药学专业知识一学习总结摘抄

1、 1、 阻滞剂：利用高分子化合物限制药物的释放速度.有骨架型、包衣膜型缓释材料 和增稠剂. 1 、骨架型1亲水性骨架材料：遇水膨胀后形成凝胶屏障限制药物的释放. 如甲基纤维素MC、竣甲基纤维素钠CMC-Na、羟丙基甲基纤维素HPMC、聚 维酮PVP、卡波姆、海藻酸盐、壳聚糖等. 2不溶性骨架材料：乙基纤维素EC、聚甲基丙烯酸酯、聚氯乙烯、EVA乙 烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等. 3溶蚀shi性骨架材料：动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂 醇、单硬脂酸甘油酯. 包衣膜型缓释材料：不溶性高分子材料,EC等. 肠溶性高分子材料：丙烯酸树脂L和S型、醋酸纤维素酚酞酯CAP、醋酸 羟丙甲纤维素

2、琥珀酸酯HPMCAS和羟丙甲纤维素酚酞酯HPMCP等. 3、增稠剂：水溶性高分子材料,溶于水后,其溶液黏度随浓度而增大,可 以减慢药物扩散速度. 主要用于液体制剂.常用的有明胶、 聚维酮PVP、羟甲基纤维素CMC、聚乙烯醇PVA、右旋糖酊等. 膜控型片的剂型特点 包衣液由包衣材料、增塑剂和溶剂组成. 微孔膜包衣片：乙基纤维素、醋酸纤维素、乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚丙烯 酸树脂作为包衣材料.PEC类、PV、十二烷基硫酸钠、糖和盐等水溶性的物质 为致孔剂. 膜控释小片：药物小片用缓释膜包衣后装入硬胶囊使用. 肠溶膜控释片 渗透泵片有药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成. 半透膜材料：纤维素

3、类、聚乙烯醇类、聚丙烯酸树脂类等. 缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏引起溶血性贫血的药物：黄阿伯溶兑葡萄糖, 缓非那西丁：解热镇痛药. 药品不良反响的性质分类：副作用、毒性作用、首剂效应、继发性反响、后 遗作用.副作用阿托品：解痉、强心、抑制腺体分泌. 毒性作用1、与剂量明显相关2、一般较严重3、多数可预期4、基因毒性： 氮芥-机体损伤. 后遗作用停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下仍残存的药理效应. 举例：1、短暂的：苯二氮-宿醉现象.2、持久性：长期使用肾上腺皮质激 素,肾上腺皮质功能下降. 首剂效应-患者初服某种药物时,机体对药物作用尚未适应而引起不可耐受 的强烈反响. 继发性反响-由于

4、药物的治疗作用所引起的不良后果.又称治疗矛盾.举例 长期使用广谱抗生素如四环素-二重感染.特点：1不是药物本身效应,而是 间接结果；2一般不发生于首次给药3初次接触需诱导期,停药后反响消 失. 停药反响-1、长期用药2、忽然停药,使疾病原有病症重现以及加剧的现象. 普萘洛尔、可乐定忽然停药,血压升高 家族性反响举例：假性胆碱酯酶缺乏者,用琥珀胆碱后,由于延长了肌肉 松弛作用而常出现呼吸暂停反响. 变态反响 特殊毒性-致癌、致畸、致突变.1致癌-主要引起恶性肿瘤,主要靶物质 是DNA,代表性药物1坑月中瘤药苯丁酸氮芥、环磷酰胺、美法仑、多柔比星、 丝裂霉素2其他药氯霉素 2致畸-导致胎儿死亡、婴

