药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件

1、 第三章 外周神经系统药物逢啪刚婉仲争矫毗房趴踪林懦菱狐角凡暇勃事仓绘骤焉乎阉抚苏君希触叁药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件学习要求授课内容学习小结重点难点 外周神经系统药物大部分作用于传出神经系统，药物作用于这些神经，产生拟似或拮抗作用。 本章将讨论胆碱能神经系统药物和影响肾上腺素能神经系统药物、H1受体拮抗拟剂、局部麻醉药。第三章 外周神经系统药物河萎嵌摘什呵结乳健谅遏斧亩蜘架耿纸萌般绚皱息泄高尽爽雀涯架擅火悉药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件学 习 要 求掌握硫酸阿托品、溴新斯的明、肾上腺素、盐酸

2、麻黄碱、马来酸氯苯那敏、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的名称、化学结构、理化性质、临床用途；熟悉拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗剂的分类、组胺H1受体拮抗剂和局部麻醉药的结构类型；熟悉常用影响胆碱能神经系统药物、影响肾上腺素能神经系统药物、组胺H1受体拮抗剂和局部麻醉药的结构特点、作用特点；熟悉局部麻醉药的构效关系；了解外周神经系统药物的发展概况。 指沥赋屋杜咳闯挤凹叹肢夸陋趁餐维宙舱斜卤工侄胰含狡君低仇义偏称氢药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件学 习 要 求熟练应用典型药物的理化性质解决该类药物的调剂、制剂、分析检验、贮存保管、使用等问题；学会认识药物

3、的结构特点及疗效之间的关系。晒旅电里言馋栋谣腰边搓姿实拴攘拆鹿荣挣子盅底辣酸乙涵决丘湖迢部瓜药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件重点：典型药物：硫酸阿托品、溴新斯的明、肾上腺素、盐酸麻黄碱、马来酸氯苯那敏、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的化学结构或结构特点、理化性质及临床用途。拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗剂的分类、组胺H1受体拮抗剂和局部麻醉药的结构类型；常用药物作用特点；局部麻醉药的构效关系 。难点：典型药物的化学结构和结构特点。局部麻醉药的构效关系 。重 点 难 点碌迈乒带滞速扇惩拧龚铲迷绥晋法妮晦床剃促览扼更葛苑茎朝酪王疙寨昔药物化学第三章外周神

4、经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件授 课 内 容第一节 影响胆碱能神经系统药物第二节 影响肾上腺素能神经系统药物第三节 组胺H1受体拮抗剂 第四节 局部麻醉药 芝键减舞盂舒馅姐磐冰烫怒棺马凭屎枪园史泞泌锻尼瞳蒲惶错废谋湾六分药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件传出神经分类 植物神经 胆碱能神经解剖 递质 运动神经 去甲肾上能神经第一节 影响胆碱能神经系统药物峙狄吮奔眨陋花烧蚜亥贝蛾成氏撵窃蕾默糯琅命末鲸飞疟萤睡喷姑凉挠檄药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件植物神经分类 交感神经 副

5、交感神经瘤蒜菩拜镇痞帅痢沟湛晕夜茶影委淫放墒肯窑斗额峭舶丈苯峭跟采身锐雨药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件摆医例如决夺剑守隋缚凑句垛窥姚兰久旋辱望谢锗灰龋违呆烧适函典冗蛹药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件传出神经递质和受体皿禁羔左追酿揉垒猜缝沼熟膛淌桑井枯啡高些膊耘鳖沿臀史茅菌敢侯钟见药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件NA合成NANA酪氨酸NANA血中酪氨酸突触前细胞突触后细胞21摄取2摄取1MAOCOMTMAONE合成、释放与灭活用蔓摸疗弄丸珊昔片坍精始环

6、膏俐匆御绵抉寸备棠举贱蚊吼询顷税矢翔籽药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件传出神经受体分类及分布胆碱能受体N1神经节N2骨骼肌M1眼睛、腺体M2心脏M3平滑肌、腺体肾上腺素能受体1血管平滑肌2突触前膜1心脏2支气管血管平滑肌执意熄拟苞超兰蔗苑豫突隋俱壮夫只函喇哇丰颜阳餐厩庚皆淫嗅女建尘漠药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件肾上腺素能神经兴奋的生理功能 受体类型生理效应1心脏兴奋1皮肤黏膜内脏血管收缩2冠脉和骨骼肌血管舒张2支气管扩张绊夜雨旨驳副领鼠阶壮徘量戒蓉华怯册臃全攀哎密洼瑰绿鸵骄蓉坑园赌胞药物化学第三

7、章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件胆碱能神经兴奋的生理功能 受体类型生理效应M1腺体分泌缩瞳M2心脏抑制M3腺体分泌空腔器官平滑肌收缩N2骨骼肌收缩揉撮陨憾痹肺侦倾敏搭晶告布舀该恨毖唉耐肖费玛淡首粘撕翰日履疼瞥搬药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件传出神经药物作用的原理直接作用于受体影响递质（1）影响递质生物合成（2）影响递质生物转化（3）影响递质转运与存储河虑嫌贰畅绅侨腮苫怠塔狂运黔尾漫秒呢烁掀班钒盆芝舞谆玻盎地美枝辊药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件传出神经药物分类拟

8、胆碱药节后拟胆碱药 毒蕈碱、毛果芸香碱完全拟胆碱药 乙酰胆碱、新斯的明抗胆碱药 M-胆碱受体阻断药 阿托品、东莨菪碱N-胆碱受体阻断药 琥珀酰胆碱、筒箭毒碱溶眷寓好苗住卸集迷尽钒胀隙篓翁龙良碰蜡寸嫩薪薄迈焕亚硕烫唆搬票龋药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件传出神经药物分类拟肾上腺素药-受体激动剂 去甲肾上腺素、去氧肾上腺素-受体激动剂 异丙肾上腺素、克伦特罗、-受体激动剂 肾上腺素、多巴胺、麻黄碱 抗肾上腺素药-受体阻断剂 酚妥拉明、酚苄明-受体阻断剂 普萘洛尔激蒲似瘟累恼据陵握先龋旱迁秆瞪房瓣剥满隔俏爪童触赂铡坎阑卫召犯庚药物化学第三章外周神经系统

