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文档简介

1、特比萘芬片盐酸特比萘芬是一种具有广谱抗真菌活性的丙烯胺类药物。本品能特异地干扰真菌固醇的早期生物合成,高选择性抑制真菌的麦角鲨烯环氧化酶,使真菌细胞膜形成过程中麦角鲨烯环氧化反响受阻,从而达到杀灭或抑制真菌的作用。适应症本品适用于:由毛癣菌红色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发癣菌和紫色毛癣菌等、犬小孢子菌和絮状表皮癣菌等引起的皮肤、头发和甲的感染。各种癣病体癣、股癣、手足癣和头癣等以与由念珠菌白色念珠菌等引起的皮肤酵母菌感染。由发霉菌引起的甲癣甲真菌感染。吸收、分布、消除:据文献报道单次口服特比萘芬250mg,用药后2小时内,血浆浓度峰值达0.97“g/ml。本品的吸收半衰期为0.8小时,

2、分布半衰期为4.6小时,其生物利用度略受进食影响,但不必作剂量调整。药物与血浆蛋白的结合率为99%,并能迅速经真皮层弥散并集中在亲脂的角质层。特比萘芬也可分泌于皮肤中,因此,在毛囊、头发与多皮脂的皮肤中可达相当高的浓度。在治疗的最初几周,特比萘芬即可进入甲板中。本品生物转化后的代谢物无抗真菌活性,它们主要从尿中排出。其消除半衰期为17小时,在体内无蓄积作用。其稳态血药浓度不受年龄影响。但肝、肾功能不全者的特比萘芬去除率可能降低,从而导致血药浓度升高。用量用法口服,成人每次0.25克,每日一次,疗程如下:皮肤感染的疗程:手足癣趾指间型和跖型:26周;体癣、股癣:24周;皮肤念珠菌病:24周。在真

3、菌学治愈几周,才可见到皮肤外观完全正常以与感染症消失。头发和头皮感染的疗程:头癣:4周,头癣多数发生于儿童。甲癣:绝大多数患者的疗程为6周3个月。其中的年青患者因甲生长正常而能缩短疗程,故除拇指趾甲外,小于3个月的治疗可能已足够。在其它病例中,疗程通常只需3个月。某些患者,特别是那些大拇指趾甲感染的患者,可能需6个月或更长的时间。在第一周治疗中见到甲生长缓慢大患者,其疗程可能需超过3个月。在真菌学治愈和停止治疗后几个月,可看到病情继续好转至甲板外观完全正常,这是因为健康的甲组织生长需要时间。不良反响本品耐受性好,副作用轻至中度,且常为一过性的。最常见的有胃肠道症状胀满感、食欲不振、恶心、轻度腹

4、痛与腹泻或轻型的皮肤反响皮疹、荨麻疹等。个别严重的皮肤反响病例如Stevens-Johnson综合性、中毒性表皮坏死松解症曾见报道,假设发生进展性皮疹,那么应停药。罕见味觉改变,包括味觉缺失,后者于停药后几周内可恢复。极个别病例发生肝胆功能不全。虽然,是否由本品引起的尚未肯定,不过假设发生上述情况,那么应停用本品。曾报道,极个别患者发生尿中红细胞增多或中性白细胞减少。临床研究【成效主治】由毛癣菌红色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发癣菌和紫色毛癣菌等、犬小孢子菌和絮状表皮癣菌等引起的皮肤、头发和甲的感染。各种癣病体癣、股癣、手足癣和头癣等以与由念珠菌白色念珠菌等引起的皮肤酵母菌感染。由发霉菌

5、引起的甲癣甲真菌感染。【化学成分】本品主要成分是盐酸特比萘芬。【药理作用】盐酸特比萘芬是一种具有广谱抗真菌活性的丙烯胺类药物。本品能特异地干扰真菌固醇的早期生物合成,高选择性抑制真菌的麦角鲨烯环氧化酶,使真菌细胞膜形成过程中麦角鲨烯环氧化反响受阻,从而达到杀灭或抑制真菌的作用。【药物相互作用】相互作用研究证明,特比萘芬几乎不影响经由细胞色素P450酶系代谢的药物如环孢素、D860或口服避孕药的去除。然而,使用口服避孕药的妇女应慎用本品,因为极少数人可能月经失调。此外,肝药酶诱导药如利福平等可加速特比萘芬的血浆去除,肝药酶抑制药如西米替丁等那么可抑制其去除,故如果需要全用这些,那么需将特比萘芬的

6、剂量作适当调整。考前须知肝或肾功能不全肝酐去除率50ml/分,血清肌酐300umol/L者,特比萘芬剂量应减少50%见“不良反响。本品应置于儿童接触不到的地方。妊娠与哺乳动物研究显示,本品对胎儿和生育力无不良影响。由于本品用于孕妇的经验极有限。因此,应权衡利弊,原那么上孕妇不应使用。特比萘芬可经乳汁排泄,故承受特比萘芬口服治疗的母亲不应哺乳。相互作用研究证明,特比萘芬几乎不影响经由细胞色素P450酶系代谢的药物如环孢素、D860或口服避孕药的去除。然而,使用口服避孕药的妇女应慎用本品,因为极少数人可能月经失调。此外,肝药酶诱导药如利福平等可加速特比萘芬的血浆去除,肝药酶抑制药如西米替丁等那么可

7、抑制其去除,故如果需用以上药物,那么需将特比萘芬的剂量作适当调整。4口服本品对花斑癣无效。盐酸特比萘芬乳膏盐酸特比萘芬乳膏,#福邦药业#生产,适用于手癣、足癣、体癣、股癣、花斑癣与皮肤念珠菌病等,是治癣手癣药品。适应症:1由毛癣菌红色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发癣菌和紫色毛癣菌等、犬小孢子菌和絮状表皮癣菌等引起的皮肤、头发和甲的感染。2各种癣病体癣、股癣、手足癣和头癣等以与由念珠菌白色念珠菌等引起的皮肤酵母菌感染。3由皮霉菌引起的甲癣甲真菌感染。性状:该品为乳剂型基质的类白色乳膏。规格:10g:0.1g20g贮藏:在阴凉处,密封保存。有效期:24个月药理毒理该品为丙烯胺类广谱抗真菌药,

