药物化学教学大纲

1、药物化学教学大纲2006修订一、课程基本信息课程名称（中、英文）：药物化学-II Medicinal Chemistry-II课程号（代码）：50500830-0课程类别：选修课学时：51 学分：3二、教学目的及要求教学目的:药物化学是一门用现代科学方法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、体内代谢、构效关系、生物活性以及发展新药的科学，是药学专业的一门专业基础课。教学要求：1、常用药物的通用名及化学命名、化学结构、合成方法、理化性质和用途。重要类型药物的构效关系。2、为药物的贮存、制剂、分析和管理提供相应的化学基础。3、重要药物体内代谢相关的化学变化及与生物活性的关系。为合理使用化学药

2、物提供理论基础。4、各类药物的发展、结构类型和最新进展。5、新药研究的基本方法和近代新药发展方向。三、教学内容第一章     绪论1、了解药物化学的研究对象和任务。2、熟悉药物化学的起源与发展。3、掌握化学药物的命名方法。第二章  中枢神经系统药物1、熟悉镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药和中枢兴奋药的结构类型和作用机制。2. 掌握苯巴比妥、地西泮、氯丙嗪、氟哌丁醇、咖啡因、吗啡的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。3、  熟悉奥沙西泮、阿普唑仑、唑吡坦、苯妥英钠、氯普噻吨、阿米替林、舒必利、氯氮平、茴拉西坦、哌替啶的结

3、构、化学名称及用途。4、  了解三唑仑、丙咪嗪、水合氯醛、哌甲酯、丙戊酸钠、盐酸纳洛酮、丁螺环酮、普罗加比、美沙酮、卡马西平的结构及用途5、了解苯巴比妥和咖啡因的合成路线。6、熟悉巴比妥类药物和苯并氮杂卓类药物的构效关系。了解镇痛药的构效关系。   7、了解抗精神病药和中枢兴奋药的发展。第三章  外周神经系统用药1、熟悉拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、组胺H1受体拮抗剂、局部麻醉药的结构类型和作用机制。2、掌握氯贝胆碱、硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸苯海拉明、盐酸普鲁卡因的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。3、熟悉溴新斯的明、氢溴酸山莨

4、菪碱、溴丙胺太林、盐酸曲吡拉敏、马来酸氯苯那敏、阿司咪唑、盐酸西替利嗪、盐酸利多卡因的结构、化学名称及用途。4、了解盐酸达克罗宁、右旋氯筒箭毒碱、盐酸赛庚啶、沙丁胺醇的结构及用途。5、了解盐酸普鲁卡因、和盐酸苯海拉明的合成路线。6、了解拟胆碱药、拟肾上腺素药、组胺H1受体拮抗剂和局部麻醉药的构效关系。了解拟胆碱药、抗精神病药、中枢兴奋药的发展。第四章  循环系统药物1、熟悉作用于相关离子通道、受体、递质和酶的循环系统药物结构类型和作用机制，熟悉利尿药和调血脂药物的结构类型和作用机制。2、掌握硝苯地平、普萘洛尔、硝酸甘油、卡托普利、氢氯噻嗪、氯贝丁酯的结构、化学名称、理化性质、体内代谢

5、及用途。3、熟悉盐酸可乐定、地尔硫卓、溴丙胺太林、盐酸碘胺酮、吡那地尔、美托洛尔酒石酸盐、吗多明、烟酸、呋塞米的结构、化学名称及用途。4、了解维拉帕米、奎尼丁、拉贝洛尔、利舍平、酚妥拉明、肼屈嗪、洛沙坦、米力农、甘露醇、依那普利马来酸盐、乙酰唑胺、依他尼酸、螺内酯、洛伐他丁、丙丁酚的结构特点及用途。5、了解盐酸普萘洛尔、氢氯噻嗪和氯贝丁酯的合成路线。6、了解硝苯地平、普萘洛尔、卡托普利和氯贝丁酯类药物的构效关系。了解作用于离子通道、受体、有关递质和酶抑制剂的循环系统药物的发展。第五章  消化系统药物1、熟悉抗溃疡药物、止吐药的结构类型和作用机制。2、掌握西咪替丁、昂丹斯琼、甲氧普胺、

6、联苯双酯的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。3、熟悉雷尼替丁、奥美拉唑、地芬尼多、多潘利酮的结构、化学名称及用途。4、了解硫乙拉嗪、西沙比利、水飞蓟素、熊去氧胆酸的结构特点及用途。5、了解西咪替丁、昂丹斯琼的合成路线。6、了解促动力药的作用和肝胆病辅助治疗药物的现状。第六章  解热镇痛药和非甾体抗炎药1、熟悉解热镇痛药和结构类型和作用机制。了解非甾体抗炎药的发展。2、掌握阿斯匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。3、熟悉羟布宗、甲酚那酸、萘普生、双氯芬酸钠的结构、化学名称及用途。4、了解布洛芬的合成路线。5、熟悉布洛芬类药物的构效关系

