第六章中药制剂与剂型讲义

1、第六章中药制剂与剂型（钱韵文讲授）第01讲基本理论理解关键词秒杀！糖尿病患者不宜使用的药物剂型？糖浆剂、煎膏剂、蜜丸口服制剂标签上注明“用前摇匀”？混悬剂适用于急症治疗的丸剂？滴丸口诀/总结/图表/再次秒杀！常用于偏酸性药液的抗氧化剂？焦亚硫酸钠/亚硫酸氢钠/亚硫酸钠/硫代硫酸钠水分含量不得过9.0%的是？蜜丸/浓缩蜜丸/水蜜丸/浓缩水蜜丸/水丸/浓缩水丸/糊丸/散剂/颗粒剂蜜丸含水多，3×543， 蜡滴无水分中药药剂学以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药制剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容制剂根据药典、药品标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用

2、于临床的药物制品。药物剂型根据药物的性质、用药目的和给药途径，将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式。中药材：来源于动物、矿物、植物，经过简单加工或未经加工而取得的生药材城乡集贸市场中药饮片：药材经炮制后可直接用于中医临床或制剂生产使用的处方药品中成药：以中药材、中药饮片、中药提取物、有效部位、有效成分为原料，经批准按规定的处方和制法大量生产，有特有名称，并标明功能主治、用法用量和规格的药品（处方药、非处方药）中药提取物：从植物、动物、矿物中提取获得挥发油、油脂浸膏、流浸膏、干浸膏单一有效成分（含量90%）有效部位（结构明确的成分含量50% ）第02讲散剂散剂特点分类生产与贮藏的有关规定质

3、量检查项目与要求散剂的特点散剂：原料药物辅料粉碎、混合干燥粉末特点：比表面积较大，易分散吸收，起效迅速制备简单医院制剂对疮面有机械性保护作用口腔、耳鼻喉、伤科、外科、小儿易吸湿、易氧化变质、化学活性也相应增加不宜制成散剂的药物易吸湿易氧化变质刺激性大含挥发性成分多且剂量大湿痒刺激灰大散剂的分类按医疗用途：内、外（撒布、调敷、吹入）、内外按药物组成：单味药、复方按药物性质：普通、特殊（含毒性、含液体、含低共熔）按剂量：分剂量、非剂量薄荷脑樟脑；薄荷脑冰片散剂的质量要求生产与贮藏的有关规定原料药均应粉碎，内服细粉，儿科、局部最细粉应干燥、疏松、混合均匀、色泽一致毒性药、贵重药、药物剂量小制备配研法

4、多剂量包装附分剂量用具含有毒性药的内服散剂应单剂量包装辅料0密闭，含挥发性药物或易吸潮密封生物制品采用防潮材料包装为防止胃酸对生物制品散剂中活性成分的破坏，散剂稀释剂中可调配中和胃酸的成分。“非无菌制剂”用于烧伤，标签标明，产品说明书注明，适应证明确“用于程度较轻的烧伤（°或浅°）”，注意事项下规定“应遵医嘱使用”散剂的质量检査项目与要求粒度：化学药局部用、用于烧伤或严重创伤的中药局部用散剂、儿科用，通过七号筛（中药通过六号筛）的粉末总量不得少于95% 外观均匀度：应色泽均匀，无花纹与色斑水分：9.0%无菌：烧伤、严重创伤、临床必需无菌微生物限度：进行杂菌检查的生物制品&#

5、215;装量装量差异散剂的制备粉碎过筛混合分剂量质量检查包装粉末分等：最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉 细粉全部通过五号筛，并含能通过六号筛不少于95%的粉末最细粉全部通过六号筛，并含能通过七号筛不少于95%的粉末极细粉全部通过八号筛，并含能通过九号筛不少于95%的粉末内服细粉，儿科、局部最细粉化学药局部用、用于烧伤或严重创伤的中药局部用散剂、儿科用，通过七号筛（中药通过六号筛）的粉末总量不得少于95% 混合：搅拌、研磨、过筛等量递增法（配研法）：毒、贵、剂量小A.制备低共熔组分B.用固体组分吸收液体组分C.配研D.单剂量包装E.应在标签上标明“非无菌制剂” 1.避瘟散制备时，其中的冰

6、片与薄荷脑应2.蛇胆川贝散制备时应  正确答案A、BA.粗粉B.中粉C.细粉D.最细粉E.极细粉1.除另有规定外，内服散剂的粉粒细度为  正确答案C2.除另有规定外，儿科用散剂的粉粒细度为  正确答案D3.除另有规定外，外用散剂的粉粒细度为  正确答案D第03讲浸出制剂浸出制剂1.特点与分类（1）特点（2）分类2.汤剂与合剂（1）汤剂的特点、影响汤剂质量的主要因素（2）合剂的特点及质量要求3.糖浆剂与煎膏剂糖浆剂、煎膏剂的特点及质量要求4.酒剂与酊剂酒剂、酊剂的特点及质量要求5.流浸膏剂、浸膏剂、茶剂（1）流浸膏剂

