间苯三酚妇产科科室会

1、妇产科魏沙目 录概述妇产科临床应用处方资料目 录概述妇产科临床应用处方资料基本情况商品名：艾 朴通用名：注射用间苯三酚规 格：40mg化学名称：1,3,5三羟基苯二水合物分子量：162.14类 别：解痉药法国欧洲法国、中国中国1960199920022006发展历程欧洲治疗妇女和儿童痉挛性疼痛的首选FDA B类孕期用药非阿托品非罂栗碱类纯平滑肌解痉药基本情况 Erb H. Laber induction by means of spasmolysis with Spasfon，Ther Umsch，1967 Jun：24(6)：246250作用点为痉挛的平滑肌，对正常平滑肌生理性收缩无影响。药

2、理特性 Erb H. Laber induction by means of spasmolysis with Spasfon， Ther Umsch，1967 Jun：24(6)：246250亲肌性纯平滑肌解痉作用。非阿托品非罂粟碱类的解痉药物，不具有抗胆碱作用。安全性Debray C，Hardoum JPCardiorespiratory arrest after injection of spasfon (philroglueinol trimethylphloroglueinol)Ann Med Interne，1994，145(1)：56不具有抗胆碱作用，不会引起面红、低血压、心率加

3、快、心律失常、排尿困难等症状，对心血管功能无影响。青光眼、心脏病、胃溃疡、肠梗阻、前列腺肥大患者用药安全不影响心肌和骨骼肌安全性1964年到1985年间，在法国、意大利等国家的16个妇产科临床试验1328个病例的研究中，证实了间苯三酚在生殖系统的卓越疗效。 国内百余项临床观察结果同样证实了艾朴在妇产科卓越的疗效和安全性。毒理学研究各种毒性试验结果证明，间苯三酚的有效成分是非常安全的。三种动物的急性毒性试验显示毒性非常低。亚急性毒性试验是以三种剂量、三组威斯塔鼠经口给药86天，该药对动物的生长和重要器官的外观和微观组织学及血液学没有任何不良影响。慢性毒性试验是经三代雌雄性大白鼠分别给药，对这三代

4、动物的生长和重要器官等均无不良影响。特殊毒性试验：对大白鼠的生育力及胎仔没有不良影响；对家鼠没有致畸性；致癌试验显示没有致癌性。Andersen FA.Final report the safety assessment of phloroglueinol.Am Cell Toxicol,1996,14(6):468-475安全性First epidemiologic data about phloroglucinol exposure during first trimester of pregnancy. Gynecol Obstet Fertil. 2011:39(12):694-7妊娠

5、早期使用间苯三酚的首次流行病学调查2004年7月1日2008年6月30日Haute-Garonne地区，参加法国卫生医疗保险并且加入EFEMERTS系统的孕妇出现畸形的情况则根据Eurocat分类法进行区分，5132例新生儿在器官形成阶段，妊娠妇女有间苯三酚的应用史 35223例新生儿（对照组），妊娠妇女未有间苯三酚的应用史结果：间苯三酚组126（2.5%）， 对照组804（2.3%） OR=1.1, 0.9-1.3 （致畸性：致畸比率达到1.3） 结论：首次流行病学数据表明间苯三酚没有致畸胎的效应。排 泄吸 收分 布代 谢血药浓度达峰时间为10min给药后15min在肝、肾、小肠 浓度最高，

6、在脑组织中浓度极低T为15min，体内代谢主要是 肝脏葡萄糖偶合作用经尿和粪便，以葡萄糖偶合物 形式排泄药代动力学迅速起效目 录概述妇产科临床应用处方资料妇科适应症宫颈预处理（宫腔镜、人工流产、诊刮术、取放环）输卵管造影和通液中期引产原发性痛经能够有效改善宫颈条件，缩短扩张宫颈时间和手术时间，减轻手术时的疼痛，对子宫内膜无不良影响，使图像更加清晰。且患者血压、心率平稳，安全性高。宫腔镜随机对照临床研究宫腔镜电切术观察组：在行宫腔镜手术前 15-20 min静推间苯三酚 80 mg/5ml。对照组：在宫腔镜手术前4-6小时，取膀胱截石位，消毒外阴后于阴道后穹窿放置米索前列醇400ug 。河北医科

7、大学第二医院妇科分组n宫颈扩张程度( mm )扩宫时间(s)手术时间 (min)间苯三酚组418.661.0369.9069.6219.737.81米索前列醇组507.921.02128.7692.6924.007.34 P0.05 宫颈软化程度、扩宫时间、手术时间 (x s )分组有影响无影响合计影响率（%）间苯三酚组6354114.63米索前列醇组36 145072.002=29.83，P0.01对子宫内膜的影响（n）输卵管造影、通液术艾朴可以解除术中输卵管受刺激后引起的痉挛，一方面能够减轻患者疼痛；另一方面能够预防假性不通的发生，最大限度地降低假阳性率，减少误诊。输卵管条数宫颈软化例(%

