药物化学--抗高血压药

1、-药物化学-抗高血压药一、最正确选择题1、 用于治疗脑血管疾病的钙拮抗剂是A.硝苯地平B.桂利嗪C.盐酸地尔硫艹卓D.尼群地平E.氨氯地平【正确答案】：B桂利嗪属三苯哌嗪类钙通道阻滞剂，直接作用于血管平滑肌而使血管扩，能显著地改善循环。能缓解血管痉挛，同时有预防血管脆化的作用。临床适用于脑血管障碍、脑栓塞、脑动脉硬化症等。硝苯地平：口服硝苯地平吸收良好，1-2h到达血药浓度的最大峰值，有效时间持续12h。经肝代，体代物均无活性，80%通过肾脏排泄。能抑制心肌对钙离子的摄取，降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性，使心肌收缩力减弱，降低心肌耗氧量，增加冠状动脉血流量。还可通过扩周边血管，降低血压

2、，改善脑循环。用于治疗冠心病，缓解心绞痛。适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压和伴有心力衰竭的高血压患者也有较好疗效。不良反响有短暂头痛、面部潮红、嗜睡。其他还包括眩晕、过敏反响、低血压、心悸及有时促发心绞痛发作。剂量过大可引起心动过缓和低血压。因此，硝苯地平不适用于治疗脑血管疾病。尼群地平本品1，4-二氢吡啶环上所连接的两个羧酸酯的构造不同，使其4位碳原子具手性。目前临床用外消旋体。本品为选择性作用于血管平滑肌的钙通道阻滞剂，它对血管的亲和力比对心肌大，对冠状动脉的选择性作用更强。能降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护作用。可降低总外周阻力，使血压下降。降压作用温和而持久。临床用于治疗

3、高血压，可单用或与其他降压药合用。本品也可用于充血性心衰。2、哪个是第一个上市的血管紧素受体拮抗剂A.氯贝丁酯B.氯沙坦C.氟伐他汀D.利血平E.卡托普利【正确答案】：B氯沙坦为第一个上市的血管紧索受体(AT)拮抗剂。疗效与常用的ACE抑制剂相似，具有良好的抗高血压、抗心衰和利尿作用。3、以下哪个药物2，6取代基不同A.氨氯地平B.硝苯地平C.尼卡地平D.尼群地平E.尼莫地平【正确答案】：A氨氯地平的1，4-二氢吡啶环的构造2、6位和3、5位的取代基不同，产生4位的手性中心，临床用外消旋体或活性的左旋体。2-氨基乙氧基、6-甲基尼莫地平与尼群地平2,6位取代基一样，都是甲基取代。尼莫地平化学名

4、称：1-甲基乙基-2-甲氧乙基，1，4-二氢-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3，5-吡啶二羧酸酯。尼群地平化学名称：2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯4、指出以下化学构造是哪个药物A.尼群地平B.硝苯地平C.桂利嗪D.氨氯地平E.尼莫地平【正确答案】：B吡啶环上4位C其连接的左和右的基团是一样的对称的，所以不是手性碳。此类构造其它如尼群地平、氨氯地平、尼莫地平均在此位有1个手性碳，唯硝苯地平没有手心碳的。5、与马来酸依那普利不符的是A.血管紧素转化酶抑制剂B.是依那普利拉的前药C.分子中有三个手性碳D.化学名为N-S-1-乙氧羰基-3-苯丙基-

5、L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸盐E.分子中有一个手性中心【正确答案】：E马来酸依那普利：6、厄贝沙坦属于以下哪种作用类型的药物A.磷酸二酯酶抑制剂B.羟甲戊二酰辅酶A复原酶抑制剂C.血管紧素受体拮抗剂D.肾上腺素1受体阻滞剂E.钙通道阻滞剂【正确答案】：C血管紧素受体拮抗剂，氯沙坦、缬沙坦、坎地沙坦坦酯、厄贝沙坦是其中的代表。7、具有以下化学构造式的为哪一种药物A.尼群地平B.盐酸地尔硫艹卓C.盐酸胺碘酮D.桂利嗪E.盐酸维拉帕米【正确答案】：D8、对光敏感，易发生光歧化反响的药物是A.硝苯地平B.利血平C.盐酸氯丙嗪D.肾上腺素E.卡托普利【正确答案】：A硝苯地平遇光极不稳定，分子部发生光

