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文档简介

1、 第三十一章 作用于呼吸系统的药物 咳镇咳药 1.中枢性镇咳药; 2.外周性镇咳药痰祛痰药 1.粘液分泌促进药; 2.粘痰溶解药喘平喘药 1.支气管扩张药 2.抗炎性平喘药 3.抗过敏平喘药作用于呼吸系统的药物(2)1 第三十一章 作用于呼吸系统的药物第一节 平喘药(antiasthmatic drugs)支气管哮喘是一种气道慢性炎症性疾病,基本病理表现:炎症细胞浸润,释放炎症介质,血管通透性增加,粘膜下组织水肿,平滑肌增生、痉挛,气道反应性亢进。作用于呼吸系统的药物(2)2第一节 平喘药(antiasthmatic drugs)支遗传易感个体环境因素炎症细胞、细胞因子以及炎症介质相互作用神经

2、调节失衡上皮细胞及气道平滑肌结构功能异常气道炎症气道高反应性症状性哮喘环境激发因子作用于呼吸系统的药物(2)3遗传易感个体环境因素炎症细胞、细胞因子以神经调节失衡气道炎症炎症细胞:肥大细胞,嗜酸性粒细胞、巨噬细胞、淋巴细胞等炎症介质:组胺、肝素、蛋白酶、白三烯,前列腺素D2,血栓素A2、血小板活化因子以及白介素和肿瘤坏死因子等抑制气道炎症及炎症介质是治疗的根本作用于呼吸系统的药物(2)4炎症细胞:肥大细胞,嗜酸性粒细胞、巨噬细胞、淋巴细胞等作用于脱离变应原药物治疗: 1、缓解支气管平滑肌痉挛(支气管舒张药) 2、抑制气道炎症及炎症介质 (抗炎平喘药、抗过敏平喘药)作用于呼吸系统的药物(2)5脱

3、离变应原作用于呼吸系统的药物(2)5抗炎平喘药:糖皮质激素由于哮喘的病理基础是慢性非特异性炎症,糖皮质激素是当前防止哮喘的最有效药物作用于呼吸系统的药物(2)6抗炎平喘药:糖皮质激素由于哮喘的病理基础是慢性非特异性炎症,糖皮质激素抑制细胞因子和黏附分子的生成抑制炎症介质释放:前列腺素和白三烯抑制炎症细胞的迁移和活化抑制气道高反应性增强平滑肌细胞2受体的反应性作用于呼吸系统的药物(2)7糖皮质激素抑制细胞因子和黏附分子的生成作用于呼吸系统的药物(临床应用用于支气管扩张药不能有效控制的慢性哮喘病人。 主要采用气雾吸入给药。静脉注射用于控制严重的哮喘持续状态或危重发作。 作用于呼吸系统的药物(2)8

4、临床应用用于支气管扩张药不能有效控制的慢性哮喘病人。 作用倍氯米松(Beclomethasone)1、局部抗炎作用比地塞米松强500倍,吸入用于中度或重度哮喘者。 2、长期使用基本不抑制肾上腺皮质功能。3、起效慢,不能用于急性发作。 4、长期吸入发生口腔霉菌感染,宜多漱口作用于呼吸系统的药物(2)9倍氯米松(Beclomethasone)1、局部抗炎作用比地氟尼缩松:作用维持时间长布地萘德:作用强,副作用少作用于呼吸系统的药物(2)10氟尼缩松:作用维持时间长作用于呼吸系统的药物(2)10 支气管舒张药作用于呼吸系统的药物(2)11 支气管舒张药作用于呼吸系统的药物(2二、支气管扩张药(一)肾

5、上腺素受体激动药激动2受体舒张支气管,抑制肥大细胞释放过敏介质,增强气道纤毛运动,降低血管通透性,减轻气道粘膜下水肿。见表31-1作用于呼吸系统的药物(2)12二、支气管扩张药(一)肾上腺素受体激动药激动2受体舒张异丙肾上腺素 作用于受体( 对1受体和2受体无选择性)。作用强大,易发生心率加快、心悸、肌震颤等不良反应,剂量过大时可因心律失常导致死亡。作用于呼吸系统的药物(2)13异丙肾上腺素 作用于受体( 对1受体和2受体2受体激动药对2受体有较强的选择性激动作用吸入给药起效快,维持时间2-4h。几无心血管不良反应,但剂量过大可致心悸、头晕、手指震颤。口服有效作用于呼吸系统的药物(2)142受

6、体激动药对2受体有较强的选择性激动作用作用于呼吸系统2受体激动药吸入剂首选用于哮喘的急性发作和预防用药。近年来发展了缓、控释制剂和长效制剂,适用于夜间发作。不主张长期用药,因长期使用可引起2受体功能下调和气道反应性增高作用于呼吸系统的药物(2)152受体激动药吸入剂首选用于哮喘的急性发作和预防用药。作用于 沙丁胺醇(舒喘灵):对2受体作用强于1受体,兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素的1/10。缓、控释制剂适用于夜间发作。 克仑特罗:强效的选择性2受体较激动药,与沙丁胺醇相比:1、舒张支气管平滑肌作用强100倍 2、心血管不良反应少作用于呼吸系统的药物(2)16 沙丁胺醇(舒喘灵):对2受体作用强于