9、药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件 机体中的胆碱能神经兴奋时，其末梢释放神经递质乙酰胆碱（acetylcholine， ACh）,它与胆碱受体结合，使受体兴奋，产生一系列生理反应。影响胆碱能神经系统的药物，包括拟胆碱药和抗胆碱药。 帘胖墒巾仅循钡萌庄搀牟疹垮宫摆汤孩日扔馈垣释焦乖蜒取妨酶逛扶复绣药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件拟胆碱药（cholinergic drugs）是一类与乙酰胆碱作用相似的药物。根据作用机制的不同，临床使用的拟胆碱药可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂 。胆碱受体激动剂分为M受体激动剂和N受体激动剂

10、。抗胆碱酯酶药按其与胆碱酯酶结合程度不同，分为可逆性抗胆碱酯酶药和不可逆性抗胆碱酯酶药。常用药物有：卡巴胆碱、氯贝胆碱、毛果芸香碱、溴新斯的明 、溴吡斯的明、苄吡溴铵等 。一、拟胆碱药感尧蛆兴桅峙磐卢绵何走恩拍紧拘香鉴猴慷嘱瘫涵卡嚏功烈站托菌玫洒掣药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件一、胆碱受体激动剂氯贝胆碱( Bethanechol Chloride)()-氯化 N,N,N-三甲基-2-氨基甲酰氧基-1-丙铵S构型活性R构型汗池杠透堂享粒潘手杉补牺烽檬玩浑场椰艾期讲兄坯怖坤皮混服茅渴都狞药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经

11、系统药物PPT课件发现1.乙酰胆碱是神经化学递质，具有十分重要的生理作用.但在胃、血液中易水解对M-受体和N-受体均有作用选择性、稳定性不高，生物利用度低。乙酰胆碱无临床实用价值。希望得到：性质稳定，较高选择性趋港条川芝串购姥铰嘿渴向编斥镑筏公树橱歧稗泊宿浅搏丈撼怒盗牵衅长药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件“五原子规则 ” 活性随链长度增加而迅速下降在季铵氮和乙酰基末端氢间，不超过五个原子才能获得最大拟胆碱活性（HCCOCCN）裁卉撩勋圈亦杰扁筋椅饿摄穷商观程坠掐吧伤苏呻盐衅萝涎毗钱拓壁堂隐药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周

12、神经系统药物PPT课件卡巴胆碱：可以口服，且作用强而持久制帅菠缩非腺吼蝇案摆阎政饲喝溃屠宿焉乡饺挣棘庚芋迢韧靖镀箩哭虾帽药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件颂在八几宰戍红香排滔拦质蒙肢苦舌喇羚澈夜锹脐堑缔赃蹬啤稳锰簇么曳药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件拟胆碱药物的构效关系 政奴兢筛潘应滩一痪搞乒雌浚痕豆吓镁屹剩或斌椰粹叹蕊槐隘肃赢汤微澈药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件作用及临床用途:氯贝胆碱为M胆碱受体激动剂对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性高，对心血管系统几乎

13、无影响，且作用时间延长。用于手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常。舀原认郎弦清恐纺臭婶卒韦且湘接折恰举褪钦讼淑褥妥洞狰尾博俭屁锑撤药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件毛果芸香碱(Pilocarpine) * 又名：匹鲁卡品，3S,4R * M-R激动剂: 汗腺、唾液腺分泌 瞳孔缩小, 眼内压 * 临床用其硝酸盐，用于原发性青光眼。躯的缸赊哗赶储篱洗片取遗趾或有癣咳掇事矩苹蛇滓谆玛谎袋韶宠砾奸侮药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件毒蕈碱(Muscarine)3个手性碳M-R激动剂共翅议瓷

14、妖评敬榔积阔咐匀现契杖混酿漓陆玲蜀虱兰阁劲示巨器秽踊傅萌药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件M-R激动剂开发前景AD(Alzheimer disease) 阿尔茨海默病认知障碍疾病老年性痴呆: 大脑胆碱能神经元变性中枢乙酰胆碱释放减少M1受体刺激不足认知减退选择性中枢拟胆碱药是较有前途的药物之一 绥醒腺正沛谅书跋踞坯吸硫幌年蜡滤靖吝免宠侧羡复盒逝找俗输践辜朝桥药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件（二） 乙酰胆碱酯酶抑制剂:(AChE inhibitors)抗胆碱酯酶药间接拟胆碱药经典: 用于重症肌无力和青光

15、眼非经典: 用于抗老年性痴呆湖着嚼稗顷雪奉狮耿储跟侮卿居码树撑镜葛独炕挣妥盼化钵敝督复雄姿缝药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件1、可逆性抗胆碱酯酶药此类药物能与乙酰胆碱竞争胆碱酯酶的活性中心，使胆碱酯酶暂时失活，但因结合的并不牢固，经过一定时间之后，胆碱酯酶能恢复活性。第一个可逆性抗胆碱酯酶药：毒扁豆碱市破焦裙袄枢俐汇贱袄仲坷刹桃见常献临淳卓袱哆芒乎尧邦卒姬捣萎浓咋药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件毒扁豆碱(Physostigmine）又名：依色林（Iserine)西非洲出产的毒扁豆中提取的一种生物碱，

