爱络+心内科课件

1、静脉受体阻滞剂在心血管急症中的应用在快速性心律失常中的应用在缺血性心脏病治疗中应用艾司洛尔临床应用 静脉受体阻滞剂应用频率异常节律异常起源异常传导速度激动顺序心律失常心律失常电生理学基础 快速性心律失常心房纤颤、心房扑动、阵发性心动过速（室性或室上性）、室性早搏、二联律、三联律、心室纤颤等 缓慢性心律失常窦性心动过缓、传导阻滞等心律失常分类抗心律失常药物分类（一）类钠通道阻滞剂 1A类 适度阻滞钠通道，属此类的有奎尼丁 2B类 轻度阻滞钠通道，属此类的有利多卡因 3C类 明显阻滞钠通道，属此类的有氟卡尼（二）类肾上腺素受体阻断药 因阻断受体而有效，代表性药物为艾司洛尔（三）类选择地延长复极过程

2、的药 延长APD及ERP，属此类的有胺碘酮 （四）类钙拮抗药 阻滞钙通道而抑制Ca2+内流，代表性药有维拉帕米 受体阻断药（类）防止儿茶酚胺的心脏毒性作用抗心肌缺血作用改善心脏功能和左室结构抗肾素-血管紧张素（RAS）过度激活抗高血压作用抗血小板聚集作用可用于心律失常、心肌缺血和预防心源性猝死，显著减少猝死、心血管死亡及总死亡受体阻断剂治疗心律失常机制广谱阻滞 受体阻断剂阻断多种离子通道中枢抗心律失常作用 脂溶性受体阻断剂能够通过血脑屏障进入中枢迅速对抗或逆转交感神经的过度兴奋，稳定内环境抗室颤，降低猝死对症又对因 在治疗心律失常的同时，对引起心律失常病因进行控制(如心肌缺血、心衰恶化、高血压

3、等) 受体阻滞剂治疗心律失常首选适应症各种窦速围手术期心律失常房颤伴快速心室率 受体阻滞剂疗效优于西地兰（无明显心功能不全时）交感风暴高交感性心血管疾病伴发的快速心律失常 包括：心衰、急性心肌缺血、高血压、夹层动脉瘤、 嗜铬细胞瘤、甲亢等 推荐类别Class I Class IIa Class IIb Class III 证据水平Benefit Risk治疗应当执行Benefit Risk治疗有理由执行需要补充特定的研究Benefit Risk治疗没有理由不执行需要补充广泛的研究Risk Benefit治疗不应当执行因为无益或有害Level A 多个 (3-5)人群的风险评估；一致的认识方向和

4、明显的疗效。Recommendation that procedure or treatment is useful/effective Sufficient evidence from multiple randomized trials or meta-analyses Recommendation in favor of treatment or procedure being useful/effective Some conflicting evidence from multiple randomized trials or meta-analyses Recommendation

5、s usefulness/efficacy less well established Greater conflicting evidence from multiple randomized trials or meta-analyses Recommendation that procedure or treatment not useful/effective and may be harmful Sufficient evidence from multiple randomized trials or meta-analyses Level B 有限 (2-3)人群的风险评估Rec

6、ommendation that procedure or treatment is useful/effectiveLimited evidence from single randomized trial or non-randomized studies Recommendation in favor of treatment or procedure being useful/effectiveSome conflicting evidence from single randomized trial or non-randomized studies Recommendations

7、usefulness/efficacy less well established Greater conflicting evidence from single randomized trial or non-randomized studies Recommendation that procedure or treatment not useful/effective and may be harmfulLimited evidence from single randomized trial or non-randomized studies Level C 极有限 (1-2)人群的

8、风险评估Recommendation that procedure or treatment is useful/effectiveOnly expert opinion, case studies, or standard-of-care Recommendation in favor of treatment or procedure being useful/effectiveOnly diverging expert opinion, case studies, or standard-of-care Recommendations usefulness/efficacy less w

9、ell established Only diverging expert opinion, case studies, or standard-of-care Recommendation that procedure or treatment not useful/effective and may be harmful Only expert opinion, case studies, or standard-of-care Classification Scheme Used to Summarize of Clinical Recommendations用药适应征推荐类别证据水平窦

