药理学---肾上腺素受体激动药幻灯片

1、CH CH NH234 基本化学结构：基本化学结构： -苯乙胺苯乙胺儿茶酚胺类儿茶酚胺类肾上腺素肾上腺素去甲肾上腺素去甲肾上腺素异丙肾上腺素异丙肾上腺素多巴胺多巴胺多巴酚丁胺多巴酚丁胺3，4位为位为OH基基非儿茶酚胺类非儿茶酚胺类间羟胺、去氧肾上腺素间羟胺、去氧肾上腺素麻黄碱、沙丁胺醇等麻黄碱、沙丁胺醇等一、构效关系一、构效关系43R1 R2 R3R4R5CH CH NH不易被不易被MAOMAO氧化，作用氧化，作用时间长时间长 ，促进，促进NANA释放释放外周强外周强 中枢强中枢强 作用短作用短 长长二、拟肾上腺素药分类二、拟肾上腺素药分类 、 受体激动药：受体激动药：肾上腺素、多巴胺、麻黄碱

2、肾上腺素、多巴胺、麻黄碱去甲肾上腺素、去甲肾上腺素、 间羟胺间羟胺去氧肾上腺素、甲氧胺去氧肾上腺素、甲氧胺异丙基肾上腺素、多巴酚丁胺异丙基肾上腺素、多巴酚丁胺 沙丁胺醇沙丁胺醇 受体激动药受体激动药 受体激动药受体激动药DA DA 受体：肾血管、肠系膜血管、冠脉、脑血受体：肾血管、肠系膜血管、冠脉、脑血 了了 管舒张管舒张第二节第二节 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药根据对根据对1 1、2 2肾上腺素受体的选择性，肾上腺素受体的选择性，分为：分为： 1 1、2 2受体激动药，如受体激动药，如去甲肾上腺素去甲肾上腺素 1 1受体激动药，如受体激动药，如去氧肾上腺素去氧肾上腺素 2 2受体激动

3、药，如受体激动药，如可乐定可乐定一、一、 1 1、 2 2受体激动药受体激动药【体内过程【体内过程】【药理作用【药理作用】1.1.血管血管激动血管激动血管a1a1受体，使血管特别是小动脉和受体，使血管特别是小动脉和小静脉收缩小静脉收缩血管收缩强度顺序是：血管收缩强度顺序是：皮肤、粘膜血管皮肤、粘膜血管 肾脏血管肾脏血管脑、肝、肠系膜血管脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管骨骼肌血管冠状血管舒张，血流量增加冠状血管舒张，血流量增加(1)(1)心脏兴奋，心肌心脏兴奋，心肌代谢产物代谢产物腺苷增加，这是腺苷增加，这是由于心脏兴奋后，代谢加速，局部组织由于心脏兴奋后，代谢加速，局部组织O O2 2分压分压降

4、低，心肌细胞内的降低，心肌细胞内的ATPATP分解成分解成ADPADP和和AMPAMP 腺苷具有很强的冠状血管舒张作用。腺苷具有很强的冠状血管舒张作用。(2)(2)血压升高，提高了冠脉血压升高，提高了冠脉灌注压力灌注压力。2 2心脏心脏 NANA较弱激动较弱激动心脏心脏1 1受体受体，兴奋心脏。，兴奋心脏。剂量过大时剂量过大时: :升高自律性，致心律失常，但较升高自律性，致心律失常，但较AdrAdr少少3.3.血压血压小剂量：小剂量：收缩压收缩压（兴奋心脏作用结果）（兴奋心脏作用结果）舒张压舒张压+/- （因此时药物收缩血管作用不明显）（因此时药物收缩血管作用不明显）脉压差脉压差大剂量：大剂量

5、：收缩压收缩压（同上）（同上）舒张压舒张压（药物收缩血管作用明显增加）（药物收缩血管作用明显增加） 脉压差脉压差4 4、其他：、其他： 可使孕妇子宫平滑肌收缩频率增加；大剂可使孕妇子宫平滑肌收缩频率增加；大剂量时出现血糖升高。量时出现血糖升高。 对中枢神经系统的作用较弱。对中枢神经系统的作用较弱。 【临床应用【临床应用】二二 、 1受体激动药受体激动药去氧肾上腺素、甲氧明去氧肾上腺素、甲氧明 作用机制与间羟胺相似，直接或间接激动作用机制与间羟胺相似，直接或间接激动1 1受体，受体，不易被不易被MAOMAO灭活；灭活；作用作用比阿托品弱比阿托品弱, ,不引起眼压升高及调节麻痹不引起眼压升高及调节