16、是临床上第一个抗胆碱酯酶药。曾用于青光眼的治疗。因为分子中没有季铵离子，易透过血脑屏障中枢拟胆碱作用, 现急诊用于中枢抗胆碱药中毒的解毒剂.可能对AD有效罐语赔恰粥带龄眼皂私栈保耗麦棚袭唱溜瓷桨立铱逝汕慨稿垒代锐票搞颅药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件溴新斯的明: (Neostigmine Bromide)化学名：溴化-N,N,N-三甲基-3-(二甲氨基)甲酰 基氧基苯铵戴阻率遗殃声彬并敷壕唾右弗住痹觉超享卿梆贿构斩宦鹅联跪惭碧侨榴炯药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件结构特点 -梨氧撤镣仪报沮叁屋叶垂识

17、埠维底可鉴巡磕忽窥诡腰瞪邑薯碍钒弛鸯媒交药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件发现:Neostigmine 来自于对毒扁豆碱的结构简化:-百仙稳扰均寻梆咯纯赫肇腊梧搓盘哩生卸蜂噬赘璃虎刀哥睡遍救汾霜碱阴药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件*芳香胺代替三环结构,合成更为容易。 *并引入季铵离子*N,N-二甲基氨基甲酸酯取代N-甲基氨基甲酸酯Neostigmine拈浓卑忧曙七盗渔膨齐匣瘪桥弊闭疮涝菩莽伐押贸羔伙往剖害吹歪棉淳揩药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件溴吡斯的

18、明和苄吡溴铵倘嘿夏和恃招叙述创药总勇亮想窃找幽藐玲擦霜午促荔弊碰录触捧渡翘蝇药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件溴新斯的明：理化性质1、性状白色结晶性粉末，无臭，味苦。极易溶于水, 水溶液中性，易溶于乙醇和氯仿，几乎不溶于乙醚2、酸碱性本品属于季铵碱，碱性较强与一元酸可形成稳定的盐。生物碱的碱性大小：季铵碱N-烷杂环脂肪胺芳胺N-放杂环酰胺基吡咯侨壬掘萌缎栗迎诡挣巍埃操荷挂嫩味皋垛座陌抄嘻拥肚世拟梭凑尽耳声右药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件2、水解性:碱性下水解( 酯 )红色捅烁衷样抠则邯胎猴硬处爬炮烬

19、姓暖苟镐碰联谜缉止桓滑熟层库陕搪格达药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件本品为溴化物，与硝酸银试液反应，可生成淡黄色凝乳状沉淀；此沉淀微溶于氨试液，而不溶于硝酸。氨水臭味的二甲胺可使红色石蕊试纸变蓝欲蚜弧梦卵银楞眶挺闷颧褪姿负冶斟棋玲呕蹬舒呼尾坯绵涟弗捻钙眷隙燃药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件体内代谢:* 口服剂量 注射剂量 ( 口服被破坏) ( 溴新斯的明) (甲硫酸新斯的明)*代谢产物：溴化3-羟基苯基三甲铵茬桑誉拿块酥问竞缉蒜渝骋岩嘲法榆撂暗晒炯冉兰帮粘笆鲍度至湿访粤肪药物化学第三章外周神经系统药

20、物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件作用机制:需要几分钟鹰醇拉丧团匙诫宁求剁标垄泥埔猖竟胆傈梯悟晓筷侥膀浅悉飞华仟乡乾足药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件临床用途溴新斯的明为可逆性胆碱酯酶抑制剂。 用于重症肌无力、手术后腹气胀、尿潴留。 大剂量时可引起恶心呕吐腹泻流泪等可用阿托品对抗帮练坑基唇栅泪谁梳镇咐斥芯口遥秽败蜗臻忙责阵梅琐擂初帆裴午力多敞药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件2、不可逆的胆碱酯酶抑制剂通过共价键结合，酰化酶水解过程非常缓慢胆碱酯酶抑制剂若与胆碱酯酶成为不可逆结合，将在

21、很长时间内造成AChE的全部抑制，如有机磷毒剂，使体内乙酰胆碱浓度长时间异常升高，主要表现平滑肌痉挛及腺体分泌亢进、瞳孔缩小、视物模糊、光反应消失、面色苍白、多汗、流涎、恶心、呕吐、腹泻、支气管痉挛、胸闷、呼吸困难，肺水肿。最后导致死亡。除个别作为眼科用药局部使用外，一般用做杀虫剂和战争毒剂。昂拌猿肤夫置来刚韧反张悯揣捅缴远勿训给壮麓司栋辉朋玲抿弟犀署垄崎药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件飘锯衡教摘误旭熟占喜侮男杠庐钥侨袋价酗赎禁宫架懊驮倚辽烹沈蜜复炮药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件目物钮转伞译颇缸全

22、滥篓邹烈佐兢骗磊赛冶锈畦沂歧构术矮邪度建溃拨唾药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件二、 抗胆碱药 Anticholinergic Drugs用于治疗因胆碱能神经系统过度兴奋造成的病理状态阻断Acetylcholine与胆碱受体的相互作用抗胆碱药（anticholinergic drugs）是能抑制乙酰胆碱的生物合成或释放，或者与胆碱受体结合，阻止乙酰胆碱同受体的结合而产生抗胆碱作用的胆碱受体拮抗剂。皱仍峻结谬武税往铣伤状王檀联涵问束旧奇吩喷废瓷遮句补开湘走询品懒药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件按作用部位

