药剂学第十四章 靶向制剂

1、药剂学执业药师考试辅导药剂学执业药师考试辅导药剂学执业药师考试辅导第十四章 靶向制剂一、A1、通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为A.被动靶向制剂B.主动靶向制剂C.物理靶向制剂D.化学靶向制剂E.物理化学靶向制剂2、属于主动靶向制剂的为A.固体分散体制剂B.微型胶囊制剂C.前体靶向药物D.动脉栓塞制剂E.环糊精包合物制剂3、属于主动靶向制剂的是A.糖基修饰脂质体B.聚乳酸微球C.静脉注射用乳剂D.氰基丙烯酸烷酯纳米囊E.pH敏感的口服结肠定位给药系统4、脂质体与细胞的作用机制不包括A.吸附B.脂交换C.融合D.降解E.内吞5、关于脂质体相变温度的叙述错误的为A.与

2、磷脂的种类有关B.在相变温度以上，升高温度脂质体双分子层中疏水链可从有序排列变为无序排列C.在相变温度以上，升高温度脂质体膜的厚度减小D.在相变温度以上，升高温度脂质体膜的流动性减小E.不同磷脂组成的脂质体，在一定条件下可同时存在不同的相6、下列哪项不是脂质体的特点A.淋巴定向性B.缓释性C.细胞非亲和性D.降低药物毒性E.提高药物稳定性7、脂质体的制备方法不包括A.注入法B.薄膜分散法C.复凝聚法D.逆相蒸发法E.冷冻干燥法8、脂质体的制备方法不包括A.冷冻干燥法B.逆向蒸发法C.辐射交联法D.注入法E.超声波分散法9、小于l00nm的纳米囊和纳米球可缓慢积集于A.肝脏B.脾脏C.肺D.淋巴

3、系统E.骨髓10、脂质体的制备方法不包括A.注入法B.化学交联固化法C.超声波分散法D.逆相蒸发法E.薄膜分散法11、通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为A.被动靶向制剂B.主动靶向制剂C.物理靶向制剂D.化学靶向制剂E.物理化学靶向制剂12、粒径小于31m的被动靶向微粒，静脉注射后的靶部位是A.骨髓B.肝、脾C.肺D.脑E.肾二、B1、A.小丸B.微球C.滴丸D.软胶囊E.脂质体、将药物包封于类脂质双分子层内形成的微小囊泡A.B.C.D.E.、可用固体分散技术制备，具有疗效迅速、生物利用度高等特点A.B.C.D.E.、粒径在0.53.5mm，常用包衣材料包衣控制药

4、物的释放速度A.B.C.D.E.、用高分子材料制成的球形骨架实体，粒径在1250m，属被动靶向给药系统A.B.C.D.E.2、A.微球B.pH敏感脂质体C.磷脂和胆固醇D.纳米粒E.前体药物、为提高脂质体的靶向性而加以修饰的脂质体A.B.C.D.E.、药物溶解或分散在高分子材料形成的微小球状实体中A.B.C.D.E.、高分子物质组成的基质骨架型固体胶体粒子A.B.C.D.E.、在体内使活性的母体药物再生而发挥其治疗作用A.B.C.D.E.3、A.溶剂法B.聚合法C.凝聚法D.薄膜分散法E.滴制法、纳米粒A.B.C.D.E.、固体分散体A.B.C.D.E.、脂质体A.B.C.D.E.4、A.液中

5、干燥法B.逆相蒸发法C.单凝聚法D.熔融法E.饱和水溶液法、纳米粒A.B.C.D.E.、脂质体A.B.C.D.E.、微型胶囊A.B.C.D.E.、环糊精包合物A.B.C.D.E.5、A.聚合法B.注入法C.复凝聚法D.重结晶法E.研磨法、纳米粒A.B.C.D.E.、脂质体A.B.C.D.E.、微型胶囊A.B.C.D.E.、固体分散体A.B.C.D.E.6、 A.相变温度 B.渗漏率C.峰浓度比 D.注入法E.聚合法、脂质体的质量评价指标A.B.C.D.E.、药物制剂的靶向性指标A.B.C.D.E.、纳米粒的制备方法A.B.C.D.E.、脂质体制备方法A.B.C.D.E.、脂质体的理化特性A.B

6、.C.D.E.7、A.微球 B.pH敏感脂质体C.磷脂和胆固醇 D.毫微粒E.单室脂质体、为提高脂质体的靶向性而加以修饰的脂质体A.B.C.D.E.、脂质体的膜材A.B.C.D.E.、超声波分散法制备的脂质体A.B.C.D.E.、以天然或合成高分子物质为载体制成的载药微细粒子(粒径在101000nm之间)A.B.C.D.E.8、A.长循环脂质体 B.免疫脂质体C.半乳糖修饰的脂质体 D.甘露糖修饰的脂质体E.热敏感脂质体、用PEG修饰的脂质体是A.B.C.D.E.、表面连接上某种抗体或抗原的脂质体是A.B.C.D.E.三、X1、成功的靶向制剂应具备A.定位浓集B.控制释药C.载体无毒，可生物降