10、性心动过速IC灶性房性心动过速（预防复发）IB房室结折返性心动过速ICESC推荐受体阻滞剂在心律失常应用室上性心律失常室性心律失常用药适应征推荐类别证据水平急性心梗后早期控制心律失常(i.v)IA急性心梗后晚期控制心律失常IA心衰和心梗后预防心源性猝死IAESC推荐受体阻滞剂在预防心源性猝死应用疾病适应症推荐类别证据水平急性心梗一级预防A心梗后一级预防，存在心衰或左室功能不全A一级预防，心梗发生时及发生后A心衰一级或二级预防A扩张型心肌病一级或二级预防B长QT综合征一级预防：有症状的B二级预防：受体阻滞剂+ICDC用药适应征推荐类别证据水平心脏高危患者 （心肌缺血、心律失常、高血压病史，或应激

11、诱导的心肌缺血），用药后减少缺血事件和心律失常的发生IA手术前使用控制心肌缺血、高血压和心律失常IA治疗围手术期的心肌缺血、高血压和心律失常IIaBESC推荐受体阻滞剂在非心脏手术应用肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识窦性心动过速窦速产生临床症状，尤其伴焦虑者，可适当给予受体阻滞剂而MI后、HF、甲状腺功能亢进和受体功能亢进状态更是受体阻滞剂的适应症（类推荐、证据水平C）嗜铬细胞瘤造成的心动过速， 受体阻滞剂需要与受体阻滞剂联合应用。中华心血管病杂志2009，37（3）：195-209 室上性快速心律失常 阻剂有效抑制房性早搏、控制心律和终止局灶性房性心动过速并防止其复发，后者大多见

12、于交感张力增加的情况如外科术后（类推荐，证据水平C） 房室折返性心动过速对静脉阻剂反应良好，可使心率下降，心律转复为为窦性，或者使迷走神经刺激终止室上性心动过速（ 类推荐，证据水平C ）肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识中华心血管病杂志2009，37（3）：195-209室上性快速心律失常 阻剂预防室上性心动过速复发，预防由情绪或运动触发的阵发性心动过速。（ 类推荐，证据水平C ） 阻剂用于局灶性交界性心动过速和非阵发性交界性心动过速的治疗（ a类推荐，证据水平C ）肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识中华心血管病杂志2009，37（3）：195-209心房扑动和心房颤动阻剂

13、有效减慢心室率，对血流动力学相对稳定的患者有明确使用指征（ 类推荐，证据水平C ）阻剂预防心房颤动发作、控制发作时心室率、促使心房颤动转复窦律和维持窦性心律。（ 类推荐，证据水平C ）阻剂用于心房颤动急性期心室率控制（ 类推荐，证据水平A） 肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识中华心血管病杂志2009，37（3）：195-209心房扑动和心房颤动阻剂能安全用于长期控制心房颤动和拮抗交感神经兴奋（ 类推荐，证据水平B）阻剂控制运动引起的心动过速比地高辛有效，两者联合使用效果优于单一使用；术后心房颤动使用静脉艾司洛尔或美托洛尔快速控制心室率。艾司洛尔起效快、半衰期短，是主要推荐的静脉使用药

14、物，尤其适合交感兴奋（如手术后）的患者。肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识中华心血管病杂志2009，37（3）：195-209室性心律失常 阻剂能有效控制交感神经兴奋相关的室性心律失常包括运动诱发的心律失常、AMI、围手术期心律失常和HF相关的心律失常，并能有效预防心源性死亡（ 类推荐，证据水平A）肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识中华心血管病杂志2009，37（3）：195-209交感风暴-24小时自发2次或2次以上的室速或室颤,需要紧急治疗的临床症候群静脉受体阻滞剂对多形性VT风暴最有效对于急性缺血所致的室性心律失常电风暴，静脉应用胺碘酮比其他抗心律失常药物通常更有效（