7、、浸膏剂的特点与质量要求（2）茶剂的分类、特点与质量要求浸出药剂的特点用适宜的溶剂和方法，浸提饮片中有效成分而制成的供内服或外用的一类制剂。特点符合中医药理论，体现方药复合成分的综合疗效汤剂适应中医辨证施治的需要药效缓和、持久、副作用小服用剂量较小，使用方便部分可用作原料部分稳定性较差复合成分起效、副作用小、剂量小、可做原料浸出制剂的分类水：汤剂、合剂乙醇/酒：酒剂、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂含糖：糖浆剂、煎膏剂无菌：注射剂、滴眼剂其他汤剂饮片粗颗粒水煎煮去渣取汁煮散饮片水沸水浸泡不定时不定量饮用饮用途：内服、含漱、洗浴、熏蒸汤剂的特点组方灵活，适应中医临床辨证施治，随证加减的需要，充分发挥复方综

8、合疗效以水为溶剂，制法简便，吸收、奏效较迅速味苦量大，服用不便不宜久置，临时制备，多有不便挥发性及难溶性成分提取率或保留率低，可能影响疗效。汤剂的制备要点煎煮法药料特殊处理坚硬有毒先煎芳香怕热后下细粉绒毛包煎贵重参茸另煎阿胶饴糖烊化影响汤剂质量的主要因素饮片质量煎药器具：传统陶器，搪瓷、不锈钢，医院自动煎药机煎药溶剂：自来水/制药纯水加水量：头煎58倍，或浸过饮片面210cm煎药火候：沸前武火，沸后文火煎煮时间：先冷水浸泡，头煎4560min，二煎2030min煎煮次数：23次原则：有效成分利于溶出，防止损失、方便、汤液体积适中合剂饮片用水或其它溶剂，采用适宜方法提取制成的口服液体制剂。口服液

9、：单剂量灌装者。合剂的特点浸提纯化浓缩配液分装灭菌克服汤剂临用制备的麻烦浓度高，剂量小质量相对稳定用、携、贮方便适合工业化生产组方固定，不能随证加减合剂的质量要求处方抑菌效力：抑菌效力检查法（糖浆剂）山梨酸和苯甲酸0.3%，羧苯酯类0.05%含糖量20%（g/ml）澄清，允许有少量摇之易散的沉淀密封，阴凉处pH值、相对密度、装量、微生物限度贮藏要求遮光：不透光的容器避光：避免日光直射密闭：密闭，防止尘土及异物进入密封：密封，防止风化、吸潮、挥发或异物进入阴凉处：20常温：1030糖浆剂含有原料药物的浓蔗糖水溶液。含糖量45%（gml）糖浆剂特点含糖量高有些含有芳香剂（香料），可掩盖不良嗅味，改

10、善口感，易于服用适于儿童糖浆剂的质量要求含糖量 45%澄清，允许有少量摇之易散的沉淀密封，避光干燥处pH值、相对密度、装量、微生物限度煎膏剂（膏滋）饮片用水煎煮，取煎煮液浓缩后，加炼蜜或糖（或转化糖）制成的半流体制剂。煎膏剂的特点滋补为主，兼缓和治疗作用滋补、防衰老、慢性病体积小、稳定性好、较易保存、口感好、服用方便煎膏剂的质量要求密封，阴凉处相对密度、不溶物、装量、微生物限度酒剂的特点且具有易于分散、助长药效之特性。祛风散寒、活血通络、散瘀止痛组方灵活制备简便，剂量较小，服用方便，且不易霉变，易于保存儿童、孕妇、心脏病及高血压患者×酒剂 PK 酊剂原料饮片饮片、流浸膏溶剂蒸馏酒（糖

11、、蜂蜜）乙醇浓度毒性药：100ml10g其他：100ml20g制法浸渍、渗漉渗漉、浸渍、溶解、稀释贮存密封，阴凉处密封，阴凉处，遮光给药途径内服，外用内服、外用外观澄清，允许有少量摇之易散的沉淀澄清，允许有少量摇之易散的沉淀质检总固体、甲醇量、乙醇量、装量、微生物限度甲醇量、乙醇量、装量、微生物限度流浸膏剂与浸膏剂流浸膏剂：饮片用适宜的溶剂提取，蒸去部分溶剂，调整浓度至每1ml相当于饮片1g的制剂。浸膏剂：药材用适宜的溶剂提取，蒸去全部溶剂，调整浓度至每1g相当于饮片或天然药物25g的制剂，干、稠。浸膏剂与流浸膏剂的特点需浓缩而成，不适用于热敏感性药物多以乙醇为溶剂以水为溶剂的流浸膏剂加20%