8、能特异性地干扰真菌固醇的早期生物合成,选择性地抑制真菌角鲨烯环氧化酶的活性,使真菌细胞膜形成过程中的角鲨烯环氧化反响受阻,从而达到杀灭或抑制真菌的作用。药代动力学局部涂抹后,被吸收的药量不超过用药量的5%,故全身血药浓度极低。该品生物转化后的代谢物无抗真菌作用,主要随尿液和粪便排出体外,去除半衰期为17小时,无体内蓄积现象。用法用量局部用药:常用剂量为每天12次,用药前应清洁和枯燥患处,然后将乳膏薄薄涂于患处与其周围,并加以轻揉,如果患处已擦烂如乳腺下、指间、臀间、腹股沟,涂擦后尤其在晚上可用纱布敷盖。疗程:体癣、股癣12周,足癣24周,花斑癣2周。孕妇与哺乳期妇女用药:动物研究显示该品对胎儿

9、无任何不良影响,但在孕妇#未经过对照试验验证,所以孕妇不推荐使用,除非利远大于弊。特比萘芬可从乳汁中排出,虽然量很少,但使用该品的妇女应停止给婴儿哺乳。儿童用药:对于儿童外用该品的经验有限,故暂不推荐使用。老年患者用药:老年患者的用药剂量和不良反响与年轻人一样。不良反响偶在用药部位出现发红、发痒或蛰刺感,但很少因此停药。注意:这些症状必须要与那些极少发生但必须停药的过敏反响相区别。禁忌症对特比萘芬或乳剂中任何型剂过敏者禁用。考前须知仅供外用,防止误入眼内。应放在儿童不能拿到的地方。通常临床症状于用药数天后即可缓解,假设要预防复发,应规律的使用该品一段时间,假设两周后无效那么要复查诊断结果。3不

10、得用于皮肤破溃处,防止接触眼睛和其他黏膜如口、鼻等。孕妇与哺乳期妇女慎用。用药部位如有烧灼感、红肿等情况应停药,并将局部药物洗净,必要时向医师咨询。该品涂敷后不必包扎。对该品过敏者禁用,过敏体质者慎用。该品性状发生改变时禁止使用。儿童必须在成份监护下使用。10如正在使用其他药品,使用该品前请咨询医师或药师。产品相关病症介绍1、手癣俗称鹅掌疯疾病介绍:手癣为手掌的皮肤癣菌感染,假设仅累与手背,出现环形或多环形损害,那么仍称为体癣。手癣在全世界广泛流行,中国有较高的发病率,双手长期浸水和摩擦受伤与接触洗涤剂,溶剂等是手癣感染的重要原因,患者以青、中年妇女为多,其中许多人有戴戒指史。疾病特性:男女老

11、幼均可以染病,多发单侧,也可以波与双手。夏天起水疱病情加重,冬天那么枯裂疼痛明显。初起为掌心或指缝水疱或掌部皮肤角化脱屑,水疱多透明如晶,瘙痒难忍。水疱破溃后枯槁,叠起白屑,中心向愈,四周激发疱疹,并可延与手背、手腕部。假设反复发作后,致手掌皮肤肥厚,枯槁干裂,疼痛,屈伸不利,宛如鹅掌。假设侵与指甲,可使甲板增厚或萎缩翘起,色灰白而成灰指甲甲藓。鹅掌风病程为慢性,反复发作。发病机理:手癣多来自于搔抓足癣,股癣和头癣等的直接接触传染或甲癣与手背部体癣的蔓延,手癣的病原菌以红色毛癣菌为主,约占55.6%,其次为石膏样毛癣菌,约占22.7%.白色念珠菌也可引起与手癣一样的损害。临床症状:有二型,水疱

12、鳞屑型和角化增厚型水疱鳞屑型,起病多为单例,先以手掌的某一部位开始,特别是掌心,食指与无名指的掌面,侧面与根部,开始为针头大小的水疱,壁厚且发亮,内含清澈的液体,水疱成群聚集或疏散分布,自觉瘙痒,水疱干后脱屑并逐渐向四周蔓延扩大形成环形或多环形损害,边缘清楚、病程慢性、持续多年,直到累与全部手掌并传播至手背和指甲,甚至对侧手掌。有时水疱可继发感染形成脓疱。角化增厚型,多由水疱鳞屑型开展而成,患者有多年病史,常已累与双手,皮损无明显的水疱或环形脱屑,掌面弥漫性发红增厚,皮纹加深,皮肤粗糙,干而有脱屑,冬季易皲裂,裂口深而有出血,疼痛难忍,影响活动,促使手掌角化增厚的因素除皮肤癣菌外,还与长期搔抓

13、、洗烫、肥皂、洗涤剂,各种化学物品和溶剂刺激以与不适当的治疗有关。诊断:起病于手掌某一部位,缓慢扩大,最终累与大部、全部甚至两侧手掌,损害为红斑,水疱、鳞屑和角化增厚,应考虑诊断为手癣,真菌学检查阳性即可确诊。辅助检验:刮取鳞屑,挑取疱液加10%koH镜检,可见分枝分隔的菌丝,但角化增厚型手癣直接镜检阳性率低,需反复检查,取鳞屑或疱液接种于沙氏琼脂上,保温培养,2周内有菌落生长,根据菌落形态和镜下特征可以鉴定菌种。2、体癣体癣又称“圆癣或“金钱癣,是由毛发癣菌、小芽孢菌或表皮癣菌引起。其传染来源主要是手癣,足癣,甲癣与污染的衣着等。潮湿,肥胖,多汗,摩擦,不注意清洁卫生,有糖尿病等与免疫力低下