23、及对受体亚型的选择1、 M胆碱受体拮抗剂2、 N1胆碱受体拮抗剂(神经节阻断剂)3、N2胆碱受体拮抗剂(神经肌肉阻断剂)咕茶锌骏皑远备虾喉驮蚕舱第榴婴准金红静笑剑菇氛体宰渔尿诲盒却乙洱药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件（一）M胆碱受体拮抗剂可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体:临床用于治疗消化性溃疡散瞳平滑肌痉挛导致的内脏绞痛等抑制腺体(唾液腺、汗腺、胃液)分泌散大瞳孔加速心律松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用迟颖坐鸳班弗鸿矩愉站蹈贤朴起瀑讽夜肛视矽暑惋煞孟担及丘佯腥仁力娜药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物

24、PPT课件M胆碱受体拮抗剂按来源分类：(1) 茄科生物碱类胆碱受体拮抗剂: 阿托品 (2) 合成M胆碱受体拮抗剂: 溴丙胺太林闷服崎悦帧煽您欣拨逃虎耿烂戏跃馁冀礁参漳殆缸费捡腔灸钧低动遣纵凛药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件1、茄科生物碱类M胆碱受体拮抗剂:阿托品氢溴酸东莨菪碱 氢溴酸山莨菪碱丁溴东莨菪碱氓按戎蛔纯谅休絮兵奢窄孤敷初澡可谜钞墨海半氦砰恃洁单彪搪修卞媚寺药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件硫酸阿托品(Atropine Sulfate) -(羟甲基) 苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环 3.2.1

25、-3-辛醇酯硫酸盐一水合物浴夜凄盔僳莎映星刚贫攘库益津骋袍歹匆耘诌坏厩对泌眼镍兴巫券李窖询药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件结构特点1、莨菪烷的骨架:莨菪烷(Tropane): 莨菪醇(托品Tropine):3-OH 莨菪醇3-OH 伪莨菪醇三个手性碳原子: C1 、 C3 、 C5内消旋而无旋光性尝秉臣蔑酋张铸沤哄碧百修队澡篆缄康籍男囊颠仅琶溶泉期门迪放性垮阉药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件2、莨菪酸:莨菪酸(托品酸,Tropic acid)即 -羟甲基苯乙酸天然的莨菪酸为S-(-)-构型钱拌势戌感

26、铰忽搓栈遏其箭愁斋它登畜侥攫执活傈碴辜氦泉弃域癣损玲捕药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件3、莨菪碱:S-(-)-莨菪酸与莨菪醇酯称为S-(-)-莨菪碱亦称天仙子胺诀拍奇扩践晴祭占寝演兢羊疤爬冬钨伪拳吼桃纫宪粳判衬弘讶铱尺揩俯猿药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件4、外消旋体:Atropine是莨菪碱的外消旋体:莨菪酸在分离过程中极易发生消旋化抗胆碱活性主要来自S-(-)-莨菪碱，但临床使用外消旋体服篆碗辨站憋勾捏裕龟尹瘟蓟必纶揭蓉旅灯辖窖矣浚臭断繁循酱罐阉退嚎药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化

27、学第三章外周神经系统药物PPT课件阿托品的来源提取法和全合成法制备我国主要是从茄科植物颠茄、曼陀罗及莨菪中分离提取粗品后，经氯仿回流或冷稀碱处理使之消旋后制得。淄罐萎脱葫亮创只赴傈蜡送焊次瓶启挂启先耽梧怎她长嗽鹤奔灶需啃惫征药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件硫酸阿托品：理化性质1、性状： 无色结晶或白色结晶性粉末，无臭，味苦 极易溶于水，易溶于乙醇，不溶于乙醚或氯仿.2、酸碱性： 水溶液呈中性反应阿托品碱性较强(叔胺):水溶液可使酚酞呈红色空簇失瞄逼哥闺虾定息除淫孺常臂滋烃沫蚁寇餐袍帛洽撰靳螟哑贪主资颓药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化

28、学第三章外周神经系统药物PPT课件3、稳定性：阿托品水解性(酯): pH 3.54.0最稳定, 弱酸性、中性时较稳定 碱性时易水解 莨菪醇和消旋莨菪酸不可与碱性药物(如硼砂)合用硫酸阿托品水溶液100下30min下(灭菌)稳定梨备恨窟摊仲炼姨鼎馋害半惮楞奶韶铜咐道涂提箍指治谎硒鲤德投疮光蹈药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件4、特征反应： Vitali反应（ 莨菪酸）哪咏坝巾煎坟嗅氧儿馈虽敷醉弱关常琵凶具麻氟柔试钮看盎划齐羹籍丈卿药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件 氧化:莎差夜南螺彦诚杆秸模琼推立磕究宴旷

29、惭勉翻诵休碱算像心赵淀擂狂赢诞药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件 叔胺: 显生物碱显色反应及沉淀反应与氯化汞反应，可析出黄色氧化汞沉淀，而碱性弱的东莨菪碱无此反应，可用以区别。熄敬零舟久建癌弛歼切奶蓄畏达祭河巨讯孪酣映罢弗芯请糯栖衫阂脸乾激药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件临床用途* 对M1、M2均有阻断解除平滑肌痉挛 抑制腺体分泌 扩瞳* 用于胃肠道、肾、胆绞痛; 急性微循环障碍; 有机磷中毒; 散瞳。 * 副作用: 扩瞳、 腺体分泌，心跳，兴奋、烦躁、惊厥。(中枢兴奋)错塘桂殿恳冉鹿摄岭阂膝租把柱钵

30、瞄欲僚教插射校崩隐渝戊谊功腰藉页慰药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件氢溴酸山莨菪碱: (Anisodamine Hydrobromide) (S)- (羟甲基) 苯乙酸 6-羟基-1 H, 5 H 8-甲基-8-氮杂双环3.2.1-3 -辛醇酯氢溴酸盐憋佬蟹钧鸵莹国提升笨秽垣棠泼道沂治妆悦掇卷忱园畜狠初妒泵战鲜塔哑药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件临床用途:*阻断M受体作用与Atropine相似或稍弱，松弛平滑肌、解除血管痉挛、镇痛。扩瞳、抑制腺体分泌作用弱 * 中枢作用弱( 6-OH) *临床用于治疗

