第2讲第一章精神与中枢神经系统疾病用药二

1、所有咨询：二、注意用药的安全性(1)药长期使用易产生耐药性及依赖性，因此，应交替使用，并尽量避免长期使用一种药。(2)服用药期间可降低驾驶员和机械操作者的注意力，服用后应注意避免驾车、和高空作业。(3)可增强睡眠程度，加重头痛、头晕等不良反应，在服用药期间不宜饮酒。三、关注巴比妥类的合理应用(1)对一种巴比妥类药过敏者，严重者可能发生剥脱性皮疹和史蒂文斯-约翰综合征，这种患者可能致死。(2)静脉注射巴比妥类药，特别是快速给药时，容易出现呼吸抑制、暂停，支痉挛，瞳孔缩小、心律失常、体温降低甚至。所以，使用巴比妥类药时应严格静脉给药剂量和选择合理给药方式。(3)当本品作为抗惊厥药使用时，应定期监测

2、血浆浓度，以达最大疗效，并根据实际情况作其他相关检查。四、关注老年人对苯二氮卓类的敏感性和“宿醉”现象(1)老年患者对苯二氮卓类较敏感，静脉注射更易出现呼吸抑制、低血压、心动过缓甚至心跳停止。(2)用药后可致的平衡功能失调，尤其是老年人对作用于中枢系统疾病的反应较为敏感，服用本类药后，可产生过度、肌肉松弛作用，后可发生震颤、颤抖、思维迟缓、运动、认知功能、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象，极易跌倒和受伤。因此，必须认真关注，告之患者晨起时宜，避免跌倒。考点三、主要药品一、（考多选可能）【适应证】1、用于焦虑、抗癫痫和抗惊厥，并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛等；2、也可用于治疗惊厥症、肌紧张性头痛

3、、性、老年性和特发性震颤3、手术麻醉前给药。二、佐匹克隆【适应证】用于失眠。三、唑吡坦【适应证】用于偶发失眠和暂时失眠患者。老年人对苯二氮卓类药比较敏感，用药后可致平衡功能失调，后可发生步履蹒跚、思维迟缓校资料第1页 /共5页所有咨询：等症状，在临床被称为 2015-1A、震颤麻痹综合症B、老年期痴呆C、“宿醉”现象D、戒断综合征E、椎体外系反应【】C第二节 抗癫痫药癫痫是大脑神经元高度异常放电导致反复发作的短暂的脑功能紊乱，其发病与脑内多种活性物质代谢异常有关。癫痫分为多种类型，常见的有部分性发作，属于局限性发作；失神性发作（小发作）、强直阵挛性发作（大发作），属于全身性发作。本节删除了癫痫

4、类型选药。考点一、药理作用与临床评价一、作用特点1、巴比妥类抗癫痫作用机制在于通过增强 r-氨基丁酸 A 型受体活性，抑制谷氨酸兴奋性。代表药有比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮。2、苯二氮卓类主要为 GABA 受体激动剂，也作用于 Na+通道。可加强突触前抑制，起抗惊厥作用。但不能消除病灶的异常放电。代表药为、氯硝、硝。3、乙内酰脲类本类通过减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定，限制 Na+通道介导的发作性放电的扩散。代表药苯妥英钠。校资料第2页 /共5页所有咨询：4、二苯并氮卓类抗癫痫机制为阻滞电压依赖性的钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位的，代表药有卡马西平、奥卡西平。卡马西平口服吸收慢而不规律，

