核医学放射性药物实用教案

1、第一节第一节 基本概念基本概念 放射性药物（radiopharmaceuticals）是指含有放射性核素、用于医学诊断和治疗的一类特殊制剂。 用于研究人体生理、病理和药物体内过程的放射性核素及其标记化合物，都属于放射性药物的范畴，其中对用于显像的放射性核素及其标记化合物习惯上又称为显像剂（imaging agent）或示踪剂（tracer）。 放射性药品（radiopharmaceutical preparations）与放射性药物有所不同。放射性药品是经过国家药品监督管理部门批准，具有批准文号、质量标准(biozhn)、规格标准(biozhn)和使用说明书，允许市场流通与销售。 第1页/共3

2、8页第一页，共39页。 放射性药物的主要特点有放射性 放射性药物主要利用其放射性核素放出的粒子或射线达到诊断与治疗的目的。不恒定性 放射性药物中的放射性核素是不稳定的，会自发衰变为另一种核素或核能态，不仅放射量随时间增加而不断(bdun)减少，其内在质量也可能改变。自辐射分解 放射性核素衰变发出的粒子或射线的物理效应、化学效应、生物效应，直接作用放射性药物本身，引起化合物结构的改变或生物活性丧失，可导致放射性药物在体内生物学行为改变。引入量少 普通药物的一次用量大多以g或mg计算，而放射性药物的引入量相对少得多。第2页/共38页第二页，共39页。核反应堆(hfnyngdu)（nuclear r

3、eactor） 加速器(accelerator)放射性核素发生器 (radionuclide generator)第二节第二节放射性核素放射性核素来源来源(liyun)第3页/共38页第三页，共39页。核反应堆核反应堆(hfnyngdu)(hfnyngdu)Nuclear reactor第4页/共38页第四页，共39页。反应堆生产反应堆生产(shngchn)医用放射性核素医用放射性核素 ( n( n，)反应反应 是反应堆生产放射性核素的主要途径。特点：是反应堆生产放射性核素的主要途径。特点： 周期表中所有元素，除氦以外均能发生（周期表中所有元素，除氦以外均能发生（n n，）反应，反应单一，）反

4、应，反应单一，放射性杂质少。放射性杂质少。 对靶的形状、厚度要求对靶的形状、厚度要求(yoqi)(yoqi)不是很苛刻，但对靶材料的纯度不是很苛刻，但对靶材料的纯度要求要求(yoqi)(yoqi)很高，否则会影响产物的放射性纯度；很高，否则会影响产物的放射性纯度； （n n，）反应前后的核素互为同位素，进行化学分离较难，产品）反应前后的核素互为同位素，进行化学分离较难，产品比活度不高。要提高产品的比活度，需用高通量的反应堆。比活度不高。要提高产品的比活度，需用高通量的反应堆。 (n(n，p)p)和（和（n n，）反应）反应 3H 3H、2P2P、35S35S、45Ca45Ca、58Co58Co

5、、64Cu64Cu等。等。 其他：（其他：（2n2n，）反应，（）反应，（n n，nn）反应等。）反应等。反应堆生产的放射性核素品种(pnzhng)多，成本低，是目前医用放射性核素的主要来源。反应堆生产的放射性核素大多是丰中子核素。第5页/共38页第五页，共39页。常用常用(chn yn)核反应堆生产的医用放射性核反应堆生产的医用放射性核素核素放射性核素 半衰期（1/2） 核反应3H 12.3y 6Li（n，）3H14C 5730y 14N(n,p)14C32P 14.3d 31P(n, )32P89Sr 50.5d 88Sr(n, )89Sr90Mo 2.75d 98Mo(n, )99Mo

