2022-2023年（备考资料）药物制剂期末复习-药物化学（药物制剂）历年真题精选一含答案10

1、2022-2023年（备考资料）药物制剂期末复习-药物化学（药物制剂）历年真题精选一(含答案）一.综合考核题库(共40题)1.合成M受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？正确答案:相同点：合成M胆碱受体激动剂与大部分合成M胆碱受体拮抗剂都具有与乙酰胆碱相似的氨基部分和酯基部分；这两部分相隔2个碳的长度为最好。不同点：在这个乙基桥上，激动剂可有甲基取代，拮抗剂通常无取代；酯基的酰基部分，激动剂应为较小的乙酰基或氨甲酰基，而拮抗剂则为较大的碳环、芳环或杂环；氨基部分，激动剂为季铵离子，拮抗剂可为季铵离子或叔胺；大部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯基的酰基a碳上带有羟基，激动剂没有；一部分合成M胆碱受

2、体拮抗剂的酯键可被-O-代替或去掉，激动剂不行。总之，合成M胆碱受体激动剂的结构2.青霉素类抗生素构效关系包括哪些？正确答案:6位甲基化或甲氧基取代，活性降低。四元环骈合五元环是活性必需基团。3位两个甲基为活性非必须基团。2、5、6三个位置的手性中心为活性必需基团。2位羧基为活性必需基团。6位进行结构修饰，可产生各式各样活性3.前列腺素正确答案:一类具有五元脂环带二个侧链（上链7个碳原子，下链为8个碳原子）的20碳的酸，是内源性的活性物质，具有多种生理功能。4.属于开环核苷类抗病毒药的是（ ）A、齐多夫定B、阿昔洛韦C、奈韦拉平D、奥司他韦E、茚地那韦正确答案:B5.下列哪个抗代谢物是叶酸的衍

3、生物A、阿糖胞苷B、巯嘌呤C、氟尿嘧啶D、亚叶酸钙E、甲氨蝶呤正确答案:E6.按作用靶点不同，替仑西平是( )受体拮抗剂正确答案:M7.异烟肼乙酰化的位置在（ ）位A、1位B、2位C、3位D、4位E、5位正确答案:A8.喹诺酮类药物中3位羧基和4位酮基为抗菌活性不可缺少的部分。正确答案:正确9.合成双氢氯噻嗪的起始原料是A、苯酚B、苯胺C、间氯苯胺D、邻氯苯胺E、对氯苯胺正确答案:C10.结构中有14元内酯环的药物是A、罗红霉素B、阿奇霉素C、螺旋霉素D、琥乙红霉素E、红霉素正确答案:C,D,E11.邻氨基苯甲酸类药物是采用（）原理，以N原子取代水杨酸中O原子的衍生物正确答案:生物电子等排体1

4、2.卡托普利的作用机制是A、刺激中枢-肾上腺素受体B、作用于交感神经C、作用于血管平滑肌D、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统E、肾上腺1受体阻滞剂正确答案:D13.下列关于头孢菌素类抗生素构效关系的描述，错误的是A、7位修饰可获得不同活性的半合成头孢B、四元环骈合六元环是活性必需基团C、3位被甲基、氯原子取代，活性增强D、6、7两个位置的手性中心为活性必需基团E、2位羧基为活性非必需基团正确答案:E14.符合格列本脲的描述是A、含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液B、结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解C、属第二代磺酰脲类口服降糖药D、为长效磺酰脲类口服降糖药E、在体内不经代谢，以

5、原形排泄正确答案:A,B,C,D15.抗代谢物利用生物电子等排原理设计而得，一般是A、以F代替HB、以CH3代替HC、S代替OD、CH2代替OE、NH2或SH代替OH正确答案:A,B,C,D,E16.磺酰脲类口服降糖药的成功开发源于（ ）A、反应中间体中发现B、从磺胺类药物的副作用研究而来C、药物筛选D、从药理模型中发现E、从天然产物中发现得到的启发正确答案:B17.直接作用于血管平滑肌A、卡托普利B、可乐定C、哌唑嗪D、利血平E、肼屈嗪正确答案:E18.试从作用机理解释脂肪氮芥和芳香氮芥类抗肿瘤药物的活性和毒性的差异。正确答案:脂肪氮芥的氮原子的碱性比较强，其对生物大分子的烷化历程是双分子亲