6、麻痹羟甲唑啉：治疗鼻粘膜充血和鼻炎羟甲唑啉：治疗鼻粘膜充血和鼻炎阿可乐定：降低眼内压，青光眼短期辅助治疗阿可乐定：降低眼内压，青光眼短期辅助治疗可乐定、甲基多巴：治疗高血压可乐定、甲基多巴：治疗高血压肾上腺素肾上腺素(adrenaline(adrenaline，AD)AD)【药动学【药动学】口服无效，易被破坏口服无效，易被破坏, ,肌肉注射吸收快肌肉注射吸收快; ; 皮下注射吸收较慢，常用皮下注射吸收较慢，常用; ;吸收后再摄取类似吸收后再摄取类似NANA，可被，可被COMTCOMT、MAOMAO代谢产物代谢产物VMAVMA肾脏排泄肾脏排泄【药理作用【药理作用】 取决于血管平滑肌上取决于血管平

7、滑肌上、2 2受体的分布密受体的分布密度和剂量大小。度和剂量大小。 1 1：皮肤、粘膜、内脏（尤其是肾）血管收：皮肤、粘膜、内脏（尤其是肾）血管收缩缩 2 2：骨骼肌、肝血管、冠状血管扩张。：骨骼肌、肝血管、冠状血管扩张。( (低浓低浓度度) ) 对脑和肺血管作用微弱，有时由于血压升高对脑和肺血管作用微弱，有时由于血压升高而被动地舒张；而被动地舒张；对血压的影响与其剂量密切相关。对血压的影响与其剂量密切相关。因为骨骼肌血管扩张，抵消或超过皮肤粘膜血管因为骨骼肌血管扩张，抵消或超过皮肤粘膜血管收缩。收缩。因为皮肤粘膜血管收缩超过骨骼肌血管扩张。因为皮肤粘膜血管收缩超过骨骼肌血管扩张。（1 1）支

8、气管：）支气管： 强大的舒张作用（强大的舒张作用（22受体）受体）（2 2）胃肠平滑肌张力降低（）胃肠平滑肌张力降低（11受体）受体）（3 3）膀胱逼尿肌舒张（）膀胱逼尿肌舒张（22受体）受体） 膀胱括约肌收缩（膀胱括约肌收缩（受体）受体） 可引起排尿困难和尿潴留可引起排尿困难和尿潴留取决于组织器官上肾上腺素受体的类型。取决于组织器官上肾上腺素受体的类型。 提高代谢提高代谢, , 升高血糖升高血糖, , 增加耗氧量增加耗氧量 不易透过血脑屏障不易透过血脑屏障 大剂量时可出现中枢兴奋症状，如呕吐、激动、大剂量时可出现中枢兴奋症状，如呕吐、激动、肌强直，甚至惊厥等。肌强直，甚至惊厥等。 【临床应用

9、【临床应用】【临床应用【临床应用】【临床应用【临床应用】【不良反应【不良反应】【禁忌症【禁忌症】【药动学【药动学】【药理作用【药理作用】【药理作用【药理作用】【临床应用【临床应用】【不良反应【不良反应】【临床应用【临床应用】【不良反应【不良反应】1 1、2 2受体激动药受体激动药：异丙肾上腺素：异丙肾上腺素1 1受体激动药受体激动药：多巴酚丁胺：多巴酚丁胺2 2受体激动药受体激动药：沙丁胺醇、特布他林：沙丁胺醇、特布他林一、一、1、2受体激动药受体激动药【药理作用【药理作用】【临床应用【临床应用】【不良反应与注意事项【不良反应与注意事项】 常见不良反应有心悸、头痛、皮肤潮红，常见不良反应有心悸、头痛、皮肤潮红， 过量可致心律失常甚至室颤。过量可致心律失常甚至室颤。 禁用于冠心病、心肌炎、甲状腺功能亢进禁用于冠心病、心肌炎、甲状腺功能亢进 及嗜铬细胞瘤患者。及嗜铬细胞瘤患者。二、二、1受体激动药受体激动药多巴酚丁胺（多巴酚丁胺（dobutaminedobutamine）与与ISPISP比较比较: : 心肌收缩力心肌收缩力 心率心率应用：应用：心梗后的心衰心梗后的心衰不良反