5、儿出现机能或结构异常. 代表药：1、抗肿瘤药-苯丁酸氮芥、环磷酰胺、白消安、秋水仙碱、巯嘌呤、 甲氨蝶呤；2、激素类：乙烯雌酚、雄激素、异维A酸、孕酮类；3、其他类： 沙利度胺、苯妥英钠、丙戊酸钠. 药物警戒是与发现、评价、理解和预防不良反响或其他任何可能与药物有关 问题的科学研究与活动. 药源性肾病：造影剂X射线观察常用的碘制剂、硫酸钢等.二药源性 肝病引起肝病常见药物：四环素类、他汀类、抗肿瘤药四订肿肝 引起肝病复方制剂：甲氧苄啶-磺胺甲恶唑；阿莫西林-克拉维酸；异烟肼- 利福平. 药物流行病学：研究和实施监测以及预防药品不良反响的方法. 药物上市后的检测成为药物流行病学的重要任务.主要研

6、究方法：描述性研 究、分析性研究、实验性研究、其他研究方法. 致依赖性药物1、阿片类作用：阵痛镇静、致欣欢、 一级速率过程即过程的速度与浓度呈正比. 药物的转运速度与浓度无关,速度保持恒定,为零级速度过程. 生物半衰期是药物的特征参数,不因药物剂型、给药途径或剂量而改变. 但消除过程具零级动力学的药物,其生物半衰期随剂量的增加而增加. 表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数.用V表 示.V=X/C.V是药物的特征参数,对于具体药物来说,V是确定值,其值的大 小能够表示出该药物的分布特征.从临床角度考虑,分布容积大提示分布广或者 组织摄取量多.一般水溶性或极性大的药物,不易进入

7、细胞内或脂肪组织中,血 药浓度较高,表观分布容积较小；亲脂性药物在血液中浓度较低,表观分布容积 通常较大,往往超过体液总体积.在多数情况下表观分布容积不涉及真正的容积. 去除率临床上主要表达药物消除的快慢,计算公式为C1=KV. C1具有加和性,多数药物以肝的生物转化和肾的排泄两种途径从体内消除, C1=C1h+C1r 单室模型静脉注射给药血药浓度 lgC=-k/2.303t+lgCo t1/2=0.693/kk=-2.303b 药物的半衰期与消除速度常数成反比,除药物本身的特征外,生理及药理状 况能够影响药物的半衰期,肾功能不全或肝功能受损者,均可使半衰期延长. 表观分布容积：V=Xo/Co

8、 药物流行病学的研究对象是人群,研究范围广泛,主要有,药物利用研究、 药物有利作用研究、药物经济学研究、药物相关事件和决定因素的分析及药物安 全性研究等. 药物流行病学主要研究任务是研究和实施监测以及预防药品不良反响的方 法.不仅是药物上市后的监测,还包括药物在临床,甚至临床前的研制阶段中的 监测,也包括国家根本药物的遴选和药物经济学研究. 药物流行病学的研究方法：描述性研究、分析性研究、实验性研究. 单室模型静脉注射给药 X0X=CVK去除速率常数 酸性药物在ph低的胃中有利于吸收,如巴比妥类、水杨酸类. 碱性药物在pH高的小肠中有利于吸收,如奎宁、麻黄碱、氨苯矾、地西泮. 大多数药物通过被

9、动扩散方式通过生物膜. 大多数药物的最正确吸收部位十二指肠或小肠上部,药物可以通过被动扩散途 径吸收,小肠是主动转运吸收的特异性部位. 影响药物吸收的生理因素：胃肠液的成分与性质、胃肠道运动、循环系统转 运、食物、胃肠道代谢作用、疾病因素. 首过代谢或首过效应,药物进入体循环前的降解或失活. 经淋巴系统吸收的药物不经肝脏,不受肝脏受过效应的影响. 影响药物吸收的物理化学因素：脂溶性和解离度、溶出速度、药物在胃肠道 中的稳定性. 非解离型药物解离度的比例由吸收部位pH和药物的pKa值决定.pKa大于 3的酸及pKa小于7.8的碱容易吸收. 药物酯水分配系数的对数值应为正数,而且小于5,比拟适宜.

