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文档简介

对乙酰氨基酚(扑热息痛)12应用化学王凯12100304王松江12100305王伟12100306

疗效及用途理化性质鉴别实验质量的检查杂质的检查主要用途该品为解热镇痛药,国际非专有药名为Paracetamol。它是最常用的非甾体抗炎解热镇痛药,解热作用与阿司匹林相似,镇痛作用弱,无抗炎抗风湿作用,是乙酰苯胺类药物中最好的品种。特别适合于不能应用羧酸类药物的病人。用于感冒,牙痛等症。对乙酰氨基酚也是有机合成中间体,过氧化氢的稳定剂,照相化学药品。对乙酰氨基酚也是药理实验中常用于小鼠肝损伤实验动物模型的制备,因此本药不宜长期服用。

物理性质对乙酰氨基酚(简称APAP),又名扑热息痛。在热水或乙醇中易溶,在丙酮中溶解,在水中略溶。通常为白色结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦。熔点168-172℃。化学性质水解产物呈芳伯氨基特性药物结构中有酰胺基,在酸性溶液中易水解得其芳伯氨基的产物。因此药物的水解产物可具有芳伯氨基特性反映。水解产品易酯化对乙酰氨基酚水解后产生醋酸,可在硫酸介质中与乙醇反应,发出醋酸乙酯的香味。与三氯化铁发生呈色反应对乙酰氨基酚有酚羟基,可用于鉴别Paracetamol【鉴别】1)本品的水溶液加三氯化铁试液,即显蓝紫色。2)取本品约0.1g,加稀盐酸5mL,置水浴中加热40分钟,放冷;取0.5mL,滴加亚硝酸钠试液5滴,摇匀,用水3mL稀释后,加碱性β-萘酚试液2mL,振摇,即显红色。3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集131图)一致。

杂质的检查氯化物的检查取本品2.0g,加水100mL,加热溶解后冷却,滤过,取滤液25mL,依法检查氯化物,所发生的浑浊与标准氯化物溶液5.0mL(每1mL相当于10μg的cl-)制成的对照液比较,不得更浓。含量计算表达式发展

前景

近年来,随着APAP的新用途的开发,其需求量相应的增加有的生产工艺和生产规模已经不能满足当前的需要。因此开发新的工艺提高其产量,减少环境污染成为亟待解决的问题。对于二步法无论如何改进PAP的生产方法,都难以克服其生产过程中以及精制PAP所产生的大量三废污染。此外分离出来的PAP极易被氧化,这将降低APAP的产率。采用一步法,在不分离出PAP的情况下直接进行酰化是解决上述问题的理想方法。我国现在生产APAP大都采用PNP铁粉还原,酰化而得。发达国家采用了加氢工艺代替铁屑还原。特别是催化加氢一步合成工艺,具有生产工序少,产品收率高,节省能源,环境污染小,生产成本低等特点。但由于

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