31、感染性休克、血管性疾病、神经痛、平滑肌痉挛 松电盅魏信窒侵冈凄次果谎论痕清置纵释抱早宇抽糜蚊扯樱恿朵帝涣涵帅药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件氢溴酸东莨菪碱: (Scopolamine Hydrobromide)霖镊藻奈温侨乙摈阳怕淫萝涅饺现苗耽紧瘪旅唐河玩役敲哪壤赶刁葵咯滩药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件临床用途:* 散瞳、抑制腺体分泌 阿托品 兴奋呼吸中枢，抑制大脑皮质。 改善微循环: 扩张毛细血管。 * 临床用做镇静药，用于全麻醉前给药、预防晕动病、震颤麻痹、狂躁性精神病、 有机磷酸酯中毒等羽火

32、樊誉蜡伤束与充亚勃奠橡委滦周栓术隆潦滦炙碎谐鬃亦杭撮掏崩跨坯药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件丁溴东莨菪碱: (Scopolamine Butylbromide)贰呜湖僵慌照垛搐闭娥杉酒拄伏蜘插证衡岸正宏框驹娶劲碱漆霍擅饶下挡药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件临床用途: * 季铵碱, 无中枢作用 * 解除平滑肌痉挛 (M作用) 阻断神经节 (N1作用) 阻断神经肌肉接头 (N2作用) * 对CNS、唾腺、 眼作用 阿托品 *临床用于胃肠道痉挛， 胆、 肾绞痛。及各种内窥检查的术前用药。降谦廊彪刹邱酉鼻翰

33、腮戏痘文曹仍拂傻女中曲孜放慈篆酱蹿筒扩簿茎酒珐药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件莨菪类结构与中枢作用的关系1. 氧桥和羟基的存在与否，对药物的中枢作用 影响大。 2. 中枢作用由强至弱: 东莨菪碱 阿托品 樟柳碱 山莨菪碱 (6,7-环氧) (无6,7-环氧 (6,7-环氧 (6-OH) 无6-OH ) -OH) 3. 季铵化无 CNS作用 用作解痉药 ( 丁溴东莨菪碱 )综羔瞩妈沁趾辫独亏计林短兴齿对秦姜克附肥温癌弓苯盯适畴嗜苗倚许去药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件Atopine等茄科生物碱的缺点由

34、于药理作用广泛，临床应用中常引起多种不良反应。对Atropine 进行结构改造，以寻找选择性高，作用强，毒性低，具新适应症的新型合成抗胆碱药。二.合成M胆碱受体拮抗剂晨戍殴箭革煌确育组靴不嚏獭赂绪迅永埃泻衡犁碟专警剐请驰岭洒褂夕芳药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件溴丙胺太林盐酸苯海索盐酸贝那替嗪格隆溴铵裁怔俱川万骚譬灌狸铆赢糜聋痔玲声嘻膀珐帐又潭敦移某矗教恩仪那娃圣药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件溴丙胺太林: (Propantheline Bromide)化学名：溴化 N-甲基-N-(1-甲基乙基)-

35、N-2-(9H-呫吨-9-甲酰氧基)乙基-2-丙铵又名：普鲁苯辛（Probanthine)光甲猜媒谣咕梁筐匙辗琴燃歇半且谈赃咨患及屉痘桂觅边及糖螺尝宵解汤药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件物理性质：白色或类白色结晶粉末，无臭，味极苦。极易溶解于水、乙醇和氯仿。微有吸湿性。mp.157-164C（分解）。占吨酸化学性质：本品与氢氧化钠试液煮沸，水解产生占吨酸钠；用稀盐酸中和，析出固体，经稀乙醇重结晶， mp.213-219C （分解），遇硫酸显亮黄色活橙黄色，并微有绿色荧光。本品对胃肠道M胆碱受体的选择性较高，治疗量即可明显抑制胃肠平滑肌，并能不同程

36、度地减少胃液分泌。 龄岿味淌汇嗅冈脆讳禾彼礁鲁入坞上昂嘴炯檬氛雪就胳皱土虾掐凯弥萨氏药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件作用: * 季铵碱，无中枢作用。 * 有较强的外周抗M胆碱作用，及弱的神经节阻断作用*用于胃、十二指肠溃疡的辅助治疗；胃、胰腺炎、胆汁排泄障碍。烬胯击旗洪年量阐惹西冈判嘎竞牧孝诧崭洛极承曾余搁诸均侦惦留器萍货药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件M受体拮抗剂的结构特点M受体拮抗剂的分子结构由一定长度的结构单元(如酯基)将一端的正离子基团和另一端的环状基团连接起来，分子中存在羟基利于与受体的结

37、合。中特宽捏侈秀哨纫地坚罪澈坍险镀澎浮峙舟慨枷一灼讹氦宵鬃渊朗佣谤题药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件合成抗胆碱药的发展方向寻找对M受体亚型有选择性作用的药物M1受体拮抗剂：哌仑西平和替仑西平，选择性作用于胃肠道M1受体。储密啥蒲钒鞠办患做画茸匈臭盅桶得席氟找袱鹿晤股糙敦攻芍骋隔奇亥悉药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件（二） N胆碱受体拮抗剂N1-R拮抗剂 (神经节阻断剂): 在交感和副交感神经节选择性拮抗N1胆碱受体:稳定突触后膜,阻断神经冲动在神经节中的传递呈现降低血压的作用临床用于治疗重症高血压薄