6、235U(n, f)99Mo125I 60.1d 124Xe(n, )125Xe125I131I 8.04d 130Te(n, )131Te131I133Xe 5.24d 235U(n, f)133Xe186186Re 90.6h Re 90.6h 185185ReRe(n, (n, ) )186186ReRe153Sm 46.7h 152Sm(n, )153Sm第6页/共38页第六页，共39页。加速器生产加速器生产(shngchn)医用放射性核素医用放射性核素 医用放射性核素的加速器一般为回旋加速器。 回旋加速器是通过电流和磁场使带电粒子（如质子、氘核及粒子）得到加速引起的核反应生产(shn

7、gchn)放射性核素，得到的产物一般为短寿命的缺中子核素，大都以电子俘获或发射+的形式进行衰变。 这类核素适合于照相机、SPECT和PET显像，图像清晰，辐射危害小，与PET配套使用发射正电子的短寿命核素11C、13N、15O、18F等均由加速器生产(shngchn)。第7页/共38页第七页，共39页。医用回旋医用回旋(huxun)加速器加速器第8页/共38页第八页，共39页。 临床常用临床常用(chn yn)加速器加速器生产的放射性核素生产的放射性核素正电子核素 半衰期(T1/2) 核反应过程Nitrogen-13 10min 16O(p, )13NOxygen-15 2.1min 14N(

8、d, n)15O 15N(p, n)15OFluorine-18 110min 18O(p, n)18F 20N(d, )18FGallium-67 3.26d 65Cu(，2n) 67GaIndium-111 2.80d 109Ag(，2n)111In 111Cd(p, n) 111InIodide-123 13.2d 124Te（p, 2n）123IThallous-201 73.2h 203Tl(p, n)201Pb201Tl第9页/共38页第九页，共39页。加速器生产的医用放射性核素主要加速器生产的医用放射性核素主要(zhyo)特点特点 发射+或射线 加速器生产的放射性核素大都(ddu

9、)是缺中子核素，往往通过+衰变发射正电子，或因电子俘获（EC）发射特征X射线，许多加速器生产的放射性核素发射单能射线。 半衰期短 病人使用时所受辐射剂量小，可以多次作重复检查。但是有些核素的半衰期太短，制备相应的化合物需要特殊的快速化学分离装置，如11C、13N、15O、18F等均用化学黑盒子(chemical black box)合成所需化合物。 比活度高 带电粒子核反应生成的核素大部分与靶核素不是同位素，可通过化学分离得到高比活度或无载体的放射性核素。例如Zn（p，xn）67Ga和18O+（p，n）18F等。 用途广 生产的正电子发射体 11C、13N、15O等，由于它们的稳定同位素是机体

10、的主要组成成分，加上半衰期短、能发射发射+或射线，在生命科学中有着广泛的用途。第10页/共38页第十页，共39页。发生器生产发生器生产(shngchn)医用放射性核素医用放射性核素 放射性核素发生器是一种定期放射性核素发生器是一种定期(dngq)从较长半衰从较长半衰期的放射性母体核素中分离出衰变产生的较短半衰期的放射性母体核素中分离出衰变产生的较短半衰期的子体放射性核素的一种装置期的子体放射性核素的一种装置,它是医用放射性核它是医用放射性核素的主要来源之一，很多短半衰期的放射性核素通素的主要来源之一，很多短半衰期的放射性核素通过发生器得到。过发生器得到。 放射性核素发生器常被人称为放射性核素发

11、生器常被人称为“母牛母牛”。 色谱(s p)发生器示意图 第11页/共38页第十一页，共39页。其他其他(qt)来源来源 从核燃料(nuclear fuel)后处理中获得(hud)放射性核素。 从天然物质中提取放射性核素。 第12页/共38页第十二页，共39页。第三节第三节 放射性药物放射性药物(yow)的制备与质量要求的制备与质量要求 一、基本要求一、基本要求1. 体内使用体内使用(shyng)的诊断性放射性核素的要求的诊断性放射性核素的要求 合适的物理半衰期：一般合适的物理半衰期：一般T1/2以数十分钟至数天之间为宜。以数十分钟至数天之间为宜。适宜的射线种类和能量：发射适宜的射线种类和能量