7、1受体,兴奋心脏(二)茶碱类(Theophylline) 制剂:氨茶碱、胆茶碱1、松弛平滑肌:抑制磷酸二酯酶活性;促进儿茶酚胺类物质释放;阻断腺苷受体 2、改善呼吸功能:增加膈肌收缩力,具有呼吸兴奋作用3、强心作用和利尿作用作用于呼吸系统的药物(2)17(二)茶碱类(Theophylline) 制剂:氨茶碱、临床应用 口服合并小剂量糖皮质激素或肾上腺素激动药吸入用于防治哮喘,疗效好。长效用于夜间发作,静注用于危重哮喘。 还可用于慢性阻塞性肺病和中枢型睡眠呼吸暂停综合征。作用于呼吸系统的药物(2)18临床应用 口服合并小剂量糖皮质激素或肾上腺素激动药吸不良反应 1、胃肠症状; 2、iv太快可致心

8、律失常、血压 骤降,兴奋不安、惊厥、死亡; (安全范围小) 3、中枢兴奋作用于呼吸系统的药物(2)19不良反应 1、胃肠症状;作用于呼吸系统的药物(2)1(三)M胆碱受体阻断药阻断M受体松弛支气管平滑肌异丙托溴铵: 气雾吸入很少吸收,不影响痰液分泌,全身不良反应少; 用于治疗哮喘和喘息型慢性支气管炎作用于呼吸系统的药物(2)20(三)M胆碱受体阻断药阻断M受体松弛支气管平滑肌作用于呼吸抗过敏平喘药(一)肥大细胞膜稳定药:色甘酸钠稳定肥大细胞膜抑制肥大细胞释放致敏介质,与其降低受刺激的肥大细胞内Ca2+浓度有关;抑制巨噬细胞、嗜酸性粒细胞、单核细胞等炎症细胞的活性。作用于呼吸系统的药物(2)21

9、抗过敏平喘药(一)肥大细胞膜稳定药:色甘酸钠作用于呼吸系统的临床应用 口服基本不吸收。干粉吸入给药,用于预防各型哮喘,包括变应原或运动引起的速发和迟发性哮喘,其它过敏性鼻炎,溃疡性结肠炎及其他胃肠道过敏性疾病。作用于呼吸系统的药物(2)22临床应用 口服基本不吸收。干粉吸入给药,用于预防各型哮喘不良反应毒性很低,偶可引起呛咳、 气急,甚至诱发哮喘作用于呼吸系统的药物(2)23不良反应毒性很低,偶可引起呛咳、 气急,甚至诱发哮喘作用于呼H1受体阻断药:酮替芬(ketotifen)稳定肥大细胞阻断H1受体增强2受体敏感性作用于呼吸系统的药物(2)24H1受体阻断药:酮替芬(ketotifen)稳定

10、肥大细胞作用(三)白三烯受体拮抗剂白三烯是哮喘发病过程中最重要的炎症介质。白三烯受体拮抗剂:扎鲁司特 口服吸收好,不良反应少,用于哮喘的预防和长期治疗。作用于呼吸系统的药物(2)25(三)白三烯受体拮抗剂白三烯是哮喘发病过程中最重要的炎症介质第二节 镇 咳 药镇咳药物分类:一、中枢性镇咳药1.依赖性:可待因2.非依赖性:右美沙芬、喷托维林二、外周性镇咳药:那可汀作用于呼吸系统的药物(2)26第二节 镇 咳 药镇咳药物分类:一、中枢性镇咳药作用可待因 阿片类生物碱。 对咳嗽中枢的作用为吗啡的1/4,镇痛作用为吗啡的1/71/10。镇咳剂量不抑制呼吸,成瘾性也较吗啡弱。 主要用于剧烈的刺激性干咳。

11、作用于呼吸系统的药物(2)27可待因 阿片类生物碱。作用于呼吸系统的药物喷托维林(咳必清) 选择性抑制咳嗽中枢,强度为可待因的1/3。并有抗组胺和阿托品样作用,能松弛支气管平滑肌和抑制呼吸道感受器。右美沙芬中枢性镇咳药,强度与可待因相等,用于干咳。作用于呼吸系统的药物(2)28喷托维林(咳必清) 右美沙芬中枢性镇咳药,强度与可待因第三节祛痰药作用途径:1. 增加呼吸道分泌,使痰液变稀,易于咳出,适用于呼吸道炎症痰稠又难于咳出者。如:氯化铵、碘化钾、桔梗、远志、愈创木甘油醚等。2. 使痰液溶解、粘度降低而使痰容易咳出,适用于手术后咳痰困难、痰液粘稠不易咳出者。如溴已新、氨溴索、乙酰半胱氨酸。作用于呼吸系

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