10、 溶出速度的理论基于NW的扩散溶解理论. 1 、粒子大小,对于水溶性或弱碱性药物,增加比外表积没有多大价值,弱 碱性药物的吸收受胃排空速率支配,而不受溶出速度的影响. 对胃液不稳定的药物,不宜应用微粉化技术增加药物的溶出速度. 对胃有刺激的药物,不宜用过细的粉末制备口服制剂. 2 、润湿性,设计制剂时参加外表活性剂促进粉末外表的润湿,提升药物的 溶出. 3、多晶型,无定型结晶、亚稳定型结晶、稳定型结晶. 4、溶剂化物,某种药物带有溶剂而构成的结晶称为溶剂化物.溶剂为水称 为水合物.溶解度：有机溶剂化物大于无水物大于水合物. 5、提升溶出速度的方法：粉末纳米化、使用外表活性剂、制成盐或亲水性 前

11、提药物、固体分散体、环糊精包合物、磷脂复合物等方法提升药物的溶出速度. 一般认为口服剂型药物的生物利用度的顺序为：溶液剂混悬剂?胶囊剂? 片剂?包衣片. 药物在与水不相混溶的溶液中,如溶于植物油中,吸收过程的限速因素是药 物在油相分配到胃肠液中的速度,油溶液与胃肠液接触的外表积是影响吸收的重 要因素. 乳剂,乳剂中含有乳化剂,具有改善胃肠粘膜的性能,从而促进药物吸收. 混悬剂： 胶囊剂：硬胶囊壳对药物的释放有10-20分钟延缓作用. 片剂中药物的释放有崩解过程,片剂崩解快慢,崩解后颗粒的大小会影响 药物疗效. 肌内注射可以是溶液剂、混悬剂、乳剂.所用溶剂有水、复合溶剂或油等, 容量一般在2-5

12、ml.长效注射剂常是油溶液或混悬剂, 皮内注射只用于诊断与过敏试验,注射量在0.2ml以内. 注射途径有静脉、肌内、皮内、鞘内与关节腔内注射等. 分子量很大的药物只能以淋巴系统为主要吸收途径. 各种注射剂中药物的释放速率：水溶液大于水混悬液大于油溶液大于O/W 型乳剂大于W/O型乳剂大于油混悬液. 大于10mm的粒子沉积于气管中,2-10mm的粒子可到达支气管与细支气 管.2-3mm的粒子可到达肺泡.粒径太小的粒子不能停留在呼吸道,容易通过 呼气排出. 吸湿性强的药物,在呼吸道运行时由于环境的湿度,使它易在上呼吸道截留. 制剂因素的影响：制剂的处方组成、吸入装置的结构影响药物雾粒或粒子大 小和

13、性质、粒子的喷出速度等,因而影响药物的吸收. 鼻黏膜给药,某些药物的吸收程度和速度有时可与静脉注射相当,鼻腔内给 药方便易行. 角膜渗透：发挥局部作用.结膜渗透：发挥全身作用. 角膜组织类似脂质、水、脂质结构.药物分子需具有适宜的亲水亲油性才容 易透过角膜. 降低药物流失方法有增加制剂黏度,减少给药体积和应用软膏、膜剂等剂型. 应用甲基纤维素和聚乙烯醇等亲水性高分子材料增加水溶液黏度,可以延长保存 时间,减少流失.眼膏和膜剂与角膜接触时间都比水溶液长,作用也延长.眼膏 可能的缺点是吸收慢于水溶液及水混悬液. 眼用膜剂在结膜囊内被泪液缓慢溶解,形成黏稠溶液,不容易流失,且可黏 附在角膜上延长接触