15、部分患者，阻剂更有效）VT风暴患者单独或联合应用静脉胺碘酮和静脉阻剂是合理的（ b类推荐，证据水平C ）2006 年“室性心律失常的诊疗和心源性猝死预防指南”（ACC/AHA/ESH） 受体阻滞剂对抗交感风暴特殊作用受体阻滞剂治疗心律失常误区认识不足 受体阻滞剂是“业余”抗心律失常药物？ 位置不当 其他药物治疗无效或疗效不佳时才用受体阻滞剂？ 剂量不够 惧怕受体阻滞剂的负性作用 -需要充分认识在快速性心律失常中的应用在缺血性心脏病治疗中应用艾司洛尔的临床应用 静脉受体阻滞剂应用阻剂在冠心病治疗中的作用抗心肌缺血作用抗心律失常作用改善左室功能抑制血小板聚集，减少对斑块的机械应激，防止斑块破裂降低

16、心源性猝死的发生率稳定性冠心病阻剂是治疗稳定性冠心病的基石。无禁忌的稳定性心绞痛患者，阻剂应作为常规治疗首选药物。 -2006ESC指南 -2007ACC/AHA指南 -2007中国慢性稳定性心绞痛治疗指南 - 2009受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识 ST段抬高的MI 急性期 口服或静脉给予阻剂可降低AMI急性期病死率，改善长期预后。但静脉用药必须严格掌握适应症 MI后的二级预防 阻剂可降低心源性死亡、心脏猝死和再梗死发生率中华心血管病杂志2009，37（3）：195-209肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识中华心血管病杂志2009，3

17、7（3）：195-209ST段抬高的MI ST段抬高的MI急性期口服阻剂适用于无禁忌症的所有患者（ 类推荐，证据水平A） 静脉应用阻剂适用于较紧急或严重情况如急性前壁MI伴剧烈缺血性胸痛或显著的高血压，且其他处理未能缓解的患者（ 类推荐，证据水平B） 所有患者急性期后仍应长期口服阻剂（ 类推荐，证据水平A） 早期因禁忌未能使用者，出院前应进行再评估，以便应用阻剂进行二级预防（ 类推荐，证据水平C）肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识ST段抬高的MI 2007年ACC/AHA对ST段抬高的MI指南做了修改，强调了阻剂的禁忌症：有HF临床表现（Killip级）伴低心排量状态如末梢循环灌注不

18、良伴较高的心源性休克风险（年龄70岁、基础收缩压110mmHg、心率 110次/min等）二、三度房室传导阻滞中华心血管病杂志2009，37（3）：195-209肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识ST段抬高的MI ST段抬高的MI应用阻剂对患者有益，也有风险，但利大于弊。基本原则：积极又慎重积极：无禁忌的患者均可应用慎重: 主要应用口服制剂，只有急重症患者伴难以控制的剧烈胸痛和高血压适用静脉制剂，应用前必须评估是否有禁忌症中华心血管病杂志2009，37（3）：195-209肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识非ST段抬高的ACS包括：不稳定性心绞痛和非ST段抬高的MI阻剂将进

19、展为MI的风险降低13% -JAMA,1998,260:2259-2263 非Q波MI患者接受阻剂死亡风险降低 -N Engl J Med,1998,339:489-497 中华心血管病杂志2009，37（3）：195-209肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识中华心血管病杂志2009，37（3）：195-209非ST段抬高的ACS无禁忌情况下,阻剂应及早口服应用（类推荐，证据水平B ）急性期后所有患者，均应给予阻剂长期治疗作为二级预防（ 类推荐，证据水平A）急性期甘油剧烈的缺血性胸痛或伴血压显著升高，其他处理未能缓解且无禁忌证的患者静脉应用阻剂（a类推荐，证据水平B ）背景/适应症推

20、荐级别证据等级静脉用药缓解缺血症状B控制高血压、窦性心动过速B心源性猝死的一级预防B持续性VTC室上性心动过速C限制梗死面积aA无禁忌证的所有患者bB口服用药无禁忌证的所有患者A2004年ESC推荐阻剂在急性心肌梗死中应用阻剂在冠心病治疗的合理应用应足量、早期应用关注特殊人群（老年患者、合并COPD患者、合并糖尿病患者）严格掌握禁忌症并密切监测变异性心绞痛患者应禁用应避免突然撤药 阻剂静脉给药禁忌症病窦综合怔严重的房室传导阻滞（PR间期240ms）预激综合怔严重的心动过缓（心率50次/分）低血压（收缩压 90mmHg）急性左心衰（缺血、心率增快除外）哮喘急性发作阻剂静脉给药临床指征心率60次/