7、解D.被巨噬细胞吞噬E.被网状内皮系统识别2、主动靶向制剂中药物载体修饰的方法有A.前体药物B.糖基修饰C.长循环修饰D.免疫修饰E.磁性修饰3、影响乳剂释药特性与靶向性的因素有A.乳滴粒径B.油相C.乳化剂的种类和用量D.乳剂的类型E.乳剂表面的修饰4、脂质体的质量评价包括A.形态、粒径及其分布B.脂质体膜的融变时限C.包封率和载药量D.渗漏率E.靶向性评价5、下列关于前体药物的叙述错误的为A.前体药物在体外为惰性物质B.前体药物在体内为惰性物质C.前体药物在体内经酶反应或化学反应再生为活性的母体药物D.母体药物在体内经酶反应或化学反应再生为活性的前体药物E.前体药物为被动靶向制剂6、物理化

8、学靶向制剂包括A.磁性靶向制剂B.栓塞靶向制剂C.热敏靶向制剂D.pH敏感靶向制剂E.前体药物7、不具有靶向性的制剂是A.静脉微乳B.纳米粒注射液C.混悬型注射液D.脂质体注射液E.口服糖浆剂8、脂质体的特点为A.具有靶向性B.具有缓释性C.增加药物毒性D.具有细胞亲和性与组织相容性E.降低药物稳定性9、属于主动靶向制剂的为A.免疫纳米球B.微型胶囊C.微球D.固体分散体E.修饰的微乳10、属于靶向制剂的为A.纳米粒B.微型胶囊C.微球D.固体分散体E.小丸11、属于靶向制剂的为A.渗透泵型片剂B.凝胶骨架片C.阿霉素脂质体D.纳米粒E.膜控释型贴剂12、可用液中干燥法制备的制剂是A.微球B.

9、纳米粒C.脂质体D.固体分散体E.微型胶囊13、靶向制剂应具备A.定位浓集性能B.巨噬细胞识别性能C.控制释药性能D.载体无毒，可生物降解E.带电性能14、关于靶向制剂正确的表述为A.靶向制剂要求药物到达病变部位并滞留一定时间B.靶向制剂可提高疗效，降低毒性C.靶向制剂应具备定位、浓集、控释三个要素D.被动靶向制剂包括磁性制剂、热敏制剂等E.主动靶向制剂的定向性一般劣于被动靶向制剂15、不具有靶向性的制剂是A.静脉乳剂B.毫微粒注射液C.混悬型注射液D.脂质体注射液E.口服乳剂剂16、药物被脂质体包封后的主要特点有A.具有靶向性B.具有缓释性C.具有细胞亲和性与组织相容性D.降低药物毒性E.提

10、高药物稳定性答案部分 一、A1、【正确答案】：A【答案解析】： 【100059720】 2、【正确答案】：C【答案解析】： 【100059714】 3、【正确答案】：A【答案解析】： 【该题针对“靶向制剂-单元测试”知识点进行考核】 【100059710】 4、【正确答案】：D【答案解析】： 【该题针对“靶向制剂-单元测试”知识点进行考核】 【100059706】 5、【正确答案】：D【答案解析】： 【该题针对“靶向制剂-单元测试”知识点进行考核】 【100059703】 6、【正确答案】：C【答案解析】： 【该题针对“靶向制剂-单元测试”知识点进行考核】 【100059699】 7、【正确答

11、案】：C【答案解析】： 【100059694】 8、【正确答案】：C【答案解析】：本题考查的是脂质体的相关知识。脂质体的制备方法有薄膜分散法、逆相蒸发法、冷冻干燥法、注入法、超声波分散法。辐射交联法可用于微囊的制备。故本题答案应选C。【100148470】 9、【正确答案】：E【答案解析】：本题考查纳米囊和纳米球的体内分布。纳米粒包括纳米囊和纳米球，纳米粒经静脉注射，一般被单核一巨噬细胞系统摄取，主要分布于肝(6090%)、脾(2l0)、肺(3l0)，少量进入骨髓。小于l00nm的纳米囊与纳米球可缓慢积集于骨髓。，纳米粒亦可由细胞内或细胞间穿过内皮壁到达靶部位。故本题答案应选E。 【10014

12、8473】 10、【正确答案】：B【答案解析】：本题考查脂质体的制备方法。脂质体的制备方法有：注入法、薄膜分散法、超声波分散法、高压乳匀法、逆相蒸发法等，化学交联固化法不是脂质体的制备方法。故本题答案应选B。 【100148472】 11、【正确答案】：A【答案解析】：本题考查靶向制剂的分类及定义。被动靶向制剂：通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂。主动靶向制剂：将微粒表面加以修饰作为“导弹”载体，使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂。物理化学靶向制剂：使用某种物理或化学方法使靶向制剂在特定的部位发生药效的靶向制剂。故本题答案应选A。 【100148471】 12、【