14、者易于发病。好发生于面、颈、躯干和四肢等部位。发病机理:本病在中国主要由红色毛癣菌引起,其次为毛癣菌属、小孢子菌属和表皮癣菌属。临床特点:好发潮湿多汗部位,起丘疹、水疱或丘疱疹,组成圆形或类圆形的红斑,中心常消退,边缘扩展,形成环状损害;急生期炎症明显,慢性期暗红色,中心消退不明显,但边界清楚。自觉症状:瘙痒。预后:股癣常有反复发作倾向。体癣并发症:可并发细菌感染。犬小孢子菌和石膏样小孢子菌引起的体癣那么多见于面、颈和上肢,常与头癣并发,可能是由于患者搔抓头皮或梳头将病菌传播到以上部位而引起感染。3、足癣足癣是指发生在趾掌面的霉菌性皮肤病。发病原因是由于表皮鲜菌、毛癣菌或足趾毛癣菌侵犯趾。红色

15、毛癣菌抵抗力强,不易控制,与卫气津液博结。聚而不散,导致皮肤枯燥湿润所致。足癣是引角质层厚、皮脂缺乏、汗腺丰富、出汗较多、足部潮湿,利于霉菌生长繁殖而起,使用公共浴池、公用拖鞋、脚盆、毛巾时也易相互感染。临床表现:分水疱性:多发生在夏季,症状是趾间、足缘、足底出现米粒大小,深在性水疱,疏散或成群分布,庖壁较厚,内容清澈,不易破裂。数日后枯燥脱屑,相互融合形成多房性水疱,撕去庖壁,可见蜂窝状基底与鲜红色糜烂面,剧烈瘙痒。糜烂性:表现为局部表皮角质层浸软发白。由于走动时不断摩擦表皮脱落,露出鲜红色糜烂面;严重者趾缝间、趾腹与足底交界处皮肤均可累与,瘙痒剧烈,多发于3.4.5趾缝间。常见于多汗者。鳞

16、屑角化型:症状是足底、足缘、足跟部皮肤脚趾增厚、粗糙、脱屑,鳞屑成片状或小点状,反复脱落。冬季趾缝间皮肤发生裂隙,夏季产生水疱,有痛感。常因搔抓引起继发性感染,并发脓包疮、淋巴管炎、淋巴结炎、蜂窝组织炎、丹毒、败血症等疾患。预防:足癣的预防很关键。消除真菌滋生的环境,尤其是在温暖潮湿的季节,就可以有效预防足癣。持脚的清洁与枯燥:沐浴时用肥皂将脚清洗干净后擦干。白天上班穿易吸汗的纯棉或棉毛混纺的袜子,尽量穿通风透气性能好的鞋。勤洗脚,勤洗鞋袜,保持鞋内的通风枯燥。感染源的处理:患病期间,棉袜穿后用热水煮沸15分钟后再清洗,鞋垫要换新,不要抓搔患处皮肤,接触后一定要把手洗干净,防止传染手或身体其它

17、部位。防交叉感染:不与他人共用鞋袜、拖鞋、浴巾、面盆、脚盆等;浴室地面保持清洁干净,不使用公共拖鞋。花斑癣花斑癣俗称汗斑,是由糠批马拉色菌感染表皮角质层引起的一种浅表真菌病。本病遍布世界各地,常见于相对湿度较高的热带和温带地区。青年人,特别是男青年,由于活动多而出汗多,如果不与时换洗衣服和揩干皮肤,那么很容易发生花斑癣。花斑癣还多见于应用皮质类固醇激素的人,因这类人的表皮细胞更换周期延长,有利于真菌生长,假设停用激素后花斑癣即好转。此外,身体虚弱、营养不良、糖尿病以与妊娠都可诱发本病。发病机理:致病菌系一种嗜脂性酵母,称为卵圆形糠秕孢子菌或正圆形糠秕孢子菌。此菌是正常皮肤的腐生菌,仅在某些特殊

18、情况下如高温高潮,局部多脂多汗,卫生条件不佳等,糠秕孢子菌寄生密度增加,由腐生酵母菌转化为菌丝型方可致病。此菌仅侵犯角质层浅层而不引起真皮的炎症反响。祖国医学认为,此乃是风湿侵肤,与气血凝滞所成。紫白癜风乃一体二种,紫因血凝,白因气滞。本病之发生,乃是由体热、风邪和湿气侵入毛孔,与气血凝滞,毛窍闭塞所致。临床表现:初起损害为围绕毛孔的圆形点状斑疹,以后逐渐增至甲盖大小,边缘清楚,邻近部位可相互融合成不规那么大片形,而周围又有新的斑疹出现。外表附有少量极易剥离的糠秕样鳞屑,灰色、褐色至黄棕色不等,有时多种颜色共存,状如花斑。时间较久的呈浅色斑。皮疹无炎性反响,偶有轻度瘙痒感,皮损好发生于胸背部,

19、也可累与颈、面、腋、腹、肩与上臂等处,一般以青壮年男性多见。病程慢性,冬季皮疹减少或消失,但夏天又可复发。股癣股癣是指股内侧、会阴、臀部感染真菌后引起的皮肤病。股癣的真菌可以通过内衣、浴巾等传播,也可通过性生活传播,故股癣也被列入性传播性疾病之中。但我们千万不要以为股癣就一定是通过性交传染的,临床上80%以上的股癣是通过非性交传播的。在中国引起股癣的病原体主要是毛癣菌属的红色毛癣菌和石膏样毛癣菌,表皮癣菌属的絮状表皮癣菌以与少数白色念珠菌。主要症状是局部瘙痒明显。该病容易复发。多由于接触患癣病人或通过猫、狗等传染,或通过衣物用具而间接传染,或先患足癣,因搔抓蔓延而传染。症状表现:(1)股癣刚开