12、25%的乙醇少数品种直接用于临床，多配制其他制剂流浸膏剂 PK 浸膏剂辅料 或加稀释剂 浓度 1ml1g（蒸去部分溶剂） 1g25g（蒸去全部溶剂） 制法 渗漉 煎煮、回流、渗漉 贮存 密封，遮光，阴凉处 密封，遮光 给药途径 内服，外用 内服、外用 外观 产生沉淀符合规定可滤除 稠浸膏为半固体，干浸膏为粉末 质检 乙醇量、甲醇量、装量、微生物限度 装量、微生物限度 茶剂饮片或提取物（液）与茶叶或其他辅料混合制成的内服制剂。茶剂的特点传统：风寒感冒、食积停滞、泻痢新型：保健、饮料降血脂、减肥体积小，用量少，便于携带，服用方便能较多地保留挥发性成分，易于生产袋泡茶能在较短时间内浸出有效成分味厚、

13、质坚及滋补性等饮片一般不宜制成袋泡茶茶剂的质量要求需粉碎，混合均匀，凡喷洒提取液的应均匀80以下干燥，含挥发性成分60以下茶叶和饮用茶袋应符合饮用茶标准的有关要求密闭，挥发、易吸潮密封 溶化性、重量差异、装量差异、微生物限度QIAN 一表记住浸出药剂剂型pH相对密度不溶物总固体乙醇量、甲醇量阴凉遮光合剂 糖浆剂遮煎膏剂 酒剂 酊剂 流浸膏剂 浸膏剂 汤剂 茶剂水分、溶化性、重量差异QIAN 一表记住浸出药剂剂型pH相对密度不溶物总固体乙醇量、甲醇量阴凉遮光汤剂 合剂 糖浆剂 煎膏剂 酒剂 酊剂 流浸膏剂 浸膏剂 茶剂 喝糖太酸加点蜜煎膏不溶也加蜜酒变固体定留醇喝茶加水溶化中糖糕室温怕阴凉逼糖遮

14、住浸膏腚A：中药糖浆剂的含糖量（gml）应不低于A.65%B.60%C.55%D.50%E.45%  正确答案EA：关于酊剂、药酒的叙述，正确的是A.酊剂与药酒制备时所用溶剂均为乙醇B.酊剂与药酒通常均可用渗漉法、稀释法、溶解法制备C.含毒性药品的酊剂每100ml相当于原药材20gD.药酒每1ml相当于原药材25gE.酊剂与药酒的成品均应测定含醇量  正确答案EA：糖尿病患者不宜使用的药物剂型是A.露剂B.胶囊剂C.滴丸D.煎膏剂E.酒剂  正确答案DA.汤剂B.口服液C.糖浆剂D.煎膏剂E.流浸膏剂1.加入炼蜜或炼糖制备的是剂型是2

15、.单剂量灌装的合剂是 3.我国最早应用的剂型是 4.需做不溶物检查的是  正确答案D、B、A、DA.每100g相当于原药材200500gB.每100ml相当于原药材1gC.每100ml相当于原药材100g D.每100ml相当于原药材20gE.每100ml相当于原药材10g除另有规定外1.流浸膏剂的浓度为 2.浸膏剂的浓度为3.普通药材酊剂的浓度为 4.含毒剧药酊剂的浓度为  正确答案C、A、D、EX：成品需测定乙醇量的有A.中药合剂B.酊剂C.酒剂 D.流浸膏剂E.煎膏剂  正确答案BCDX:中国药典制剂通则规定，需测定相对密度的有

16、A.酒剂B.酊剂C.合剂D.糖浆剂E.煎膏剂  正确答案CDE第04讲液体制剂（一）液体制剂1.液体制剂特点与分类 特点、分类 2.表面活性剂 表面活性剂的毒性、表面活性剂在中药制剂中的应用 3.真溶液型液体制剂 特点、分类 4.胶体溶液型液体制剂 特点、分类 5.乳剂型液体制剂 特点与分类、乳剂不稳定现象、影响乳剂稳定性的因素及稳定化措施 6.混悬型液体制剂 特点与分类、常用附加剂及应用、影响混悬型液体制剂稳定性的因素及稳定化措施 7.液体制剂的质量要求液体制剂生产与贮藏的有关规定、液体制剂质量检查项目与要求液体药剂药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态制剂，可内服、外

17、用。>>分散相：药物>>分散介质：溶剂分类（按分散系统）>>溶液剂、高分子溶液：均相，无界面>>溶胶剂、乳浊液、混悬剂：多相（非均相），有界面液体制剂的特点·分散度大、吸收快、作用较迅速·易控制药物浓度，可减少固体药物口服后由于局部浓度过高而引起胃肠道刺激性·便于分剂量和服用，适用于儿童、老年·稳定性较差·贮藏、运输不方便X：关于液体药剂特点的说法，正确的是 A.分散度大，吸收快，稳定性好B.使用方便，适合小儿老人C.携带、运输方便D.药物分散于溶剂中，能减少某些药物的刺激性E.易霉变、常须加入防

