2016.9.2暑期培训-阿司匹林ppt课件

1、解热镇痛药解热镇痛药- 格言-阿司匹林l“假设我将身处荒岛，假设选择随身携带某种药物的话，那么能够首先想到的就是她阿司匹林aspirinl美国达特茅斯学院教授-John A. Baron 授课提纲授课提纲一、开篇引题一、开篇引题二、课程讲授二、课程讲授-阿司匹林阿司匹林三、兴趣拓展三、兴趣拓展一、开篇引题一、开篇引题 缘由机制l发热和疼痛是机体的一种正常的防御反响，当机体遭到损害时，下丘脑合成并释放大量的前列腺素PG，致热、致痛、致炎，使体温升高。l解热镇痛药能选择性抑制下丘脑前列腺素合成酶环氧合酶，减少前列腺素的合成，使体温恢复正常。 构造分类1.1.水杨酸类水杨酸类2.2.苯胺类苯胺类3.

2、3.吡唑酮类吡唑酮类 二、阿司匹林二、阿司匹林Aspirin 一开展简史一开展简史l公元前十五世纪古希腊希波克拉底就有咀嚼柳树皮可以减轻疼痛的记载。l1838年，水杨酸从植物-柳树中提取出来。l1860年，德国科尔贝初次化学合成水杨酸。 历史瞬间l1875年，英国巴斯初次将水杨酸钠作为解热镇痛抗炎药在临床运用。l1853年，德国霍夫曼初次化学合成乙酰水杨酸。l1899年，德国拜耳公司取名Asipirin(阿司匹林)正式应l 用于临床。至今已有100多年 历史，被誉为“百年圣药。 二构造命名OOCH3OOH122乙酰氧基苯甲酸乙酰氧基苯甲酸乙酰氧基乙酰氧基 苯甲酸苯甲酸 三构造分析三构造分析 苯

3、环：紫外吸收苯环：紫外吸收COOHOCH3O游离羧基：弱酸性，不游离羧基：弱酸性，不溶于水；与碱成盐，可溶于水；与碱成盐，可用酸碱滴定法测定含量用酸碱滴定法测定含量水解后产生水解后产生水杨酸杂质水杨酸杂质酯键：易水解酯键：易水解水解后具有酚羟水解后具有酚羟基的基的FeCl3反响反响 四物理性质四物理性质l本品白色结晶或结晶性粉末；无味或微带醋酸臭，味微酸。熔点140。易溶于乙醇，溶于CHCl3或乙醚，微溶于水；在NaOH溶液或Na2CO3溶液中溶解，同时水解生成水杨酸钠和醋酸钠,酸化后产生醋酸酸臭，析出水杨酸沉淀。+H2OCOOHOCOCH3COONaOH+CH3COONa + CO2Na2C

4、O3COONaOH+CH3COONaCOOHOH+CH3COOHH2SO4 五化学性质五化学性质l本品具有酚酯构造，稳定性较差。在枯燥空气中尚稳定，遇湿气即渐渐水解生成水杨酸和醋酸。生成的水杨酸易氧化，遇空气可逐渐变为淡黄色、红棕色至深棕色。 COOHOHHOCOOHOHOOCOOHOO( 黄色 )COOHOCOCH3+H2OCOOHOH+CH3COOH 六合成制备六合成制备1897年，德国费利克斯年，德国费利克斯霍夫曼为理处理他父霍夫曼为理处理他父亲服用水杨酸所带来的胃肠刺激问题，在实验室亲服用水杨酸所带来的胃肠刺激问题，在实验室初次化学合成阿司匹林。目前为止阿司匹林已运初次化学合成阿司匹林

5、。目前为止阿司匹林已运用上百年，成为医药史上三大经典药物之一，是用上百年，成为医药史上三大经典药物之一，是运用最广泛的解热镇痛药，也是评价其他药物的运用最广泛的解热镇痛药，也是评价其他药物的规范制剂。但是他在发明阿司匹林规范制剂。但是他在发明阿司匹林11天后合成了天后合成了海洛因。海洛因。 天使魔鬼 制备过程 七临床运用七临床运用l1. 解热、镇痛解热、镇痛 治疗感冒发热及慢性钝痛、治疗感冒发热及慢性钝痛、轻度癌痛。轻度癌痛。l2. 抗炎及抗风湿抗炎及抗风湿 作为首选用药治疗风湿作为首选用药治疗风湿热和类风湿性关节炎。热和类风湿性关节炎。l3. 预防血栓构成预防血栓构成l 预防心肌堵塞及脑血栓

6、。预防心肌堵塞及脑血栓。 八不良反响承上提问八不良反响承上提问l胃肠道反响：恶心、呕吐、诱发加胃肠道反响：恶心、呕吐、诱发加重溃疡。重溃疡。l凝血妨碍：延伸出血时间，呵斥出凝血妨碍：延伸出血时间，呵斥出血倾向。血倾向。l阿司匹林哮喘：易诱发哮喘患者急阿司匹林哮喘：易诱发哮喘患者急剧发作。剧发作。l水杨酸反响：剂量过大水杨酸反响：剂量过大5g/日出日出现头痛、旋晕、呕吐、耳鸣、听力现头痛、旋晕、呕吐、耳鸣、听力妨碍，是中毒表现。妨碍，是中毒表现。l瑞夷综合征：惊厥、呕吐、谵妄及瑞夷综合征：惊厥、呕吐、谵妄及昏迷等，少见但可致死。昏迷等，少见但可致死。 九质量分析启下延伸九质量分析启下延伸l化学鉴

7、别：水解反响l杂质检查：水杨酸l含量测定：l 两步滴定法、UV法OOCH3OOH 十临床会诊十临床会诊l柴某：46周岁，膝关节红肿热痛及活动受限1周，经诊断为风湿性关节炎。服用阿司匹林2周后，患者反响上腹部不适、牙龈出血。他作为临床药师如何处置？ 药师指点l指点分析：1.胃肠道刺激：建议饭后服用，改用肠溶片，防止吃肠道刺激性食物。2.凝血妨碍：加服维生素K。解热镇痛药解热镇痛药解热镇痛药解热镇痛药 十一稳定测评十一稳定测评 三、吉尼斯纪录三、吉尼斯纪录-阿司匹林阿司匹林l1950年,阿司匹林曾作为“销量最好的止痛药而被载入吉尼斯世界纪录。l西班牙哲学家加赛特把二十世纪称作“阿司匹林的世纪。 登月登月-阿司匹林阿司匹林l1969年，阿司匹林作为解热镇痛药伴随阿波罗11号初次登上月球。 电影-阿司匹林2006l法国世界级著名电影导演吕克贝松：“电影不是济世良药，它只是一片阿司匹林。潘石屹潘石屹梅婷梅婷 书籍-阿司匹林2021l英国药学博士、医学作