12、：发射线或高能线或高能射线或正电子射线或正电子(+）,其能量以其能量以100300keV为佳。为佳。毒性小：毒理效应尽可能小或无。毒性大而又有确切疗效的，毒性小：毒理效应尽可能小或无。毒性大而又有确切疗效的，应在临床使用应在临床使用(shyng)时必须严格控制在安全范围内。时必须严格控制在安全范围内。合适的化学性质：具有合适的化学状态和较强的化学活泼性，合适的化学性质：具有合适的化学状态和较强的化学活泼性，此外，还应具有较高的放射性纯度和化学纯度。此外，还应具有较高的放射性纯度和化学纯度。第13页/共38页第十三页，共39页。2.体外使用的放射性核素的要求核素所发出的射线易被普通的探测仪器所探

13、测，且具有较高的探测效率。标记所用放射性核素应有较高的比活性、放射性纯度和化学纯度，载体含量应尽可能少或无。物理(wl)半衰期较长，数十天以上，以保证所制得的示踪剂具有较长时间的货架期。第14页/共38页第十四页，共39页。3.治疗用放射性核素的要求射线具有强的辐射电离作用和生物效应，同时只有很弱的穿透(chun tu)能力。通常选用发射、-射线或中子，不发射或少发射射线和射线的放射性核素，、-射线电离密度大，传能线密度高，相对辐射生物效应强，因而治疗效果好，一般射线能量小于6MeV，-射线能量小于1MeV为宜。T1/2能维持一段持续作用的时间，确保治疗效果，一般以15天为最佳。第15页/共3

14、8页第十五页，共39页。（二）放射性药物的要求（二）放射性药物的要求 1. 理想的生物学性能理想的生物学性能 体内诊断用的放射性药物应具有良好的定位和排泄性能。体内诊断用的放射性药物应具有良好的定位和排泄性能。用于体外诊断的放射性药物应具有良好的示踪性能。用于体外诊断的放射性药物应具有良好的示踪性能。 2. 简单的制备过程简单的制备过程 供体内使用的放射性核素一般皆具有较短的半衰期，加上辐供体内使用的放射性核素一般皆具有较短的半衰期，加上辐射防护的要求，标记制备放射性药物必须简单、快速。射防护的要求，标记制备放射性药物必须简单、快速。 3. 良好的稳定性良好的稳定性 与普通药物不同，放射性药物

15、的稳定性包括化学稳定性、辐射与普通药物不同，放射性药物的稳定性包括化学稳定性、辐射稳定性、标记稳定性和体内稳定性等方面。稳定性、标记稳定性和体内稳定性等方面。 4.适宜的化学量适宜的化学量 体内使用的放射性药物的用药量，应遵循全身和靶器官照射剂体内使用的放射性药物的用药量，应遵循全身和靶器官照射剂量尽可能低的原则量尽可能低的原则(yunz)。 5.其他其他 如适宜的物理性状和如适宜的物理性状和pH值、值、 无菌、无热源、无毒性、较高的放射性核无菌、无热源、无毒性、较高的放射性核素纯度和放射化学纯度等。素纯度和放射化学纯度等。第16页/共38页第十六页，共39页。二、放射性核素标记二、放射性核素

16、标记(bioj)方法方法1核素交换法(isotope exchange) 核素交换法是利用同一元素的放射性同位素与稳定同位素在两种不同化学状态之间发生交换反应来制备标记化合物，其反应如下: AX+BX*AX*+BX X和X*分别(fnbi)为同一元素的稳定同位素和放射性同位素;AX为待标记化合物;BX*为放射性同位素的简单化合物。交换反应是可逆反应，可通过调节反应条件（温度、pH等）和加入催化剂以控制反应的进行。常用于放射性碘、磷、硫的标记。第17页/共38页第十七页，共39页。2化学合成法(chemical synthesis) 制备有机放射性标记化合物最经典、最基本的方法之一。其原理与普通