20、始时,为边缘清晰、稍微隆起的红斑,渐渐扩大,上面有落屑,渐渐由红色转为褐色或肤色。病损的中心渐渐自动愈合,向周围开展,红斑的边缘炎症比拟明显,上面可有皮疹、水疱、痂皮,甚至糜烂,形成环形。愈后留下暂时性色素沉着,瘙痒症状严重。股癣体癣区别股癣可单侧或双侧发生,根本损害与体癣一样,但由于该部位温暖潮湿,易摩擦,常表现为下侧边界清楚、炎症明显的红斑。病久者,皮损可失去典型表现,或因搔抓致浸润增厚、苔藓样变。另外、股癣一般从足癣或手癣自身传染引起的,病情与季节变化有关,通常入夏复发或加重,到冬天可缓解。病程缠绵,必须耐心医治方能痊愈,否那么易复发。6、皮肤念珠菌念珠菌病是由白色念珠菌引起的皮肤、黏膜

21、与内脏感染。念珠菌广泛存在于自然界,并寄生于健康人口腔、消化道、阴道与皮肤无症状,因此,属条件致病性真菌。常见发病诱因为体质衰弱、营养不良、慢性消耗性疾病如糠尿病等或长期服用广谱抗生素、糖皮质激素等。发病时在黏膜可引鹅口疮、阴道炎;在内脏可引起肠炎与肺炎;在皮肤那么引起皮炎即皮肤念珠菌病。疾病症状:颈前、指间、腋窝、乳房下、腹股沟、股内侧、臀部、肛周、会阴、外生殖器等皮肤皱折处有无潮红、发白、鳞屑、糜烂,指甲有无变厚、变色,甲周围皮肤有无红肿,压之有无少量分泌物渗出,口角有无糜烂、浸渍或皲裂;对婴儿注意其皮肤有无成群的、附有细圈鳞屑的红色斑丘疹或脓疱,口腔粘膜、舌、齿龈等处有无乳白色薄膜。注意

22、有无内脏病变。盐酸特比萘芬乳膏说明书盐酸特比萘芬乳膏说明书【药品名称】通用名:盐酸特比萘芬乳膏曾用名:商品名:英文名:TerbinafineHydrochlorideCream汉语拼音:YansuantebinaifenRugao该品主要成分为盐酸特比萘芬,其化学名称为E)-N-6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔基-N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐。其结构式为:【性状】该品为乳剂型基质的类白色乳膏。【药理毒理】该品为丙烯胺类广谱抗真菌药,能特异性地干扰真菌固醇的早期生物合成,选择性地抑制真菌角鲨烯环氧化酶的活性,使真菌细胞膜形成过程中的角鲨烯环氧化反响受阻,从而达到杀灭或抑制真菌的作用。【药代动力学】

23、局部涂抹后,被吸收的药量不超过用药量的5%,故全身血药浓度极低。该品生物转化后的代谢物无抗真菌作用,主要随尿液和粪便排出体外,去除半衰期为17小时,无体内蓄积现象。【适应症】用于由皮肤真菌、酵母菌与其它真菌引起的体癣、股癣、手足癣、花斑癣。【用法用量】局部用药:常用剂量为每天12次,用药前应清洁和枯燥患处,然后将乳膏薄薄涂于患处与其周围,并加以轻揉,如果患处已擦烂如乳腺下、指间、臀间、腹股沟,涂擦后尤其在晚上可用纱布敷盖。疗程:体癣、股癣12周,足癣24周,花斑癣2周。【不良反响】偶在用药部位出现发红、发痒或蛰刺感,但很少因此停药。注意:这些症状必须要与那些极少发生但必须停药的过敏反响相区别。

24、【禁忌症】对特比萘芬或乳剂中任何型剂过敏者禁用。【考前须知】仅供外用,防止误入眼内。应放在儿童不能拿到的地方。通常临床症状于用药数天后即可缓解,假设要预防复发,应规律的使用该品一段时间,假设两周后无效那么要复查诊断结果。【孕妇与哺乳期妇女用药】动物研究显示该品对胎儿无任何不良影响,但在孕妇#未经过对照试验验证,所以孕妇不推荐使用,除非利远大于弊。特比萘芬可从乳汁中排出,虽然量很少,但使用该品的妇女应停止给婴儿哺乳。【儿童用药】对于儿童外用该品的经验有限,故暂不推荐使用。【老年患者用药】老年患者的用药剂量和不良反响与年轻人一样。【药物相互作用】尚不明确。【药物过量】【规格】(1)10g:0.1g

25、5g:0.05g【贮藏】在阴凉处,密封保存。氟康唑片抗真菌类药,适用于敏感菌所致的各种感染。药理毒理药理该品属咪唑类抗真菌药。抗真菌谱较广。口服或静注该品对人和各种动物真菌感染,如念珠菌感染包括免疫正常或免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病、新型隐球菌感染包括颅内感染、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌包括颅内感染与荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢菌等有效。该品体外抗菌活性明显低于酮康唑,但体内抗菌活性明显高于体外作用。该品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。毒理该品对真菌依赖的细胞色素P-

26、450酶具有高度选择性。人一日服用该品0.5g,连续28天,已证明对男性的血浆睾丸素浓度与育龄期妇女的甾体激素浓度均无影响。药代动力学口服吸收良好,且不受食物、抗酸药、H2受体阻滞药的影响。空腹口服该品约可吸收给药量的90%。单次口服该品100mg,平均血药峰浓度Cmax为4.58mg/L。表观分布容积Vd接近于体内水分总量。该品血浆蛋白结合率低11%12%,在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中,尿液与皮肤中药物浓度约为血药浓度的10倍;唾液、痰、水疱液、指甲中与血药浓度接近;脑膜炎症时,脑脊液中该品的浓度可达血药浓度的54%85%。该品少量在肝脏代谢。主要自肾排泄,以原形自