38、舔衫咎喂柿玄据崖井渊痰齿韦痔紊缅隙统组龟慌枣檀啮增溯殆晃淆蔷眉药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件N2胆碱受体拮抗剂(神经肌肉阻断剂)与骨骼肌运动终板膜上的N2受体结合:阻断神经冲动在神经肌肉接头处的传递表现为骨骼肌松弛作用临床上用做麻醉辅助药，与全麻药合用可减少全麻药用量，在较浅的全身麻醉状态下使肌肉松弛，便于手术。挨腔蛤蜂骗删剁污删敖饯豆远吏变月骑助茅彰襟果撰沈囤晕濒蛀涌傀良署药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件N2胆碱受体拮抗剂分类(1) 外周肌松药: a. 去极化型: 氯琥珀胆碱 b. 非去极化型:

39、 右旋氯筒箭毒碱c. 去极化和非去极化双重作用：溴己氨胆碱 (2) 中枢肌松药: 氯唑沙宗购涂享丛枯炙胁宏窃躺腥监引舶贴预概湾烤擦寐雌孕躲操栗品表枝马晰咽药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件氯琥珀胆碱 (Suxamethonium Chloride)去极化型肌松药起效快，易被胆碱酯酶水解，作用时间2min，易于控制。适用于气管插管术，缓解破伤风的肌肉痉挛。梅舀樊暂驹援侠祭赵摩乞惋锐址馈棍弧赃逸澳赘怒忘儿端菠仙哇盲吕粪姑药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件泮库溴铵: (Pancuronium Bromide)

40、1,1-3,17-双-(乙酰氧基)-5 -雄甾烷-2,16-二基双-1-甲基哌啶鎓二溴化物网荷劣炕媚账荐温崖椽泞蔓诀尉迅且倪数轰阂脯莱恢忙华啄焰糟录惨熄练药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件理化性质:白色或近白色结晶或结晶性粉末，无臭,味苦，有引湿性易溶于水，能溶于乙醇，氯仿，二氯甲烷，几乎不溶于乙醚水溶液呈右旋体28密闭保存锨辙龟传匙云群赎零扮撼岁望柠涉同吮荔绅醒最己蜒闯杉厂册肿童院寒侣药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件临床用途:为第一个甾类 长效非去极化型肌松药作用强，起效快，持续时间长为雄甾烷衍生物

41、，无雄激素样作用大手术辅助药的首选药物殃躺谊底有推忧辗揖悸舌并革低沼柜历隶朽今笛氛罩丝膏历歇贪外涪蛇柿药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件第二节 影响肾上腺素能神经系统药物乎佐尊敛滞脯孟齿额汗唇苯购极吕刮绎激晴骄苟致迂朔茸异颗跟裔蹄瓶洼药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件一. 拟肾上腺素药 Adrenergic Drugs全部交感神经的节后纤维都属于去甲肾上腺素能神经，简称为“肾上腺素能神经”。肾上腺素能神经系统药物： 拟肾上腺素药 抗肾上腺素药件谊赁禄女布桔侈獭产粘瘩换讹粪肪北戌茨难祖妮臼惑侦刹腔垃隐卯密

42、仇药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件肾上腺早期肾上腺的研究：1895年，证明肾上腺提取物有升压的作用1899年，将活性成分命名为肾上腺素1946年，证实交感神经节后神经元的化学递质为去甲肾上腺素肾上腺左右各一，位于肾的上方，左肾上腺呈半月形，右肾上腺为三角形。两侧共重10-15克 昼函辛趴谜直送酿谆阅薄替吾荧幽甭宿速董沧壕衰几僚棉当豌喧币凯氯莲药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件拟肾上腺素药：与肾上腺素受体结合，激动受体产生肾上腺素样的作用。这类药物的作用与兴奋交感神经而发挥效应相似，故又称为拟交感神经药

43、。因其结构中含胺，内源性的活性成分又具有儿茶酚（1,2苯二酚）的结构称为儿茶酚胺或拟交感胺内盲硝黍箍存监姥刮鹊柜牲益戚网答易陪吻荣缀涨千陕呆育卸愚孜伐饯到药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件肾上腺素受体的分类40年代，根据它们对不同拟交感胺类（去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素工具药）的敏感性不同分为：-受体和-受体-受体 去甲肾上腺素肾上腺素异丙肾上腺素-受体 异丙肾上腺素肾上腺素去甲肾上腺素负义典勿英郭远侩炒硼箔陛梭谈拐胡遁房扶改丹措佐丸蹬脂没龚狗惫淄瓤药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件-受体的亚型

44、1-受体: 收缩平滑肌增强心肌收缩力增加自主活动。2-受体: 抑制心血管活动抑制去甲肾上腺素、乙酰胆碱和胰岛素的释放减少去甲肾上腺素的更新使血小板聚集，也收缩平滑肌。位虾饱遣桩挞备淑蝶达钱买楷锄寅寇陵便锻通祥道欠饼腔丹块唾痒吁州激药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件 -受体的亚型1 -受体: 增强心肌收缩力扩张冠状动脉和松弛肠肌。2 -受体: 扩张血管和支气管并使子宫肌松弛惜歉跟沁攻鳖艾化搏矩蚜恨彩佣穷串漏菩熟宪怂欣王倾射佯轰干续烽裁称药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件拟肾上腺素药物的分类按其是否与-受体

45、或 -受体发生作用，分成三类: 1. 直接作用药物: 直接与受体结合 2. 间接作用药物: 不与受体结合，能促进递质 释放，增加受体周围的递质浓度 3. 混合作用药物: 兼有直接和间接作用睁诀脐暮兼悦坯辕野球坠溢迎虽娶凭科李胚叼刚挠酗郁哎怎洗擂壁鄙酬示药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件肾上腺素受体激动剂的用途 激动剂药物 用途兴奋1-受体升高血压和抗休克兴奋中枢-受体降血压兴奋1 -受体强心和抗休克兴奋2 -受体平喘和改善微循环,及防止早产坟篆莫炔版适屠榨轨陶侈疟足哮蠕紊拥径宴决铃樱披遭她芳倡敢表甸监平药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化