17、的化学合成法十分相似，即应用化学反应将放射性核素的原子“引入”到所需的化合物分子结构中去，不同的是所用原料含有放射性。 合成法应用最广的是用11C标记有机化合物。3生物合成法(biosynthesis) 生物合成法是利用动物、植物、微生物的生理代谢过程或酶的生物活性，将简单的放射性物质在体内或体外引入化合物中而制得所需标记物。本法可合成一些结构复杂、具有(jyu)生物活性而又难以用化学合成法制备的放射性标记化合物。也可利用生物组织中某种特定的酶，促进标记前体物质的合成反应，生成所需的标记产物。但是，用生物合成法得到的标记化合物成分复杂，放射性核素的利用率低。第18页/共38页第十八页，共39页

18、。4金属络合法 目前在核医学中应用广泛的金属放射性核素标记的药物如99mTc、 67Ga、68Ga、111In、113mIn和201Tl的标记药物，一般采用金属放射性核素直接形成络合物的方法进行标记，此法即称为(chn wi)金属络合物法。 大多用于标记多肽、单克隆抗体等。由于鳌合剂的存在，被标记物有可能出现理化和生物学性质的改变，临床应用时要注意。 特点:标记反应对试剂浓度、pH值、离子强度等反应条件极其敏感。第19页/共38页第十九页，共39页。三、放射性药物三、放射性药物(yow)的质量控制的质量控制1.物理鉴定 包括包装、外观现状、颜色、透明度、颗粒度、比活度及放射性核纯度。 比活度(

19、Specific activity)是指单位质量的某种放射性物质的放射性活度。 放射性核纯度（radionuclide purity），也称放射性纯度(radioactive purity)是指所指定的放射性核素的放射性活度占药物中总放射性活度的百分比。放射性核素的放射性纯度只与其放射性杂质的量有关，与非放射性杂质的量无关,该指标主要用于监测其他放射性核素的沾染(zhnrn)程度。第20页/共38页第二十页，共39页。2.化学鉴定 包括离子强度、pH值、化学纯度及放射化学纯度。 放射化学纯度（简称放化纯度，radiochemical purity）是指特定(tdng)化学结构的放射性药物的放射

20、性占总放射性的百分比。该指标是衡量放射性药物质量的最重要的指标之一，是常规质控项目。 化学纯度（chemical purity）是指特定(tdng)化学结构化合物的含量，与放射性无关。化学成分的杂质存在可能对病人产生毒、副反应，在放射性标记过程中还可能产生放射性杂质而影响放化纯度。第21页/共38页第二十一页，共39页。3.生物学鉴定生物学检测( jin c)主要包括无菌、无热原、毒性鉴定和生物分布试验。放射性药物必须是无菌无热源。放射性药物毒性包含被标记药物毒性和辐射安全性。被标记药物的一次性使用量很少，其化学毒性甚微，通常在获准临床应用前，已通过异常毒性及急慢性毒性试验。放射性药物体内生物

21、学行为测定是获准临床使用前必须进行的工作。动物实验及放射自显影对放射性药物的生物活性检测( jin c)有重要价值。第22页/共38页第二十二页，共39页。脏器显像用药物脏器显像用药物获得药物在体内的位置及分布图像,也可获得它们在体内不同器官或组织中参与代谢状况及放射性活度随时间变化的信息。诊断用放射性药物诊断用放射性药物功能测定用药物功能测定用药物选用特定的放射性探测仪测定有关脏器或血、尿、粪中放射性的动态变化，评价脏器的功能状态。第四节第四节 诊断诊断(zhndun)用放射性药物用放射性药物第23页/共38页第二十三页，共39页。第24页/共38页第二十四页，共39页。第25页/共38页第

