医学专题—胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药课件

1、3/8/2022医学专题胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药1l （一）、胆碱酯类(M、N受体激动药）l 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach) 来源l1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。l2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效(sh xio)，只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。第一页，共三十八页。3/8/2022医学专题胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药2l由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床(ln chun)实用价值。 Ach主要作为药理学研究的工具药。l药理作用l1.血管作用l2.心脏作用

2、l3.平滑肌作用l4.腺体作用l5.骨骼肌作用第二页，共三十八页。3/8/2022医学专题胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药3l 卡巴胆碱(carbachol)l卡巴胆碱药理作用与Ach相似，但不易被AchE水解，故作用时间较长。由于体内作用广泛，选择性较差，副作用较多，很少全身给药。目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。l 醋甲胆碱(methacholine)l药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解较慢，故作用较长。对心血管系统作用明显(mngxin)，副作用多。临床主要用于口腔粘膜干燥。第三页，共三十八页。3/8/2022医学专题胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药4l 贝胆碱(bethanechol,

3、氯贝胆碱）l药理作用与Ach相似(xin s),不易被AchE水解。本品对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管作用弱。临床用于术后腹胀气，尿潴留，胃张力减退症等。第四页，共三十八页。3/8/2022医学专题胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药5l 胆碱脂类药物药理特性比较(bjio) 药物 对AchE 阿托品 M样作用 N样作用 敏感性 拮抗作用 心血管 胃肠道 膀胱 眼 Ach + + + + + + +卡巴胆碱 - + + + + + +醋甲胆碱 + + + + + + + 贝胆碱 - + + + + - 第五页，共三十八页。3/8/2022医学专题胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药6l (二)、生物碱

4、类(M受体激动药)l 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)l药理作用l作用(zuyng)机制：选择性(直接)激动M受体，产l生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显，l对心血管的影响小。第六页，共三十八页。3/8/2022医学专题胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药7l1.对眼睛的作用l(1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩(shu su)，瞳孔缩小。第七页，共三十八页。3/8/2022医学专题胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药8l(2)降低眼内压l房水产生(chnshng)及回流第八页，共三十八页。3/8/2022医学专题胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药9第九页，共三十八页。3/8/2022

5、医学专题胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药10l(3)调节痉挛(jn lun)l睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。l l 睫状肌l l 悬韧带l l 晶状体第十页，共三十八页。3/8/2022医学专题胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药11第十一页，共三十八页。3/8/2022医学专题胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药12l2.对腺体作用l皮下注射1015mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。l临床应用(yngyng)l1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。l特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。l 第十二页，共三

6、十八页。3/8/2022医学专题胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药13l l 闭角型(angle-closure glauconma 充血l 性青光眼)：前房角间隙(jin x)狭窄 。 l青光眼l 开角型(open-closure glauconma 单纯性l 青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化。l 第十三页，共三十八页。3/8/2022医学专题胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药14第十四页，共三十八页。3/8/2022医学专题胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药15第十五页，共三十八页。3/8/2022医学专题胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药16第十六页，共三十八页。3/8/2022医学专题胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药17第十七

7、页，共三十八页。3/8/2022医学专题胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药18第十八页，共三十八页。3/8/2022医学专题胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药19l第十九页，共三十八页。3/8/2022医学专题胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药20第二十页，共三十八页。3/8/2022医学专题胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药21第二十一页，共三十八页。3/8/2022医学专题胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药22第二十二页，共三十八页。3/8/2022医学专题胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药23第二十三页，共三十八页。3/8/2022医学专题胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药24第二十四页，共三十八页。3/8/2022医学专题胆碱受体激动药抗胆

8、碱酯酶药25第二十五页，共三十八页。3/8/2022医学专题胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药26第二十六页，共三十八页。3/8/2022医学专题胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药27第二十七页，共三十八页。3/8/2022医学专题胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药28第二十八页，共三十八页。3/8/2022医学专题胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药29第二十九页，共三十八页。3/8/2022医学专题胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药30第三十页，共三十八页。3/8/2022医学专题胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药31l 依酚氯胺(edrophonium choride)l特点：l1、抗AchE作用较弱，但对骨骼肌的兴奋作l用快、强、短。

9、515min后作用消失，故不作为治疗用药(yn yo)。l2、主要用于诊断重症肌无力。第三十一页，共三十八页。3/8/2022医学专题胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药32l方法：快速静脉注射依酚氯胺2mg，3045秒l后未见药效 再静脉注射8mg 出现(chxin)短暂肌肉收缩而未见舌肌纤维收缩，提示为诊断阳性(重症肌无力)，而出现(chxin)舌肌纤维收缩者为非重症肌无力。准备阿托品以防毒性反应。第三十二页，共三十八页。3/8/2022医学专题胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药33第三十三页，共三十八页。3/8/2022医学专题胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药34第三十四页，共三十八页。3/8/2022医学专题胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药35第三十五页，共三十八页。3/8/2022医学专题胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药36第三十六页，共三十八页。3/8/2022医学专题胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药37第三十七页，共三十八页。医学专题胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药内容(nirng)总结一、M 胆碱受体激动药。2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱）。与扩瞳药