7、。第七章  抗肿瘤药1、熟悉抗肿瘤药的结构类型和作用机制。2、掌握盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂、氟尿嘧啶、巯嘌呤的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。3、熟悉氮甲、塞替派、卡莫司汀和阿糖胞苷的结构、化学名称及用途。4、了解白消安、甲氨蝶呤、放线菌素D 、博来霉素、盐酸多柔比星、阿霉素和米托蒽醌的结构特点和用途。了解抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物的发展。5、了解环磷酰胺和氟尿嘧啶的合成路线。第八章  抗生素1、熟悉内酰胺类、四环素类、氨基糖甙类、大环内酯类和氯霉素类抗生素的发展和作用机制。2、掌握青霉素钠（钾）、氨苄西林、头孢氨苄、四环素和氯霉素的结构、化学名称、理化性质

8、、体内代谢及用途。3、熟悉克拉维酸、氨曲南、强力霉素、甲烯土霉素、红霉素的结构、化学名称及用途。4、了解阿莫西林、头孢羟氨苄、舒巴坦、沙纳霉素、麦迪霉素、螺旋霉素和甲砜霉素的结构特点及用途。5、了解半合成内酰胺类抗生素、氯霉素的合成路线。6、熟悉内酰胺类抗生素的构效关系。第九章  化学治疗药1、了解喹诺酮类抗菌药、抗结核药物、磺胺类药物、抗真菌药物和抗病毒药物的发展和作用机制。2、掌握诺氟沙星、磺胺嘧啶、异烟肼、阿昔洛韦、磷酸氯喹和阿苯达唑的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。3、熟悉吡哌酸、盐酸环丙沙星、磺胺甲恶唑、甲氧苄啶、盐酸乙胺丁醇、硝酸益康唑、奎宁的结构、化学名称及用

9、途。4、了解利福平、两性霉素B、氟康唑、利巴韦林、盐酸金刚烷胺、吡喹酮和青蒿素的结构特点和用途。5、了解诺氟沙星、磺胺嘧啶和阿苯达唑的合成路线。6、了解喹诺酮类、磺胺类药物药物的构效关系。第十章  激素1、掌握甾体药物分类及结构特征。2、了解各种激素药物的作用机制。3、掌握雌二醇、丙酸睾酮、黄体酮和氢化可的松的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。4、熟悉枸橼酸他莫喜芬、米非司酮、炔诺酮和醋酸地塞米松的结构、化学名称及用途。5、了解米索前列醇、胰岛素、降钙素、已烯雌酚和左炔诺孕酮的结构特点及用途。6、了解雌二醇、丙酸睾酮的合成路线。7、了解抗雌激素、抗孕激素的构效关系。了解各类甾

10、体药物的发展。第十一章  维生素1、熟悉维生素的分类和作用机制。2、掌握维生素A醋酸酯、维生素D3、维生素E醋酸酯和维生素C的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。3、了解维生素D3和维生素C的合成路线。第十二章  新药研究和设计1、熟悉有机药物的化学结构与药效关系，掌握产生药效的决定因素，溶解度，分配系数，电离度等理化性质对药效的影响，了解药物与受体作用的构效关系。2、了解新药发现的四个途径，了解本书重点介绍的药物的由来和新药设计的基本思想。3、了解药物的定量构效关系。4、了解计算机辅助设计的现况。5、 掌握前药的基本概念，熟悉制备前药的作用，了解前药设计的一般方法。

11、四、教材教材：药物化学（五版）， 郑虎， 人民卫生出版社， 2003年辅助教材：药物化学学习指导，徐正， 人民卫生出版社， 2004年网络教材：（华西校区局域网）五、主要参考资料1 彭司勋，药物化学，北京：中国医药科技出版社，19992 郭宗儒，药物化学总论，北京：中国医药科技出版社，19943 彭司勋，药物化学进展（I），北京：中国医药科技出版社，20004 彭司勋，药物化学进展（II），北京：化学工业出版社，20015 黄量 等，手性药物的化学与生物学，北京：化工出版社，20026 曾苏，手性药物与手性药理学，杭州：浙江大学出版社，20027 张礼和 等，以核酸为作用靶的药物研究8 王小燕

12、，常用药物的化学结构与系统命名，上海：第二军医大学出版社，20029 彭司勋，药物化学回顾与发展，北京：人民卫生出版社，200210 郑虎 等，药物合成的有机化学（13卷），北京：化学工业出版社，中国医药科技出版社，199211 仉文升，药物化学，北京：高等教育出版社，199912 陈新谦 等，新编药物学，北京：人民卫生出版社，200313 陈凯先 等，计算机辅助药物设计原理、方法、应用，上海：上海科学技术出版社，200014 周宏灏，分子药理学，哈尔滨：黑龙江科学技术出版社，199915 宋振玉，当代药理学，北京：中国协和药科大学、北京医科大学联合出版社，199716 李继光 译，抗生素及化

13、学药物治疗，沈阳：辽宁教育出版社，200017 陈修 等，心血管药理学，北京：人民卫生出版社，199818 嵇汝远，抗高血压药物，济南：山东科学技术出版社，199519 Foye W O. ，Principles of Medicinal Chemistry， Philadelphia Lead Febiger，200020 G. Patrick，Introduction to Medicinal Chemistry，Oxford Uni. Press，199521 中华人民共和国国家药典委员会，中华人民共和国药典，北京：化工出版社，2002年二部，2000 22 中华人民共和国国家药典委员会，中国药品通用名称，北京：化工出版社，199723 中国化学会，化学化工辞典，北京：科学出版社，198424