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文档简介
1、关于天然药物化学第一张,PPT共十一页,创作于2022年6月 目前喜树碱原料药来源以农场栽培的珙桐科乔木喜树的根皮、果实的提取为主,利用组织培养生产喜树碱虽仍在开发阶段段,但被视为极具开发商业价值。第二张,PPT共十一页,创作于2022年6月喜树,又名旱莲木、千丈树。【科】:蓝果树科(珙桐科) 【属】:喜树属 camptotheca Decen 拉丁学名:Camptotheca acuminate Decne. 第三张,PPT共十一页,创作于2022年6月喜 树 果喜树果别名:千丈树、水栗子、天梓树。喜树果性味:性寒,味苦、涩,有毒。主治功能:抗癌,散结,破血化瘀。用于多种肿瘤,如胃癌、肠癌、
2、绒毛膜上皮癌、淋巴肉瘤等。 第四张,PPT共十一页,创作于2022年6月作用机制:喜树碱能干扰DNA拓扑异构酶,破坏DNA结构,并抑制DNA的合成,为周期特异性药物,主要作用于S期,延缓G2期向M期转变。与常用抗肿瘤药均无交叉耐药性。第五张,PPT共十一页,创作于2022年6月应用:喜树碱用于胃癌、肠癌、绒毛膜上皮癌和急、慢性粒细胞白血病。羟喜树碱用于原发性肝癌、头颈部癌和白血病。第六张,PPT共十一页,创作于2022年6月喜树碱的提取 传统的方法用氯仿萃取,但是这种方法 有很多的缺点,如:有效成分含量低、杂质多、质量不稳定等等。在不断改进方法之后,可以用超临界二氧化碳萃取的方法。而此方法具有
3、效率高,速度快等优点。第七张,PPT共十一页,创作于2022年6月 1976年中国化学家高怡生等合成消旋喜树碱成功。喜树碱对肠胃道和头颈部癌等有较好的近期疗效,但对少数病人有尿血的副作用。10-羟基喜树碱的抗癌活性超过喜树碱,对肝癌和头颈部癌也有明显疗效 ,而且副作用较少。因而,可以考虑将喜树碱制成10-羟基喜树碱来减小毒性。 第八张,PPT共十一页,创作于2022年6月10-羟基喜树碱的生产方法(1)采用常规的方法,在铂碳催化剂存在下将喜树碱加氢生成四氢喜树碱,然后过滤,分离四氢喜树碱与催化剂;(2)采用常规的方法将四氢喜树碱化为10-羟基喜树碱;(3)将步骤(2)的10-羟基喜树碱溶解于流动相,1030的条件下进样上柱,流速为250350 ml/min,检测器设定紫外检测波长254nm;喜树碱和10-羟基喜树碱出峰叠加,保留时间1020min,至主峰起峰1/3处收集产物;然后蒸馏出去流动相,加热7585,加入活性炭,搅拌第九张,PPT共十一页,创作于2022年6月 0.52小时,热过滤,滤液加热到7585, 加入5565的水,直到有固体析出,冷却, 避光放置1224小时,过滤,用甲醇淋洗, 干燥,得到10-羟
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