13、正确答案】：B【答案解析】：本题考查微粒的靶向性。被动靶向微球经静脉注射后，其在体内的分布首先取决于粒径的大小。小于100nm的纳米囊与纳米球可缓慢积集于骨髓；小于3m时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取；大于7m的微粒通常被肺的最小毛细管床以机械滤过方式截留，进而被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。故本题答案应选B。 【100148469】 二、B1、【100059778】 、【正确答案】：E【答案解析】： 【100059799】 、【正确答案】：C【答案解析】： 【100059781】 、【正确答案】：A【答案解析】： 【100059783】 、【正确答案】：B【答案解析】： 【10005979

14、3】 2、【100059813】 、【正确答案】：B【答案解析】： 【该题针对“靶向制剂-单元测试”知识点进行考核】 【100059817】 、【正确答案】：A【答案解析】： 【该题针对“靶向制剂-单元测试”知识点进行考核】 【100059820】 、【正确答案】：D【答案解析】： 【该题针对“靶向制剂-单元测试”知识点进行考核】 【100059823】 、【正确答案】：E【答案解析】： 【该题针对“靶向制剂-单元测试”知识点进行考核】 【100059827】 3、【100059760】 、【正确答案】：B【答案解析】： 【100059766】 、【正确答案】：A【答案解析】： 【100059

15、767】 、【正确答案】：D【答案解析】： 【100059762】 4、【100059744】 、【正确答案】：A【答案解析】： 【100059747】 、【正确答案】：B【答案解析】： 【100059750】 、【正确答案】：C【答案解析】： 【100059752】 、【正确答案】：E【答案解析】： 【100059755】 5、【100059726】 、【正确答案】：A【答案解析】： 【100059731】 、【正确答案】：B【答案解析】： 【100059733】 、【正确答案】：C【答案解析】： 【100059736】 、【正确答案】：E【答案解析】： 【100059738】 6、【100

16、148482】 、【正确答案】：B【答案解析】： 【100148486】 、【正确答案】：C【答案解析】：本组题主要考查纳米粒、脂质体的制备方法、质量评价。制备纳米粒的方法很多，常见有聚合法、天然高分子凝聚法、液中干燥法等。脂质体的制备方法很多，常用的有注入法、薄膜分散法、超声波分散法、逆相蒸发法、冷冻干燥法等。脂质体有两个重要理化性质，即相变温度和荷电性。脂质体除应符合中国药典有关制剂通则的规定外，脂质体目前控制的项目有形态、粒径及其分布、包封率和载药量、渗漏率测定、靶向制剂评价。药物制剂的靶向性可由3个参数来衡量，即相对摄取率、靶向效率和峰浓度比。故本组题答案应选EDABC。 【10014

17、8487】 、【正确答案】：E【答案解析】： 【100148483】 、【正确答案】：D【答案解析】： 【100148484】 、【正确答案】：A【答案解析】： 【100148485】 7、【100148477】 、【正确答案】：B【答案解析】： 【100148478】 、【正确答案】：C【答案解析】： 【100148479】 、【正确答案】：E【答案解析】： 【100148480】 、【正确答案】：D【答案解析】：本组题考查脂质体、微球和毫微粒的概念、分类等。为了提高脂质体的靶向性，要对脂质体进行结构修饰，常用的有热敏脂质体和pH敏感脂质体。脂质体主要膜材是磷脂，为了增加膜的牢固性通常要加入

18、一定量的胆固醇。脂质体分为单室(小单室和大单室)和多室脂质体，制法不同制备脂质体种类也不同。超声波分散法、高压乳匀法均可制得单室脂质体。 以天然或合成高分子物质为载体制成的细微颗粒，其直径在101000nm之间，故称为毫微粒。故本组题答案应选BCED。 【100148481】 8、【100148474】 、【正确答案】：A【答案解析】： 【100148475】 、【正确答案】：B【答案解析】：本组题考查主动靶向制剂分类。修饰的脂质体有长循环脂质体、免疫脂质体和糖基修饰的脂质体等。脂质体表面经适当修饰后，可避免单核-巨噬细胞系统吞噬，延长在体内循环系统的时间称为长循环脂质体，如用PEG修饰。脂质体表面连接上某种抗体或抗原称为免疫脂质体。脂质体表面结合上天然或人工合成的糖基，改变脂质体的体内分布的脂质体称为糖基修饰的脂质体。故本组题答案应选AB。 【100148476】 三、X1、【正确答案】：ABC【答案解析】： 【该题针对“靶向制剂-单元测试”知识点进行考核】 【100059896】 2、【正确答案】：BCD【答案解析】： 【100059892】 3、【正确答案】：ABCDE【答案解析】： 【100059887】 4、【正确答案】：ACDE【答案解析】： 【100059880】 5、【正确答案】：BDE【答案解析】： 【100059876】 6、【正确答案】：ABCD【答案