一.传出神经系统药理学概论(临)课件

1、第五章 传出神经系统药理学概论第一节 概述第二节 传出神经系统递质与受体 第三节 传出神经系统的生理功能第四节 传出神经系统药物基本作用及分类CNSEffector SystemSensory SystemEfferent NerveMotor（somatic） NerveAutonomic Nerve sympathetic Nerve parasympathetic NerveAfferent NerveNerve systemSomaticor MotorSympatheticPara-sympatheticAutonomic Nervous System骨骼肌SkeletalMuscl

2、e心血管平滑肌等 心脏、 平滑肌 腺体等传出神经自主神经Autonomic nerve运动神经Somatic motor nerve交感神经Sympathetic nerve副交感神经Parasympathetic nerve支配骨骼肌支配心脏、平滑肌和腺体等效应器节前fiber 短节后fiber 长节前fiber 长节后fiber 短1.传出神经的解剖学分类胆碱能神 全部交感、副交感神经节前fiber运动神经全部副交感神经的节后fiber极少数交感神经的节后fiber （支配 汗腺、骨骼肌血管）支配肾上腺髓质的交感N绝大数交感神经的节后纤维2.按传出神经末梢释放递质分类去甲肾上腺素能神经NA

3、AchNMAchNAchNAchNSympathetic nerveParasympathetic nerveAdrenalmedullaSomatic nerveSpinal cordSkeletal muscleAchsweat gland blood vessels in skeletal植物神经传出神经系统骨骼肌血管乙酰胆碱 （acetylcholine，Ach）去甲肾上腺素 （noradrenaline， NA）合成、贮存、释放、灭活二、传出神经系统的递质负反馈AChQuestion.胆碱能N的功能障碍所致相应疾病如何治疗?2.根据其合成、贮存、释放及消除方式，推测作用于胆碱能N系统

4、药物的作用方式 【合成】 合成部位：胆碱能神经末梢合成原料：胆碱合成过程 乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）ACh灭活/消失每一分子的AchE 1min内可水解105分子Ach Ach胆碱和乙酸（进入循环） AchE生理效应反馈（负）地调节递质释放Ach+胆碱受体后膜前膜【 Ach的去路】2）去甲肾上腺素（noradrenaline NA）【合成】 合成部位：去甲肾上腺素能神经末梢 合成原料：酪氨酸 合成过程（略）酪氨酸多巴脱羧酶多巴多巴胺酪氨酸羟化酶胞浆多巴胺-羟化酶NA囊泡adrenaline苯乙胺-N-甲基转移酶后膜前膜NA+肾上腺素受体生理效应反馈性调节递质释放突触前膜的2

5、受体结合抑制NA的释放负反馈突触前膜的2受体结合促进NA的释放正反馈消失摄取1 消失方式摄取1 （ uptake 1）摄取2 （uptake 2）扩散血液囊泡外（被线粒体膜所 含MAO灭活）突触前膜摄取NA神经末梢内囊泡贮存（绝大部分）进入贮存型摄取占释放量的75%-90%神经摄取 摄取2（uptake 2）被COMT和 MAO灭活AdrNA非神经摄取代谢型摄取 扩散血液 有少量NA从突触间隙扩散到血液中，主要被肝、 肾等组织的COMT和MAO灭活。NAAdr被摄取非神经组织(心肌、平滑肌等)反馈122三. 传出神经系统的受体 p49根据能与之选择性结合的递质来命名胆碱受体acetylchol

6、ine receptor肾上腺素受体adrenoceptor受体命名受体分类及分型(掌握)根据其对药物的反应不同分型胆碱受体肾上腺素受体M1、M2 、M3M4、M5配体对不同组织受体亲和力不同毒蕈碱受体Muscarine receptor M受体 烟碱受体Nicotine receptor N 受体Nm、Nn受体受体1、 2、 31 、2受体分型Ach-NA 交感NAchAch副交感N中枢 受体的分布及效应胃肠平滑肌、腺体骨骼肌N1/NnN1/NnMAch 运动NN2/Nm,心脏、血管/支气管平滑肌等胆碱受体分布及效应外分泌腺、平滑肌、中枢神经中枢神经中枢皮质、海马突触前膜神经节胃粘膜壁细胞瞳