27、尿中排出给药量的80%以上。血浆消除半衰期tl/2b丨为2737小时,肾功能减退时明显延长。血液透析或腹膜透析可局部去除该品。适应症(1)念珠菌病用于治疗口咽部和食管念珠菌感染;播散性念珠菌病,包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等;念珠菌外阴阴道炎。尚可用于骨髓移植患者承受细胞毒类药物或放射治疗时,预防念珠菌感染的发生。隐球菌病用于治疗脑膜炎以外的新型隐球菌病或治疗隐球菌脑膜炎时,该品可作为两性霉素B联合氟胞嘧啶初治后的维持治疗药物。球孢子菌病用于承受化疗、放疗和免疫抑制治疗患者的预防治疗。该品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和组织胞浆菌病的治疗。用法用量口服。成人播散性念珠菌病首次剂量0.4g,以后一次

28、0.2g,日1次,至少4周,症状缓解后至少持续2周。食管念珠菌病首次剂量0.2g,以后一次0.1g,日1次,持续至少3周,症状缓解后至少持续2周。根据治疗反响,也可加大剂量至一次0.4g,日1次。口咽部念珠菌病首次剂量0.2g,以后一次0.1g,日1次,疗程至少2周。念珠菌外阴阴道炎单剂量0.15g,一次服。预防念珠菌病0.20.4g,日1次。肾功能不全者假设只需给药1次,不用调节剂量;需屡次给药时,第一与第二日应给常规剂量,此后应按肌酐去除率来调节给药剂量,如表1所述。表1肌酐去除率与剂量的关系肌酐去除率ml/min剂量50常规剂量1150常规剂量的一半进展常规透析的病人每次透析后给药1次小

29、儿治疗方案尚未建立。有资料报道起始剂量按体重一日36mg/kg,一日1次,治疗少数出生2周至14岁的小儿患者,结果是安全的。不良反响(1)常见消化道反响,表现为恶心、呕吐、腹痛或腹泻等。过敏反响可表现为皮疹,偶可发生严重的剥脱性皮炎常伴随肝功能损害、渗出性多形红斑。肝毒性治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高,偶可出现肝毒性症状,尤其易发生于有严重根底疾病如艾滋病和癌症的患者。可见头晕、头痛。某些患者,尤其有严重根底疾病如艾滋病和癌症的患者,可能出现肾功能异常。偶可发生周围血象一过性中性粒细胞减少和血小板减少等血液学检查指标改变,尤其易发生于有严重根底疾病如艾滋病和癌症的患者。禁忌对该品

30、或其他吡咯类药物有过敏史者禁用。临床研究【成效主治】1念珠菌病:用于治疗口咽部和食道念珠菌感染;播散性念珠菌病,包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等;念珠菌外阴阴道炎。尚可用于骨髓移植患者承受细胞毒类药物或放射治疗时,预防念珠菌感染的发生。2隐球菌病:用于治疗脑膜以外的新型隐球菌病;治疗隐球菌脑膜炎时,该品可作为两性霉素B联合氟胞嘧啶初治后的维持治疗药物。3球孢子菌病。4用于承受化疗、放疗和免疫抑制治疗患者的预防治疗。5该品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和组织胞浆菌病的治疗。【化学成分】该品主要成分为氟康唑,其化学名称为a-2,4-二氟苯基-a-1HT,2,4-三唑-1-基甲基THT,2,4-三唑-1-

31、基乙醇。其化学结构式为:分子式:C13H12F2N60分子量:306.28【药理作用】该品属吡咯类抗真菌药。抗真菌谱较广。口服与静注该品对人和各种动物真菌感染,如念珠菌感染包括免疫正常或免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病、新型隐球菌感染包括颅内感染、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌包括颅内感染与荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢霉等有效。该品的体外抗菌活性明显低于酮康唑,但该品的体内抗菌活性明显高于体外作用。该品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。【药物相互作用】1该品与异烟肼或利福平合用

32、时,可使该品的浓度降低2该品与甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲类降血糖药合用时,可使此类药物的血药浓度升高而可能导致低血糖,因此需监测血糖,并减少磺酰脲类降血糖药的剂量3高剂量该品和环孢素合用时,可使环孢素的血药浓度升高,致毒性反响发生的危险性增加,因此必须在监测环孢素血药浓度并调整剂量的情况下方可慎重应用4该品与氢氯噻嗪合用,可使该品的血药浓度升高5该品与茶碱合用时,茶碱血药浓度约可升高13%,可导致毒性反响,故需监测茶碱的血药浓度6该品与华法林等双香豆素类抗凝药合用时,可增强双香豆素类抗凝药的抗凝作用,致凝血酶原时间延长,故应监测凝血酶原时间并慎重使用7该品与苯妥英钠合用时,可使苯妥

33、英钠的血药浓度升高,故需监测苯妥英钠的血药浓度【不良反响】1常见消化道反响,表现为恶心、呕吐、腹痛或腹泻等。2过敏反响:可表现为皮疹,偶可发生严重的剥脱性皮炎常伴随肝功能损害、渗出性多形红斑。3肝毒性:治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高,偶可出现肝毒性症状,尤其易发生于有严重根底疾病如艾滋病和癌症的患者。4可见头晕、头痛。5某些患者,尤其有严重根底疾病如艾滋病和癌症的患者,可能出现肾功能异常。6偶可发生周围血象一过性中性粒细胞减少和血小板减少等血液学检查指标改变,尤其易发生于有严重根底疾病如艾滋病和癌症的患者。【禁忌症】肾功能无减退的老年患者无须调整剂量。肾功能减退的老年患者须根据肌

