几种药物的临床应用课件

1、几种药物的临床应用 主要内容氯化琥珀胆碱酒石酸布托啡诺右美托咪啶丙帕他莫地佐辛帕瑞昔布钠氯化琥珀胆碱（司可林）氯化琥珀胆碱为去极化肌松剂起效时间60-90秒维持时间10分钟适应症全身麻醉时气管插管术中维持肌松氯化琥珀胆碱（司可林）用法用量气管插管11.5mg/kg,最高2mg/kg小儿12mg/kg,用0.9%氯化钠注射液稀释到每ml含10mg,静脉或深部肌内注射, 肌内注射一次不可超过150mg维持肌松 一次150300mg溶于500ml 5%10%葡萄糖注射液或1%盐酸普鲁卡因注射液混合溶液中静脉滴注氯化琥珀胆碱（司可林）不良反应 高血钾症 肌纤维去极化时细胞内K+流至细胞外心脏作用 拟胆

2、碱作用致心动过缓、节性心律失常眼内压升高 眼外肌痉挛胃内压升高 恶性高热 可能导致肌张力增强、术后肌痛 二相阻滞氯化琥珀胆碱（司可林）禁忌症 脑出血、青光眼、视网膜剥离、白内障摘除术、低血浆胆碱酯酶、严重创伤大面积烧伤、上运动神经元损伤的病人及高钾血症患者禁用使用抗胆碱酯酶药者慎用新斯的明 是否可以对抗氯化琥珀胆碱的肌松作用？酒石酸布托啡诺 药理作用酒石酸布托啡诺注射液及其主要代谢产物激动-阿片肽受体对-受体激动和拮抗的双重药理功能来实现中枢神经系统（CNS）中的受体相互作用镇痛作用减少呼吸系统自发性的呼吸咳嗽 支气管运动张力兴奋呕吐中枢 胃肠道分泌缩瞳镇静等药理作用酒石酸布托啡诺药代动力学酒

3、石酸布托啡诺注射液镇痛作用一般静脉注射几分钟肌注1015分钟作用开始静脉注射、肌注3060分钟达高峰维持时间为34小时酒石酸布托啡诺用法用量肌注剂量为12mg如需要每3-4小时可重复给药一次，没有充分的临床资料推荐单剂量超过4mg 禁忌对酒石酸布托啡诺注射液或酒石酸布托啡诺注射液中其它成分过敏者禁用因阿片的拮抗特征酒石酸布托啡诺注射液不宜用于依赖那可汀的患者年龄小于18岁患者禁用酒石酸布托啡诺不良反应嗑睡头晕恶心和/或呕吐 发生率在1%或以上全身虚弱头痛热感心血管系统 血管舒张心悸低血压晕厥消化系统 厌食便秘口干胃痛神经系统焦虑意识模糊欣快感飘浮失眠神经质感觉异常震颤异梦焦虑幻觉敌意药物戒断症

4、状呼吸系统支气管炎咳嗽呼吸困难鼻出血鼻充血鼻刺激咽炎鼻炎鼻窦炎鼻窦充血上呼吸道感染皮肤多汗/湿冷瘙痒特殊感觉视力模糊耳痛耳鸣味觉异常皮肤皮疹/风团泌尿系统排尿障碍酒石酸布托啡诺注意事项对于重复使用麻醉止痛药且对阿片耐受的病人慎用脑损害和颅内压升高的患者慎用或不用肝肾疾病患者初始剂量时间时隔应延长到6-8小时直至反应很好随后的剂量随病人反应调整而不是按给药方案固定给药对有心肌梗塞心室功能障碍冠状动脉功能不全的患者慎用发生高血压时应立即停药酒石酸布托啡诺注射液可致呼吸抑制尤其是同时服用兴奋CNS药或患有CNS疾病或呼吸功能缺陷的患者慎用右美托咪啶药代动力学肾上腺素能受体激动剂可以高选择性地与2肾上

5、腺素能受体结合其半衰期短:分布半衰期在6min左右，消除半衰期大约在2h左右药代动力学的可预测性也同样很强右美托咪啶主要的生理作用在机体内2 AR主要在中枢神经及其周围神经系统和其他器官组织内分布在脑内2 AR一般存在于脑桥、延髓之中，在交感神经信号到中枢向外周的传递中发挥其作用对突触前的2 AR实施刺激，可以在相应的负反馈机制的调节作用下使肾上腺素得以释放对突触后的2 AR加以刺激，就会使得神经细胞膜出现超极化的现象右美托咪啶中枢神经系统中的作用机制脑内2 AR主要集中在负责调节睡眠和唤醒睡眠的脑干蓝斑区域右美托咪啶则可以作对脑干蓝斑核内的2 AR产生作用，而起到镇静、催眠以及抗焦虑临床作用