22、二十五页，共39页。第五节第五节 治疗治疗(zhlio)用放射性药物用放射性药物 用于治疗的放射性药物主要由两部分组成，即载体和治疗用放射性核素。 载体(carrier)是指能将放射性核素载运到病变部位的物质(wzh)，通常是小分子化合物或生物大分子，或某些特殊材料制成的微球或微囊等。 第26页/共38页第二十六页，共39页。第27页/共38页第二十七页，共39页。第六节第六节 放射性药物放射性药物(yow)研究进展研究进展 1. 代谢显像剂（metabolic imaging agent） 葡萄糖代谢显像剂：18F-氟脱氧葡萄糖、11C -葡萄糖、11C-甲基-D-葡萄糖等，其中18F-FD

23、G是目前应用最广泛的正电子显像剂。18F-FDG可测定肿瘤、心脏及脑中的葡萄糖代谢，用于肿瘤、冠心病及神经精神病的早期诊断、鉴别诊断及指导治疗、预后评估等。 氨基酸代谢显像剂：11C-蛋氨酸，近期开发的有11C- methionine、11C-Tyrosine 、3-0-methyl-b18F-Fluoro-L-DOPA(OMFD)、18Ffluoro-amino-meghypropanonicacid(FAMP)、18F-Fluorothyl-thyrosine(PET)等。在肿瘤细胞中浓聚较高，图像清晰、对比度好，特别是在炎性病灶部位摄取明显低于18F-FDG，有利于鉴别原发肿瘤、肿瘤复发

24、(f f)、坏死和炎症。 第28页/共38页第二十八页，共39页。 磷脂代谢显像剂：11C-胆碱应用较多，11C-胆碱在脑转移灶诊断明显高于18F-FDG，11C-胆碱不经过肾排泄，有利于前列腺癌的诊断。近期开发的磷脂代谢药物有18F-乙基胆碱、18F-甲基胆碱等。 脂肪酸代谢显像剂：11C-乙酸盐（11C-acetate）和11C-棕橺酸（11C-PA）应用较多。可用于测定三羧酸(su sun)循环流量和局部心肌耗氧量，估测心肌组织细胞的活性和肿瘤的研究，目前用于肝、肾、前列腺肿瘤的检查。第29页/共38页第二十九页，共39页。 2.受体显像剂（receptor imaging agent）

25、具有高亲和力和特异性高，达到靶器官(qgun)与血液清除速度快，无免疫反应等优点。目前已广泛应用与肿瘤、心脏和神经系统疾病的诊断。 多巴胺受体显像剂(多巴胺D1受体显像剂11C-SCH 23390、11C-NNC 112)多巴胺D2受体显像剂( 11C-raclopride、 11C-FLB 457、18F-fallypride )多巴胺转运蛋白显像剂 ( 11C-PE21、11C-WIN35,428、18F-CFT、18F-CIT-FP及18F-FECNT )多巴胺合成及代谢显像剂 ( 11C-DOPA、18F-6-F-DOPA )11C、18F、68Ga标记的奥曲肽（octreotide）

26、进行肿瘤生长抑素受体显像和治疗，已广泛应用在甲状腺癌、胃肠胰腺神经内分泌肿瘤、嗜铬细胞瘤和小细胞肺癌等诊断与治疗。雌激素受体显像已用于乳腺癌原发与转移灶的诊断与疗效监测（18F-FES）。第30页/共38页第三十页，共39页。3 . 乏 氧 显 像 剂 （ h y p o x i c i m a g i n g a g e n t ）在 实 体 肿 瘤 中 ， 多 数 肿 瘤 的 生 长 相 当 迅 速 ， 血 管 的 生 长 速 度 不 能 满 足 肿 瘤 的 生 长 ， 使 得 供 血 量 严 重 不 足 ， 出 现 乏 氧 现 象 。 而 乏 氧 的 细 胞 对 放 疗 和 化 疗 都