34、酐去除率调整剂量。该品对小儿的影响缺乏充足的研究资料,虽然少数出生2周至14岁小儿患者以每日36mg/kg按体重剂量治疗未发生不良反响,但小儿仍不宜应用。动物试验中,该品高剂量给予动物时可出现流产、死胎增多、幼年动物肋骨畸形、腭裂等变化。虽然在人类中未发现此类情况,但孕妇仍应禁用。尚无母乳中含该品浓度的数据,故哺乳期妇女慎用或服用该品时暂停哺乳。对该品或其他吡咯类药物有过敏史者禁用。考前须知由于该品主要自肾排出,因此治疗中需定期检查肾功能。用于肾功能减退患者需减量应用。该品目前在免疫缺陷者中的长期预防用药,已导致念珠菌属等对氟康唑等吡咯类抗真菌药耐药性的增加,故需掌握指征,防止无指征预防用药。

35、治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高,偶可出现肝毒性症状。因此用该品治疗开始前和治疗中均应定期检查肝功能,如肝功能出现持续异常,或肝毒性临床症状时均需立即停用该品。该品与肝毒性药物合用、需服用该品两周以上或承受多倍于常用剂量的该品时,可使肝毒性的发生率增高,故需严密观察,在治疗前和治疗期间每两周进展一次肝功能检查。该品应用疗程应视感染部位与个体治疗反响而定。一般治疗应持续至真菌感染的临床表现与实验室检查指标显示真菌感染消失为止。隐球菌脑膜炎或反复发作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用该品长期维持治疗以防止复发。承受骨髓移植者,如严重粒细胞减少已先期发生,那么应预防性使用该品,直至中性粒细胞

36、计数上升至1X109/L以上后7天。肾功能损害者,可按前述方案调整用药剂量见【用法用量】丨;血液透析患者在每次透析后可给予该品一日量,因为3小时血液透析可使该品的血药浓度降低约50%。孕妇与哺乳期妇女用药动物试验中,该品高剂量给予动物时可出现流产、死胎增多、幼年动物有肋骨畸形、腭裂等变化。虽然在人类中未发现此类情况,但孕妇仍应禁用。尚无母乳中含该品浓度的数据,故哺乳期妇女慎用或服用该品时暂停哺乳。儿童用药该品对小儿的影响缺乏充足的研究资料,虽然少数出生2周至14岁小儿患者以每日36mg/kg按体重剂量治疗未发生不良反响,但小儿仍不宜应用。【老年患者用药】肾功能正常的老年患者无须调整剂量。肾功能

37、减退的老年患者须根据肌酐去除率调整剂量详见【用法用量】丨。药物相互作用该品与异烟肼或利福平合用时,可使该品的浓度降低。该品与甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲类降血糖药合用时,可使此类药物的血药浓度升高而可能导致低血糖,因此需监测血糖,并减少磺酰脲类降血糖药的剂量。高剂量该品和环孢素合用时,可使环孢素的血药浓度升高,致毒性反响发生的危险性增加,因此必须在监测环孢素血药浓度并调整剂量的情况下方可慎重应用。该品与氢氯噻嗪合用,可使该品的血药浓度升高。该品与茶碱合用时,茶碱血药浓度约可升高13%,可导致毒性反响,故需监测茶碱的血药浓度。该品与华法林和双香豆素类抗凝药合用时,可增强双香豆素类抗凝药

38、的抗凝作用,致凝血酶原时间延长,故应监测凝血酶原时间并慎重使用。该品与苯妥英钠合用时,可使苯妥英钠的血药浓度升高,故需监测苯妥英钠的血药浓度。规格0.15g贮藏密闭,在枯燥处保存.有效期暂定二年.氟康唑滴眼液本品为抗真菌药,具有抑制真菌作用,高浓度时也可具有杀菌作用。主要通过干扰细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜和改变其通透性,以致重要的细胞内物质外漏;【性状】本品为无色澄明液体。编辑本段药理毒理氟康唑还可抑制真菌的甘油三酯和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和过氧化酶的活性,引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构的变形和细胞坏死。对白色念珠菌那么可抑制其自

39、芽胞变为具侵袭性的菌丝过程。对念珠菌、隐球菌、球孢子菌、组织胞浆菌等敏感。编辑本段其他相关信息【药代动力学】【适应症】敏感性真菌引起的真菌性角膜炎。【用法用量】滴眼。每日46次,重症每12小时一次,每次12滴。【不良反响】偶见眼部刺激反响和过敏反响。本品与其他咪唑类药物之间可发生交叉过敏,因此对任何一种咪唑类药物过敏者不可再用本品。【禁忌】【考前须知】1本品仅供滴眼用。2为防止本品污染,不要将滴头接触眼睑外表。3溶液发生变色或浑浊,不要使用。【孕妇与哺乳期妇女用药】孕妇慎用本品。建议哺乳期妇女在使用本品时暂停哺乳。【儿童用药】遵医嘱。【老年患者用药】【药物相互作用】尚不明确。克霉唑栓念珠菌性阴

40、道炎是一种常见的阴道炎,是由感染念珠菌引起的,其80-90%的病原体为白色念珠菌故称为念珠菌性阴道炎.典型症状为白带稠厚、呈凝乳或豆渣样,阴道粘膜有白色膜状物,外阴瘙痒灼痛。念珠菌性阴道炎在未婚女性中较为常见。如果为单纯念珠菌性阴道炎可选用0T克霉唑栓,如为混合感染可选用OT双唑泰栓。适应症白色念珠菌引起的阴道炎、外阴炎等女性生殖系统疾病。OT克霉唑栓的药理作用:本品系广谱抗真菌药,对多种真菌,尤其是白色念珠菌有抗菌作用。其作用机制是抑制真菌细胞膜的合成,以与影响其代谢过程。编辑本段克霉唑栓说明书1【成份】本品每枚含主要成分克霉唑0.15克。【生产厂家】#医工院医药股份#【性状】本品为乳白色或