18、腐剂  正确答案BDE表面活性剂·分类·毒性·应用表面活性剂表面活性：表面（界面）张力结构：极性亲水基团非极性亲油基团表面活性剂的分类阴离子：肥皂、月桂醇硫酸钠阳离子：洁尔灭、新洁尔灭两离子：卵磷脂非离子：聚山梨酯（吐温）司盘单甘油酯表面活性剂的毒性·阳离子（毒性最大）苯扎氯/溴铵（洁尔灭、新洁尔灭）：外用消毒·静脉给药口服外用·聚山梨酯（吐温）溶血性最小表面活性剂的应用亲水亲油平衡值：HLBA：主要用作消毒剂或杀菌剂的表面活性剂是E.新洁尔灭A.羟苯乙酯 B.聚山梨酯80 C.新洁尔灭 D.肥皂类E.卵磷脂1.属

19、于阳离子表面活性剂的是 2.属于阴离子表面活性剂的是 3.属于两性离子表面活性剂的是 4.属于非离子表面活性剂的是   正确答案CDEB液体药剂分类 粒径（nm） 特点 低分子溶液剂 <1 真溶液，分子/离子，澄明，热力学稳定，扩散快，滤纸，半透膜 高分子溶液（亲水、非亲水） 1100 真溶液，分子/离子，澄明，热力学稳定，扩散慢，滤纸，半透膜× 溶胶剂（疏水胶体） 1100 胶粒，多相，热力学不稳定（聚结），滤纸，半透膜× 乳浊液 100 小液滴，多相，热力学/动力学不稳定，扩散很慢或不扩散，显微镜下可见 混悬液 500 固体微粒，多相，热力学/

20、动力学不稳定,扩散很慢或不扩散，显微镜下可见 真溶液型液体制剂的特点分类（低分子溶液剂）低分子溶液剂 <1 真溶液，分子/离子，澄明，热力学稳定，扩散快，滤纸，半透膜 溶液剂 药物的水/醇/油溶液 芳香水剂 芳香挥发性药物的饱和/近饱和水溶液（浓度低） 醑剂 挥发性药物的浓乙醇溶液 药物：5%20%，乙醇：60%90% 甘油剂 药物的甘油溶液，专供外用，口耳鼻喉 胶体溶液型液体制剂的特点分类高分子溶液（亲水、非亲水） 1100 真溶液，分子/离子，澄明，热力学稳定，扩散慢，滤纸，半透膜× 溶胶剂（疏水胶体） 1100 胶粒，多相，热力学不稳定（聚结），滤纸，半透膜×

21、高分子溶液剂的特点高分子溶液（亲水、非亲水） 1100 真溶液，分子/离子，澄明，热力学稳定，扩散慢，滤纸，半透膜× >>稳定性主要因素：水化膜加入大量电解质、脱水剂破坏，高分子凝结>>胶凝性：温热黏稠流动，温度降低不流动半固体：凝胶、固体：干胶>>蛋白质、酶、纤维素衍生物溶胶剂的特点溶胶剂（疏水胶体） 1100 胶粒，多相，热力学不稳定（聚结），滤纸，半透膜× >>热力学不稳定，聚结聚沉>>动力学稳定，布朗运动，克服重力作用不下沉>>乳光：Tyndall效应（光散射）>>双电子层结构电位：

22、静电斥力，稳定（主要因素）>>水化膜X：有关溶胶剂的说法正确的是A.存在强烈的布朗运动B.具有双分子层C.具有乳光D.又称亲水胶体溶液，如蛋白质、纤维素衍生物E.水化膜是决定其稳定性的主要因素  正确答案AC第05讲液体制剂（二）乳浊液（乳剂）乳浊液 100 小液滴，多相，热力学/动力学不稳定，扩散很慢或不扩散，显微镜下可见 两种互不相溶的液体，经乳化制成的一种液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均相分散体系分散相、内相、非连续相分散介质、外相、连续相乳剂组成及分类在乳滴周围形成牢固乳化膜普通乳、亚微乳、纳米乳乳剂的特点·分散度大，吸收快，生物利用

23、度高·油性药物制成乳剂能保证剂量准确，使用方便·0W型掩盖药物不良臭味·外用改善对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性·口服、外用、肌内注射静脉注射（静脉注射乳剂靶向、静脉营养乳剂）乳剂不稳定现象分层（乳析）、絮凝、转相（转型）、合并与破裂、酸败>>乳剂形成的关键乳化剂>>乳化剂性质决定乳剂类型>>乳化剂性质发生改变引起转相影响乳剂稳定性的因素及稳定化措施·乳化剂的性质：38 W/O，816 O/W·乳化剂的用量： 0.5%10%·分散相的浓度： 50%左右·分散介质的黏度：适当增加&

