药物制剂技术九散剂.pptx

1、第九章 散剂 第一节 固体制剂概述一、固体制剂的吸收过程类型：片剂：阿司匹林片 胶囊剂：阿莫西林胶囊 颗粒剂：板蓝根颗粒 散剂：痱子粉特点：物理、化学性质稳定 生产制备成本低 服用与携带方便药物及其辅料粉碎、筛分、混合粉末直接分装-散剂混合均匀后制粒、干燥-颗粒剂颗粒压缩成片-片剂混合均匀的粉末或颗粒装入胶囊壳-胶囊剂粉末口服固体制剂吸收的特点口服-（崩解）溶解-吸收的过程溶出速度小-吸收慢-血药浓度低增大溶出表面积、提高药物溶解度（体内）粉碎和包合技术口服制剂吸收的快慢顺序：溶液剂混悬剂散剂颗粒剂胶囊剂片剂丸剂溶液剂-无溶解过程混悬剂-粒径小，溶解吸收快散剂、颗粒剂-无崩解过程胶囊剂、片剂-

2、崩解过程二、固体制剂的溶出（一）溶出速度溶出速度-单位时间内溶解溶质的量。溶出过程：1.溶质分子从药物中进入溶液中2.溶质分子在扩散或对流的作用下均匀的分布（二）影响溶出速度的因素药物溶出速度可以用Noyes-Whitney方程式表示：二、固体制剂的溶出dcdtSDVh（Cs-C）溶出速度药物表面积扩散系数溶出介质体积扩散层厚度药物溶解度药物浓度影响溶出速度的因素主要有：二、固体制剂的溶出1.药物粒径：粒径小，相对表面积大，溶出快 润湿剂的应用2.药物溶解度：溶解度越大，溶出越快 药物的溶解度：一定温度压力下，一定量溶剂中溶解药物的总量。 溶解度受温度，介质性质，药物晶型影响。影响溶出速度的因

3、素主要有：二、固体制剂的溶出3.溶出介质的体积：体积越大，溶出越快4.扩散系数：扩散系数越大，溶出越快 扩散系数受温度、溶出介质黏度和扩散分子大小影响5.扩散层的厚度：扩散层厚度越大，溶出越慢 扩散层的厚度与搅拌程度相关一、概述第二节 散剂散剂系指药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。易分散、奏效迅速制法简便、易生产、成本低可内服、可外用剂量容易控制运输、携带方便儿童亦可使用优点：第二节 散剂一、概述不宜制成散剂的药物 刺激性强 腐蚀性强不稳定易吸湿 易风化一、概述第二节 散剂散剂用途组成组分性质剂量内服散外用散两用散撒布散吹入散牙用散杀虫散口服散吸入散单方散复方散浸 膏 散低

4、共熔组分散含毒性药散含液体成分散泡 腾 散分剂量型非剂量型散剂的分类散剂的质量要求1.成分：内服散-细粉，局部用散-最细分2.干燥、疏松、混合均匀、色泽一致3.含毒性药物或小剂量药物-等量递加法4.可加入矫味剂、芳香剂和着色剂等二、散剂制备的工艺流程 药物辅料粉碎筛分混合分剂量质量检查包装散剂三、散剂的制备1.粉碎和筛分粉碎：借助机械力将大块固体破碎成适宜大小的碎块、 颗粒、细粉的过程。目的： 增加药物的表面积，有利于药物中有效成分的浸出，促进药物溶解与吸收，提高难溶性药物的生物利用度 有利于中药材的干燥和贮存 有利于混合均匀、加工及服用 有利于进一步制成各种剂型 （一）粉碎、筛分、混合17过

5、筛：粉状物料通过网孔工具，使粗粉与细粉分离筛：网孔性的工具。过筛的目的： 1、可使粗粉再粉碎，细粉及时分离 2、可使种类不同、粗细不均的药粉混合均匀 3、将物料按粒度大小分等，以获得较均匀的粒子， 适应药剂制备和医疗需要。三、散剂的制备（一）粉碎、筛分、混合2. 称量和混合混合-决定散剂的均匀性影响混合质量的因素： 组分比例、堆密度、低共熔、 吸附性、带电性、液体或吸湿组分、 颗粒大小、形状、混合时间三、散剂的制备（一）粉碎、筛分、混合THANK YOUSUCCESS2022/7/1119可编辑20 组分的比例 各组分性质类似，可直接混合组分比例差异大、毒性、贵重药物，采用等量递加混合法药物色