21、分（复给 50次/分）血压100mmHg（复给 90mmHg ）PR间期240ms无支气管哮喘肺底罗音范围10cm（同时联合应用利尿剂）阻剂静脉给药后的目标心率 窦性心律 心率下降20%-25%或心率50-60次/分房颤 心室率下降20%-25%或心率100次/分静脉阻剂在其他心血管急症中的应用 主动脉夹层 急性期应用，缓解后给于口服制剂 （类推荐，证据水平C） 高血压急症合并ACS 初始治疗应用,缓解后给于口服制剂 高血压合并脑出血 IIb类推荐，证据水平C 2009年肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识在快速性心律失常中的应用在缺血性心脏病治疗中应用艾司洛尔临床应用 静脉受体阻滞剂

22、应用安全、超短效、高选择性1受体阻滞剂爱 络-盐酸艾司洛尔注射液商品名：爱络通用名称：盐酸艾司洛尔注射液 英文名：Esmolol Hydrochloride Injection规格：2ml:0.2g 10ml:0.1g 爱 络起 效 快：静注后1分钟开始起效超 短 效：半衰期仅9分钟，终止滴注后10分钟， 受体阻滞作用恢复50%，20分钟作用消失，30分钟血流动力学效应恢复正常高 选 择：40-100倍高剂量时，支气管及血管平滑肌的 2受体才被抑制药理特点爱 络 临床应用心房颤动、心房扑动时控制心室率围手术期高血压不稳定心绞痛、急性心肌梗死的早期治疗爱 络负荷和维持剂量首剂负荷量 （1分钟静脉

23、推注） 0.5mg/Kg，心功能欠佳，可减半（30-40mg) 维持剂量 约50-200 g/Kg.min持续静脉泵注(200700mg/小时)， 根据临床效果 探索最终维持量 配置方法：患者体重（kg）30（mg）稀释至50ml 5-20ml/h即为50-200 g/kg/min 爱 络给药途径和方法 1、从最接近心脏的血管途径给药，CVP，上肢 2、先给试验剂量(510mg)严密观察心率、血压 3、根据心率的变化逐步追加或减少剂量 4、其它受体阻滞剂替代 待患者循环稳定，无消化道出血、肠功能恢复，口 服其它 受体阻滞剂，视心率变化逐渐减慢或停用 艾司洛尔 爱 络不良反应 主要不良反应为低血

24、压 爱络不良反应发生率为4 -7%左右 国外报道其不良反应发生率有时达到12-44% 主要与用药剂量和基础血压相关 减量或停药后不良反应可很快消失，一般不需要 进行特殊处理 爱 络禁忌症 1支气管哮喘或有支气管哮喘病史。 2严重慢性阻塞性肺病。 3窦性心动过缓。 4二至三度房室传导阻滞。 5难治性心功能不全。 6心源性休克。 7对本品过敏者。 爱 络爱 络临床研究爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察爱络在心血管疾病急症治疗中的临床应用艾司洛尔与安慰剂治疗室上性快速性心律失常的 有效性与安全性对照研究艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血流动力学的 作用 爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察（试验1）

25、艾司洛尔治疗组：入组病例： 309例 爱络治疗组：225例给药方法： 0.5mg/Kg静脉滴 注1min，继以0.05 0.2mg/kg/min的 剂量静点游凯 严晓伟等中华心血管病杂志 1996 爱络治疗前后的 心率变化 爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察（试验1）游凯 严晓伟等中华心血管病杂志 1996 爱络不良反应发生率低，停药后很快消失，无须特殊处理 结论 治疗室上性心律失常疗效确切，窦性心动过速效果最好，总有效率88%以上。室上性异位性心律失常患者，治疗后，约1/2可转复为窦性心律，一般可使心室率减慢。安全性高，是急诊情况下首选的受体阻滞剂，若有效，可给予维持量维持，一旦出现不良反

