2022年医学专题-理解巴比妥类的作用特点、用途及急性中毒的解救原则

镇静(zhènjìng)催眠药第一页，共三十页。理解巴比妥类的作用特点、用途及急性中毒的解救原则2知道水合氯醛作用特点、用途、主要不良反应和防治措施3教学目的(mùdì)要求学会安定的作用、用途、不良反应和用药指导1知道其他镇静催眠药的作用特点与用途

4第二页，共三十页。镇静(zhènjìng)催眠药镇静药：使烦躁不安、兴奋激动的病人(bìngrén)恢复安静的药物（小剂量）催眠药：引起近似生理性睡眠的药物（大剂量）苯二氮卓类巴比妥类其他类第三页，共三十页。睡眠时相1、慢波睡眠时相呼吸和循环(xúnhuán)功能稳定没有眼球快速运动。促进生长和体力恢复5-HT可调节慢波睡眠2、快波睡眠时相肌肉充分松弛，血压升高，心率和呼吸加快，并伴有眼球(yǎnqiú)快速运动，做梦。促进精力恢复NA可调节快波睡眠第四页，共三十页。觉醒(juéxǐng)状态快波睡眠(shuìmián)慢波睡眠(shuìmián)第五页，共三十页。第六页，共三十页。第七页，共三十页。一、苯二氮卓类-----地西泮（安定(āndìng)）1、体内过程口服(kǒufú)吸收迅速而完全，肌注吸收慢而不规则。蛋白结合率较高（99%）。分布容积大，老年患者更为明显。主要经肾排泄，亦可经胆汁排泄形成肝肠循环，连续用药易引起蓄积。可经胎盘屏障和乳汁排泄。第八页，共三十页。第九页，共三十页。

2、作用与用途抗焦虑镇静(zhènjìng)催眠抗惊厥抗癫痫中枢性肌松作用小于镇静量即有良好的抗焦虑作用(zuòyòng)，主要用于治疗焦虑症。机理：主要是抑制调节情绪反应的边缘系统的BDZ受体⑴特点镇静作用发生快而确实；对快动眼睡眠时相影响小；加大剂量也不引起麻醉；治疗指数高，安全范围大；中枢性肌松作用也有利于镇静催眠；无诱导肝药酶作用；较少产生耐受性和依赖性。⑵可用于各种失眠（首选药）和麻醉前给药和心脏电击(diànjī)复律或内镜检查前给药。临床上用于治疗破伤风、子痫、药物中毒和小儿高热惊厥；控制癫痫持续状态疗效好、显效快、是首选药

脑血管意外或脊髓损伤肌张力引起的中枢性肌强直。缓解关节病变、腰肌劳损等局部病变所致的肌肉痉挛。第十页，共三十页。

2.5mg

5.0mg

7.5mg

10.0mg抗焦虑镇静(zhènjìng)催眠抗惊厥抗癫痫中枢性肌肉松弛(sōnɡchí)作用第十一页，共三十页。

3、作用机制苯二氮卓类药物与BDZ受体结合后，促进GABA（r--氨基丁酸）与GABA

受体结合，使CI–通道开放(kāifàng)频率增加，CI–内流增多，导致突触后膜超极化，从而增强GABA的中枢抑制效应。第十二页，共三十页。苯二氮卓类药物作用(zuòyòng)机制示意图

第十三页，共三十页。

BDZ与受体结合后可以增强与促进脑内A型γ-氨基丁酸（GABA）神经(shénjīng)的功能。GABAA受体与离子通道偶联，激活受体后，增进Cl-通道的开放频率，使Cl-跨膜流动增加，使膜超极化，降低神经元的兴奋性。