14、时间,维持较长的药效. 脂溶性药物容易经角膜渗透吸收,亲水性药物及多肽蛋白质类药物不易通过 角膜,主要通过结膜途径吸收. 影响眼部吸收的因素：角膜的通透性、制剂角膜前流失、药物理化性质、制 剂的pH和渗透压. 皮肤有表皮、真皮、皮下组织组成. 离子型药物及水溶性大分子药物难以通过富含类脂的角质层.附属器毛囊、 皮脂腺和汗腺. 低熔点的药物容易渗透通过皮肤、分子型药物容易渗透通过皮肤,而离子型 药物分配进入角质层困难,其透皮速率小. 蓄积 血浆药物浓度通常指血浆中药物的总浓度,包括游离药物与结合药物. 微粒给药系统：将药物制成脂质体、纳米粒、胶束、微乳等微粒给药系统, 大于7um的粒子被肺毛细血

15、管滞留,小于7um的粒子那么大局部被肝和脾中的单 核巨噬细胞摄取.微粒外表进行修饰,如外表以聚乙二醇修饰可减少,延长微 粒在血液循环中的滞留时间,延长药物的作用. 影响分布的因素：药物与组织的亲和力,血液循环系统,药物与血浆蛋白结 合的水平,微粒给药系统. 脂肪和蛋白质等大分子物质转运依赖淋巴系统. 葡萄糖、氨基酸或特定的离子那么通过主动转运机制进入脑内. 药物代谢的主要部位是肝脏. 微粒体药物代谢酶系统:在肝中存在的细胞色素P450引起的氧化反响特异 性不强,可催化体内多种反响. 非微粒体酶：但凡结构类似于体内正常物质、脂溶性较小水溶性较大的药物 都由这组酶代谢.这类酶也存在于肝脏外,如血浆

16、、胎盘、肾、肠黏膜及其其他 组织中. 药物代谢所涉及的化学反响. 第一相反响是引入官能团的反响,通常是脂溶性药物经氧化、复原、水解、 异构化,引入羟基、氨基或羧基等极性基团. 第二相反响是结合反响,含极性基团的原形药物或第1相反响的代谢产物与 机体内源性物质结合生成结合物,增加药物的极性和水溶性,有利于药物的排泄. 药物分子中引入羟基可增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力；药物 分子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键,增加与受体的结合力.药物分子中 引入卤素可影响药物的电荷分布及作用时间和增加脂溶性.药物分子中引入磺酸 基可增加药物的水溶性,并增加解离度.药物分子中引入烃基,可增加药物的亲

17、 脂性,并降低解离度. 阿莫西林与克拉维酸、磺胺药与甲氧苄啶联用,提升疗效,延缓或减少耐药 性. 取样量一般为3倍全检量,贵重药品为2倍全检量. 熔点测定法：第一法测定易粉碎的固体药物；第二法用于测定不易粉碎的固 体药物,如脂肪,脂肪酸,石蜡,羊毛酯等；脂 第三法用于测定凡士林或其他类似物质. 测比旋度值可来鉴别药物或判断药物杂质检查和含量测定.肾上腺素、硫酸 肾亏者必吃葡萄能轻松阿. 奎宁、葡萄糖、阿莫西林、氢化可的松. 测定药物中杂质的旋光度,可对药物的纯度进行检查.如莨菪碱的检查. 颜色反响,三氯化铁的反响：对乙酰氨基酚、阿司匹林、去氧肾上腺素、 肾上腺素. 磺胺甲嗯口坐.盐酸麻黄碱.

18、气体生成反响：尼克啥米与氢氧化钠反响.气得想杀死你. 钠黄、钾紫、钙红、钡黄绿通过绿玻璃显蓝色 阿托品中杂质莨菪碱用旋光度检查. 非水碱量法以结晶紫为指示剂,主要用于测定有机弱碱及有机酸的碱金属盐 等药物.如盐酸麻黄碱等含量测定.地西泮、肾上腺素、盐酸麻黄碱等. 非水酸量法用于测定有机弱酸或显酸性的酰胺类药物. 碘量法分为直接碘量法维生素C与二巯丙醇、间接碘量法置换碘量法、 剩余碘量法. 铈量法：邻二氮非指示剂.测定金属低价化合物及有机复原性药物.如硫酸 亚铁片,硝苯地平. 亚硝酸钠滴定法：溴化钾的作用,加快重氮化反响.方伯胺基 如盐酸普鲁卡因、磺胺甲恶唑、磺胺嘧啶类. 全血+抗凝剂-离心-上