6、催化的歧化反响，降解产生硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物。亚硝基苯吡啶衍生物对人体极为有害，故在生产、贮存过程中均应注意避光。盐酸氯丙嗪在临床使用时，往往有局部患者在日光强烈照射下发生严重的光毒反响。可能是氯丙嗪遇光分解产生的自由基所致。对这些患者在服药期间应防止过多的日光照射。这也是吩噻嗪类药物所特有的毒副反响。此题题干关于对光敏感，易发生光歧化反响的药物，答案应该是A。9、与卡托普利性质不符的是A.具有强碱性B.水溶液不稳定，易氧化C.水溶液可使碘试液褪色D.具有旋光性，药用S构型左旋体E.血管紧素转化酶抑制剂【正确答案】：A没有碱性，巯基不稳定，容易氧化。卡托普利具有羧基，所以其是呈

7、酸性的！卡托普利构造中的四氢吡咯是显碱性的，但是卡托普利构造还有羧基这个强酸性基团，所以其是显酸性。卡托普利(Captopril)又名巯甲丙脯酸、甲巯丙脯酸。为第一个临床应用的ACE抑制剂。为白色或类白色结晶性粉末，有类似蒜的特臭，味咸。在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶，在水中溶解。由于巯基的存在，卡托普利易被氧化；而碘是个比较好的氧化剂！所以此题C选项正确！10、与依那普利不相符的表达是A.属于血管紧素转化酶抑制剂B.药用其马来酸盐C.构造中含有3个手性碳D.构造中含有2个手性碳E.为前药，体水解代为依那普利拉而生效【正确答案】：D依那普利含有三个手性中心，均为S构型。11、与盐酸可乐定的表达不

8、相符的是A.2-(3，5-二氯苯基)亚氨基咪唑烷盐酸盐B.2-(2，6-二氯苯基)亚氨基咪唑烷盐酸盐C.中枢2受体冲动剂D.临床用于降血压E.也用于吗啡类药品成瘾的戒断治疗】：A化学名为2-(2，6-二氯苯基)亚氨基咪唑烷盐酸盐。可乐定为中枢2肾上腺素受体冲动剂，可通过减少对交感神经的刺激，产生降低血压和减慢心率的作用。临床用于降低高血压，降压作用的时间较长。也可用于吗啡类药品成瘾的戒断治疗。盐酸可乐定用于降低高血压，但不作为第一线药，常与其他降压药配合作第二、三线治疗用药;可用于高血压急症。本品还可治疗偏头痛、绝经期潮热、痛经;也可用于吗啡类药品成瘾的戒断治疗。12、含有磷酰构造的药物是A.

9、卡托普利B.依那普利C.福辛普利D.赖诺普利E.喹那普利【正确答案】：C本组药物是ACE抑制剂，只有福辛普利含有磷酰构造13、盐酸地尔硫艹卓的母核构造为A.二苯并硫氮杂(艹卓)B.1，4-苯并二氮(艹卓)C.1，5-苯并二氮(艹卓)D.1，4-苯并硫氮杂(艹卓)E.1，5-苯并硫氮杂(艹卓)【正确答案】：E地尔硫艹卓属于苯并硫氮杂艹卓类钙通道拮抗剂；盐酸地尔硫(艹卓)化学名：顺-(+)-5-(2-二甲氨基)乙基-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氢-1,5-苯丙硫氮杂卓-4(5H)-酮盐酸盐。盐酸地尔硫(艹卓)构造式中编号为：苯并硫氮杂(艹卓)母核上，硫原子为1位，连接甲氧基苯基

10、的碳为2位，连接乙酰氧基的碳为3位，连接酮基的为4位，氮原子为5位。14、与苯磺酸氨氯地平的构造特点相符的是A.不含有邻氯苯基B.3位5位取代基一样C.临床只用外消旋体D.含有双醚构造E.含有手性碳原子【正确答案】：E重点考察氨氯地平的化学构造构造特点。苯磺酸氨氯地平与其他二氢吡啶类钙通道阻滞剂不同，氨氯地平分子中的1，4-二氢吡啶环的2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代，3，5位羧酸酯的构造不同，一个是甲基一个是乙基取代！因而4位碳原子具手性，可产生两个光学异构体，临床用外消旋体和左旋体。15、盐酸地尔硫艹卓有多个旋光异构体，临床使用的是A.(-)-2R，3S异构体B.(-)-2S，3R异构体C