8、)疼痛评分（分）输卵管通畅条(%)手术时间min淋巴、静脉逆流例(%)造影剂用量（ml）观察组8244（97.8）4.21.659（72.0）2.21.41（2.2）10.41.8对照组8038（84.4）5.51.649（61.3）2.51.53（6.7）10.81.7P值0.030.000.150.310.310.15随机对照临床研究子宫输卵管造影术观察组：在术前30分钟内，间苯三酚40mg肌注。对照组：术前阿托品0.5mg肌注。董欣，宋亚红，马静茹，等.间苯三酚在子宫输卵管造影术前应用的临床研究.河北医药.2012，34（4）：489-491 用于中期妊娠引产的辅助用药，可解除宫颈痉挛，

9、从而缩短引产时间，利于胚胎排出，减轻患者痛苦；同时提高引产成功率，减少宫颈及软产道裂伤， 降低清宫率。中期引产随机对照临床研究中期引产观察组：予以常规利凡诺引产，于宫口开大1 cm 时予以间苯三酚80 mg 静脉注射。对照组：予以常规利凡诺引产，于宫口开大1 cm 时予以阿托品0.5 mg宫颈注射。杨振华，陈晓，段立杰，等.间苯三酚在中期妊娠引产中的应用.武警医学院学报.2008，17（7）：558-560 例数疼痛程度分级I级II级III级阿托品组557 (12.70)30 (54.5)18 (32.7)间苯三酚组5321 (39.6)25 (47.2)7 (13.2)P0.05 0.010

10、.05组别例数引产失败率宫颈裂伤率清宫率阿托品组552 (3.6)1 (1.8)13 (23.63)间苯三酚组53005 (9.43)P 0.05引产失败率、宫颈裂伤率及清宫率比较 n , ( %) 自然分娩(第一产程潜伏期和活跃期) 防止子宫痉挛 改善宫颈条件 显著促进产程 有效提高顺产率 产科适应症 改善胎儿心率 宫颈封闭 宫颈痉挛性难产 对“高张宫”效果极好妊娠期合并肾绞痛指南推荐妊娠剧吐 使异常收缩“肌张力异常”的子宫恢复到正常 状态，有效缓解各类症状，改善患者身心状态。先兆流产（20孕周前首选用药） 大多数专家认为，妊娠期输尿管结石的治疗以保守治疗较妥，间苯三酚具有高选择性缓解痉挛段

11、平滑肌作用，可较为安全的应用于妊娠期输尿管结石所致肾绞痛的治疗。 2011年中国泌尿外科疾病诊断治疗指南P793妊娠期合并肾绞痛指南用药几乎所有的的宫缩抑制剂和大多数的解痉药不适用于早期妊娠，只有间苯三酚是惟一可选用的药物。该药为亲肌性非阿托品类、非罂粟碱类纯平滑肌解痉药，作为子宫肌解痉药，疗效显著。适用于孕20周前各种原因引起的不规则宫缩、下腹胀痛或(和)阴道流血的先兆流产患者。孕期用药属于FDA B类。对母体的副反应少，实验表明该药对动物生长、重要器官的宏观和微观组织学、血液和生化指标没有明显的影响，没有致畸、致突变及致癌性。先兆流产张建平，董涛威. 保胎药的临床应用.中国实用妇科与产科杂

12、志. 2008，24（6）： 422424研究背景随机对照临床研究先兆流产（孕12周前）用药方案 对照组（48例）：口服地屈孕酮片，首剂40 mg，随后每12 小时口服10 mg，用药至 症状消失。 观察组（48例）：除口服地屈孕酮片，同时加用注射用间苯三酚，80-200mg加入5%葡萄糖注射液250-500ml，静脉滴注，1次/d，根据宫缩调整用量和滴速，用至症状消失。 两组患者注意休息，减少活动，尽量卧床，口服维生素E 和叶酸。判定标准 两组患者经治疗后阴道出血消失，腹痛缓解，复查B 超示胚胎存活、妊娠继续者视为保胎成功。 （排除感染以及难免流产病例）李艳卿，陈维宪，李小莉.间苯三酚联合地