27、不 敏 感 ， 使得 多 数 肿 瘤 难 以 治 愈 而 且 易 复 发 ； 乏 氧 现 象 也 常 见 于 心 血 管 疾 病 和 脑 血 管 疾 病 中 。 9 9 m T c 标 记 的 乏 氧 显 像 剂 ：硝 基 咪 唑 ( m z u ) 类 乏 氧 组 织 显 像 剂 ： 如 9 9 m T c P n A O 硝 基 咪 唑 ( m z u ) 衍 生 物 、 9 9 m T c 多 肽 硝 基 咪 唑 ( m z u ) 衍 生 物 、 9 9 m T c M A G 3 硝 基 咪 唑 ( m z u ) 、 9 9 m T c D T P A 甲 硝 唑 、 9 9 m

28、T c E C 甲 硝 唑 等 。非 硝 基 咪 唑 ( m z u ) 类 乏 氧 组 织 显 像 剂 ： 如 9 9 m T c H L 9 1 、 9 9 m T c c y c l a m A K 2 1 2 3 、 9 9 m T c D T S 类 等 。第31页/共38页第三十一页，共39页。 18F标记的乏氧组织显像剂：多为标记的乏氧组织显像剂：多为2-硝基咪唑的衍生物。硝基咪唑的衍生物。 可于肿瘤、心肌和脑可于肿瘤、心肌和脑乏氧显像。目前研究最多的是用于肿瘤乏氧组织显像。乏氧显像。目前研究最多的是用于肿瘤乏氧组织显像。18FMISO是第一个用于临是第一个用于临床诊断研究的乏氧

29、组织显像剂，目前还在临床应用中。床诊断研究的乏氧组织显像剂，目前还在临床应用中。 18FETNIM与与18FMISO相比，肿瘤靶相比，肿瘤靶/非靶比值更高、制备简单，价格便宜，非靶比值更高、制备简单，价格便宜，具有作为乏氧组织显像剂的潜力。具有作为乏氧组织显像剂的潜力。 Cu标记的乏氧组织显像剂：标记的乏氧组织显像剂：Cu(62Cu、64Cu)-ATSM（简称（简称Cu-ATSM），已），已经应用于临床乏氧显像研究。在缺血心肌及非小细胞经应用于临床乏氧显像研究。在缺血心肌及非小细胞(xbo)肺癌乏氧显像研究中，肺癌乏氧显像研究中，Cu-ATSM均表现出了很好的乏氧选择性。对肿瘤及心肌乏氧的诊断

30、、指导治疗和均表现出了很好的乏氧选择性。对肿瘤及心肌乏氧的诊断、指导治疗和疗效的评价具有很大的实用价值。疗效的评价具有很大的实用价值。第32页/共38页第三十二页，共39页。 4.细胞凋亡显像剂（apoptosis imaging agent）细胞凋亡的研究是近年来生物医学研究的新领域，而细胞凋亡显像研究也成为核医学新的研究热点。细胞凋亡显像对重大疾病方面的研究，如肿瘤、心脏病、器官移植等疾病的分子生物学行为有更深的认识，也将对临床治疗方案制定、治疗效果判断具有重要的指导意义。目前Annexin V的放射性同位素标记研究进展迅速，已经用于临床诊断研究。99mTc-HYNIC- annexin

31、V是目前最有希望的细胞凋亡显像剂，已用于临床研究。用124I和18F标记Annexin V进行PET显像研究也有报道，此外，111In标记Annexin V、123I标记Annexin V、64Cu-DOTA-annexin V、67Ga-DOTA-annexinV的研究也在进行中。其他(qt)类型细胞凋亡显像剂，如18F和99mTc标记的放射性肽（缩氨酸）AFIM、111In标记Anti-annexin V 单克隆抗体、放射性核素标记的caspase抑制剂和基质、18F标记的MMP（线粒体穿膜能力）-靶向性配体等也在研究中。第33页/共38页第三十三页，共39页。5.5.淀粉样斑块显像剂（淀