41、微黄色园锥形栓剂。【作用类别】本品为妇科用药类非处方药药品。【药理毒理】本品系广谱抗真菌药,对多种真菌,尤其是白色念珠菌有抗菌作用。其作用机制是抑制真菌细胞膜的合成,以与影响其代谢过程。【药代动力学】【适应症】用于念珠菌性外阴阴道炎。【用法和用量】阴道给药,洗净后将栓剂置于阴道深处。每晚1次,一1次1粒。连续7日为一疗程。【不良反响】偶见过敏反响。【禁忌】【考前须知】对本品过敏者禁用。妊娠期头3个月禁用。防止接触眼睛并切忌口服。本品性状发生改变时禁止使用。请将本品放置在儿童不能接触的地方。【孕妇与哺乳期妇女用药】【儿童用药】【老年患者用药】【药物相互作用】如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医

42、师或药师。【药物过量】【规格】0.15g【贮藏】密封、在30C以下保存。【包装】【有效期】24个月【是否OTC】是克霉唑软膏孕妇用药】1妊娠末期3个月阴道给予克霉唑,未发现对胎儿有不良影响。但在小鼠和大鼠研究中,按体重50120mg/kg口服克霉唑,可见胚胎毒性,但未发现有致畸变作用。因此孕妇应慎用。2哺乳期妇女外用本品,克霉唑可分泌入乳汁,因此哺乳期妇女使用本品时应暂停哺乳。【用法用量】外用,取适量均匀涂抹于患处。一日23次。【贮藏方法】遮光、密闭,在凉暗处保存。功能主治本品适用于治疗白念珠菌所致的皮肤念珠菌病;红色毛癣菌、须癣毛癣菌、絮状表皮癣菌和犬小孢子菌所致的足癣、股癣和体癣,糠秕马拉

43、色菌所致的花斑癣,亦可用以治疗甲沟炎、须癣和头癣。【药品性状】本品为乳剂型基质的白色软膏。药理作用本品局部应用后可穿透表皮,少量吸收至全身。不良反响偶可引起皮疹、皮肤烧灼感、瘙痒、刺痛、水肿、红斑等皮肤刺激症状。考前须知1动物实验未发现本品中克霉唑有致癌和致精子染色体畸变的作用。2防止接触眼睛。3本品偶可引起局部皮肤过敏,一旦发生,应立即停药。4应用本品治疗皮肤念珠菌病时,防止将敷料紧压在药品上或封包,以免酵母菌生长。【孕妇用药】1妊娠末期3个月阴道给予克霉唑,未发现对胎儿有不良影响。但在小鼠和大鼠研究中,按体重50120mg/kg口服克霉唑,可见胚胎毒性,但未发现有致畸变作用。因此孕妇应慎用

44、。2哺乳期妇女外用本品,克霉唑可分泌入乳汁,因此哺乳期妇女使用本品时应暂停哺乳。【老年患者用药】老年患者外用本品未发现特殊性。【用法用量】外用,取适量均匀涂抹于患处。一日23次。【贮藏方法】遮光、密闭,在凉暗处保存。【考前须知】1动物实验未发现本品中克霉唑有致癌和致精子染色体畸变的作用。2防止接触眼睛。3本品偶可引起局部皮肤过敏,一旦发生,应立即停药。4应用本品治疗皮肤念珠菌病时,防止将敷料紧压在药品上或封包,以免酵母菌生长。克霉唑阴道泡腾片成份本品每片含克霉唑150毫克,辅料为碳酸氢钠、酒石酸、微晶纤维素、羟甲基淀粉钠、聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸镁。性状本品为白色或类白色片作用类别本品为妇科用药

45、类非处方药药品。功能主治本品主要成份克霉唑,治疗念珠菌阴道炎,适用于由真菌通常是念球菌或霉菌引起的阴道炎症的由酵母菌引起的脓性白带的治疗,也可用于治疗克霉唑敏感菌引起的阴道双重感染等。适应症与用法和用量【适应症】用于念珠菌性外阴阴道病【用法和用量】阴道给药。睡前1片,塞入阴道深处。一次一片,十片一疗程。将药片置于阴道深处,一般用药一次禁忌与考前须知【不良反响】偶见局部刺激,瘙痒或烧灼感。【禁忌】1、本品或其它咪唑类药物过敏者禁用。2、妊头3个月内禁用【考前须知】1、本品仅供外用,切忌口服。2、孕妇、哺乳期妇女以与未婚女性在使用前应咨询医师。3、建议月经期间不使用本品。4、用药部位如有灼烧感、红

46、肿等情况应停药,并将局部药物洗净,必要时向医师咨询。5、用药期间应注意个人卫生,防止重复感染,使用避孕套或者防止房事。6、给药时应洗净双手或带指套或手套。7、对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。8、当本品性状发生改变时禁用。9、请将本品放在儿童不能接触的地方。【药物相互作用】本品不得与其它抗真菌药同用,如制霉菌素等。本品辅料可损伤乳胶制品,不宜使用避孕套或阴道隔膜。如正在使用其它药品,在使用本品前应咨询医师或药师。规格0.15克贮藏遮光,密封,在枯燥处保存。有效期18个月制霉素阴道泡腾片【药品类型】妇科炎症【中文名】制霉素阴道泡腾片【功能主治】白色念珠菌和其他念珠菌所引起的阴道炎和外阴感染。【不

