律失常药主要用于心动过速型的治疗。7抗心律失常药分类I类抗心律失常药（钠通道阻滞剂）。IA类(膜稳定剂),通过与心肌细胞膜上的钠通道蛋白结合使钠通道变窄或关闭，阻止钠离子内流；

IB类轻度阻滞钠通道，使其缩短复极化，提高颤动阈值；IC类明显阻滞钠通道，使传导减慢。Ⅱ类抗心律失常药（β受体拮抗剂），能竞争性地与β-肾上腺素受体结合，而产生拮抗肾上腺素或β激动剂的效应。Ⅲ类抗心律失常药，即延长动作电位时程的药物。Ⅳ类抗心律失常药（钙通道阻滞剂），具有抑制钙离子内流、降低心脏舒张自动去极化速率而使窦房结冲动减慢的作用。8在普鲁卡因的基础上改造而来的。化学名：4-氨基-N-[2-(二乙胺基)乙基]-苯甲酰胺。临床上常用其盐酸盐。性状：白色或淡黄色结晶性粉末，无臭，有引湿性（吸收空气中的水蒸气而引湿，其结果使药品稀释，潮解，变形，发霉等现象）。易溶于水，溶于乙醇，微溶于氯仿；mp165-169℃。用于治疗阵发性心动过速、颁发早搏，常用的制剂有片剂、注射剂。普鲁卡因胺16010盐酸美西律162化学名为1-(2，6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐。白色或类白色结晶性粉末，几乎无臭，味苦，易溶于水或乙醇。适用于各种原因引起的室性心率失常，如室性早搏、心动过速、心室纤额，特别适用于急性心肌梗死和洋地黄引起的心律失常；常用其口服制剂。。12盐酸普罗帕酮161化学名：1-[2-[2-羟基-3-(丙氨基)-丙氧基]苯基]-3-苯基-l-丙酮盐酸盐。白色结晶性粉末，无臭，味苦，溶于甲醇、乙醇、四氯化碳相热水，微溶于冷水，不溶于乙醚。对心肌传导细胞有局部麻醉作用和膜稳定作用，还有一定程度的β阻滞活性和钙拮抗活性。适用于室性和室上性心律失常。可与奎尼丁或普鲁卡因胺合用，耐受性好。14Ⅲ类抗心律失常药-钾通道阻滞剂延长房室结、心房和心室肌纤维的动作电位时程及有效不应期的药物。胺碘酮164乙酰卡尼16415盐酸胺碘酮165化学名为(2-丁基-3-苯并映喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3，5-二碘苯基]甲酮盐酸盐。本品为白色或类白色结晶粉末，无臭，无味。易溶于氯仿、甲醇，溶于乙醇，微溶于丙酮、四氯化碳、乙醚，难溶于水。其pKa6.56(25℃)，mpl56-158℃。16有效不应期

绝对不应期:

细胞在兴奋发生的当时以及兴奋后最初的一段时间，无论施加多强的刺激也不能使细胞再兴奋的这段时间。