24、#183;温度：乳化5070·制备方法及乳化器械·微生物污染：防腐剂A：乳化剂类型改变，最终可导致A.分层B.转相C.酸败D.絮凝E.破裂  正确答案BX：乳剂的变化现象有A.分层B.絮凝C.转相D.聚沉E.破坏  正确答案ABCEX：乳剂破裂的原因主要有A.微生物污染B.温度过高C.分散相浓度过高D.乳化剂性质变化E.加入电解质  正确答案ABCD混悬液混悬液 500 固体微粒，多相，热力学/动力学不稳定,扩散很慢或不扩散，显微镜下可见 混悬液：难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相的液体制剂干混悬

25、剂：难溶性固体药物与适宜辅料制成粉末状或粒状物，临用时加水振摇即可分散成混悬液混悬剂常用稳定剂>>润湿剂：吐温、司盘>>助悬剂：分散介质 ，微粒沉降，保护膜低分子（甘油、糖浆）高分子（阿黄琼，MC、CMCNa ）硅酸类（二氧化硅、硅皂土）>>絮凝剂与反絮凝剂（电解质），聚集，絮凝；，阻碍聚集，反絮凝枸橼酸（氢）盐，酒石酸（氢）盐，磷酸盐，AlCl3影响混悬液稳定性的因素及稳定化措施微粒间形成疏松絮状聚集体，稍加振摇即分散·微粒间的排斥力与吸引力吸引力略大于排斥力，且吸引力不太大·混悬粒子的沉降Stokes定律：r、 、·微粒增长

26、与晶型的转变：粒径差·温度的影响：阴凉处混悬粒子的沉降速度： Stokes定律X：根据Stokes定律,提高混悬剂稳定性的措施是A.降低药物的粒径B.增加药物的粒径C.增加药物的溶解度D.增加分散相与分散介质的密度差E.增加分散介质的黏度  正确答案AE液体制剂的质量要求>>生产与贮藏的有关规定·滴剂：附有滴管和吸球或其他量具，标签上要标明每毫升或每克液体制剂相当的滴数·纯水、附加剂·避光、密封·口服乳剂乳白色，分层后经振摇应易再分散·口服混悬剂有沉降后经振摇易再分散，标签注明“用前摇匀”>>

27、;液体制剂质量检査与要求·装量、装量差异检查含量均匀度者×·干混悬剂干燥失重：2.0%·沉降体积比：0.90·微生物限度检查液体药剂分类 粒径（nm） 特点 低分子溶液剂 <1 真溶液，分子/离子，澄明，热力学稳定，扩散快，滤纸，半透膜 高分子溶液（亲水、非亲水） 1100 真溶液，分子/离子，澄明，热力学稳定，扩散慢，滤纸，半透膜× 溶胶剂（疏水胶体） 1100 胶粒，多相，热力学不稳定（聚结），滤纸，半透膜× 乳浊液 100 小液滴，多相，热力学/动力学不稳定，扩散很慢或不扩散，显微镜下可见 混悬液 500 固体微

28、粒，多相，热力学/动力学不稳定,扩散很慢或不扩散，显微镜下可见 QIAN 液体制剂小结溶液分离越动越稳定溶胶乳剂混悬怕热多不忘溶胶乳光运动强高分水化溶胶双电层乳剂形成关键乳化剂分析柳絮破相因酸败第06讲注射剂（一）注射剂1.特点与分类2.热原3.注射剂的溶剂4.注射剂的附加剂5.中药注射剂的半成品6.输液剂、乳状液型注射剂与中药注射用无菌粉末7.注射剂的质量要求注射剂的特点与分类原料药物辅料无菌制剂注入人体内特点：·药效迅速，作用可靠·适于不宜口服的药物，或不能口服给药的病人·局部定位、延长药效·疾病诊断·使用不便，注射疼痛·质量要求

29、高，制备复杂，成本较高·使用不当极易发生危险X：注射剂的优点有 A.药效迅速、剂量准确、作用可靠 B.适用于不宜口服的药物 C.适用于不能口服给药的病人 D.可迅速终止药物作用 E.可以产生定向作用  正确答案ABCE注射剂的分类热原1.热原的来源及致热特点2.热原的基本性质3.污染热原的途径与去除方法热原注射后能引起恒温动物体温异常升高的致热物质热原的来源及致热特点广义细菌性、内源性、化学性·药剂学细菌性热原（微生物代谢产物或尸体），G内毒素：产生热原的最主要的致热物质A：关于热原的错误表述是A.热原是微量即能引起恒温动物体温异常升高的物质B.大多数细

30、菌都能产生热原，致热能力最强的是革兰阴性杆菌产生的热原C.热原是微生物产生的一种内毒素，它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间D.内毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物E.蛋白质是内毒素的致热中心  正确答案E2.热原的基本性质 耐热性水溶性：乳光不挥发性：蒸馏水器上附有隔沫装置滤过性：15nm,超滤膜被吸附性：活性炭、离子交换树脂其他：不耐强酸、强碱、强氧化剂、超声波污染热原的途径与去除方法1.污染热原的途径溶剂：主要途径原辅料容器、用具、管道和设备制备过程与生产环境临床应用过程：注射器具2.去除热原方法容器或用具>>高温法250，30min>>酸