47、良反响】偶有过敏反响,灼烧感与发痒。【产品规格】10万单位【用法用量】阴道深处使用,使用前先用2%3%苏打液冲洗外阴或坐浴,拭干后用戴上塑料指套的手指将本品塞入,1片10万u/次,1次2次/日。用药后24h72h症状即可缓解,2周为1疗程,必要时可重复。为了防止新生儿真菌性口炎,孕妇患者可在产前使用1片2片/日,连续3周6周。【考前须知】用药1个疗程后症状未缓解请咨询医师或药师。本品仅供阴道给药,防止接触眼睛,切忌口服。孕妇、哺乳期妇女和未婚女性在使用前应咨询医师。儿童必须在成人监护下使用。当本品性状发生改变时禁用。能接触的地方。外用软膏,主要有效成分为酮康唑,主要用于真菌感染与皮肤念珠菌病。

48、性状本品为乳剂型基质的乳白色或微红色软膏。适应症用于手癣、足癣、体癣、股癣、花斑癣与皮肤念珠菌病。规格10克:0.2克用法用量局部外用,取本品适量涂于患处,每日2-3次。不良反响可见刺痛或其他刺激症状,偶见瘙痒等过敏反响。禁忌对本品中任何活性成份或赋形剂与其他咪唑类药物过敏者禁用。考前须知1-对本品过敏者禁用。2-防止接触眼睛。3-股癣患者,勿穿紧贴内裤或化纤内裤,在外用乳膏剂时可散布撒布剂。足癣患者,浴后将皮肤揩干,特别趾间。宜穿棉纱袜,每天更换。鞋应透气,散布撒布剂或抗真菌粉剂于趾间、足、袜和鞋中,每日1次或2次。5-为减少复发,对体癣、股癣和花斑癣,疗程至少需要2-4周。6-本品性状发生

49、改变时禁用。7儿童必须在成人监护下使用。8请将此药品放在儿童不能接触的地方。孕妇与哺乳期妇女用药儿童用药老年用药药物相互作用如正在使用其他药物时,使用本品前应向医师或药师咨询。药物过量药物毒理本品为皮肤科用药类非处方药药品。贮藏密封,在凉暗处保存。包装10克/支,铝管装有效期18个月硝酸咪康唑软膏别名也称为达克宁乳膏别名也称为达克宁乳膏、硝酸咪康唑乳膏,为乳剂型基质的白色或类白色软膏。其抗菌谱同硝酸咪康唑类似,本品系广谱抗真菌药,其作用机制是抑制真菌细胞膜的合成,以与影响其代谢过程,对皮肤癣菌、念珠菌等有抗菌作用,对某些革兰阳性球菌也有一定疗效。其主要用于体癣、股癣、手癣、足癣、花斑癣以与真菌

50、性甲沟炎和念珠性外阴阴道炎,对外耳炎、细菌性皮肤感染也有一定疗效。药理作用咪康唑为人工合成的I苯乙基咪唑衍生物,为广谱抗真菌药,对皮真菌、念珠菌、醇母菌与其它藻类、子囊菌、隐球菌等具有抑制和杀灭作用,同时对革兰氏阳性球菌和杆菌也有很强的抗菌力。咪康唑作用于菌体细胞膜,改变其通透性,阻止营养物摄取,导致其死亡。该品在甲醇中略溶,在氯仿或乙醇中微溶,在水和乙醚中不溶。在4mg/L以下的浓度可抑制大局部临床别离的真菌。另外,咪康唑对金葡菌和链球菌与革兰阳性球菌和炭疽菌等也有效。适应症1由皮真菌、酵母菌与其他真菌引起的皮肤、指趾甲感染,如:体股癣、手足癣、花斑癣、头癣、须癣、甲癣;皮肤、指趾甲念珠菌病

51、;口角炎、外耳炎。由于该品对革兰阳性菌有抗菌作用,可用于此类细菌引起的继发性感染。2由酵母菌如念珠菌等和革兰阳性细菌引起的阴道感染和继发感染。用法用量皮肤感染每日2次,敷药膏于患处,用手指涂擦,使药物全部渗入皮肤。待患处损害全部消失后通常需25周,应继续用药一周,以防复发。指趾甲感染尽量剪尽患甲,每日一次,敷少许药膏于患处,用手指涂匀。患甲松动后约需23周应继续用药至新甲开始生长,确见疗效一般需7个月左右。念珠菌阴道炎每日就寝前用涂药器将药膏约5g挤入阴道深处,必须连续用2周。月经期内也可进展。二次复发后再用,仍然有效。考前须知防止接触眼睛和其他黏膜如口、鼻等。孕妇与哺乳期妇女慎用。3治疗念珠

52、菌病,需防止密封包扎,否那么可促使致病菌生长。4用药部位如有烧灼感、红肿等情况应停药,并将局部药物洗净,必要时向医师咨询。用于妇科疾病时:无性生活史的女性应在医师指导下使用;用药期间注意个人卫生,防止重复感染。对该品过敏者禁用,过敏体质者慎用。该品性状发生改变时禁止使用。&请将该品放在儿童不能接触的地方。儿童必须在成人监护下使用。如正在使用其他药品,使用该品前请咨询医师或药师。衍生胶囊药理毒理该品属广谱抗真菌药。该品在4mg/L浓度时可抑制大局部真菌生长,芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感,隐球菌属、念珠菌属、球孢子菌属等亦对该品敏感。该品通过干扰细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞

53、膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,以致重要的细胞内物质外漏;该品也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和过氧化酶的活性,引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌那么可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。动力学该品口服吸收差,口服lg后血药峰浓度仅为lmg/L。血分布半衰期(tl/2a丨约为0.4小时,血消除半衰期t1/2B丨约为2.1小时,终末半衰期tl/2丨为2024小时,血清蛋白结合率为90%。在体内分布广泛,可渗入炎症的关节、眼球的玻璃体与腹腔中,但在脑脊液、痰液、房水中浓度均甚低,对血脑屏障的穿透性亦差。该品主要经肝脏代谢灭活为无活性的代谢物。口服量的14%22%自尿排出,主要为无

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