19、清液.抗凝剂：肝素、EDTA、草酸盐、枸檬酸盐等. 尿液防腐剂：二甲苯、氯仿、醋酸或盐酸等. 苯二氮卓类药物构效关系二蛋地西泮盼着坐轮船. 5%硫喷妥钠10ml参加含乳酸盐的葡萄糖注射液中那么会析出沉淀,由于缓冲 容量. 巴比妥钠注射剂中参加60%丙二醇的目的是降低介电常数使注射剂稳定. 味喃有氧O,咪口坐二氮N,叱咯一氮N, 芳香水剂属于溶液型； 药物根据来源分为化学合成药物、来源于天然产物的药物、生物技术药物. 安定注射液与5%葡萄糖输液配液时,析出沉淀是由于溶剂组成改变. 合剂：口服液,在汤剂上浓缩而来. 马尿酸为苯甲酸与甘氨酸结合的产物. 美沙酮可发生复原代谢；普鲁卡因属于酯类药物,主

20、要发生水解代谢；利多 卡因主要发生N-脱乙基代谢；氯霉素含有硝基可发生复原代谢. 解热、镇痛、抗炎药：1对乙酰氨基酚、阿司匹林. 2羧酸类非诌体抗炎药：吲哚美辛、双氯芬胺、布洛芬. 所算银多,不爽. 3非羧酸类非诌体抗炎药,美洛昔康、塞来昔布. 今非昔比 水杨酸类：阿司匹林. 活性必须基团羧酸显酸性.酯键可水解乙酰+水杨酸. 阿司匹林为环氧化酶COX不可逆抑制剂,消炎同时能抑制血小板凝集,预防血栓形成. 对乙酰氨基酚扑热息痛分子中含有酰胺键,相对稳定. 主要与体内葡萄糖醛酸或硫酸结合直接从肾脏排出, 大剂量服用本品可至肾衰竭,解毒剂谷胱甘肽、乙酰半胱氨酸.含巯基结 构物质进行解毒 对乙酰氨基酚

21、与抗凝血药物同时使用,可增强凝血作用. 羧酸类非邹体抗炎药：吲哚美辛、双氯芬胺、布洛芬. 芳基乙酸类：吲哚美辛、舒林酸、萘丁美酮. 芳基丙酸类：布洛芬、萘普生 贝诺酯 银叔叔、宝贝要喝奶丁茶.贝偌酯 钱钟书一定美前体药,舒林酸、萘丁美酮. 非羧酸类抗炎药 今非昔比非羧酸、昔康、昔布. 美洛昔康结构,1/2苯并噻嗪结构.康熙笨还要噻嗪. 药效基团：稀醇结构酸性 作用于环氧合酶COX-2,无胃肠道反响. 塞来昔布：三来西部拜黄大仙.磺酰基体积大. 秋水仙碱：天然生物碱,通风急性期.有抗肿瘤作用.有骨髓抑制作用.水髓 别嘌醇,抑制黄嘌呤氧化酶,抑制尿酸生成.别嘌醇,黄嘌呤都有嘌. 苯溴马隆臭马桶,促

