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文档简介

1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemEINT-777 R-enantiomerCat. No.: HY-15677ACAS No.: 1198786-98-9Synonyms: S-EMCA R enantiomer分式: CHO分量: 450.65作靶点: GPCR19作通路: GPCR/G Protein储存式: Powder -20C 3 years4C 2 yearsIn solvent -80C 6 months-20C 1 month溶解性数据体外实验 DMSO : 100 m

2、g/mL (221.90 mM)* means soluble, but saturation unknown.Mass Solvent1 mg 5 mg 10 mg Concentration制备储备液1 mM 2.2190 mL 11.0951 mL 22.1902 mL5 mM 0.4438 mL 2.2190 mL 4.4380 mL10 mM 0.2219 mL 1.1095 mL 2.2190 mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液,并请注意储备液的保存式和期限。体内实验请根据您的实验动物和给药式选择适当的溶解案,配制前请先配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂(

3、为保证实验结果的可靠性,体内实验的作液,建议您现现配,当天使;澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;以下溶剂前的百分 指该溶剂在您配制终溶液中的体积占):1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% salineSolubility: 2.5 mg/mL (5.55 mM); Clear solution2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20% SBE-CD in saline)Solubility: 2.5 mg/mL (5.55 mM); Clear solution1/2 Master of Small Mol

4、ecules 您边的抑制剂师www.MedChemE3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% corn oilSolubility: 2.5 mg/mL (5.55 mM); Clear solutionBIOLOGICAL ACTIVITY物活性 INT-777 R-enantiomerINT-77 的 R 型异构体,对 TGR5 的 EC50 值为 4.79 M,活性 INT-777 低。体内研究 INT-777 (R-enantiomer) is more choleretic than CA (4), but less than INT-777 1.REFERENCES1.

5、 Pellicciari R, et al. Discovery of 6alpha-ethyl-23(S)-methylcholic acid (S-EMCA, INT-777) as a potent and selective agonist for the TGR5receptor, a novel target for diabesity. J Med Chem. 2009 Dec 24;52(24):7958-61.McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applications.For research use only.Tel: 400-820-3792; 021-589

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