5、经肝脏代谢，并能诱发肝药酶活性，自身代谢。5、r-氨基丁酸类似物该类药为 GABA 的类似物或衍生物，是 GABA 氨基转移酶抑制剂，增加脑内 GABA 的。代表药有加巴喷丁、氨己烯酸。6、脂肪酸类本类药的抗癫痫机制尚未完全阐明，可能为抑制 GABA 的降解或促进其，从而增加脑内 GABA浓度。二、典型的不良反应1、乙内酰脲类（苯妥英钠）重点（1）常见行为改变、笨拙或步态不稳、思维、共济失调、眼球震颤、小脑前庭症状、肌力减弱、嗜睡、发音不清、手抖、齿龈增生、及。（2）不良反应与血浆浓度密切相关，血浆浓度超过 20gml 时出现眼球震颤，超过 30gml 时出现共济失调，超过 40gml 会出现

6、严重不良反应，如嗜睡、。2、二苯并氮卓类（卡马西平）常见视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。少见的有皮疹3、脂肪酸类（丙戊酸钠）（1）主要是肝性（2）致死性肝功能在 2 岁以下儿童多药治疗时发生率为 1/500，成人单药治疗为 1/45000。三、症1、对乙内酰脲类药过敏者及阿斯综合征、-度阻滞、窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者禁用乙内酰脲类药（苯妥英钠）。也就是传导者不能用2、对丙戊酸钠过敏者及有明显肝脏功能损害患者禁用丙戊酸钠。四、相互作用(1)卡马西平与对乙酰氨基酚合用使肝毒性增加，并使乙酰氨基酚疗效降低；(2)卡马西平与锂盐合用可引起严重的神经毒性。同时锂盐可降低卡马西平的抗利尿作用

7、。(3)卡马西平与单胺氧化酶抑制剂合用可引起高热或高血压危象、严重惊厥甚至，两药应用至校资料第3页 /共5页所有咨询：少间隔 14 日。考点二、用药监护一、提倡有规律用药(1)抗癫痫药应长期、规则应用，剂量一般从低剂量开始（可以减少不良反应），逐渐增加，直到癫痫发作被而又无明显的不良反应，即为最佳剂量最佳疗效。(2)给药的次数要根据该药血浆半衰期来确定。大多数抗癫痫药剂量的使用可以分为一日给药 2-3次。(3)抗癫痫药在儿童体内的代谢比成人要快，因此儿童患者使用此类药需要更频繁地调整剂量并要按体重计算给药量。二、换药与停药应有专业医师的指导（1）除非必需，应避免突然停药，尤其是巴比妥类及苯二氮

8、卓类药。因为突然停药可使癫痫发作加重。（2）从一个抗癫痫药换为另一个药也应谨慎，只有当新的服药方法已大致确立（新药达到稳态血药浓度约需要 5 个半衰期，一般 1-2 周），才可减第一种药（3）也要避免在患者的、期、妊娠期等停药三、关注特殊人群的安全性可能考点(1)妊娠及哺乳期妇女应用抗癫痫药有致畸风险，尤其神经管和其他相关缺陷的风险增加，特别是与卡马西平、拉莫三嗪、奥卡西平、苯妥英钠、丙戊酸钠应用。(2)对接受抗癫痫药治疗的妇女，为降低神经管缺陷的风险，建议在妊娠前和妊娠期应补充叶酸，一日 5mg。在妊娠后期 3给予维生素 K，一日 10mg，可以有效地预防任何抗癫痫药相关的新生儿出血的风险。考点三、主要药品一、卡马西平【适应证】1、用于治疗癫痫、躁狂症、三叉神经痛、神经源性尿崩症2、神经病变引起的疼痛3、预防或治疗躁郁症。二、丙戊酸钠【适应证】校资料第4页 /共5页所有咨询：1、用于各种类型的癫痫，包括全身性强直性一阵挛发作及部分性发作；2、尚可用于双相情感相关的躁狂发作。三、苯妥英钠【适应证】1、用于治疗强直阵挛性发作（精神运动性发作、颞叶癫痫）、单纯及复杂部分性发作（局限性发作）、继发性全面发作和癫痫持续状态；2、可用于治疗三叉神经痛、隐性营养不良性大疱性表皮松解症、发作性舞蹈手足徐动症、发作性（包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过渡等的行为疾患