22、进尿酸排泄药. 镇咳药 可待因甲基吗啡,指可待因,有成瘾性. 右美沙芬,吗啡喃结构,优美的吗啡喃.主要用于干咳,无镇痛作用.不 成瘾 祛痰 乙酰半胱氨酸：巯基化合物,易氧化,避光保存,临用新配.有较强的粘液 溶解作用. 羧甲司坦：半胱氨酸类似物.黏痰调节剂,机制与乙酰半胱氨酸不同由于 巯基不解离 溴己新产氨溴索,乙酰半胱氨酸产羧甲司坦. M胆碱受体阻断剂噻托溴胺、异丙托溴胺. 平喘药,药物分子含有季胺药效团,可有效预防药物进入中枢神经系统. 噻托溴胺东莨菪碱季胺化. 异丙托溴胺阿托品季胺化得到的盐. 东洋鬼子托腮长笑. 糖皮质激素倍氯米松、fo替卡松和布地奈德. 限制哮喘病症吸入给药 副作用小

23、.米松类,吸入给药,含有孕甾烷. 抗溃疡药西咪替丁、雷尼替丁.组胺H2受体阻断剂踢钉子很二 奥美拉唑、埃索美拉唑,质子泵抑制剂吱拉吱拉 西咪替丁：A型晶效果最好,极性大,口服好.拮抗雄性激素,雌激素受体 亲和,男性女性化 米做的西瓜六米长.米：咪唑.西：西咪替丁.瓜：呱.米：硫醚. 雷尼替丁 埃索美拉哇：奥美拉哇的S-型异构体,单独上市.钠盐注射,镁盐口服. 解痉药阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱.惊涛骇浪,惊：痉,浪：莨. 阿托品：天然K假设碱S-,合成过程外消旋化. 东莨菪碱?阿托品?山莨菪碱.中枢作用强弱. 甲氧氯普胺：第一个用于临床的促动力药.有锥体外系副作用. 多潘立酮 醚类药物在体内主要

24、发生脱烃基反响. 氯霉素可发生复原反响.美沙酮可发生复原反响.利多卡因主要发生N-脱 乙基化反响. 外表活性剂毒性顺序：阳离子外表活性剂?阴离子外表活性剂?非离子外表 活性剂.两性离子外表活性剂的毒性和刺激性均小于阳离子外表活性剂. 非离子外表活性剂口服一般认为无毒性.外表活性剂用于静脉给药的毒性大 于口服. 分层乳析指乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象. 分层、絮凝、合并、破裂.非极性溶剂：液状石蜡. 在混悬液中起润湿、助悬、絮凝或反絮凝作用的附加剂为稳定剂. 乳剂中液滴分散度大,药物吸收快,药效发挥快,生物利用度高. 增溶：指某些难溶性药物在外表活性剂的作用下,在溶剂中溶解度增大并形

25、 成澄清溶液的过程.具有增溶水平的外表活性剂称增溶剂,常用的增溶剂多为非 离子型外表活性剂如聚山梨酯类吐温类和聚氧乙烯脂肪酸酯类卖泽类等. 外表活性剂指具有很强的外表活性,参加少量就能使溶液的外表张力显著下 降的物质. 吐温类HLB值在9.6-16.7.吐温类具有增溶作用. 片剂不具有靶向作用. 栓剂的质量检查工程：重量差异、融变时限和硬度,溶出和吸收实验. 栓剂质量评定中与生物利用度关系最密切的测定是体内吸收试验. 栓剂油脂性基质是半合成脂肪酸甘油酯. 乳剂型气雾剂为三相气雾剂, 栓剂的常用基质是甘油明胶.凝胶剂的常用基质是交联型聚丙烯酸钠. 交联凝胶. 半合成脂肪酸脂具有适宜的熔点,不易酸

26、败. 气雾剂的抛射剂是氢氟烷烃、氯氟烷烃、压缩气体、碳氢化合物. 气雾剂按给药途径分类：吸入气雾剂、非吸入气雾剂及外用气雾剂. 血浆代用液：右旋糖酐注射液、羟乙基淀粉注射液. 油脂性基质应要求酸价在0.2以下,皂化值约200-245,碘价低于7. 油脂性基质：1、可可豆脂,由于其同质多晶型及含油酸具有不稳定性,已 渐渐被半合成或合成油脂性基质取代.2、半合成或全合成脂肪酸甘油酯.椰油 酯、棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯. 水溶性基质,甘油明胶,聚乙二醇PEG,泊洛沙姆. 抗氧剂：BHA、BHT、没食子酸酯类. 硬化剂:白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈脂等. 利巴韦林光谱抗菌药.金刚烷胺仅对A型流感病