11、.(+)-2R，3S异构体D.(-)-2R，3S异构体E.(+)-2S，3S异构体【正确答案】：E盐酸地尔硫艹卓分子构造中有2个手性碳原子，具有4个光学异构体。2S、3S异构体冠脉扩作用较强，临床仅用2S、3S异构体。16、构造中含有四氮唑环的血管紧素受体拮抗剂是A.尼群地平B.氨氯地平C.盐酸莫索尼定D.缬沙坦E.替米沙坦【正确答案】：D缬沙坦的构造中含有四氮唑环，而替米沙坦构造含有咪唑环构造；教材中给的构造，厄贝沙坦和缬沙坦含有四氮唑而氯沙坦含有咪唑和四氮唑替米沙坦含有咪唑、苯并咪唑坎地沙坦含有：苯并咪唑和四氮唑17、以下药物中主要用于治疗脑血管疾病的药物是【：AA为尼莫地平，其他依次为钙

12、通道阻滞剂尼群地平、盐酸地尔硫艹卓、干扰选项类似氨氯地平、维拉帕米。尼莫地平具有抗缺血和抗血管收缩作用，能选择性地扩脑血管，对抗脑血管痉挛，增强脑血管流量，对局部缺血有保护作用。临床用于预防和治疗蛛网膜下隙出血后脑血管痉挛所致的缺血性神经障碍、高血压和偏头痛等。注意看以下列图：B是尼群地平A是尼莫地平两者构造区分：尼莫地平含有醚键和异丙基！18、构造中不含有脯氨酸构造的药物是A.依那普利B.卡托普利C.福辛普利D.赖诺普利E.盐酸喹那普利【正确答案】：E脯氨酸构造如下：19、利血平为A.中枢降压药B.血管紧素转化酶抑制剂C.作用于交感神经系统的降压药D.神经节阻断药E.血管紧素受体阻断剂【正确

13、答案】：C作用于交感神经系统的抗高血压药，该类药物可使交感神经末梢囊泡的神经递质释放增加，同时又阻止交感神经递质进入囊泡，导致囊泡的递质耗竭，并可使交感神经的传导受阻，表现出降压作用。其作用较为温和、持久。利血平是该类药物的代表。二、配伍选择题1、<1>、血管紧素受体拮抗剂类抗高血压药【正确答案】：B<2>、血管紧素转化酶抑制剂类抗高血压药【正确答案】：A<3>、磷酸二酯酶抑制剂类抗心力衰竭药【正确答案】：C<4>、羟甲戊二酰辅酶A复原酶抑制剂类降血脂药【正确答案】：EA：血管紧素转化酶抑制剂类抗高血压药：赖诺普利；B：血管转化素受体拮抗剂:厄贝

14、沙坦；C：抗心力衰竭药：氨力农；D：利尿药：氯噻酮；E：血脂调节药以及抗动脉粥样硬化药：氟伐他汀 。2、<1>、盐酸地尔硫艹卓【正确答案】：D<2>、盐酸维拉帕米【正确答案】：C<3>、氨力农【正确答案】：EA.卡托普利B.单硝酸异山梨酯C. 盐酸维拉帕米D. 盐酸地尔硫艹卓E. 氨力农3、A.尼群地平B.氨氯地平C.维拉帕米D.地尔硫艹卓E.桂利嗪<1>、二氢吡啶类-4-2-氯苯基衍生物的钙拮抗剂【正确答案】：B<2>、苯烷基胺类钙拮抗剂【正确答案】：C<3>、二氢吡啶类-4-3-硝基苯基衍生物的钙拮抗剂【正确答案】：A

15、通常按化学构造特征把钙通道阻滞剂分为二氢吡啶类、芳烷基胺类、苯噻氮草和三苯哌嗪类。二氢吡啶类：硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平。其中尼群地平为二氢吡啶类-4-3-硝基苯基衍生物，氨氯地平为二氢吡啶类-4-2-氯苯基衍生物。4、A.单硝酸异山梨酯B.洛伐他汀C.硝苯地平D.卡托普利E.可乐定<1>、抗心绞痛药【正确答案】：A<2>、血管紧素转化酶抑制剂【正确答案】：D<3>、钙通道阻滞剂【正确答案】：C硝苯地平是第一代钙拮抗剂，为抗高血压、防治心绞痛药物，是20世纪80年代中期世界畅销的药物之一。<4>、羟甲戊二酰辅酶A复原酶抑制剂【正确答案

16、】：BA.单硝酸异山梨酯抗心绞痛药B.洛伐他汀羟甲戊二酰辅酶A复原酶抑制剂C.硝苯地平钙通道阻滞剂D.卡托普利血管紧素转化酶抑制剂E.可乐定中枢性抗高血压药5、A.卡托普利B.利血平C.硝苯地平D.依他尼酸E.盐酸可乐定<1>、遇光极不稳定，会发生歧化反响【正确答案】：C<2>、在光和热条件下，发生差向异构化【正确答案】：B<3>、加氢氧化钠煮沸，产生的气体与变色酸反响显深紫色【正确答案】：D依他尼酸: 分子中含有、不饱和酮的构造，在水溶液中不稳定，加氢氧化钠试液煮沸，支链上的亚甲基易分解产生甲醛，与变色酸钠在硫酸溶液中反响，呈深紫色。卡托普利：化学名称为：

