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文档简介
1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemEOxythiamineCat. No.: HY-107430CAS No.: 136-16-3Synonyms: Hydroxythiamin分式: CHNOS分量: 266.34作靶点: Others作通路: Others储存式: Powder -20C 3 yearsIn solvent -80C 6 months-20C 1 month溶解性数据体外实验 DMSO : 51.67 mg/mL (194.00 mM; Need ultrasonic
2、)Mass Solvent1 mg 5 mg 10 mg Concentration制备储备液1 mM 3.7546 mL 18.7730 mL 37.5460 mL5 mM 0.7509 mL 3.7546 mL 7.5092 mL10 mM 0.3755 mL 1.8773 mL 3.7546 mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液,并请注意储备液的保存式和期限。体内实验 请根据您的实验动物和给药式选择适当的溶解案,配制前请先配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂(为保证实验结果的可靠性,体内实验的作液,建议您现现配,当天使;澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;以下溶
3、剂前的百分 指该溶剂在您配制终溶液中的体积占):1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% salineSolubility: 2.58 mg/mL (9.69 mM); Clear solution2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20% SBE-CD in saline)Solubility: 2.58 mg/mL (9.69 mM); Clear solution3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% corn oilSolubility: 2.58 mg/mL (9.69 mM); Clear
4、solution1/2 Master of Small Molecules 您边的抑制剂师www.MedChemEBIOLOGICAL ACTIVITY物活性 Oxythiamine种抗代谢物和维素B1 (vitamin B1)拮抗剂,也是众所周 知的硫铵 (thiamine) 拮抗剂和转酮醇酶 (transketolase) 抑制剂。IC50 & Target Vitamin B1, Thiamine, Transketolase 1.体外研究 Oxythiamine, an antimetabolite and a vitamin B1 antagonist, is a well-know
5、n thiamine antagonist andinhibitor of transketolase. Oxythiamine alters protein expression in a dose dependent manner. The level ofalpha-enolase is increased by Oxythiamine treatment, while expression of 14-3-3 protein beta/alpha issuppressed by Oxythiamine at a stratified dose. Oxythiamine causes d
6、ynamic changes of total proteinexpression in time dependent fashion. Oxythiamine suppresses expression of cellular phosphor proteinssignificantly 2.PROTOCOLCell Assay 2 Human pancreatic carcinoma cell line MIA PaCa-2 is used throughout the study. Experiments are set up intwo groups: dose and time-de
7、pendent groups. For the dose-dependent group, the cells are stimulated with 5,50 and 500 M Oxythiamine (OT) for 48 hours, respectively. The unstimulated cells are considered ascontrol. For the time-dependent group, the cells are stimulated with 50 M Oxythiamine in MEM containingnatural amino acids o
8、r 50% of 15 N algal amino acid mixture for 12 and 48 h. The unstimulated cells areconsidered as the zero time point. Each treatment is repeated four times with 10 mL/flask. The cell pelletsare then collected for further analysis 2.MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. Th
9、ey are for reference only.REFERENCES1. Moradi H, et al. Functional thiamine deficiency in end-stage renal disease: malnutrition despite ample nutrients. Kidney Int. 2016Aug;90(2):252-254.2. Wang J, et al. Inhibition of transketolase by oxythiamine altered dynamics of protein signals in pancreatic cancer cells. Exp HematolOncol. 2013 Jul 27;2:18.McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for med
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