2022-2023年（备考资料）药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）历年真题精选一含答案试卷8

2022-2023年（备考资料）药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）历年真题精选一(含答案）一.综合考核题库(共35题)1.能有效改善化合物亲水性的方法包括（，难度：1）

A、减少离子化基团

B、提高亲脂性

C、改变化合物的手性

D、增加离子化基团

E、降低亲脂性

正确答案:D,E2.活性片段检测技术不包括（难度：1)

A、磁共振技术

B、质谱技术

C、Tether方法

D、HPLC

E、X-射线结晶衍射

正确答案:D3.类药片段分析法中最常见的是（）元环。（难度：1）

正确答案:六4.新药开发的第一步是（难度：1)

A、前药设计

B、生物电子等排设计

C、先导化合物的发现

D、软药设计

E、片段设计

正确答案:C5.Lipinski提出了著名的预测化合物口服生物利用度的“五倍律”，主要内容不包括（难度：1)

A、分子量MW小于等于500；

B、电荷数大于等于5

C、LogP小于等于5；

D、氢键供体数小于等于5

E、氢键受体数小于等于5

正确答案:B6.随着社会的发展，苗头化合物的数量在增加，但上市的新化合物实体减少的原因（，难度：1）

A、药动学性质不良

B、临床疗效差

C、副作用大

D、毒性大

E、商业原因

正确答案:A,B,C,D,E7.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（难度：4)

A、化学药物

B、无机药物

C、合成有机药物

D、天然药物

E、以上都不对

正确答案:E8.逐步生长法以一个片段为起点，逐步生长得到一个完整的配体分子的方法（难度：1）

正确答案:正确9.巴比妥类催眠药的作用和持续时间的长短（，难度：3）

A、与化合物的水溶性有关

B、与化合物的解离度有关

C、与化合物的脂溶性和解离度有关

D、与5-位取代基是否易于氧化有关

E、与5-双取代基的碳原子数目有关

正确答案:C,D,E10.羧基与四氮唑进行生物电子等排是因为（）相似（难度：1)

A、酸性

B、碱性

C、疏水性

D、电性

E、形状大小

正确答案:A11.metoo药物不具有下列哪些性质（）（难度：1)

A、结构类似

B、带有相仿药效构象

C、可与同一酶或受体作用

D、产生类似药效

E、活性发生较大变化

正确答案:E12.前药应无活性或活性低于原药（难度：1）

正确答案:正确13.片段检测技术中属于质谱中非共价结合形式的是（难度：1)

A、基于配体的筛选

B、电喷雾电离

C、基于受体的筛选

D、Tether法

E、二次Tether法

正确答案:B14.药物的毒性不包括下列哪方面（难度：1)

A、靶标毒性

B、脱靶效应

C、活性代谢物

D、氧化应激

E、金属元素

正确答案:E15.分子对接的方法中，（）是研究体系的配体构象允许在一定范围内变化。（难度：1)

A、刚性对接

B、柔性对接

C、半柔性对接

D、以上都对

E、以上都不对

正确答案:C16.下列哪个不属于常见的对接软件（难度：1)

A、chemoffice

B、DOCK

C、FRED

D、Surflex

E、GOLD

正确答案:A17.属于孕甾烷类激素（难度：4)

A、醋酸氢化泼尼酸

B、醋酸甲地孕酮

C、两者均是

D、两者均不是

E、以上都不对

正确答案:C18.对metoo药物进行专利边缘的创新不包括下列（）（难度：1)

A、有意识对化合物的局部化学结构进行改造

B、引入杂原子

C、引入杂环

D、分析总结构效关系，通过知识将两部分活性物融合一起

E、重视手性药物的开发与研究

正确答案:C19.二价原子或基团进行生物电子等排，立体的相似性是借助于（）相似性实现的（难度：1)

A、范德华半径

B、键角

C、键长

D、pKa

E、电性

正确答案:B20.己烯雌酚和雌二醇是环与非环生物电子等排体的一个典型的例子。（难度：1）

正确答案:正确21.合理药物设计时代出现的一批重大影响的核心技术，不包括（难度：1)

A、计算机辅助药物设计

B、组合化学

C、高通量筛选

D、化学基因组学

E、化学合成

正确答案:E22.NMR筛选片段的方法一般可分为检测配体的筛选和()。（难度：2）

正确答案:检测受体的筛选23.为了提高候选药物的主动转运效率，可在分子中引入与（）相似的结构片段。（难度：2）

正确答案:底物24.下列哪个结构属于DNA的一级结构（难度：1)

A、双螺旋

B、三螺旋

C、碱基顺序

D、四聚体

E、超螺旋

正确答案:C25.软药是指药物在完成治疗作用后，以可控的代谢途径和代谢速率，经一步转化为无活性的代谢产物迅速排出体外，实现活性和毒性分离的药物（难度：1）

正确答案:正确26.羧基与四氮唑相互交换是（）电子等排（难度：1)

A、环系

B、可交换基团

C、基团反转

D、环与非环转换

E、不属于

正确答案:B27.片段和靶标的结合一般亲和力较高，而高通量筛选比较低。（难度：1）

正确答案:错误28.传统的新药研发模式ADME放在研发（）期（难度：1)

A、前期

B、任何期

C、中期

D、中后期

E、后期

正确答案:D29.在计算机辅助药物分子设计中应用最为广泛的小分子三维数据之一，剑桥结构数据库，其缩写为()（难度：1）

正确答案:CSD30.常用于结构修饰的方法有（，难度：3）

A、成盐

B、成酰胺

C、加氢

D、氨甲基化

E、以上都不是

正确答案:A,B31.下列哪个结构不属于蛋白质的二级结构（难度：1)

A、α-螺旋

B、β-折叠

C、β-转角

D、无规则卷曲

E、亚基

正确答案:E32.在类药性方面，片段氢键受体和供体的数目要求是（难度：1)

A、>3

B、<3

C、≥3

D、≤3

E、≤2

正确答案:D33.类药性评价不包括（难度：1)

A、基于经验判断的类药性评价

B、基于理化性质的类药性评价

C、基于ADME性质的类药性评价

D、基于T性质的类药性评价

E、基于主观意识的类药性评价

正确答案:E34.属于类药性的分子一定会成为药物。（难度：1）

正确答案:错误35.简述前药原理(