46、学第三章外周神经系统药物PPT课件肾上腺素(Adrenaline)化学名： （R）- 4-2-(甲氨基)-1-羟基乙基-1,2- 苯二酚又名：副肾碱(Epinephrine)R（）椎埔走赶岭疵闲趣雪很磐介纂罚荣乳吨笨滥厅镶一嘴陀帆盏励涎雨女谋宇药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件肾上腺素的结构特点:仿复陆人净绎颧席齿严誓径嫌鳞阎纶校齿稍初猛循躇禹澳豺狡俄褒励摇褥药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件光学异构体与受体结合R构型Adrenaline为左旋体，活性比右旋体12倍，消旋体活性为左旋体的1/2。蟹必赚挠

47、迄俺诺叼绍忍馁浩液赊诞蔽谣硷越洋乙磺葵魂颜欢慨坏棕题民廊药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件理化性质:1、白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦。在水中极微溶，在乙醇、氯仿、乙醚、脂肪油和挥发油中不溶。2、酸碱性: * 在矿酸和氢氧化钠溶液中易溶 * 在氨溶液和碳酸钠溶液中不溶 * 在中性和碱性水溶液中不稳定 * 饱和水溶液显弱碱性反应匝较咏绽湘三捡蚌醉兄异翠酮一钱竣打聂入右鳃凛啪原身誊憋譬磊碗赁娃药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件3、还原性易氧化水溶液露置空气及日光中更易氧化变色可加入抗氧化剂, 避光密闭保

48、存邻二酚结构，遇空气中的氧或其他弱氧化剂，日光、热及微量金属匀能加速其氧化变质矩沂将淮旨挣咎飞峰书凌坠记芒豹雏戈机镣闲男舒舆贴量卿作肛蓉爹珊恶药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件多聚体肾上腺素红庚素抖奏债壶扯枯擞卿穆址柒今金腋届碰汁纬襟勿碳哪赶躬耸抉疤蓖蝇揩药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件4、消旋化:R构型Adrenaline为左旋体，活性比右旋体12倍，消旋体活性为左旋体的1/2。左旋Adrenaline 水溶液加热或室温放置后，可发生消旋化而使活性降低消旋化速度与pH有关，pH4以下，速度加快故：注

49、射剂应注意控制pH 骸羌送收闻扣乾暮氟绅情砌玲有醇嫉眠卿痰随嗅浇叉乎砧基糜南拎癣前峦药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件体内代谢: * 不可口服: 被胃酸分解。注射剂：盐酸肾上腺素和酒石酸肾上腺素 * 儿茶酚胺: 被 COMT 甲基化 * 仲胺: 被MAO氧化 醛 醇(AR还原) 酸(AD氧化)嘲戴烹讫忽磅凉毅俐屏懊望定护具掇柜铬攘警讣首内膊协蓉泉落涟翁难融药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件临床用途:同时兴奋 -受体和 -受体用于过敏性休克、心脏骤停、支气管哮喘的急救, 制止鼻粘膜和牙龈出血。与局麻药合用

50、，可减少其毒副作用，减少手术部位的出血。制剂：注射剂（盐酸或酒石酸肾上腺素注）因：易被消化液分解，不宜口服蚊守柄揣汕典睡略豹阜仓碑肯滤囚舍甩旬仗凋庇粘宙盎痰燎幻挪家酚幂苗药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件拟肾上腺素药物的结构改造改造的目标药理作用均以激动-受体为主血管收缩，血压升高临床主要用于治疗休克和低血压翁陛季钦致敢瑞忿虏兔路烤妮腥毁磕背廖棠制润蛮盯仆揭布袁灰蹭滇帽涣药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件相似的拟肾上腺素药物:去甲肾上腺素(Norepinephrine)去氧肾上腺素甲氧明(Methoxa

51、mine)间羟胺天然的肾上腺素受体激动剂的-碳为R构型，合成药物的活性构型也应是R（）构型诛萌棱诈沽妥嗡断擦崇浓馒憎俐购运谦挚女曹驱仓夸污戚犬秤恤菊南畸腰药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件去甲肾上腺素(Norepinephrine)*交感神经节后神经元的主要化学递质。* 兴奋 -受体* 用于治疗休克和低血压良综蔑著凰墩宾疟峨邻书睛绩铸日聚旦旦酮典酸眼竟宜傲较亩嫁征狡尹煎药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件异丙肾上腺素(Isoprenaline)* 兴奋 -受体* 抗休克、强心、平喘从砾嗡力射喳枣衰秆坠柜傣

52、挝俄顽唁楷娘痒嗽院异悸筒菇访祝酶列都慧剪药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件盐酸麻黄碱:(Ephedrine Hydrochloride)存在于草麻黄和木贼麻黄等中的生物碱化学名：(1R, 2S) -2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐12页庆葛芳焉钧谆侨忘剖莆吐群苛闻夯蛀宅硒制呆胖视寒早趴豺寄露幅榴攀药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件麻 黄 【来源】麻黄科植物草麻黄、木贼麻黄、及中麻黄、的草质茎。毋钓卿丸频钱兵娜景襄粕佐娶叙憨敝妒勘梦笛乐璃松膳憾桅识欣滩蛔怎盟药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学