6、泽差异大，用“打底套色法” 组分的密度 组分密度差异大，先将密度小(质轻)者放入容器，再放密度大(质重)者，避免密度小者浮于上面或飞扬,密度大者沉于底部21组分的吸附性与带电性 药粉对机械吸附力大时：量大且不易吸附的物料垫底，量少且易吸附者后加。混合摩擦带电的粉末阻碍均匀混合，加入少量表面活性剂、润滑剂抗静电。 含液体或易吸湿性的组分 液体组分用处方中其它组分吸收，若液体组分太多，用吸收剂吸收至不显润湿为止，常用吸收剂：磷酸钙、白陶土、蔗糖和葡萄糖吸湿性强的药物，迅速混合，密封防潮包装22含可形成低共熔混合物的组分低共熔：将二种或二种以上药物按一定比例研磨混合，在室温条件下，产生熔点降低，出现

7、的润湿与液化现象。根据共熔后药理作用的改变而采取相应的措施：(1)药物共熔后，药理作用增强，则宜采用共熔法(2)药物共熔后，药理无变化，且处方中其他固体 成分较多，可将共熔组分先共熔，然后用其它成分吸收混合，使分散均匀(3)共熔成分用处方中其他液体(如挥发油)溶解，再喷雾到其他固体成分中吸收并混合(4)药物共熔后，药理作用减弱，应避免共熔特殊散剂的制备含毒性药物的散剂方法：制成倍散(稀释散) 稀释倍数视药物剂量而定(0.01g：100或1000倍散；0.010.1g：10倍散) 稀释剂控制用药剂量，乳糖或淀粉等 着色剂显示均匀性、药物浓度，食用色素 配制方法：等量递增法 （二）分剂量目的： 按

8、临床用药剂量要求分成等重量份数，保证用量准确 方法： 目测法简便、但误差较大，毒性药散不宜 重量法剂量准确，但效率低；含毒性药及贵重药散剂宜用 容量法方便，误差在允许范围内，机械生产多采用此方法。（三）包装与贮存目的：确保散剂的稳定性(防吸湿、风化、挥发) 常用包装材料： 包装纸(有光纸、玻璃纸、蜡纸) 塑料薄膜袋 复合膜袋(铝箔袋) 玻璃容器 痱子粉的制备痱子粉处方 麝香草酚 0.6g (芳香剂) 薄荷脑 0.6g (主药) 薄荷油 0.6ml (主药) 樟脑 0.6g (主药) 水杨酸 1.4g (杀菌剂) 升华硫 4g (杀菌剂)硼酸 8.5g (防腐剂) 氧化锌 6g (收敛剂) 淀粉

9、 10g(填充剂) 滑石粉(稀释剂)加至 100g痱子粉的制备痱子粉麝香草酚薄荷脑樟脑研磨低共熔物 + 薄荷油水杨酸、硼酸、氧化锌、升华硫、淀粉分别研细混合混合细粉吸收+滑石粉等量递增法过七号筛制备 （四）散剂的质量检查除另有规定外，散剂应进行以下相应检查：1外观均匀度2粒度 3干燥失重 4装量差异5无菌6微生物限度散剂的质量检查均匀度检查肉眼检查法： 取供试品适量，置光滑纸上，平铺约5cm2，将其表面压平，在光亮处观察，应色泽均匀无花斑与色斑。含量测定法：从散剂的不同部位取样，测定含量，与规定含量比较，可较准确地得知混合均匀程度。 粒度检查内服散细粉儿科、外用散极细粉照下述方法检查：粒度测定法单筛分法测定，通过七号筛的粉末重量，不得少于95%散剂的质量检查散剂的质量检查 装量差异散剂