31、碱法重铬酸钾硫酸清洁液稀NaOH 药液或溶剂>>吸附法：活性炭>>离子交换法强碱性阴离子交换树脂凝胶滤过法>>超滤法：超滤膜>>反渗透法三醋酸纤维素膜/聚酰胺膜QIAN 热原性质及去除方法基本性质 去除方法 耐热性 高温法 水溶性、滤过性 凝胶滤过法、超滤法、反渗透法 被吸附性 吸附法、离子交换法 不挥发性 蒸馏水器上附有隔沫装置 酸碱氧化破坏 酸碱法：重铬酸钾硫酸清洁液、稀NaOH A：去除含热敏性成分中药注射液中热原的方法是A.热压灭菌法B.高温法C.酸碱法D.活性炭吸附法E.0.45m微孔滤膜滤过  正确答案DA：注射用

32、双黄连制备过程中应用活性炭的目的是A.络合金属离子B.去除热原C.调节黏度D.调节渗透压E.调节pH  正确答案B A.耐热性 B.水溶性 C.不挥发性D.过滤性 E.不耐强酸、强碱下列除去热原的方法对应的性质分别是1.蒸馏法制注射用水2.加入重铬酸钾硫酸清洁液 3.180，34小时被破坏  正确答案C、E、AX：关于热原性质的叙述，错误的是A.热原具有水溶性B.热原具有挥发性C.热原具有耐热性D.热原可被微孔滤膜、超滤膜滤除E.热原能被强酸、强碱、强氧化剂破坏  正确答案BD注射剂的溶剂1.制药用水的种类及应用2.注射用水与注射用油

33、的质量要求注射剂溶剂·水性溶剂：注射用水，0.9%氯化钠·非水性溶剂：植物油（大豆油）、乙醇、丙二醇、聚乙二醇制药用水的种类及应用注射用水·配制注射剂、滴眼剂溶剂或稀释剂·注射剂、滴眼剂容器的精洗灭菌注射用水·注射用灭菌粉末的溶剂·注射剂的稀释剂A：关于注射用水的说法，错误的是A.为纯水所经蒸馏所得的水B.用作配制注射剂的溶剂C.用作配制滴眼剂的溶剂D.用作注射剂容器的的清洗E.冻干粉末的溶剂  正确答案E讲义编号NODE70390400260600000119：针对本讲义提问A：以下有关制药用水说法错误的是A.纯

34、化水是原水经蒸馏等方法制得的供药用的水B.纯化水可作配制普通药物制剂的溶剂C.注射用水是纯化水经蒸馏所得的水D.注射用水可用于注射用灭菌粉末的溶剂E.灭菌注射用水可用于注射剂的稀释剂  正确答案DA.去离子水 B.制药纯水C.灭菌注射用水 D.注射用水 E.饮用水1.生产注射液时配制所用溶剂是2.中药注射剂制备时药材的提取溶剂是3.注射用无菌粉末的溶剂是  正确答案DBC 第07讲注射剂（二）注射用水的质量要求·性状：无色澄明液体，无臭，无味·检查pH5.07.0氨0.00002%细菌内毒素0.25EU/ml微生物限度：细菌霉菌酵母菌

35、 10/100ml其他：硝酸盐与亚硝酸盐、电导率、总有机酸、不挥发物与重金属检查注射用大豆油质量要求·性状淡黄色澄明液体，无臭或几乎无臭相对密度：0.9160.922折光率：1.4721.476酸值：0.1 >>游离脂肪酸，酸值高质量差皂化值：188195 >>总脂肪酸，油的种类纯度碘值：126140 >>不饱和键，碘值高易氧化注射用大豆油质量要求·检查过氧化物、不皂化物、棉籽油、碱性杂质、水分、重金属、砷盐、脂肪酸组成微生物限度吸光度无菌注射剂的附加剂1.增加药物溶解度的附加剂及其应用2.防止药物氧化的附加剂及其应用3.调节渗透压的附加

36、剂及其应用4.调节pH的附加剂、抑菌剂、减轻疼痛的附加剂及其应用增加主药溶解度 增溶剂（聚山梨酯80、蛋磷脂）、助溶剂、乳化剂、助悬剂 防止主药氧化 抗氧剂 亚硫酸钠、硫代硫酸钠（偏碱性药液）亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠（偏酸性药液）VC 惰性气体 N2、C02金属离子络合剂 EDTA、EDTA2Na 抑制微生物增殖 抑菌剂 苯酚、甲酚、三氯叔丁醇、硫柳汞 调整pH（49） 缓冲剂 HCl、NaOH、KOH、NaHCO3、NaH2PO4、Na2HPO4、枸橼酸 调节渗透压 渗透压调节剂 NaCl、葡萄糖 减轻疼痛 止痛剂 三氯叔丁醇、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因 注意：增溶剂·静脉慎用，椎管