27、毒有效. 膦甲酸钠,无机焦磷酸盐的有机类似物. 主动靶向制剂：修饰的药物载体修饰的脂质体、修饰的纳米乳、修饰的微球、修饰的纳米球、前体药物. 药物制剂的靶向性可由相对摄取率、靶向效率、峰浓度比等参数衡量. 分散片中的药物应是难溶性的.分散片剂型主要适用于要求快速起效的难溶性药物和生物利用度低的药物,不适用与毒副作用较大、平安系数较低和易溶于水的药物. 因分散片为难溶性药物,应进行溶出度检查. 分散均匀性,采用崩解时限法测定. 胶囊剂无外观均匀度检查. 散剂水分含量不得过9%. 片剂与胶囊剂检查工程都有崩解时限. 对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂. 口服散剂应为细粉,局部用散剂应为最细粉.

28、最细粉通过7号筛不少于95%.粗粉全过124,混粉不过2.4.6.,细粉全过5.6.8,含有粉末不少于. 外用或局部外用散剂的使用主要有撒敷法和调敷法 温胃止痛的散剂不需用水送服,应直接吞服以利于延长药物在胃内的滞留时问. 可溶型、泡腾剂颗粒剂应加温开水冲服,切忌放入口中用水送服,混悬型颗粒剂冲服如有局部药物不溶解也应该一并服用, 片剂 1、凡主药剂量小于50mg时需要参加一定剂量的稀释剂填充剂. 常用的稀释剂主要有：淀粉、乳糖、糊精、蔗糖吸湿性强预胶化淀粉可压性淀粉、微晶纤维素MCC,干粘合剂、无机盐类磷酸氢钙、硫酸钙、碳酸钙等,性质稳定和甘露醇价格较贵,常用于咀嚼片中,兼有矫味作用等.干甘

29、露醇味精微晶纤维素无无机盐糖蔗糖、乳糖一定预胶化淀粉糊糊精. 2、润湿剂和黏合剂 润湿剂：蒸储水和乙醇.蒸储水是首选润湿剂. 黏合剂：甲基MC,水溶性好乙基EC,乙基纤维素,不溶于水,但溶 于乙醇羧甲基羧甲基纤维素钠CMC-Na,适用于可压性较差的药物,羟丙 羟丙纤维素HPC,可作粉末直接压片黏合剂羟丙甲HPMC羟丙甲纤维素, 溶于冷水,明明胶,可用于口含片天再相淀粉浆聚聚维酮PVP,吸 湿性强,可溶于水和乙醇；聚乙二醇PEG. 泡腾崩解剂碳酸氢钠和枸橼酸组成的混合物. 包衣的根本类型包括糖包衣、薄膜包衣、压制包衣等. 糖包衣材料：片芯隔离层粉衣层糖衣层有色糖衣层打 光. 隔离层常用材料有玉米

30、元乙醇溶液、邻苯二甲酸醋酸纤维素乙醇溶液以及明 胶浆等. 薄膜包衣水不溶型包衣材料乙基纤维素、醋酸纤维素. 增塑剂主要有水溶性增塑剂丙二醇、甘油、聚乙二醇等和非水溶性增塑 剂酯类 软胶囊,软质囊材一般有明胶、甘油或其他适宜的药用材料单独或混合制成. 增溶剂：聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸脂类. 助溶剂：苯甲酸、碘化钾、乙二胺.一些水溶性高分子化合物聚乙烯吡咯烷 酮等. 阴离子外表活性剂：高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物等. 高级脂肪酸盐：碱金属皂、碱土金属皂、有机胺皂等.十二烷基硫酸钠. 两性离子外表活性剂：卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型. 卵磷脂是目前制备注射用乳剂的主要乳化剂,也是制备脂质体的主要

