糖皮质激素核心对比最全课件

1、糖皮质激素核心对比糖皮质激素核心对比HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3CH3F 糖皮质激素的基本结构及变异HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CHHOOOHC=OCH2OHCH3甲强龙/美卓乐化学结构式突破的利益C9未氟化C6甲基化 C1=C2双键C11羟基化HOOOHC=OCH2OHCH3甲强龙/美卓乐化学结构式corticosteroids in the 21st century.与强的松龙比较，美卓乐 血浆清除率稳定1避免因剂量及某些疾病因素导致体内药物有效浓度差异Delespesse G et al.与强的松比较，甲强龙/美卓乐免疫

2、抑制/抗炎作用更强隔天服用美卓乐后体内糖皮质激素分泌节律与生理状况基本一致1corticosteroids in the 21st century.与强的松比较，甲强龙/美卓乐免疫抑制/抗炎作用更强corticosteroids in the 21st century.Weissmann G et al.与氢化可的松比较与强的松比较与地塞米松比较corticosteroids in the 21st ce与氢化可的松比较，甲强龙/美卓乐起效更快，迅速改善临床症状C6甲基可减少电解质活性1，增加糖皮质激素亲脂性，更易穿透体内脂质屏障而迅速到达靶器官* 化学结构式参见产品说明书Weissmann

3、G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页 更快发挥糖皮质激素的药理作用与氢化可的松比较，甲强龙/美卓乐起效更快，迅速改善临床-细胞膜与氢化可的松比较，甲强龙/美卓乐起效更快，迅速改善临床症状增加糖皮质激素亲脂性更快穿透体内脂质屏障电解质活性弱-细胞膜与氢化可的松比较，甲强龙/美卓乐起效更快与氢化可的松比较，甲强龙/美卓乐受体亲和力更高，抗炎作用更强与受体亲和力越强的糖皮质激素越易转入细胞内1，发挥抗炎作用甲强龙 /美卓乐 抗炎作用是氢化可的松的500%* 数据来源一项体外研究

4、结果 Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页 增强抗炎作用与氢化可的松比较，甲强龙/美卓乐受体亲和力更高，抗炎作与氢化可的松比较，甲强龙/美卓乐副作用更少，使用更安全甲强龙 /美卓乐具有C 1-2 双键，水钠潴留副作用更少1，使用更安全甲强龙 /美卓乐与氢化可的松比较更少导致水钠潴留1,2* 参见产品说明书 Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11李家泰等。临床药理学。人民

5、卫生出版社，第二版，第1039页 对高血压/心功能不全患者影响更小 与氢化可的松比较，甲强龙/美卓乐副作用更少，使用更安全与强的松比较，甲强龙/美卓乐起效更快，迅速改善临床症状C6甲基使得甲强龙/美卓乐较强的松起效更快，同时无需体内转化可直接发挥抗炎作用* 化学结构式参见产品说明书Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页 更快发挥糖皮质激素的药理作用与强的松比较，甲强龙/美卓乐起效更快，迅速改善临床症状与强的松比较，甲强龙/美卓乐免疫抑制/抗炎作用更强甲强

6、龙 /美卓乐 受体亲和力更高，免疫抑制作用/抗炎作用均强于强的松* 数据来源一项体外研究结果 Langhof E et al. Int. J. Immunopharmac.1987 ;9 :469-473.李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11 数据为强的松龙；强的松免疫抑制作用为0抗炎作用是强的松的125% 与强的松比较，甲强龙/美卓乐免疫抑制/抗炎作用更强甲强与强的松比较，甲强龙/美卓乐副作用更少，使用更安全杨宝峰等。药理学。人民卫生出版社，第六版，

7、第359368页。甲强龙 /美卓乐无需肝脏转化直接发挥抗炎作用1,对肝脏功能不全及合并使用易致肝损害药物的患者更安全，疗效更可靠与强的松比较，甲强龙/美卓乐副作用更少，使用更安全杨宝Rohatagi S. et al. J. Clin. Pharmacol. 1997;37:916-925与强的松龙比较，美卓乐 血浆蛋白结合率呈线性，稳定1游离部分AUC/总剂量AUCAUC 药时曲线下面积剂量(mg)美卓乐强的松龙与强的松比较，美卓乐线性药代动力学特点，更安全可靠Rohatagi S. et al. J. Clin. Ph与强的松比较，美卓乐线性药代动力学特点，更安全可靠Rohatagi S.

8、 et al. J. Clin. Pharmacol. 1997;37:916-925与强的松龙比较，美卓乐 血浆清除率稳定1美卓乐强的松龙游离部分清除率平均口服清除率CI/F(ml/h)首剂清除率 稳态时清除率 剂量(mg)P0.05与强的松比较，美卓乐线性药代动力学特点，更安全可靠Roh与强的松，强的松龙比较，美卓乐激素减量过程更平稳更可靠避免因剂量及某些疾病因素导致体内药物有效浓度差异与强的松，强的松龙比较，美卓乐激素减量过程更平稳更可靠避糖皮质激素的基本结构及变异人民卫生出版社，第二版，第1039页AUC 药时曲线下面积人民卫生出版社，第二版，第1039页更快发挥糖皮质激素的药理作用I

9、mmunopharmac.避免因剂量及某些疾病因素导致体内药物有效浓度差异与氢化可的松比较，甲强龙/美卓乐副作用更少，使用更安全等效地塞米松对HPA轴产生强烈抑制作用长达48小时之久1与无C6甲基的地塞米松比较，甲强龙更易穿透体内细胞组织脂质屏障而迅速到达靶器官corticosteroids in the 21st century.Pharmacol.与强的松比较，美卓乐线性药代动力学特点，更安全可靠与无C6甲基的地塞米松比较，甲强龙更易穿透体内细胞组织脂质屏障而迅速到达靶器官Rohatagi S.给药日的24小时非给药日的24小时与强的松比较，甲强龙/美卓乐免疫抑制/抗炎作用更强与地塞米松比

10、较，甲强龙/美卓乐更快穿透脂质屏障(BBB),起效更快与无C6甲基的地塞米松比较，甲强龙更易穿透体内细胞组织脂质屏障而迅速到达靶器官Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页 亲脂性更强 更快发挥糖皮质激素的药理作用糖皮质激素的基本结构及变异与地塞米松比较，甲强龙/美卓乐与地塞米松比较，甲强龙/美卓乐副作用的发生更少地塞米松C9氟化2 Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11李

11、家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页 突然停药易发生不良反应增加类固醇性肌病的发生增加对HPA轴抑制作用1增加肌肉毒性1与地塞米松比较，甲强龙/美卓乐副作用的发生更少地塞米松美卓乐对HPA轴抑制作用弱，使用更安全Delespesse G et al. Corticotherapy 051015208AM4PM12Mid8AM4PM8AM4PM12Mid12Mid8AM给药日的24小时 非给药日的24小时 给药日的24小时 隔天服用美卓乐后体内糖皮质激素分泌节律与生理状况基本一致1 正常分泌激素生理曲线美卓乐隔日早晨给药后激素生理变化曲线1美卓乐对HPA轴抑制作用弱，使用更安全Delespess与地塞米松比较，美卓乐对HPA轴抑制作用弱，使用更安全Delespesse G et al. Corticotherapy 051015208AM4PM12Mid8AM4PM8AM4PM12Mid12Mid8AM给药日的24小时 非给药日的24小时 给药日的24小时 等效地塞米松对HP