第十四页，共三十页。

4、不良反应（1）中枢抑制(yìzhì)症状（后遗效应）（2）药物依赖性（3）急性中毒（4）禁忌症（5）药物相互作用嗜睡、乏力、头昏，过量可引起共济(ɡònɡjì)失调、昏迷、呼吸抑制。高速、高空和技巧性操作者慎用。久服可产生依赖性，停药时出现反跳和戒断症状。应小剂量短期使用和间断(jiànduàn)用药，停药时应逐渐减量。静注过快可致呼吸和循环功能抑制，应缓慢注射。用特异性解毒药氟马西尼解救（中枢性苯二氮卓受体拮抗药）急性青光眼、重症肌无力、孕妇、哺乳妇及6个月以下婴儿禁用，心肺功能减退者慎用。加重中枢抑制药作用合用时应降低剂量。受药酶诱导剂和药酶抑制剂的影响第十五页，共三十页。【用药(yònɡyào)指导】1、明确用药指征，分析失眠原因，针对病因治疗，药物(yàowù)治疗仅作为辅助手段，同时采取心理疗法、运动疗法。建议病人改变不利于睡眠的生活方式，增加体力活动，调整心理状态，有规律的作息，尽量用非药物方法缓解焦虑和失眠问题。第十六页，共三十页。【用药(yònɡyào)指导】2、交替使用各种药物，防止滥用和长期用药，长期用药避免(bìmiǎn)突然停药。告诉病人长期应用本类药物易产生依赖性；饮酒会增强药物毒性，烟、酒、茶、咖啡等饮品能影响睡眠；提醒病人用药后不要从事架车、操作机器或登高作业。第十七页，共三十页。【用药(yònɡyào)指导】3、静脉注射地西泮应缓慢，以免(yǐmiǎn)引起血压过低、呼吸抑制等不良反应。肌内注射宜深部肌内注射，注意勿误入血管。第十八页，共三十页。其它镇静催眠(cuīmián)的作用特点及用途药物作用特点临床应用氯氮卓作用比安定弱，口服吸收慢但很完全。主要治疗焦虑症和神经官能症。硝西泮抗焦虑、抗惊厥作用强，镇静催眠作用弱。尤其适用于婴儿痉挛及肌阵挛性癫痫。氟西泮口服易吸收，催眠作用强。尤其适用于其它催眠药不能耐受的病人。三唑仑口服易吸收，催眠作用强效、速效。适用于各种类型的失眠。艾司唑仑作用较三唑仑广，有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑作用，还有镇痛和抗癫痫作用。可用于各种原因如神经衰弱精神负担、更年期综合征等引起的失眠，焦虑症、癫痫神经性和手术外伤性疼痛。第十九页，共三十页。第二十页，共三十页。

二、巴比妥类1、分子结构巴比妥类为巴比妥酸的衍生物，呈弱酸性。母核巴比妥酸需被不同(bùtónɡ)基团取代后才有中枢抑制作用。第二十一页，共三十页。巴比妥类分类(fēnlèi)、作用及用途类别药物脂溶性显效时间（min）持续时间（h）主要用途长效类苯巴比妥330~606~8抗惊厥抗癫痫中效类

戊巴比妥3915~303~6抗惊厥异戊巴比妥4215~303~6镇静催眠短效类司可巴比妥52152~3抗惊厥镇静催眠超短效类硫喷妥580立即0.25静脉麻醉第二十二页，共三十页。【药理作用】剂量小大镇静临床上主要用于抗惊厥、抗癫痫和麻醉前给药。现已不用作催眠药使用(shǐyòng)。易产生依赖性、成瘾性。催眠抗癫痫抗惊厥麻醉致死10倍催眠量可引起呼吸中枢(zhōngshū)麻痹而致死。第二十三页，共三十页。镇静催眠抗惊厥抗癫痫苯巴比妥麻醉麻痹剂量第二十四页，共三十页。3、与苯二氮卓类区别(qūbié)（1）作用与用途可用于麻醉，如硫喷妥钠用于静脉麻醉可用于治疗新生儿脑核性黄疸（典型的肝药酶诱导剂）无中枢性肌松作用（2）不良反应后遗反应较重。缩短快动眼睡眠时相（REMS），易引起反跳现象。过量可抑制呼吸，甚至(shènzhì)导致死亡。过敏反应。第二十五页，共三十页。4、急性(jíxìng)中毒的解救1、排除毒物

洗胃：0.9%氯化钠

1:2000高锰酸钾

导泻：硫酸钠（禁用硫酸镁！）

促进排泄：静滴碳酸氢钠或利尿药，或甘露醇2、支持和对症治疗:

维持呼吸功能：吸氧、必要时进行人工呼吸维持循环功能：输液或用升压药维持血压注意(zhùyì)给患者保温并加强护理。第二十六页，共三十页。[用药(yònɡyào)指导]

1、本类药物目前不再用于催眠，主要用于抗癫痫、抗惊厥和复方制剂中。2、使用时严格按精神药品进行(jìnxíng)管理，严格控制，避免长期使用；严格控制剂量和静脉注射速度，10倍催眠剂量即可抑制呼吸，甚至致死。3、苯巴比妥是肝药酶诱导剂，配伍用药时能加速许多药物的代谢。第二十七页，共三十页。

三、其他(qítā)类---水合氯醛1、具有镇静催眠、抗惊厥作用，用于顽固性失眠患者，破伤风(shāngfēng)、子痫所致的惊厥。2、优点：不缩短快动眼睡眠时相，一般不会出现反跳多梦。3、不良反应

对胃肠刺激大须稀释后口服；胃肠溃疡者可采用直肠给药久服可产生耐受性和依赖性严重心、肝、肾疾病患者禁用。第二十八页，共三十页。思考题1、地西泮的作用、用途、不良反应及用药注意事项。2、苯巴比妥具有哪些用途？3、巴比妥类急性中毒如何(rúhé)解救。第二十九页，共三十页。内容(nèiróng)总结镇静催眠药。理解巴比