盐酸普鲁卡因课件

盐酸普鲁卡因

一、盐酸普鲁卡因简介【中文名】盐酸普鲁卡因【性状】本品为白色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦，随后有麻痹感，熔点154-157℃,易溶于水，略溶于乙醇，微溶于氯仿，2%水溶液的pH为5~5.6，水溶液用NaOH或Na2CO3碱化，析出普鲁卡因，熔点57-59℃,其pKa8.8，弱碱性。【分子式与分子量】C13H20N2O2·HCl272.77【英文名称】

Procaine

Hydrochloride【化学名称】4-氨基苯甲酸-2-（二乙胺基）乙酯盐酸盐【英文别名】2-(Diethylamino)ethyl4-aminobenzoate;ProcaineHcl;ATOXICAINE;2-(diethylamino)ethyl4-aminobenzoatehydrochloride(1:1);2-methylpropyl4-aminobenzoate[2]【贮

藏】遮光，密封保存。【制

剂】（1）盐酸普鲁卡因注射液

（2）注射用盐酸普鲁卡因盐酸普鲁卡因药理作用局部麻醉药，是对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇的酯与盐酸形成盐，能阻断周围神经末梢和纤维的传导,使相应的组织暂时丧失感觉,而起麻醉作用用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰椎麻醉、硬膜外麻醉和封闭疗法等。亦可用于静脉复合麻醉。本品可有高敏反应和过敏反应，个别病人可出现高铁血红蛋白症；剂量过大，吸收速度过快或误入血管可致中毒反应。1.酰氯化法2.氯代乙酯法3.苯佐卡因法三.盐酸普鲁卡因结合我国国情，工业化生产为酯交换法

苯佐卡因与强碱液共沸，发生水解反应，生成乙醇及对氨基苯甲酸盐。乙醇遇碘试液并受热发生碘仿反应，即生成黄色沉淀，并有碘仿的臭气。C2H5OH+4I2+6NaOHCHI3+5NaI3+HCOONa•氯化物的鉴别反应氯化物的反应盐酸普鲁卡因中的Cl-，按《中国药典》附录“一般鉴别试验”中“氯化物”项下的沉淀反应和氧化还原反应进行鉴别。(1)沉淀反应取供试品溶液，加稀硝酸使成酸性后，滴加硝酸银试液，即生成白色凝乳状沉淀；分离，沉淀加氨试液即溶解，再加稀硝酸酸化后，沉淀复生成。(2)氧化还原反应取供试品少量，置试管中，加等量的二氧化锰，混匀，加硫酸润湿，缓缓加热，即发生氯气，能使润湿的碘化钾淀粉试纸显蓝色。五、检查盐酸普鲁卡因的杂质检查项目有：酸度、溶液的澄清度、干燥失重、炽灼残渣、铁盐及重金属和对氨基苯甲酸。在盐酸普鲁卡因的生产中和贮藏中都有可能引入对氨基苯甲酸。《中国药典》2010年版加强对物中特殊杂质的控制，与2005年版相比；对氨基苯甲酸是盐酸普鲁卡因原料药质量控制中新增加的检查项目。采用反相液相色谱检查。方法如下：色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以含0.1%庚烷磺酸钠的0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至3.0）-甲醇(68：32)为流动相；检测波长为279nm。理论板数按对氨基苯甲酸峰计算不低于2000，盐酸普鲁卡因峰和对氨基苯甲酸峰的分离度应大于2.0。系统适用性试验溶液：取供试品溶液1ml与对照品溶液9ml混合均匀，既得。杂质检查方法如下：•酸度：取本品0.40g，加水10ml溶解后，加甲基红指示液1滴，如显红色，加氢氧化钠滴定液（0.02mol/L）0.20ml，应变为橙色。•溶液的澄清度：取本品2.0g，加水10ml溶解后，溶液应澄清。•干燥失重：取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录ⅧL）。•炽灼残渣：取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录ⅧN），遗留残渣不得过0.1%。•铁盐：取炽灼残渣项下遗留的残渣，加盐酸2ml，置水浴上蒸干，再加稀盐酸4ml，微温溶解后，加水30ml与过硫酸铵50mg，依法检查（2010年版药典二部附录ⅧG），与标准铁溶液1.0ml制成的对照液比较，不得更深（0.001%）。•重金属：取本品2.0g，加水15ml溶解后，加醋酸盐缓冲液（pH3.5）2ml与水适量使成25ml，依法检查（2010年版药典二部附录ⅧH第一法），含重金属不得过百万分之十。•对氨基苯甲酸：取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液，作为供试品溶液；另取对氨基苯甲酸对照品，精密称定，加水溶解并定量制成每1ml中含1μg的溶液，作为对照品溶液；取供试品溶液1ml与对照品溶液9ml混合均匀，作为系统适用性试验溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录ⅤD）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以含0.1%庚烷磺酸钠的0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至3.0）－甲醇（68：32）为流动相；检测波长为279nm。取系统适用性试验溶液10μl，注入液相色谱仪，理论板数按对氨基苯甲酸峰计算不低于2000，盐酸普鲁卡因峰和对氨基苯甲酸峰的分离度应大于2.0。取对照品溶液10μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液与对照品溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有与对氨基苯甲酸峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过0.5%。六、含量测定

（一）NaNO3滴定法盐酸普鲁卡因分子结构中含有芳香伯胺，《中国药典》采用亚硝酸钠滴定法进行含量测定，用永停法指示终点。方