32、粉样斑块显像剂（amyloid imaging agentamyloid imaging agent）阿尔茨海默病（阿尔茨海默病（Alzheimers DiseaseAlzheimers Disease，ADAD）是老年性痴呆的最常见的形式之一。）是老年性痴呆的最常见的形式之一。早期诊断和治疗早期诊断和治疗ADAD疾病的方法和手段成为当前医药学领域研究的热点。疾病的方法和手段成为当前医药学领域研究的热点。关于关于ADAD的发病机制仍然的发病机制仍然(rngrn)(rngrn)不是十分确定，诊断不是十分确定，诊断ADAD准确的方法只有尸检。利准确的方法只有尸检。利用核医学显像的方法诊断用核医学显

33、像的方法诊断ADAD是近几年发展的新方法，研究老年斑（是近几年发展的新方法，研究老年斑（SPSP）和神经元）和神经元细胞缠结细胞缠结(NFT)(NFT)为靶目标，制备与之有亲和力的放射性分子探针，利用为靶目标，制备与之有亲和力的放射性分子探针，利用SPECTSPECT和和PETPET技术进行显像测定，成为当前放射性药物和核医学诊断研究的热点之一。这技术进行显像测定，成为当前放射性药物和核医学诊断研究的热点之一。这种方法可以实现种方法可以实现ADAD的早期诊断，评估病情的发展和治疗效果，进行的早期诊断，评估病情的发展和治疗效果，进行ADAD的病理学研的病理学研究。究。目前研究的目前研究的ADAD

34、斑块显像剂有苯并噻唑类、刚果红类、硫磺素斑块显像剂有苯并噻唑类、刚果红类、硫磺素T T类、苯乙烯基苯类衍类、苯乙烯基苯类衍生物等，它们均为生物等，它们均为ADAD尸检的染料成份。尸检的染料成份。11C11C标记的标记的6-OH-BAT-16-OH-BAT-1和和18F18F标记的标记的FDDNPFDDNP已经有临床研究报道，但已经有临床研究报道，但99m Tc99m Tc和和123I123I标记的药物还在进行中，随着研究的不断深入，相信不远的将来，这一技术的突标记的药物还在进行中，随着研究的不断深入，相信不远的将来，这一技术的突破将带给放射性药物和核医学更广阔的应用前景。破将带给放射性药物和核

35、医学更广阔的应用前景。第34页/共38页第三十四页，共39页。6.多巴胺转运蛋白显像剂多巴胺转运蛋白显像剂 （dopamine transporter imaging agent）多巴胺转运蛋白显像剂主要用于帕金森病的诊断和药物成瘾（吸毒）性脑病的诊断多巴胺转运蛋白显像剂主要用于帕金森病的诊断和药物成瘾（吸毒）性脑病的诊断和疗效评价研究。和疗效评价研究。系列系列99mTc苯托品衍生物显像剂中以苯托品衍生物显像剂中以99mTctrodat1效果最好，成为全世界效果最好，成为全世界第一个成功用于人脑中枢神经系统多巴胺转运蛋白体显像的锝标记受体药物。第一个成功用于人脑中枢神经系统多巴胺转运蛋白体显像

36、的锝标记受体药物。近年来，国内外有关近年来，国内外有关99mTc-trodat-1的临床研究报道很多，但其缺点在于选择性的临床研究报道很多，但其缺点在于选择性不高，与不高，与5-HTT有一定的亲和性。有一定的亲和性。123I、11C和和18F标记的标记的DAT显像剂研究也在不断显像剂研究也在不断(bdun)进行中，虽已用于临进行中，虽已用于临床，但依然面临着选择性较差的缺陷，研究者还在不断床，但依然面临着选择性较差的缺陷，研究者还在不断(bdun)努力和探索新努力和探索新的药物。的药物。第35页/共38页第三十五页，共39页。7炎症显像剂炎症显像剂放射性药物炎症显像是诊断放射性药物炎症显像是诊断(zhndun)炎症性