31、原料. 非离子外表活性剂：脂肪酸山梨坦类司盘、聚山梨酯类吐温、蔗糖脂 肪酸酯卖泽、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物泊洛沙姆.普朗尼可. 混悬剂的质量要求：沉降容积比、重新分散性、微粒大小、絮凝度、流变学. 药物除了肾排泄以外最主要的排泄途径是胆汁.肾脏占80%,胆汁占近 20%,其他部位1%. 腹腔注射后药物经门静脉首先进入肝脏,可能影响药物的生物利用度. 影响药物代谢的因素包括：给药途径和剂型、给药剂量、代谢反响的立体选 择性、酶诱导作用和抑制作用、基因多样性及生理因素. 在溶剂化物中,药物的溶解度和溶出速度顺序为,有机溶剂化物大于无水物 大于水合物. 苯巴比妥显效慢的主要原因是脂溶性较小. 华法林

32、合用维生素K产生拮抗作用. 受体占领学说不能解释：当全部受体被占领时,药物效应到达最大值. 哌唑嗪是a受体阻断剂,具有首剂现象,首次给药会发生严重的直立性低血 压等不良反响,首次使用剂量减半. 根据受体蛋白结构、信息转导过程、效应性质和受体位置等特点,将受体分 为离子通道受体、G蛋白偶联受体、酶活性受体、核受体. 后遗效应：血药浓度降至最低限浓度以下、生物效应仍然存在. 属于“药物不良事件的是：药品质量问题、用药失误、药物滥用、药品不 良反响. 阿片类药物的依赖性治疗方法主要包括：美沙酮替代治疗、可乐定治疗、东 莨菪碱综合戒毒法、预防复吸、心理干预及其他疗法. 药物产生毒性反响的原因：用药剂量

33、过大、用药时间过长. 人群中少数人会发生药物过敏. 治疗给药方案TDM. 生物利用度是药物从剂型中到达体循环的相对数量和相对速度,各种影响药 物吸收、分布、代谢、排泄的因素均可影响药物的生物利用度. 一级速率过程：药物的体内过程的速度与浓度成正比. 零级速率过程中药物的转运速度与浓度无关,速度保持恒定. 一级速率常数的单位是时间的倒数. 零级速率常数的单位是浓度*时间-1. 用统计矩法估算药物动力学参数,可以求出半衰期、去除率、稳态分布容积、 生物利用度和平均稳态血药浓度等.不能求出达峰时间和混杂参数. 尿药数据法取样方便,对机体无损伤,因而在某些情况下,常采用尿药数据 法求算药物动力学参数,

34、满足以下条件：1、大局部药物以原形从尿中排泄2、 药物经肾排泄过程符合一级动力学过程,即尿中原形药物产生的速率与体内当时 的药量成正比. 在线性药物动力学模型中,与给药剂量有关的参数是AUC. 给药方案个体化方法包括比例法、一点法、重复一点法. 碘量法根据滴定方式的不同可分为碘滴定法、置换碘量法、剩余碘量法. 高效液相色谱法检查杂质：内标法、外标法.内标法加校正因子测定供试品 中的某个杂质的含量.有f. 紫外分光光度计用于含量测定的方法有对照品比拟法、吸收系数法、分光光 度法. 苯巴比妥含量测定硝酸银滴定法.地西泮：非水溶液高氯酸滴定法. 缓控、控释制剂的释药原理 1、溶出原理 根据NW方程,可采用制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、 限制粒子大小等方法和技术. 2、扩散原理 以扩散为主的缓释、控释制剂,药物首先溶解在溶液,在从制剂中扩散出来进入 体液,其释药受扩散速率的限制. 药物的释放以扩散为主的结构有：贮库型膜控型和骨架型. 方法包括增加