拟胆碱药和抗胆碱药习题 1

1、拟胆碱药和抗胆碱药 (Cholinergic andAnticholinergicDrugs)一、单项选择题 1.下列药物中哪一个属于M胆碱受体激动剂APhysostigmineBGalantamineCScopolamineDPilocarpine2.下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B乙酰胆碱亚乙基桥上b位甲基取代，由于M样作用大大增强，故成为选择性M受体激动剂CBethanecholChloride作用较乙酰胆碱强而持久D中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物3.NeostigmineBromide的化学名是A.氯化

2、2-(氨基甲酰)氧基-N,N,N-三甲基-1-丙铵B.溴化3-(二甲氨基)甲酰氧基-N,N,N-三甲基苯铵C.N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-2-(9H-呫吨-9-甲酰)氧基乙基-2-丙胺溴化物D.1,1-(2,3,5,16,17)-3,17-双-(乙酰氧基)雄甾烷-2,16-二基双1-甲基哌啶鎓二溴化物4.下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是ANeostigmineBromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟BNeostigmineBromide结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲

3、酸酯稳定C中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂5.下列哪个与AtropineSulfate不符A化学结构为二环氨基醇酯类 B具有左旋光性 C显托烷生物碱类鉴别反应D碱性条件下易被水解6.Atropine的水解产物是A山莨菪醇和托品酸B托品（莨菪醇）和左旋托品酸C托品和消旋托品酸D莨菪品和左旋托品酸7.以下叙述哪个不正确A托品（莨菪醇）结构中C1、C3、C5为手性碳原子，具旋光性B托品酸结构中有一个手性碳原子，具旋光性C山莨菪醇结构中C1、C3、C5、C6为手性碳原子，具旋光性D莨菪品（东莨菪醇）结构中有三个手性碳原子，由于内消旋无旋光性8.下列合成的M

4、胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨甲酰基结构的是A格隆溴铵B盐酸苯海索C溴丙胺太林D甲溴贝那替嗪9.PancuroniumBromide与下列哪个药物的用途相似A甲睾酮B奥美溴铵C苯丙酸诺龙D维库溴铵10.下列哪项不符合氯琥珀胆碱的性质A为酯类化合物，难溶于水B为季铵盐类化合物，极易溶于水C在血浆中极易被酯酶水解，作用时间短D为去极化型肌松药11.下列有关M胆碱受体的描述哪个不正确A蕈毒碱是M受体激动剂BM受体属于G蛋白偶联受体家族C当乙酰胆碱与M受体结合时，心收缩力减弱，心率减慢；腺体分泌增强DM受体激动时，动脉血管收缩12.下列有关N胆碱受体的描述哪个不正确A烟碱是N受体激动剂B外周N受体

5、属于配体门控受体家族，本身既是受体，又是离子通道C乙酰胆碱与N1受体结合可使自主神经节兴奋，血压降低D乙酰胆碱与N2受体结合可使骨骼肌收缩13.下列生物碱何者为蕈毒碱ABCD14.下列生物碱何者为烟碱ABCD15.下列哪个是氯贝胆碱ABCD16.下列结构中哪个是AnisodamineABCD17.哌仑西平的结构是ABCD 二、填空题 1.乙酰胆碱的生物合成在内完成，由丝氨酸脱羧酶将脱羧，再经胆碱N-甲基转移酶催化生成胆碱，然后由胆碱乙酰基转移酶催化，将乙酰基由乙酰辅酶A转移至胆碱，从而合成乙酰胆碱。乙酰胆碱的降解是由催化水解为胆碱和乙酸而失活。2.对乙酰胆碱进行结构修饰，认为其分子中

6、对其内在活性和与受体的亲和力是必需的；当在亚乙基链上，季氮原子的b位引入甲基时，由于不易被胆碱酯酶水解，作用较持久；酰基部分为乙酰基或时作用好，若将乙酰基上的氢原子用苯基或环己基等较大的基团取代时，则显示活性。3.Pilocarpine为M胆碱受体剂，由于分子结构中有，在碱性（NaOH）条件下会水解生成，失去活性。4.Pilocarpine在碱性条件下C-3位发生，生成无活性的。5.临床用Pilocarpine硝酸盐或盐酸盐制成滴眼液，用于治疗。但眼部较低限制了应用。将其内酯环水解开环，并将生成的羧基和羟基分别酯化，制得增强的前药，结构式为。6.Physostigmine为抑制剂，分子中结构对

7、活性是必需的。Physostigmine性质不稳定易被水解，生成后，易被氧化变色。7.NeostigmineBromide为抑制剂。临床用于重症肌无力，与其结构类似，但作用时间较长的药物为。8.NeostigmineBromide可如下制备：。9.Atropine是由与消旋托品酸所生成的酯。它有两种稳定的构象，一种为环呈船式，另一种为环呈。10.托品结构中有个手性碳原子，分别在位，但由于无旋光活性。 11.Atropine用加热处理时，发生硝基化反应，生成三硝基衍生物；再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显色，继变为色，最后颜色。此反应称为反应，是托品酸的专属反应。反应过程是。 12.S

8、copolamine是由莨菪品与所成的酯，莨菪品与托品结构不同处仅在于6,7位间有一个。 13.Anisodamine化学结构与Atropine很相似，与后者不同处为在位有取代。 14.丁溴东莨菪碱用作解痉药，中枢副作用降低，胃肠道平滑肌解痉作用增强，其原因是将Scopolamine制成后，使分子的减弱，不易透过血脑屏障的缘故。 15.溴丙胺太林可如下制备： 。 16.PancuroniumBromide为甾类合成神经肌肉阻断剂，同类药物尚有VecuroniumBromide，两者化学结构区别仅在2位取代基不同，前者2位取代基为，后者2位取代基为。 17.SuxamethoniumChlori

9、de为型肌松药，化学结构为丁二酸与的二元酯，在血浆中迅速被催化水解，持续时间短暂。 三、名词解释题1.cholinergicdrugs2.acetylcholinesteraseinhibitors（AChEI）3.anticholinergicdrugs4.nondepolarizingneuromuscularblockingagents5.depolarizingneuromuscularblockingagents四、问答题 1.根据Pilocarpine的化学结构，讨论其稳定性，写出反应式。2.Physostigmine遇光、热、空气易变淡红或红色，试说明原因，写出反应式。3.NeostigmineBromide在碱性溶液中不稳定，其氢氧化钠溶液，加热并加入重氮苯磺酸试液后会呈红色。写出反应式。4.简述胆碱酯酶复活剂解磷定（Pralidoxime）的作用机理。5.简述Atropine的立体