37、内不得添加抑菌剂·静脉，脑池内、硬膜外、椎管内不得添加·仍需灭菌惰性气体·处方成分需在标签中注明A.抗氧剂 B.抑菌剂C.止痛剂 D.渗透压的调节剂E.PH调节剂1.苯酚在注射剂中用作2.氯化钠在注射剂中用作3.抗坏血酸在注射剂中用作  正确答案BDAA.对羟基苯甲酸乙酯B.亚硫酸氢钠 C.聚乙烯醇D.聚山梨酯80E.葡萄糖1.可作为注射液抗氧剂的是2.能增加难溶性药物溶解度，改善制剂澄明度的是3.可用作滴眼液渗透压调节剂的是  正确答案BDE X：不得添加抑菌剂的注射剂有A.中药肌内注射液B.静脉输液C.硬膜外注射液D.脑

38、池内注射液E.椎管内注射液  正确答案BCDEC：某药厂生产的清开灵注射液，其药物组成包括胆酸、珍珠母（粉）、猪去氧胆酸、桅子、水牛角（粉）、板蓝根、黄芩苷、金银花，附加剂为依地酸二钠、硫代硫酸钠、甘油，具有热解毒、化瘀通络、醒神开窍作用。1.附加剂硫代硫酸钠的作用A.抗氧剂 B.增溶剂 C.抑菌剂D.PH调节剂 E.渗透压调节剂  正确答案A渗透压的计算·正常人体血液的渗透压摩尔浓度范围为285310mOsmol/kg·0.9%氯化钠溶液、5%葡萄糖溶液的渗透压摩尔浓度与人体血液相当·凡与血浆、泪液渗透压相同的溶液称为等渗

39、溶液·大量注入低渗溶液会导致溶血，应调节其渗透压·调节渗透压的方法：·冰点降低数据法、氯化钠等渗当量法冰点降低数据法W：配成100ml等渗溶液所需加入等渗调节剂的量，gml；a：未经调整的药物溶液引起的冰点下降度；b：1%（g/ml）等渗调节剂溶液所引起的冰点下降度。例：配制2%盐酸普鲁卡因溶液100ml，需加氯化钠多少，才能使之成为等渗溶液？（已知1%盐酸普鲁卡因溶液冰点降低为0.12）解：已知a0.12×20.24，b0.58代入公式氯化钠等渗当量法氯化钠等渗当量：1g药物相当于具有相同等渗效应的氯化钠的克数。X0.9%VG1E1G2E2X：配成体积

40、为V的等渗溶液需加入氯化钠的量（g）V：欲配药液体积（ml）G：药液中溶质的克数E：1g药物的氯化钠等渗当量例：已知头孢噻吩钠的氯化钠等渗当量为0.24，欲配制2%头孢噻吩钠溶液100ml，需加入多少氯化钠，使成等渗溶液。 解：V100ml；G2%×1002；E0.24；X 0.9%VG×E 0.9%×100 2×0.24 0.42g等张溶液·与红细胞膜张力相等，能使红细胞保持正常体积和形态·注射液与红细胞膜的张力相等，才不会产生溶血·溶血法测得的等渗溶液即为等张溶液·0.9%氯化钠溶液既是等渗溶液也是等张溶液中药

41、注射用半成品的基本要求1.有效成分：纯度90%2.多成分：主药总固体量80%3.重金属、有害元素：限量4.配制投料·总提取物：按提取物中指标成分含量限/幅度计算·有效成分/部位：按规定浓度或限/幅度计算输液剂乳状液型注射剂中药注射用无菌粉末（粉针）1.特点2.分类输液剂的特点·静滴·大容量（100ml，生物制品 50ml）·起效迅速，多用于救治危重、急症·质量要求高输液剂的分类和作用>>电解质：补充体内水分、电解质，纠正体内酸碱平衡氯化钠、乳酸钠>>营养：补充营养，适用于不能口服吸收者糖类（葡萄糖）、氨基酸和脂

42、肪乳>>胶体：调节体内渗透压，血浆代用多糖（右旋糖酐）、明胶、高分子聚合物（PVP）>>含药：注射药物载体抗生素、强心药、升压药乳状液型注射剂（静脉注射乳剂）乳浊液 100 小液滴，多相，热力学/动力学不稳定，扩散很慢或不扩散，显微镜下可见 ·对脏器定向分布，对淋巴系统靶向·抗癌药物·不得用于椎管注射·不得相分离·乳滴的粒度：90%1m，15粉针剂的分类和特点·分类：无菌冻干、无菌喷干·无菌粉末/块状物·临用前无菌溶液配制溶液·稳定性大大提高·便于携带·适于：对