13、屈孕酮治疗先兆流产的疗效观察.临床和实验医学杂志.2012，11（6）：434-435先兆流产2组治疗效果比较n( %) 组别n缓解时间消失时间地屈孕酮+间苯三酚组481.5 0.46.3 3.5地屈孕酮组483.5 0.512.2 2.6P0.050.052组临床症状缓解及完全消失时间(d)组别n保胎成功流产地屈孕酮+间苯三酚组4846 (95.83)2 (4.17)地屈孕酮组4840 (83.33)8 (16.67)组 别例数痊愈显效有效无效总有效率（%)对照组507（14.00）18（36.00）15（30.00）10（20.00）80.00治疗组5014（28.00）25（50.00）

14、8（16.00）3（6.00）94.00P 0.05随机对照临床研究先兆晚期流产（12-20孕周）治疗组：间苯三酚80-200mg入5%葡萄糖500ml中静脉滴注对照组：25%硫酸镁16ml+5%葡萄糖100ml静滴（半小时滴完），然后5%葡萄糖500ml +25%硫酸镁40ml静滴（5h滴完），无宫缩后继续静滴12h。翁碧芬，余艳萍，梁焕瑜.先兆晚期流产100例临床分析.中国中医药现代远程教育.2010，8（10）：158 总疗效效果比较 n（%）在宫颈评分8 分的产妇，间苯三酚可以解除宫颈痉挛、水肿，改善宫颈条件，利于宫口扩张，加快潜伏期进展，效果优于传统使用度冷丁，而且不增加产后出血量，

15、对母体和胎儿有极好的安全性。自然分娩-潜伏期组 别 潜伏期时间（min）活跃期时间（min）第二产程（min）产后出血量（ml）间苯三酚组271.96 105.34142.02 70.3334.67 22.59280.40 84.85度冷丁组346.52 103.50123.65 69.4232.01 18.79261.12 48.58P 0.010.050.050.05随机对照临床研究临产间苯三酚组：潜伏期初给予间苯三酚120mg静脉注射度冷丁组：潜伏期初给予度冷丁100mg许梅燕，田耕.不同宫颈评分下间苯三酚对产程进展及产后出血的影响.实用医学杂志.2010，26（14）：2513-251

16、4 自然分娩-活跃期艾朴可改善宫颈条件，缓解宫颈痉挛、水肿，加快宫颈扩张，缩短产程。解痉作用会明显减少产妇痛苦。且不影响新生儿APGAR评分。艾朴在加快子宫口扩张的同时，能调节子宫体的收缩，这一协调作用能减少胎头受压产生的心率变化，改善胎儿的心率。组 别 第一产程活跃期（h）第二产程（min）宫颈水肿改善率（%）用药后2h宫口开大（cm）间苯三酚组3.14 0.2733.75 2.27854.38 0.22安定组3.85 2.2741.42 3.5185.72.67 0.12P 0.050.050.05 0.05谢荣凯，成娅，程湘.斯帕丰促进产程的临床疗效观察.第三军医大学学报，2005 ，2

17、7（5）：445 447用药前后产程及宫颈情况组 别 产后2 h平均出血量PApgar0-7Apgar8-10P间苯三酚组107.17 10.270.05546 0.05安定组128.45 15.44937产妇及新生儿情况随机对照临床研究自然分娩目 录概述妇产科临床应用处方资料注意事项冻干粉针剂，40mg/支使用前需注射用水（葡萄糖/氯化钠注射液）溶解肌注：80mg（2支）间苯三酚/4ml注射用水；静推：80mg（2支）间苯三酚/5ml注射用水；静滴：80-120mg（2-3支）间苯三酚，溶于100ml液体； 160-200mg（4-5支）间苯三酚，溶于250ml液体。艾朴痛经 月经来潮时有痛

18、经症状者：80mg静推/肌注 或者3支静滴宫腔镜 电切术：术前15-20min，80mg静推 （肌注需术前提前20-25min给药） 中期引产 利凡诺（或米非司酮联合米索前列醇）给药后，宫缩发动后给药，120mg200mg静滴。人工流产术/输卵管造影、通液/取放环 术前(麻醉前)提前15min， 80mg静推 （肌注需术前提前20-25min给药）推荐用法用量推荐用法用量1、先兆流产、妊娠期合并肾绞痛 200mg溶于250ml 5%葡萄糖注射液静脉滴注，滴速15-20滴/min 先兆流产停药：建议症状解除后继续使用一天2、自然分娩 潜伏期初：120mg静脉滴注 活跃期：宫开3cm，80mg静推或入壶 或宫颈封闭：80mg宫旁注射3、妊娠剧吐 120mg静脉滴注产次超过3次，或胎位不正的产妇不适合使用。不能与安乃近在同一注射针筒混合使用。避免与吗啡及其衍生物类药合用，因其有致痉挛作用。注意事项STOP注意： 过敏反应发生率极低，根据法国文献报道过敏反应发生率