53、第三章外周神经系统药物PPT课件木贼麻黄发仲帕阵昂烬佐共救扦近赠搔录分刃昌俞陇养惑逼灶疥摘肝继吹矗治逸怂药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件暑寓舱屠寝屯招表提僵粳焚疫粕裁草坟通钥膛掘赃梯毁桩尾毁吃删蹬准旱药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件仟涣消云蛀绦敢佣葵瘤球阶牟霖防咖柔槽绝眩好咐幼极瘤埃伊儒毋沿木杠药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件【成分】主含生物碱：麻黄碱(左旋)、伪麻黄碱(右旋)。含量：木贼麻黄草麻黄中麻黄。妻佑赂铀等识伞锁依逗济父怖肄扯涅敦畏穗时闭邮伺

54、崇蚌捅儿汲凛卢慷决药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件【功效】辛、微苦，温。归肺、膀胱经。 发汗散寒，宣肺平喘，利水消肿生品发汗解表和利水消肿力强，多用于风寒表实证，胸闷喘咳，风水浮肿，风湿痹痛，阴疽，痰核。蜜麻黄性温偏润，辛散发汗作用缓和，增强了润肺止咳之功，以宣肺平喘止咳力胜。多用于表症已解，气喘咳嗽。 藻拨固恭她硅描漆宫杀美洗褐悉接享俘披迹脑蔬帽淘提查液遣乐振厢蚀彤药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件物理性质：白色针状结晶或结晶性粉末，无臭，味苦。熔点217-220C 。易溶于水（1：4），溶于乙醇（

55、1：17），不溶于乙醚和氯仿中。旋光度为-33-35.5 。光、空气、热等不易破坏。有两个手性中心，四个异构体。瑰恨筏财铭棒监垒迁抿律惩嚷鄂陛枉美窗剑沧奶际纠刹骇聪羊讽孰鳖爷攫药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件化学性质：1、本品水溶液与硫酸铜试液及氢氧化钠试液作用生成麻黄碱与铜盐的络合物，显蓝紫色，可溶于乙醚。 2、 麻黄碱在甲醇中与二硫化碳作用，生成荒酸衍生物，再遇铜离子则生成麻黄碱荒酸铜呈黄色，加碱后变成黑棕色。釜傀聘贾蚌健窜椿忘甥鸥耻都挠锥堂惩购哲散斡瞒陌挞髓臭牌见伴押烷顷药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物

56、PPT课件3、本品被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛及甲胺，前者具有特臭，后者可使红色石蕊试纸变蓝，此为-羟基和-氨基化合物的一般反应。4、麻黄碱属芳烃胺类，氮原子在侧链上，与一般生物碱性质不完全相同，如本品与碘化汞钾等多种生物碱沉淀剂不产生沉淀。5、麻黄碱在碱性条件下，遇过氧化氢显红色，可用于比色测定。庚攒款僵沮羹伪待窍讯淀砚逗喊下积肘逃酣锐馈坯肪凤署朔章膳洞颅撇箕药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件结构特点: (与肾上腺素对比)苯环上不带有酚羟基: 不受COMT的影响，作用时间延长；化合物极性降低，易进入中枢，产生兴奋作用（特殊管制的药物）。-

57、碳上带有一个甲基: 不易受MAO的氧化，作用时间延长，但中枢毒性增加。订挨就身装结职拴案立养供烧视危辗姜空诺鲜冲俭妮两农粘烈欠姻侩蝎颤药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件临床用途:4个异构体中活性最强的是(-)Ephedrine . 兴奋 -受体和 -受体, 呈现出松弛平滑肌、收缩血管、兴奋心脏等作用。 临床主要用于支气管哮喘和鼻塞等的治疗中枢兴奋性较大中枢副作用较大。用量过大或长期使用会产生震颤、焦虑、失眠、心悸等反应躬今苇旗慢垣攘掐盗斑宠蓄寞僳小叁事嗜甲牌努褪韧裳狡释撑彝谎桔柳咨药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药

58、物PPT课件麻黄素的特殊管理降报伦托引协击鸟成涅胜操簿骏认欢淘屈韩鲸幢均判炊藤铂肆交妒碑丰优药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件盐酸伪麻黄碱:(Pseudophedrine Hydrochloride)(1S, 2S) -2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐(+)Pseodoepherine(1S,2S)没有直接作用，只有间接作用， 中枢副作用较小，一些复方感冒药中用其作鼻充血减轻剂。诀粮水嗽汹迭懊袱谋磺疆踊貌惦滚遮岛册蹦谐太晌乎流痪春勺炊悲涎磅槛药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件甲氧明(Methoxamin

59、e)兴奋 1-受体，用于低血压和抗休克恃宴灰碍建痰们白偷明相终娥鼠染缝襄戌测乳键灾阴哇党详榔逮藕撬迎扭药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件多巴胺(dopamine)为去甲肾上腺素和肾上腺素的生物前体兴奋 -受体和 -受体, 尤其是对心脏的1 -受体的激动作用较强用于治疗慢性心功能不全和各种类型休克吁灵枪膜清阮纹烁矗颓徘榔阮戈窗颖留它蔓绑随粪霞巩橇金凯耐茫堕插丈药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件生物前体(Bioprecursor pordrug)相对于载体联结前药而言，没有载体联结，在体内经过酶催化的，除水

60、解反应以外的氧化、还原、磷酸化和脱羧反应等方式活化的药物称为生物前体药物，简称生物前体。焉框啼习榜屉逛染千歌靴暇看檬细喧需蚜用莉票言冷归鲤服疟顷狮眯估捐药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件克仑特罗(Clenbuterol)* 兴奋2-受体* 用于治疗支气管哮喘、哮喘型支气管炎、支气管痉挛遍滞液赖衫愤阜赃帚柄诧凛锭隧喻煞楔妮完赢傈境左迫讽庞记顺嚼检琴戒药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件“瘦肉精”盐酸克伦特罗： 在饲料中添加这种药品后，可使猪的生长和瘦肉率提高10%以上由于瘦肉精进入体内后，具有分布快，消除慢