阿托品、AD等

1、受体的分布及效应受体的分布及效应M-RN-RN1-R神经节神经节兴奋兴奋肾上腺髓质肾上腺髓质分泌分泌N2-R骨骼肌骨骼肌收缩收缩 -R( 1-R、 2-R) -R( 1-R 、 2-R)肾脏和肠系膜血管肾脏和肠系膜血管血管扩张血管扩张胆碱受体胆碱受体肾上腺素受体肾上腺素受体DA-RScopoloamineAtropineAcetylcholine激动激动M-R心脏心脏血管平滑肌血管平滑肌支气管平滑肌支气管平滑肌胃肠道平滑肌胃肠道平滑肌瞳孔括约肌瞳孔括约肌腺体腺体抑制抑制舒张舒张收缩收缩收缩收缩瞳孔缩小瞳孔缩小分泌分泌 -R( 1-R、 2-R) 血管、眼睛血管、眼睛( (瞳孔瞳孔扩大肌扩大肌)

2、 )、腺体、突触前后膜、腺体、突触前后膜 血管血管收缩、扩瞳、腺体分泌、突触前膜负反收缩、扩瞳、腺体分泌、突触前膜负反馈、糖原分解及异生馈、糖原分解及异生 -R 1-R 2-R心脏心脏兴奋兴奋支气管支气管血管血管( (骨骼肌、冠状骨骼肌、冠状) )扩张扩张舒张舒张糖原分解和异生糖原分解和异生 1)眼睛 ：正好与毛果芸香碱相反扩瞳：阻断瞳孔括约肌上的M受体，用于检查眼底、虹膜炎；眼内压升高：系不良反应；禁用于青光眼患者调节麻痹：视远物清楚扩瞳扩瞳3) 眼科： 虹膜睫状体炎：散瞳是首要措施。 可松弛瞳孔括约肌和睫状肌，是组织得到充分休息，有利于缓解疼痛和充血水肿，促使炎症消退。 防止虹膜与晶状体粘

3、连 检查眼底 用于验光：减少神经对晶状体的影响，有利于准确验光。 毛果芸香碱毛果芸香碱( (匹鲁卡品匹鲁卡品, ,pilocarpine) )作用作用缩瞳缩瞳： 激动瞳孔括约肌上的激动瞳孔括约肌上的M-RM-R降低眼内压降低眼内压：缩瞳缩瞳虹膜根部变薄虹膜根部变薄前房角扩大前房角扩大房水回流房水回流 眼内压眼内压 调节痉挛调节痉挛： 兴奋环状肌兴奋环状肌环状肌向瞳孔中心环状肌向瞳孔中心睫状小带放松睫状小带放松晶状体变凸晶状体变凸适于看近物适于看近物眼眼用途用途方向收缩方向收缩青光眼青光眼( (开角和闭角型开角和闭角型) )虹膜炎：与扩瞳药交替使用虹膜炎：与扩瞳药交替使用 (3)调节痉挛 睫状肌

4、M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。 睫状肌 悬韧带 晶状体阿托品作用、用途、不良反应及禁忌症阿托品作用、用途、不良反应及禁忌症作用作用用途用途不良反应及禁忌症不良反应及禁忌症1 1 抑制腺体分泌抑制腺体分泌唾液腺、汗腺唾液腺、汗腺 泪腺泪腺 、呼吸道、呼吸道腺体腺体 胃腺胃腺麻醉前给药麻醉前给药、严重盗汗严重盗汗、 流涎症流涎症口干、乏汗、口干、乏汗、皮皮肤肤干燥干燥扩瞳、升高眼扩瞳、升高眼内压、调节麻痹内压、调节麻痹3 3 解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛2 2 眼眼虹膜睫状体炎、虹膜睫状体炎、检查眼底、验检查眼底

5、、验光配镜光配镜 畏光、视近物模畏光、视近物模糊、青光眼禁用糊、青光眼禁用 各种内脏绞痛、各种内脏绞痛、遗尿症遗尿症 小便困难小便困难 、前列腺肥大前列腺肥大禁用禁用胃肠道胃肠道 逼尿肌逼尿肌 胆管、胆管、输尿管输尿管、和支气管和支气管 治疗内脏绞痛治疗内脏绞痛*胃肠绞痛胃肠绞痛*膀胱刺激征膀胱刺激征 *胆肾绞痛胆肾绞痛4.缓慢型心律失常缓慢型心律失常 窦性心动过缓、窦房及房室传导阻滞窦性心动过缓、窦房及房室传导阻滞 阿斯氏综合征阿斯氏综合征解救有机磷酸酯类中毒解救有机磷酸酯类中毒抗休克抗休克感染性休克感染性休克 1.对眼睛的作用 (1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳

6、孔缩小。 (2)眼内压升高阿托品作用、用途、不良反应及禁忌症阿托品作用、用途、不良反应及禁忌症作用作用用途用途不良反应及禁忌症不良反应及禁忌症4 4 心血管系统心血管系统1)1)心率：心率： 0.5mg时时,1.0mg时时缓慢型心律失常缓慢型心律失常心悸心悸 6 6 拮抗拮抗ACh5 5 CNS感染性休克感染性休克烦躁不安、幻觉烦躁不安、幻觉、 谵妄、呼吸深快谵妄、呼吸深快有机磷酸酯类中毒有机磷酸酯类中毒2)2)房室传导房室传导:3)3)血管血管: : 舒张舒张( (大量大量) )4)4)血压血压: :无明显影响无明显影响兴奋、中毒量抑制兴奋、中毒量抑制v化学、构效关系化学、构效关系基本化学结

7、构是基本化学结构是-苯乙胺苯乙胺v分类分类 -R-R激动药激动药 、 -R-R激动药激动药： -R-R激动药激动药1 、2-R-R激动药：激动药： 去甲肾上腺素去甲肾上腺素、 1-R激动药：激动药：去氧肾上腺素、甲氧明去氧肾上腺素、甲氧明 2-R激动药：激动药：间羟胺间羟胺可乐定可乐定肾上腺素肾上腺素、多巴胺多巴胺、 麻黄碱麻黄碱 、 - R激动药：激动药：异丙肾上腺素异丙肾上腺素 1- R激动药：激动药：多巴酚丁胺多巴酚丁胺肾上腺素受体分类及阻断药肾上腺素受体肾上腺素受体 受体受体受体受体 1受体受体 2受体受体1受体受体2受体受体血管血管收缩收缩心脏心脏气管气管代谢代谢1、2受体阻断药受体

8、阻断药 1、2受体阻断药受体阻断药 、受体阻断药受体阻断药1受体阻断药受体阻断药 1受体阻断药受体阻断药 【临床应用】 1. 心脏停搏 用于溺水、麻醉和手术过程中的意外，药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等所致的心脏骤停。但同时必须进行有效的人工呼吸和心脏按压等。 对电击所致的心脏骤停也可用肾上腺素配合心脏除颤器或利多卡因等。 4.与局麻药配伍 肾上腺素加入局麻药注射液中，利用其收缩血管的作用可延缓局麻药的吸收，减少吸收中毒的可能性，同时又可延长局麻药的麻醉时间。脉管炎患者治疗前后对比照片（右足干性坏死）脉管炎患者治疗前后对比照片（右足干性坏死）雷诺氏症手指溃烂治疗前后对比照片雷诺氏症手指溃烂治疗

9、前后对比照片1外周血管痉挛性疾病 如肢端动脉痉挛性病(雷诺氏病)、手足发绀和血栓闭塞性脉管炎。第三节第三节 、 受体激动药受体激动药【来源来源】 肾上腺髓质的主要激素，其生物合成主要肾上腺髓质的主要激素，其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素，然是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素，然后进一步经苯乙胺后进一步经苯乙胺-N-N-甲基转移酶的作用，使去甲基转移酶的作用，使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。肾上腺素肾上腺素 麻黄碱（麻黄碱（ephedrineephedrine）1. 1. 基本作用与基本作用与AdAd相似，其特点为：相似，其特点为： （1 1）

10、性质稳定，可口服）性质稳定，可口服 （2 2）作用温和而持久）作用温和而持久 （3 3）中枢兴奋作用强）中枢兴奋作用强 （4 4）易产生快速耐受性）易产生快速耐受性2. 2. 作用机制作用机制 （1 1）直接激动）直接激动、受体受体 （2 2）促进）促进NANA的释放发挥间接作用的释放发挥间接作用麻黄碱（ephedrine） 是从中药草麻黄中提取的生物碱，现已人工合成。 麻黄：发汗散寒，宣肺平喘，利水消肿。 用于风寒感冒，胸闷喘咳，风水浮肿；支气管哮喘。蜜麻黄润肺止咳。 多用于表症已解，气喘咳嗽。异丙肾上腺素 【体内过程】 口服在肠粘膜与硫酸结合而失效；舌下给药可从粘膜下舌下静脉丛迅速吸收发挥作用。 气雾吸入给药，吸收较快。 主要经肝脏和其他组织中COMT代谢失活，MAO对其作用弱。 本药作用时间虽较肾上腺素长。 阿托品的副作用阿托品阿托品瞳孔放大瞳孔放大阿托品的副作用阿托品阿托品视物模糊视物模糊阿托品的副作用阿托品阿托品思维混乱思维混乱阿托品的副作用阿托品阿托品便秘便秘