7、孔括约肌、睫状肌中枢、突触前膜心脏外分泌腺胃肠、支气管平滑肌、逼尿肌血管平滑肌中枢 M-RM5M1M2M3M4不清中枢兴奋抑制ACh释放神经节除极化胃酸分泌收缩抑制ACh释放抑制分泌收缩扩张抑制4.中枢1.平滑肌胃肠、膀胱逼尿肌 瞳孔括约肌、睫状肌支气管、胆道、尿道血管分布少R密集2.外分泌腺 汗腺、唾液腺分布多胃腺、呼吸道腺分布少3.心脏(少,窦房结、心房、房室结)收缩舒张分泌增加增进学习记忆抑制效应器上M受体的分布及效应激动激动激动激动激动Nm受体（N2） 骨骼肌（运动终板）Nn受体（N1）：神经节N 胆碱受体分布及效应收缩复杂肾上腺素受体分布及效应2受体皮肤粘膜内脏血管血管平滑肌(多)胃

8、肠平滑肌突触前膜突触后膜（20%）皮肤、粘膜血管胃肠平滑肌肝脏负反馈抑制NA的释放收缩松弛松弛收缩糖原分解/糖异生1激动激动激动激动激动激动瞳孔开大肌受体脂肪细胞123 受体平滑肌心脏肾小球旁系细胞肝扩张-糖原分解、糖异生-促进NA释放-脂肪分解中枢受体：激动时交感神经活性增加多数受体阻断药 不能阻断3受体-肾素分泌-脂肪分解支气管骨骼肌血管冠状血管肝脏突触前膜-兴奋注意 在多数器官、组织上均存在胆碱受体和肾上腺素受体在整体情况下，产生何种效应取决于占优势的支配nerve或受体的密度第三节 传出神经系统的生理功能1、胆碱能神经兴奋（乙酰胆碱释放作用于受体）(5)骨骼肌（N2）：收缩 收缩平滑肌

9、（M）膀胱逼尿肌胃肠平滑肌眼内肌（瞳孔括约肌、睫状肌）支气管平滑肌血管平滑肌舒张腺体（M） ：分泌肾上腺髓质（M）分泌心脏（M）：心率传导 心收缩力（弱）2、去甲肾上腺素能神经兴奋心脏(1 )兴奋其它平滑肌支气管(2 )抑制 胃肠道平滑肌 (2 ) 抑制 眼内肌（瞳孔开大肌 ）收缩瞳孔扩大等。皮肤粘膜(1 )内脏血管(1 )骨骼肌血管(2 )冠状血管(2 )血管收缩血压升高舒张血压下降 舒张肝 糖原分解及脂肪分解增加,其血管扩张 机体的多数器官、组织均接受去甲肾上腺素能 神经和胆碱能神经的双重支配，在多数情况下此两类神经兴奋所生产的效应是相反的、相互拮的，这有利于调节机体的功能。注意:1. 传

10、出神经系统药物的作用方式(了解) 1） 直接作用于受体 2） 影响递质:释放、转运和贮存、转化 2. 传出神经系统药物的分类(见P57表5-7) 第四节 传出神经系统药物的 基本作用和分类拟 似 药抗胆碱酯酶药-新斯的明受体激动药-NE 、 受体激动药 -Adr、DA、麻黄碱受体激动药 -异丙肾上腺素 拟胆碱药M、N受体激动药 -氨甲酰胆碱M受体激动药-毛果云香碱N受体激动药-烟碱胆碱受体激动药肾上腺素受体激动药拮抗药胆碱受体阻断药1M受体阻断药（阿托品）（哌仑西平）2N受体阻断药（琥珀胆碱）（筒箭毒碱）肾上腺素受体阻断药1. 受体阻断药（酚妥拉明、酚苄明、哌唑嗪）2. 受体阻断药（普萘洛尔、

11、吲哚洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔、拉贝洛尔）第六章 胆碱受体激动药 p58M、N胆碱受体激动药-ACh M胆碱受体激动药-毛果芸香碱N 胆碱受体激动药-烟碱、洛贝林毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品） 为从pilocarpus植物中提取的生物碱（alkaloid)M受体激动药 p61【作用机制】 选择性地激动M胆碱受体，产生M样作用 特点：对眼和腺体的作用明显 对心血管、胃肠平滑肌作用弱 1. 眼 （1）缩瞳：激动瞳孔括约肌的M受体（2）降低眼内压：通过缩瞳作用（3）调节痉挛 激动睫状肌环状肌纤维上M受体使收缩【药理作用】 Mcircular muscleParasympathetic-

12、constricts pupil Radial musclesympathetic- pupil enlargePilocarpinestimulatesM-RcontractionIntraocular pressureCyclospasmRelaxation of suspensory ligamentAqueous humor production and recirculationSecretion of ciliary myoepithelial cellpermeability of the blood vesselAnterior chambercontraction【临床应用】其他腺体（泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸 道腺体）