6、核取代反应（SN2）。脂肪氮芥属于强烷化剂，抗肿瘤活性强，但毒性也较大。芳香氮芥中氮原子上的孤对电子和苯环产生共轭作用，减弱了氮原子的碱性，其作用机制也发生了改变，其烷化历程为单分子亲核取代反应（SN1）。和脂肪氮芥相比，芳香氮芥的氮原子碱性较弱，烷基化能力也比较低，因此抗肿瘤活性比脂肪氮芥弱，毒性也比脂肪氮芥低。19.下列利尿药结构中含有磺酰胺基的有（ ）A、氢氧噻嗪B、螺内酯C、阿米洛利D、乙酰唑胺E、呋塞米正确答案:A,D,E20.下列喹诺酮类药物结构中含有环丙基的是（ ）A、氧氟沙星B、环丙沙星C、诺氟沙星D、依诺沙星E、加替沙星正确答案:B,E21.下列化合物中，不属于肾上腺素受体激

7、动剂的是A、肾上腺素B、麻黄碱C、多巴胺D、普萘洛尔E、沙丁胺醇正确答案:D22.作用于神经末梢的降压药包括A、哌唑嗪B、利血平C、甲基多巴D、胍乙啶E、酚妥拉明正确答案:B,C,D23.具有叔胺侧链的去甲肾上腺素重摄取抑制剂有（ ）、阿米替林等。正确答案:丙米嗪24.镇静催眠药的结构类型有A、巴比妥类B、GABA衍生物C、苯并二氮卓类D、咪唑并吡啶类E、二 苯并氮卓类正确答案:A,C,D25.下列哪个药物属于抗结核病药？A、两性霉素BB、放线菌素DC、链霉素D、青蒿素E、金刚烷胺正确答案:C26.下列哪些抗生素属于抗真菌药A、制霉菌素B、灰黄霉素C、两性霉素BD、特比萘芬E、环吡酮胺正确答案

8、:A,B,C27.第一个用于临床的非麻醉性合成镇痛药是A、丁啡诺酮B、米托帮C、美沙酮D、喷他佐辛E、萘福泮正确答案:D28.盐酸四环素最易溶于哪种试剂A、乙醇B、氯仿C、水D、乙醚E、丙酮正确答案:C29.维生素A原最重要的来源是（ ）A、-胡萝卜素B、-胡萝卜素C、-胡萝卜素D、-胡萝卜素E、蛋黄正确答案:B30.氮芥类是应用最早的一类抗肿瘤药物，其模型药物为A、笑气B、芥子气C、脲类D、金属铂E、磺酸酯正确答案:B31.属于半合成的抗生素类抗结核病药是（ ）A、异烟肼B、链霉素C、乙胺丁醇D、利福喷汀E、对氨基水杨酸钠正确答案:D32.按化学结构分类，雷尼替丁属于（）类H2受体拮抗剂。正

9、确答案:呋喃33.甲苯咪唑结构式中含有（ ）A、咪唑并噻唑结构B、喹啉结构C、苯甲酰基结构D、过氧基结构E、硫醚正确答案:C34.下列药物中，结构中含有喹啉环的是（ ）A、吡喹酮B、阿苯达唑C、二盐酸奎宁D、磷酸氯喹E、磷酸伯氨喹正确答案:C,D,E35.从奥美拉唑的化学结构出发，阐述奥美拉唑对质子泵的抑制作用。正确答案:奥美拉呼为前药在体外无活牲。本品具有弱碱性，口服后在十指肠吸收，可选择性地案集在骨整细胞的酸性环境中在氢离子的影响下.转化为活性形式。首先经Smile重排转化成螺环中间体,很快形成两种活性形式次磺酸和次磺酰胺活性转化物与H/K-ATP酶上第4-6跨膜区的Cys813和第7-8跨膜区Cys892的巯基通过一硫键共价结合形成等抑制剂复合物)次磺酸和次磺酰胺极性大,不易被吸收进人血液循环有利于其在胃壁细胞聚集发挥作用，是奥美拉唑的理想活性形式。形成的酶抑制剂复合物在酸性条件下很稳定，虽可被谷胱甘肽和36.布洛芬属于A、吡唑烷二酮类B、邻氨基苯甲酸类C、吲哚乙酸类D、芳基乙酸类E、芳基丙酸类正确答案:E37.下列镇痛药中成瘾性最小的是A、美沙酮B、派替酮C、吗啡D、丁丙诺啡E