6、研究结果表明，2 AR激动剂可以对引发、维持自然非动眼睡眠起作用区域的活性加以模拟而研究同样也证实了，右美托咪啶作用下引起的血流信号变化与人类自然睡眠状态下血流信号变化的情况极其的相似也有研究表明，在人体脊髓、脊髓上以及外周的2 AR都参与到了镇痛作用当中右美托咪啶在中枢神经系统的作用解释了所具有的神经保护功能，可以有效的减轻机体短暂性由于脑缺血所造成的神经损伤右美托咪啶在循环系统中的作用机制短暂高血压反射性的心率降低这样的反应在对于年轻的、健康的成年人而言，作用较为明显一些在中枢性抗交感以及增加迷走活性的作用机制调节下，人体的血压、心率等都可能会发生一定程度上的下降右米托咪啶能在神经外周位置

7、分泌阻滞剂，用于对抗交感神经的实际作用右美托咪啶右美托咪啶在呼吸系统作用机制其抑制效果较差相关研究证实，当机体接受大于正常剂量10倍以上的右米托咪啶时，在患者吸入空气的条件下，机体内的血氧饱和度及机体内动脉血氧压力仍能存在正常值内右美托咪啶对内分泌系统以及肾脏的影响作用2甲状腺激动剂能有效抑制交感神经的活性有效地对机体的反应刺激进行协调，可有效减少某些应激性系数的反应右美托咪啶手术中的主要效果在患者实施手术的术前、术中应用右美托咪啶，可以起到镇静、抗焦虑和减少交感反射活动等作用，这对有关麻醉剂应用剂量的减少是有积极作用的右美托咪啶对血流动力学稳定性提高的作用在一些手术中的术前和术中给予右美托咪

8、啶可以有效的降低气管插管和手术所引起的血浆肾上腺素、去甲肾上腺素以及内啡肽升高的生理反应在全麻的作用下实施脑颅手术的患者，给予一定剂量的右美托咪啶可以有效的减少剥离头皮和锯开颅骨等操作中血流动力学的波动，还能有效的减少一些抗高压类药物的使用剂量右美托咪啶注意事项低血压、心动过缓和窦性停搏有报道迷走神经张力高的或不同给药方式(如快速静脉注射或推注)的健康青年志愿者给予本品后发生临床明显的心动过缓和窦性停搏有报道血压过低和心动过缓与本品灌输有关。在临床试验中，阿托品在治疗本品引起的大多数心动过缓事件中有效。然而，在一些有明显的心血管功能不良的患者中，要求更进一步的急救手段右美托咪啶低血压、心动过缓

9、和窦性停搏当对有晚期心脏传导阻滞和/或严重的心室功能不全的患者给予本品时应该小心谨慎。因为本品降低了交感神经系统活性，在血容量过低、糖尿病或慢性高血压以及老年患者中可能预期会发生更多的血压过低和/或心动过缓当给予其他血管扩张剂或负性频率作用药物时，同时给予本品可能有附加的药效影响，应该谨慎给药暂时性高血压右美托咪啶孕妇及哺乳期妇女用药在孕妇未进行充分良好的临床研究。右美托咪定只有在潜在的好处大于对胎儿潜在的危险时才可以在孕妇使用本品对待产和生产孕妇的安全性尚未研究。因此，在待产和生产期间包括剖腹产术时不推荐本品尚不知道本品是否分泌到人乳中。放射性同位素示踪的右美托咪定皮下给予哺乳的雌鼠后在乳汁

10、中分泌。因为许多药物在人乳中分泌，哺乳期妇女应当慎用本品右美托咪啶儿童用药 本品在18岁以下的儿童患者的安全性和有效性尚不明确。因此，本品不推荐用于这些人群老年用药已知右美托咪定主要通过肾脏排泄，该药在肾功能损伤的病人中发生不良反应的危险性更大。年老的病人肾功能降低，因此对年老的病人应当谨慎选择剂量，并且监测肾脏功能可能是有用的盐酸丙帕他莫药理毒理本品是对乙酰氨基酚的前体药物，具有解热镇痛作用。静注或肌注后，可迅速被血浆酯酶水解，释出对乙酰氨基酚而起作用通过对乙酰氨基酚抑制中枢COX活性，减少PGE类的合成，发挥其解热镇痛作用其解热作用强度与阿司匹林相似通过抑制前列腺素PGE1、缓激肽和组胺等