17、1-(2S)-2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基-L-脯氨酸;卡托普利由于巯基(-SH)的存在，其经灼热所放出的气体与醋酸铅试纸发生化学反响，显黑色<4>、经灼热所放出的气体能使醋酸铅试纸显黑色【正确答案】：A6、A.含有四氮唑构造B.含有二氢吡啶构造C.含脯氨酸构造D.含多氢醌构造E.含甾体构造<1>、氨氯地平【正确答案】：B<2>、卡托普利【正确答案】：C<3>、氯沙坦钾【正确答案】：A7、A.不含手性碳，但遇光极不稳定，会产生光歧化反响B.含有苯并硫氮杂(艹卓)构造C.芳烷基胺构造D.二氢吡啶母核，能选择性扩脑血管E.具有三苯哌嗪构造<

18、1>、硝苯地平【正确答案】：A<2>、尼莫地平【正确答案】：D<3>、桂利嗪【正确答案】：E<4>、盐酸维拉帕米【正确答案】：C硝苯地平遇光极不稳定，分子部发生光催化的歧化反响，降解产生硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物。8、A.硝苯地平B.卡托普利C.氯沙坦D.盐酸哌唑嗪E.盐酸可乐定<1>、为血管紧素转化酶抑制剂【正确答案】：B<2>、血管紧素受体拮抗剂【正确答案】：C<3>、钙通道阻滞剂【正确答案】：A<4>、中枢降压药【正确答案】：E哌唑嗪属于受体阻断剂类的降压药物。三、多项选择题1、以下哪些性

19、质与卡托普利相符A.化学构造中含有两个手性中心B.化学构造中含有巯基，有复原性，遇光在水溶液中可发生自动氧化生成二硫化合物C.为抗心律失常药D.为血管紧素转化酶抑制剂，用于治疗高血压症E.有类似蒜的特臭，在水中可溶解【正确答案】：ABDE卡托普利为抗高血压药卡托普利由于巯基的存在，易被氧化具有复原性，能够发生二聚反响而形成二硫键，体代有局部药物以原药形式排泄，剩下的以二巯聚合体或卡托普利一半胱氨酸二硫化物形式排泄。卡托普利这两个手性中心就是两个手性碳。建议您结合以下列图理解。其中手性碳是一个手性中心，脯氨酸上与羧基相连的碳原子是另外一个手性中心。2、钙拮抗剂可用于A.降低血压B.降低血脂C.抗

20、心律失常D.抗心绞痛E.抗过敏【正确答案】：ACD这类题就联想具体药物：例如：硝苯地平用于治疗冠心病，缓解心绞痛。本品适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压和伴有心力衰竭的高血压患者也有较好疗效。钙通道阻滞剂是最重要的心血管药物之一，除了用于治疗高血压外，也常用于治疗各型心绞痛，还可用作抗心力衰竭和抗心律失常药物。一般抗过敏药就是H1受体阻断剂，氯苯那敏等药物！3、用于治疗高血压的药物有A.利血平B.尼莫地平C.氨力农D.依那普利E.盐酸普罗帕酮【正确答案】：ABDA.利血平抗高血压药B.尼莫地平抗高血压药C.氨力农抗心力衰竭药D.依那普利抗高血压药E.盐酸普罗帕酮抗心律失常药氨力农是一

21、种新型的非儿茶酚胺类强心药，口服和静注均有效，兼有正性肌力作用和血管扩作用，能增加心肌收缩力，增加心徘血量，降低心脏前、后负荷，降低左心室充盈压，改善左心室功能，增加心脏指数，但对平均动脉压和心率无明显影响，并不引起心律失常.4、以下药物中哪些是1受体拮抗剂类降压药A.酒石酸美托洛尔B.盐酸普萘洛尔C.盐酸特拉唑嗪D.阿替洛尔E.盐酸哌唑嗪】：CE肾上腺素1-受体拮抗剂本类药物通过选择性地作用于1受体，1通过扩血管而降低血压，代表药物有哌唑嗪、特拉唑嗪等，这些药物有较好的选择性，与常规的受体拮抗剂不同，降压时不伴有反射性心动过速，副作用小。5、以下哪些药物的光学异构体活性不同A.盐酸维拉帕米B

