《药物化学基础(中职药剂专业)》第1章：绪论课件

1、药物化学基础主编 王玮瑛全国中等卫生职业教育卫生部“十一五”规划教材药物化学基础第一章 绪论 主要内容 一、药物化学的内容和任务二、我国药物化学事业的状况三、化学药物的质量和名称 1.掌握药物的质量标准，质量评定的原则，杂质的种类及来源。2.理解药物的几种名称。3.了解药物化学的研究内容和任务。学习目标一、药物化学的内容和任务药物化学药物化学是研究化学药物的结构组成、制备方法、理化性质、构效关系、生物效应、体内代谢以及寻找新药的一门综合性学科。药物化学的研究对象是化学药物 2药化的内容结构组成制备方法理化性质构效关系生物效应体内代谢寻找新药化学药物一、药物化学的内容和任务药物 概念：具有预防、

2、缓解、诊断、治疗疾病及调节机体生理机能的物质。 分类：按其来源可分为天然药物、化学合成药物和基因合成药物。 化学药物从天然矿物、动植物中提取的有效成分以及经化学合成或生物合成制得的药物。已知确切结构的单一化物。 2.为生产化学药物提供科学合理、技术先进，经济实用的方法和工艺分支学科：化学制药工艺学3.为创造和开发新药提供新颖的工艺创新药生产化学药物任务得以实现第一任务才能付诸实施分支学科：新药设计1.药化的近代发展初期的药物化学从天然药物中提炼有效成分： 阿片中的吗啡 金鸡纳树皮中的抗疟药奎宁二、药物化学的近代发展简史与我国药物化学事业的成就 确证：苯磺酰氨基的作用 磺胺类药物创立了抗代谢学说

3、，把寻求新药的途径和方法又推进了一大步。 天然药物中提炼有效成分化工产品发展其药效化学结构与药理的相互关系药物与机体代谢的关系抗代谢学说抗生素抗癌药物的发展以受体、酶等为作用靶点计算机辅助药物设计2.我国药物化学事业的状况形成了药物研究、生产、质控、经营等比较完整的体系。我国现有医药企业5500余家，已能生产原料药1000余种，但绝大多数是仿制国外的产品。1993年1月我国开始实施药品专利法，药品生产开始从仿制转向创新。 三、化学药物的质量案例1-1 2006年部分病人使用某生物药业有限公司生产的克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液（商品名为欣弗）后，出现了胸闷、心悸、肾区疼痛、腹泻、恶心、呕吐、过敏性

4、休克、肝肾功能损害等临床症状，11人死亡。经调查该公司2006年6月至7月生产的欣弗注射液未按批准的工艺参数灭菌，降低灭菌温度，缩短灭菌时间，增加灭菌柜装载量。经中国药品生物制品检定所对相关样品进行检验，结果表明，无菌检查和热原检查不符合规定。 问题： 1检查欣弗注射液不符合规定，依据的药品标准是什么？ 2该公司生产克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液，没有按规定的生产条件和工艺过程，改变其灭菌温度、灭菌时间和灭菌柜装载量，药品质量会受到影响？（一）药物的质量标准国家标准：中华人民共和国药典，强制性标准SDFA标准：药品标准 （二）药物的纯度与杂质来源 1.药物的质量评定 药物的疗效和不良反应 药物的纯

5、度 药物纯度影响到药物的疗效和不良反应。药用的化学药物必须达到一定的质量标准。 药物的纯度概念与其他化学品或试剂的纯度概念是不同的。化学品或试剂不能作为药物直接使用。 概念：通常在生产、贮存过程中引进或产生 的药物以外的其他化学物质。 对药物中可能存在的杂质作了较为严格规定，一般用杂质限量来表示。来源：制备时引入 贮存时产生分类：一般性杂质 特殊杂质药物的杂质 中国药品通用名称:中国药典委员会根据世界卫生组织推荐使用的国际非专利药品名称编写的1. 通用名中文名尽量与英文名对应，音译。 如：Procaine 普鲁卡因 Aspirin 阿司匹林简单有机物可用化学名。 如：乙醚 只有一个药品通用名，法定名称2.化学名 国际上通用的名称根据化学结构式进行的命名:最准确的命名原则以美国化学文摘为依据:母核+取代基如：盐酸硫胺（VitaminB1）氯化-4-甲基-3（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基）甲基-5-（2-羟乙基）噻唑嗡盐酸盐英文基团排列次序按字母顺序排列中文化学名取代基排列基本