11、的合成和释放，提高痛阈而起到镇痛作用，属于外周性镇痛药，作用较阿司匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效盐酸丙帕他莫药代动力学平均血浆半衰期为2.53.6小时静脉输注后，于15分钟开始起效，12小时达药效峰值镇痛作用持续约46小时解热作用维持约4小时盐酸丙帕他莫适应症在临床急需静脉给药治疗疼痛或高度发热时其他给药方式不适合的情况下，用于中度疼痛的短期治疗，尤其是外科手术后疼痛也可用于发热的短期治疗盐酸丙帕他莫用法与用量成人及15岁以上儿童：静注或滴注，12g/次，24g次/日，给药间隔最少不得短于4小时，日剂量不超过8g。对于体质虚弱的成人每次给药剂量为1g本品临用前先用适量0.9%氯化钠注射液或5%葡

12、萄糖注射液完全溶解。将1g的丙帕他莫用50ml或2g用100ml 0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后使用（终浓度为20mg/ml），在15分钟内输注完毕盐酸丙帕他莫不良反应注射部位局部疼痛(10%)头晕、身体不适、红斑或荨麻疹等轻度过敏反应、血小板减少、白细胞减少、贫血、低血压、转氨酶升高和接触性皮炎有发生应急性休克和医护人员发生接触性皮炎和严重过敏反应的报道盐酸丙帕他莫禁忌症对本品及其成分、对乙酰氨基酚过敏的患者严重肝功能损伤患者肌酐清除率小于30毫升/分钟的患者小于3个月的婴儿。 盐酸丙帕他莫注意事项本品严格使用于年龄在15岁以上的少年及成人本品仅为对症治疗药，在使用本品的同时，

13、应尽可能进行病因治疗对阿司匹林过敏者一般对本品不发生过敏反应。但有报告在因阿司匹林过敏发生哮喘的病人中，少数（5%）病人应用对乙酰氨基酚后发生轻度支气管痉挛丙帕他莫不应和其他含对乙酰氨基酚成分的药物联合应用盐酸丙帕他莫注意事项如给药量超过推荐剂量会产生严重肝脏损伤患有肝脏疾病患者或有大量饮酒习惯的人应慎用；有肾脏疾病或肾功能不全患者应慎用应用本品后出现红斑或水肿症状应立即停药有医护人员发生接触性皮炎和严重过敏反应的报道，因此医护人员配制药品时应采用必要防护措施盐酸丙帕他莫对诊断的干扰血糖测定，应用葡萄糖氧化酶/过氧化酶法测定时可得假性低值血清尿酸测定，应用磷钨酸法测定时可得假性高值测定尿5-羟

14、吲哚醋酸（5-HIAA），用亚硝基奈酚试剂作定性过筛试验时可得假阳性结果，定量试验不受影响肝功能试验，大剂量或长期使用时，凝血酶原时间、血清胆红素、LDH、血清转氨酶均可增高盐酸丙帕他莫药物过量本品给药过量时因耗尽体内谷胱甘肽会导致严重肝脏损伤初期症状出现于过量给药后12天内，表现为肝区疼痛、肝肿大或黄疸第46天可出现明显的肝功能衰竭以及凝血障碍、消化道出血、DIC、低血糖、酸中毒、心律失常、心衰或肾小管坏死曾有报道一次服用对乙酰氨基酚815g可致严重肝坏死，并于数日内死亡 地佐辛药理、药代是受体激动剂，也是受体拮抗剂 肌注30分钟内生效，静注15分钟内生效本品510mg的镇痛效力相当于哌替啶

15、50100mgT1/2为2.22.8小时，在肝脏代谢用于术后痛、内脏及癌性疼痛用法、用量肌注：开始时10mg，以后每隔36小时，2.510mg静注：开始5mg，以后每隔24小时，2.510mg地佐辛不良反应恶心、呕吐、镇静发生率为39%头晕发生率在13%未明确因果关系的不良事件有：碱性磷酸酶及血清谷丙转氨酶升高、打呃、耳充血、耳鸣地佐辛注意事项本品含有焦亚硫酸钠，对于某些易感者可能引起致命性过敏反应和严重哮喘 本品具有阿片拮抗剂的性质，对麻醉药有身体依赖性的病人不推荐使用 本品可引起呼吸抑制，患有呼吸抑制、支气管哮喘、呼吸梗阻的病人使用本品要减量 本品与酒精和/或其它中枢神经系统抑制剂合用可能对病人产生危害，酒精成瘾或服用这类药物的病人慎用本品 注射用帕瑞昔布钠 帕瑞昔布钠非选择性非甾体抗炎药(NSAIDs) 选择性选择性环氧化酶-2（