22、.氟伐他汀C.硝苯地平D.氢氯噻嗪E.盐酸地尔硫卓【正确答案】：ABE氟伐他汀:为完全经化学合成的3羟基3甲基戊二酰辅酶,降血脂药,无需代转化而直接具有药理活性。能与HMGCoA复原酶相互作用，竞争性抑制催化HMGCoA转化为甲羟戊酸的胆固醇生物合成限速酶，减少细胞胆固醇贮量，增加低密度脂蛋白的胆固醇(LDLC)受体数量，恢复细胞胆固醇代稳态，并加速从血浆中去除LDLC。本品为右旋(强活性)和左旋(弱活性)组成的消旋体，前者活性强30倍。6、氯沙坦符合以下哪些性质A.构造中含有四氮唑基B.为ACE抑制剂C.为血管紧素受体拮抗剂D.临床主要用于抗心律失常E.无ACE抑制剂的干咳不良反响【正确答案

23、】：ACE7、钙离子通道阻滞剂可用于A.抗过敏B.降低血脂C.抗心绞痛D.降低血压E.抗心律失常【正确答案】：CDE8、遇光极易氧化，使其分子脱氢，产生吡啶衍生物的药物有A.硝苯地平B.尼群地平C.去甲肾上腺素D.肾上腺素E.维拉帕米：AB此题考察药物的理化性质。硝苯地平、尼群地平等属于1，4-二氢吡啶类药物，在光照的条件下容易芳构化，即分子脱氢。维拉帕米为苯基烷基胺类，而去甲肾上腺素和肾上腺素均为含有儿茶酚构造的生物胺神经递质。应选AB答案。9、以下药物中属于前体药物的有A.洛伐他汀B.赖诺普利C.马来酸依那普利D.卡托普利E.福辛普利：ACE此题考察前体药物实例。依那普利是依那普利拉的乙酯

24、，依那普利拉是一种长效的血管紧素转化酶抑制剂，依那普利是其前体药物；福辛普利为含磷酸构造ACE抑制剂，以磷酰基与ACE酶的锌离子结合，福辛普利在体能经肝或肾所谓双通道代生成福辛普利拉而发挥作用；赖诺普利和卡托普利也是当前唯一使用的两个非前药的ACE抑制剂，洛伐他汀是非活性前体药物，口服吸收后在肝水解为活性产物B羟酸(LA)而抑制HMG-CoA复原酶。应选ACE答案。10、侧链含有叔胺构造的钙通道拮抗剂是A.硝苯地平B.尼卡地平C.地尔硫艹卓D.维拉帕米E.尼莫地平【正确答案】：BCD考察对叔胺构造的掌握。依次为：氨、伯胺，仲胺，叔胺，季胺。重点看N上有几个H被取代。胺类是含有氨基NH2-官能团

25、的一类有机化合物的总称。它可以被看成是氨NH3分子中的氢被烃基取代得到的产物。根据被取代的H的数量，分为伯胺一级胺、仲胺二级胺、叔胺三级胺，此外，还有季铵化合物四级铵盐类，可以认为是铵根离子NH4+的四个H都被取代的产物。通式NH3RNH2R2NHR3NR4H+*-NH3CH3NH2(CH3)2NH(CH3)3N(CH3)4N+Cl-氨伯胺仲胺叔胺季铵盐但要注意，这里的伯、仲、叔的含义与醇中的不同，它们分别是指氮原子上连有一个、两个或是三个烃基，而与连接氨基的碳是伯、仲还是叔碳原子没有关系。例如，叔丁醇是叔醇，而叔丁胺却是伯胺。季胺化合物可看作是铵盐NH4+*-或氧氧化铵NH4OH分子中氮原子上的四个氢原子都被烃基取代生成的化合物，它们分别称为季铵盐和季铵碱。仲、叔胺或季铵化合物分子中的烃基可以是一样的，也可以是不同的。在这里，应注意“氨、“胺及“铵的含义。在表示基如氨基、亚氨基等时，用“氨；表示NH3的烃基衍生物时，用“胺；而铵盐或季铵类化合物则用“铵。胺也可以根据NH3分子中的氢原子被不同种类的烃基取代而分为脂肪胺和芳香胺。氨基与脂肪烃基相连的是脂肪胺(R-NH2)，与芳香环直接相连的叫芳香胺 (Ar-NH2)。11、构造中含有手性碳原子的是A.硝苯地平B.维拉帕米C.尼莫地平D.尼卡地平E.氟桂利嗪【正确答案】：BCD硝苯地平的二氢吡啶