43、热敏感或在水中不稳定的药物对湿热敏感的抗生素、生物制品注射剂的质量要求1.注射剂生产与贮藏的有关规定2.注射剂质量检查项目与要求注射剂生产与贮藏的有关规定1.溶液型：澄明混悬型：90%15m，1520（偶有2050），沉淀可振摇分散，不得用于静脉注射、椎管内注射乳状液型： 90%1m，15，不得用于椎管内注射2.原辅料、容器（透明）符合注射用质量要求3.尽量缩短配制时间，防止微生物、热原污染及药物变质X：下列对于混悬液型注射剂论述错误的是A.90%原料药物粒径应控制在1m以下B.为增加药物的溶解性,可加入增溶剂C.适用于需在机体长效作用的药物D.若有可见沉淀，振摇时应容易分散均匀E.不得用于静

44、脉注射或椎管内注射  正确答案AB注射剂生产与贮藏的有关规定4.灌装：标示量50ml，适当增加装量；多剂量不超过10次5.尽快熔封或严封，易变质真空或通入惰性气体6.灭菌后检漏7.避光8.标签或说明书中应标明：辅料、抑菌剂及其浓度、无菌粉末配制溶剂及溶剂量、惰性气体注射剂质量检查项目与要求·装量·装量差异（粉针含量均匀度）·渗透压摩尔浓度：静脉输液及椎管注射·可见异物·有关物质：蛋白质、鞣质、树脂，静脉草酸盐、K·重金属及其有害元素残留量（g）：铅12镉3砷6 汞2铜150·无菌·细菌内毒素或热

45、原第08讲眼用制剂眼用制剂1.特点与分类（1）特点（2）分类2.眼用制剂的附加剂（1）渗透压调节剂（2）pH调节剂（3）抑菌剂（4）黏度调节剂（5）其他附加剂3.眼用制剂的质量要求（1）眼用制剂生产与贮藏的有关规定（2）眼用制剂质量检查项目与要求 4.眼用制剂中药物吸收的途径及影响吸收的因素（1）眼用制剂中药物吸收的途径（2）影响眼用制剂中药物吸收的因素眼用制剂的特点·直接用于眼部·无菌制剂·滴入、冲洗、涂布、插入、注射、置于眼局部·作用：清洁、保护、治疗眼用制剂的分类眼用液体制剂的附加剂·渗透压调节剂：氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂·p

46、H调节剂：磷酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液·抑菌剂：三氯叔丁醇、硝酸苯汞、苯乙醇、羟苯乙酯·黏度调节剂：MC、PVA、PVP·增溶剂、助溶剂、抗氧剂眼用制剂生产与贮藏的有关规定·装量：滴眼10ml，洗眼剂200ml，半固体5g·混悬型：轻摇易分散，并应检查沉降容积比·避光/遮光、密封·启用后最多可使用4周·多剂量添加抑菌剂，标签注明·眼内注射溶液、眼内插入剂、供外科手术用、急救用的眼用制剂：不得添加抑菌剂、抗氧剂，一次性包装·不溶性药物：极细粉·包装：无菌，透明度不影响可见异物检查眼用制剂质

47、量检査项目与要求·无菌·渗透压摩尔浓度·装量、装量差异检查（含量均匀度×）·滴眼剂、眼内注射溶液：可见异物·含饮片原粉、混悬型：粒度·眼用半固体：金属性异物·混悬型：沉降体积比眼用制剂中药物的吸收途径>>角膜房水前房虹膜、睫状肌局部>>结合膜巩膜眼球后部全身影响眼用制剂中药物吸收的因素·药物从眼睑缝隙的损失·药物的外周血管消除·眼用制剂的pH及药物的pKa·刺激性·表面张力·黏度X：以下有关眼用制剂说法正确的是A.药物的外周血管消除

48、可引起全身性副作用B.眼用制剂的pH影响不同pKa药物的解离，进而影响药物的吸收C.眼用制剂的刺激性增加了药物从外周血管的消除D.滴眼剂的表面张力越大，越有利于滴眼剂与泪液的混合，也有利于药物与角膜的接触，使药物易于渗入E.减小黏度有利于吸收  正确答案ABCA：下列制剂中，需要检查金属性异物的剂型是A.滴眼剂B.洗眼剂C.眼膏剂D.眼丸剂E.眼膜剂  正确答案C第09讲外用膏剂（一）外用膏剂1.特点与分类（1）特点（2）分类2.药物透皮吸收的途径及其影响因素（1）药物透皮吸收的途径（2）影响药物透皮吸收的因素3.软膏剂（1）特点（2）基质的质量要求与类型（3）油脂性基质、乳剂型基质、水溶性基质的特点、代表品种及应用4.膏药（1）膏药的特点及种类（2）黑膏药基质的组成5.贴膏剂（1）橡胶贴膏的特点与组成（2）凝胶贴膏的特点与组成6.贴剂特点与组成7.外用膏剂的质量要求外用膏剂质量检查项目与要求讲义编号NODE703904002