26、应，减量或停药后，不良反应很快消失。爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察(试验1)游凯等中华心血管病杂志 1996 爱络在心血管疾急症治疗中的临床应用 治疗房扑/房颤临床疗效观察（ 试验2）病例分类病例数CABG术后房扑/房颤60例外科术后房扑/房颤100例不稳定性心绞痛50例 急性心肌梗死（前间壁和前壁）15例王吉云 胡大一 中国医药导刊 2002年 06期入选病例爱络在心血管疾病急症治疗中的临床应用 治疗房扑/房颤临床疗效观察（试验2 ）入选标准 不稳定性心绞痛；血液动力学相对稳定的急性心肌梗死，心室率75次/分； CABG术及外科(普外、骨外、胸外)术后的房扑/房颤，血液动力学相对稳定，

27、心室率100次/分，持续5分钟以上，3天以内给药方法 负荷量：艾司洛尔静脉0.5mg/kg，1分钟内静注， 维持量：继以0.05mg/kg/min，持续静脉输注，若无效，4分钟后静脉负荷量不变，维持量递增，直至0.2 mg/kg/min。 爱络 王吉云 胡大一 中国医药导刊 2002年 06期爱络在CABG术后及外科术后组治疗结果（试验2）王吉云 胡大一 中国医药导刊 2002年 06期爱络在不稳定性心绞痛、急性心肌梗死组治疗结果（试验2）王吉云 胡大一 中国医药导刊 2002年 06期爱络在心血管疾病急症治疗中的临床应用 治疗房扑/房颤临床疗效观察（试验2）结果 艾司洛尔有效缓解心绞痛79%

28、，尤其对有明确劳力诱因的患者效果更好。 在合并慢性阻塞性肺病的9例患者中，仅有1例发生急性哮喘。 合并慢性阻塞性肺病的患者，如近期无急性发作史，使用超高选择受体阻滞剂是相对安全的。 王吉云 胡大一 中国医药导刊 2002年 06期爱络在心血管疾病急症治疗中的临床应用 治疗房扑/房颤临床疗效观察（试验2）结论 艾司洛尔有效控制围手术期阵发房扑/房颤的快速心室率，转复率高。 可作为受体阻滞剂探针用于急性心肌梗死和不稳定性心绞痛的早期治疗。 对于常规较长效的受体阻滞剂相对禁忌的临床情况，使用相对安全。王吉云 胡大一 中国医药导刊 2002年 06期艾司洛尔在50-200ug/kg/min应用显示出良

29、好的量效关系，大于200ug/kg/min 时，获益率增加不明显，且易发生低血压等不良反应。American Heart Journal 111:42,1986 艾司洛尔与安慰剂治疗室上性快速心律失常的有效性与安全性对照研究（试验3）不良反应主要是心血管事件 （12例，18%），常见为低血压安慰剂 不良反应3例 （7%）艾司洛尔 不良反应13例 （19%）（多发生于大剂量应用时）艾司洛尔与安慰剂治疗室上性快速心律失常的有效性与安全性对照研究（试验3）American Heart Journal 111:42,1986 心肌桥是覆盖在心外膜冠状动脉上的心肌纤维束，被覆盖的冠状动脉被称为壁冠状动脉

30、。 多数心肌桥是良性变异，但在特定的条件下，可能引起冠状动脉血流下降，甚至导致心肌缺血、猝死等 。 评价心肌桥对壁冠状动脉血流和心肌血流灌注的影响十分重要艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血流动力学的作用（研究4）张国辉 葛均波 中华心血管病杂志2005，33（2）：158-160目的：探讨B受体阻滞剂艾司洛尔对心肌桥患者的壁冠状动脉受压迫程度和血流速率的影响研究分组：心肌桥患者8例，其中男6例，女2例；受检壁冠状动脉在收缩期的受压程度在60 -90评价指标：腔内多普勒技术观察壁冠状动脉的基础峰值血流速率(bAPV)、最大峰值血流速率(hAPV)、冠状动脉血流储备(CFR)的变化张国辉 葛均波 中华心血管病杂志2005，33（2）：158-160艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血流动力学的作用（研究4）艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血流动力学的作用（研究4） 艾司洛尔使用方法： 首次静脉推注500ug/ kg/mi